子宫平滑肌兴奋药-蒋国君2015
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2.收缩血管 ：麦角胺，致肢端干性坏疽 3.（-）α-R： 见于肽类麦角碱，麦角毒
翻转Adr的升压作用，无临床用途
14
Clinical uses
1. 子宫出血 ：产后、刮宫等出血 麦角新碱
2. 子宫复原 ：收缩子宫作用 麦角新碱
3. 偏头痛 ：收缩血管作用 麦角胺 + 咖啡因
4.人工冬眠：中枢抑制作用 氯化麦角碱
7
2）孕激素↓子宫对缩宫素的敏感性 Progestogen(孕激素) reduces the sensitivity of oxytocin to uterus.
雌激素↑子宫对缩宫素的敏感性 Estrogen(雌激素) increases the sensitivity of oxytocin to uterus. 3）对子宫体的作用﹥子宫颈
Chapter 33
子宫平滑肌兴奋药
Oxytocics
蒋国君 药学系 药理学教研室
1
教学目标:
掌握：缩宫素和麦角生物碱的来源、药理作 用及临床用途。 熟悉：子宫平滑肌兴奋药的概念，垂体后叶 素和PG的作用； 了解：子宫平滑肌抑制药的作用。
2
子宫平滑肌的兴奋与抑制
节律性收缩：催产和引产 强直收缩：产后出血
产后子宫复原 平滑肌松弛：防止早产
痛经
3
子宫平滑肌的兴奋与抑制药物分类
兴奋药
缩宫素 麦角生物碱 垂体后叶素 前列腺素
抑制药
Β-肾上腺素受体激动药 硫酸镁 钙拮抗药 前列腺素合成酶抑制药 缩宫素拮抗药
4
一、 子宫平滑肌兴奋药 （Oxytocics ）
5Hale Waihona Puke Baidu
缩宫素（ Oxytocin, 催产素 pitocin）
内源性：左图
临床制剂：人工合成 动物垂体后叶提取
（含微量ADH） 体内过程：鼻粘膜给药、
肌注或静脉、 口服无效
6
【Actions】 1. (+) 兴奋子宫平滑肌
Characteristics:
1) In small doses, it produces rhythmic contraction.小剂量 (2-5U) 节律性收缩 In large doses, it produces tetanic contraction.大剂量 (5-10U) 强直性收缩
骨产道异常
胎位不正
横位
巨大儿 12
麦角生物碱
Classification 1. 胺生物碱类：麦角新碱
子宫兴奋作用；强快短 2. 肽生物碱类：麦角胺、麦角毒
收缩血管作用；慢持久
13
【Actions】 1. (+) 子宫 ： 麦角新碱 （1）作用强而久，易致强直性收缩； （2）对子宫体和子宫颈的作用无差别。
1. 对各期妊娠子宫均有显著兴奋作用; 2. 用于：催产、引产、流产。
前列腺素( PG )： 1. 致热、致痛、致炎; 2. TXA2促血小板聚集，PGI2抗血小板聚集; 3. PG衍生物：治疗消化性溃疡。
18
Its effect on the body of uterus is stronger than that on the neck of uterus.
8
9
2. Others ：（+）milk ejection (促进排乳) antidiuretic (抗利尿)
10
【Clinical uses】
15
缩宫素与麦角类比较
16
垂体后叶素 Pituitrin
是从牛、猪的垂体后叶中提取的粗制品， 内含缩宫素和ADH两种成分。临床主要用于： 1. 尿崩症 2. 肺咯血及门脉高压引起的上消化道出血。
17
前列腺素（prostaglandines, PGs） PGE2、PGF2α、15-甲基PGF2α
1、催产和引产：small doses 节律性收缩
适应症
胎位正常、头盆相称、 无产道障碍、宫缩乏力
死胎、过期妊娠、 需提前终止妊娠
催产 引产
2、产后止血：large doses 强直性收缩
3、催乳
与麦角制剂合用
11
【Note】
1、严格掌握剂量 2、严格掌握禁忌症：产道异常、胎位不正、头 盆不称、前置胎盘、三次妊娠以上的经产妇。
翻转Adr的升压作用，无临床用途
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Clinical uses
1. 子宫出血 ：产后、刮宫等出血 麦角新碱
2. 子宫复原 ：收缩子宫作用 麦角新碱
3. 偏头痛 ：收缩血管作用 麦角胺 + 咖啡因
4.人工冬眠：中枢抑制作用 氯化麦角碱
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2）孕激素↓子宫对缩宫素的敏感性 Progestogen(孕激素) reduces the sensitivity of oxytocin to uterus.
雌激素↑子宫对缩宫素的敏感性 Estrogen(雌激素) increases the sensitivity of oxytocin to uterus. 3）对子宫体的作用﹥子宫颈
Chapter 33
子宫平滑肌兴奋药
Oxytocics
蒋国君 药学系 药理学教研室
1
教学目标:
掌握：缩宫素和麦角生物碱的来源、药理作 用及临床用途。 熟悉：子宫平滑肌兴奋药的概念，垂体后叶 素和PG的作用； 了解：子宫平滑肌抑制药的作用。
2
子宫平滑肌的兴奋与抑制
节律性收缩：催产和引产 强直收缩：产后出血
产后子宫复原 平滑肌松弛：防止早产
痛经
3
子宫平滑肌的兴奋与抑制药物分类
兴奋药
缩宫素 麦角生物碱 垂体后叶素 前列腺素
抑制药
Β-肾上腺素受体激动药 硫酸镁 钙拮抗药 前列腺素合成酶抑制药 缩宫素拮抗药
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一、 子宫平滑肌兴奋药 （Oxytocics ）
5Hale Waihona Puke Baidu
缩宫素（ Oxytocin, 催产素 pitocin）
内源性：左图
临床制剂：人工合成 动物垂体后叶提取
（含微量ADH） 体内过程：鼻粘膜给药、
肌注或静脉、 口服无效
6
【Actions】 1. (+) 兴奋子宫平滑肌
Characteristics:
1) In small doses, it produces rhythmic contraction.小剂量 (2-5U) 节律性收缩 In large doses, it produces tetanic contraction.大剂量 (5-10U) 强直性收缩
骨产道异常
胎位不正
横位
巨大儿 12
麦角生物碱
Classification 1. 胺生物碱类：麦角新碱
子宫兴奋作用；强快短 2. 肽生物碱类：麦角胺、麦角毒
收缩血管作用；慢持久
13
【Actions】 1. (+) 子宫 ： 麦角新碱 （1）作用强而久，易致强直性收缩； （2）对子宫体和子宫颈的作用无差别。
1. 对各期妊娠子宫均有显著兴奋作用; 2. 用于：催产、引产、流产。
前列腺素( PG )： 1. 致热、致痛、致炎; 2. TXA2促血小板聚集，PGI2抗血小板聚集; 3. PG衍生物：治疗消化性溃疡。
18
Its effect on the body of uterus is stronger than that on the neck of uterus.
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2. Others ：（+）milk ejection (促进排乳) antidiuretic (抗利尿)
10
【Clinical uses】
15
缩宫素与麦角类比较
16
垂体后叶素 Pituitrin
是从牛、猪的垂体后叶中提取的粗制品， 内含缩宫素和ADH两种成分。临床主要用于： 1. 尿崩症 2. 肺咯血及门脉高压引起的上消化道出血。
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前列腺素（prostaglandines, PGs） PGE2、PGF2α、15-甲基PGF2α
1、催产和引产：small doses 节律性收缩
适应症
胎位正常、头盆相称、 无产道障碍、宫缩乏力
死胎、过期妊娠、 需提前终止妊娠
催产 引产
2、产后止血：large doses 强直性收缩
3、催乳
与麦角制剂合用
11
【Note】
1、严格掌握剂量 2、严格掌握禁忌症：产道异常、胎位不正、头 盆不称、前置胎盘、三次妊娠以上的经产妇。