药剂学复习整理

药剂学的概念

药剂学(Pharmaceuticals)是研究药物制剂的基本理论、处方设计、制备工艺、质量控制和合理应用的综合性技术的科学。

不同的给药途径的药剂型起效时间不同：

静脉注射——吸入给药——肌内注射——皮下注射——直肠、舍下给药——口服液体制剂——口服固体制剂——皮肤给药

口服：溶液剂> 混悬剂> 散剂> 颗粒剂> 胶囊剂> 片剂> 丸剂

药典

药典(Pharmacopoeia)是一个国家记载药品标准、规格的法典，在一定程度上可以反映出这个国家药品生产、医疗和科学技术的水平。

药典的特点：

●由国家药典委员会组织编辑、出版，并由政府颁布、执行，具有法律约束力。

●药典收载的品种是医疗必需、临床常用、疗效确切、副作用小、我国能工业化生产

并可有效控制质量的品种。(注：不是所有上市药品均收载于药典中)。

版本：1953年版

1963年版

1977年版

1985年版

1990年版

1995年版

2000年版

2005年版

收载：

一部收载中药

二部收载化学药品、抗生素、生物制品及其制剂

内容组成：

●凡例

●正文

●附录

●索引

1. 美国药典（USP）

2. 英国药典（BP）

3. 日本药局方（JP)

4. 国际药典（Ph.Int.）

药剂学宗旨：

制备安全、有效、稳定、使用方便的药物制剂

剂型：液体制剂，固体制剂，半固体制剂

液体制剂：液体制剂——溶液型、乳剂型、混悬型

注射剂——溶液型、乳剂型、混悬型、无菌粉末

片剂

概念：指药物与适宜的辅料通过制剂技术制成的片状或异型片装制剂，主要供口服使用。特点：1、剂量准确；2、质量稳定；3、生产机械化、自动化程度高、成本低；4、体积小，便于服用、贮运和携带；5、类型多，应用广

缺点：1、溶出速率较散剂颗粒剂等为慢，其生物利用度差；2、儿童和昏迷病人不易服用；3、含挥发性成分的片剂贮存较久时含量下降。

种类：普通压制和包衣片；咀嚼片、口含片；泡腾片、分散片；多层皮、植入片、溶液片；缓控释片

质量要求：硬度适中，外观色泽均匀、光洁，含量和片重，崩解度，溶出度，含量均匀度。崩解时限

片剂普通片浸膏片分散片泡腾片糖衣片薄膜包衣

崩解时限（min）15 60 3 5 60 30

肠溶衣片人工胃液2h内不得有裂缝、崩解或软化现象，人工肠液中1h内全部崩解并通过筛网

溶出度：普通片剂，45min 溶出标示量70% 以上

片剂常用辅料

填充剂

常用品种主要性质特点缺点应用

淀粉稳定、吸湿小、外观

好、可压性差

与可压性好的

辅料联用

糖分粘合能力强、外观好吸湿性差口含片（特殊用途）

糊精易溶于水，乙醇不

溶，强粘合性

麻点、水印

崩解或溶出迟缓

乳糖（用于散剂分散毒性）优良、价贵、无吸湿

稳定、流动性好、可

压性好、外观好可直接压片

可压性淀粉流动性、可压性好，

具有润滑性，粘合

性，有崩解作用直接压片

微晶纤维可压性好，具有干粘

合剂之称，含20%有

崩解作用直接压片

甘露醇（特殊

用途：冻干分针

中）微甜，清凉咀嚼片

无机盐稳定微溶于水外

观好硬度崩解好主要钙盐无机盐

润湿剂和粘合剂

常用品种主要性质特点应用

润湿水

乙醇30%——70%

遇水易分解的中

药浸膏

粘合剂淀粉浆8—15% 糊化

高分子材料粘性溶液羧甲基纤维素钠

CMC-Na(最好)

1-2%溶于水，不溶

于有机溶剂，粘性

强

用于可压性差的

药

羟丙基纤维素

HPC

2-5%溶于冷水和部

分有机溶剂（醇）

湿法制粒直接

压片

羟丙甲基纤维

HPMC 2-5% 冷水溶液

甲基纤维素

MC 溶于水

乙基纤维素

EC 溶于有机溶剂

缓控释制剂水

敏感性药物

聚乙烯吡咯烷酮

PVP 3-5% 可压性差药

片剂制备：

粉碎筛分和混合

1、混合概念

把两种以上组分的物质均匀混合的操作统称为混合

2、混合方法

搅拌，研磨，过筛

小剂量剧毒、贵重药物（等量递加）

3、设备

容器旋转（V型、水平转筒）和容器固定型（槽型）

均匀混合原则

组分比例

两种粉末粗细相近的等量药物混合时，容易混合均匀；有毒、贵重组分比例量差悬殊时则不易混合均匀。

（倍散）此时采用等量递加法（配研法）混合即量小药物研细后，然后加入等体积的其他细粉混匀，依次倍量增加混合至全部混匀，再过筛混合即成。

倍散:

定义：系指在小剂量毒剧药中添加一定量稀释剂制成的稀释散

倍散的稀释剂：乳糖（最好）淀粉蔗糖糊精葡萄糖沉降碳酸钙沉降磷酸钙白陶倍散的稀释倍散：由药物剂量定

剂量在0.01—0.1配成10倍散

剂量在0.001—0.01配成100倍散

剂量在0.001以下配成1000倍散

组分的密度色泽：药物组分密度差较大，先装密度小的物质再装密度大物质，色泽相差较大：先加色泽深再加色泽浅的药物，习称套色法

组分粘附性：将量大或不易吸附的药粉或辅料垫底，量少或易吸附者后加入

含液体或易吸湿性组分：汗液体组分可用处方中其他固体成分或吸收剂来吸附该液体至不湿润为止。

制备：制粒干燥压片

1、制粒目的

2、湿法制粒干法制粒

压片要素：流动性（减小片重差异）

压缩成型性（减少裂片，松片）

润滑性（不粘冲，光洁）

二. 湿法制粒压片：

加粘合剂架桥或粘结使药粉聚结在一起而成颗粒的方法。

▪湿法制粒压片的优点：增加压片物料的流动性和可压性，以保证片剂的质量。

▪应用范围：对湿热稳定的药物，热敏性、湿敏性、极易溶性物料不能使用。包衣：