前列腺素及其衍生物的生成

HECK反应

神经系统药物2-芳基氧杂唑喹啉酮的合成
2-芳基氧杂唑喹啉酮4 被发现对GABA 受体有极强的亲和力，通过竞争GABA 受体减弱GABA 对中枢神经系统的抑制，具有抗精神抑郁，提高记忆力的作用[29]。有关它的合成早有报道，这些方法都由于涉及3-氨基-4-羟基-2-喹啉酮不稳定中间体的制备[30]，环化条件苛刻而受到限制。Hodgetts 等[31]报道了用Heck 反应合成的方法，取得较好的效果。同时还报道了2-芳基硫杂唑喹啉酮的合成，该物质是前一物质的生物电子等排体，具有相似的活性，合成方法类似。反应从很简单的原料2-氯氧杂唑-4-醋酸酯1 开始，经Suzuki 反应引入一个芳环得到2，2 与卤代硝基苯经分子间的Heck 反应引入另一个芳环得到3，最后构建喹啉环得到4。反应如下：
1972年，Heck 对沟吕木勉的反应稍作改进，采取无溶剂条件，并改用乙酸钯催化和有位阻的三正丁胺作碱。
（上述两个反应中的活性催化物种钯(0) 都是由钯与烯烃配位而产生。）
1974年，HLeabharlann ck 向反应引入膦配体。3.脲配体
自2005年，Yang等使用硫脲作为配体使用在钯催化的Pauson -Khand反应中并得到很好的效果。其后，2008年，Cuo课题组第一次报道了用苯基硫脲作为配体参与2一溴苯胺和链内炔烃合成吲哚的反应。实验证暇苯基硫脲是合成2,3-位二取代吲哚环的最佳配体，其不仅具有很好的产率而且还具有区域选择性。
5.酮配体
2007年．Guo等用双羰基化合物乙酰丙酮做配体0.1mol% 催化量的 Pd（OAc）2 催化溴苯的Heck反应，取得了较好的效果，这表明酮可以作为配体应用于钯催化的偶联反应，但是由于乙酰丙酮的挥发性和毒性限制了它的应用。

第二节前列腺素

在靶细胞内起传递激素信息和调节激素作用。

→皮质激素合成。

其他
抑制血小板凝集和粘附、致炎、抑制脂肪代谢。
（四）作用机理
目前尚不能对各种各样的PG作用机理作出明确有全面概括。
已知的是除PG对平滑肌的作用外，都与细胞内cAMP含量的变化有关。 PG→抑制腺苷酸环化酶活性→ cAMP含量↓→机能抑制 PG→激活腺苷酸环化酶活性→ cAMP含量↑→机能增强
PG使子宫和血管平滑肌收缩的作用与其增加质膜的通透性和使肌浆网内的钙离子转移，与肌收缩蛋白细丝结合，激活肌纤凝蛋白ATP酶活性，催化ATP水解释放能量，引起肌收缩有关。舒张则相反，抑制酶活性。

地诺前列素（Dinoprost, Lutalyse）
【来源与性状】
又名黄体溶解素。为前列腺素F2α，可从动物的精液或猪羊的羊水中提取获得，已能人工合成。为无色结晶，溶于水和乙醇。
（二）生物合成与代谢

二十烷酸通常不是贮存在细胞内，而是在机械或化学损伤、激素、免疫、缺氧等因素刺激下即时形成。许多器官和组织都能生物合成PG。亚麻油酸、花生四烯酸和二十碳五烯酸等三种不饱和脂肪酸是合成PG的前体。在微粒体内的酯酶和PG合成酶催化下，经环化和氧化分别生成各种PG（PGF、PGE），不能互相转化

消化系统 PG可促进胃肠平滑肌收缩，PGA和PGE促进唾液分泌和抑制胃液分泌。

血液循环系统扩张血管平滑肌，增加心搏和心输出量，明显降压作用。

泌尿系统排钠利尿作用。神经系统 PG 是一种致热物质和致痛因子（阿斯匹林抑制 PG 合成而镇痛），PGE具中枢抑制作用。

内分泌腺
激素→受体→PG合成→激活腺苷酸环化酶→ cAMP↑

前列腺素D2(PGD2)及其受体的生物学功能-文档资料

前列腺素D2（PGD2）及其受体的生物学功能前列腺素（prostaglandin，PG）是存在于动物和人体中的一类不饱和脂肪酸组成的、具有多种生理作用的活性物质。

最早发现它存在于人的精液中，当时以为这一物质是由前列腺释放的，因而定名为前列腺素。

现已明了精液中的前列腺素主要是来自精囊腺，全身许多组织细胞都能产生前列腺素。

按其结构的不同，前列腺素可分为A、B、C、D、E、F、G、H、I等类型。

不同类型的前列腺素具有不同的生物学功能。

本文主要综述前列腺素D2及其前列腺素D2受体的结构和生理功能。

前列腺素D2（Prostaglandin D2，PGD2）是哺乳动物脑内含量最丰富的一种前列腺素。

研究表明PGD2是最强效的内源性睡眠促进物质，诱导生理性睡眠；哮喘的慢性炎症反应过程中有PGD2参与；并且发现前列腺素D2及其受体与哺乳动物的生殖密切相关。

1 PGD2的合成及代谢过程PGD2的结构是具有五元脂肪环、带有两个侧链（上侧链7个碳原子、下侧链8个碳原子）的20个碳不饱和脂肪酸衍生物。

在机体内外环境条件的刺激下，细胞膜上的磷脂被磷脂酶A转化成花生四烯酸，接着在环氧化酶的作用下，花生四烯酸被分解成不稳定的中间产物前列腺素H2，接着前列腺素H2又被三种不同的酶即前列腺素D合成酶，前列腺素E合成酶及前列腺素F合成酶转化为更稳定的PGD2，PGE2，PGF2。

COX包括COX-1和COX-2。

COX-1是所有细胞中均有的一类酶系，属于“管家基因” 的表达产物，对维持细胞基本生命活动是必需的。

COX-2是COX的可诱导型形式，在细胞活性因子、致敏原和佛波脂等引起的应答过程中被诱导表达。

PGD合成酶也有两种不同的酶系分别为脂质运载蛋白型PGD合成酶（LPGDS）和造血型PGD合成酶（ HPGDS）。

LPGDS为非谷胱甘肽依赖型，HPGDS为谷胱甘肽转移酶，是前列腺素系列的关键酶系。

HPGDS主要在人胎盘、脑、肺等组织表达，定位于肥大细胞和TH2淋巴细胞。

前列腺素及其类似物在动物生产中的应用

前列腺素作为动物体内的一种激素，在动物中的生理作用已被发现。

前列腺素（PG）具有广泛的生理活性，通常与效应细胞膜上的前列腺素受体结合发挥其生理作用。

它可以调节动物的心血管活动、呼吸功能、神经活动、胃肠蠕动、血小板功能和繁殖机能。

其中，前列腺素在诸如排卵、受精、着床、妊娠和分娩等生殖活动中起着更重要的作用。

本文阐述了前列腺素及其类似物的生理功能以及在动物生产中的应用。

列腺素；氯前列烯醇；生理功能；临床应用前列腺素及其类似物在动物生产中的应用赵晓锟，杨江峰，于小杰，张雷，王净*（河北北方学院/河北省肉羊产业技术创新战略联盟河北张家口075000）20世纪30年代，有人在多种哺乳动物的精液中发现了一种激素物质，当时研究人员设想这种物质可能是由前列腺所分泌，所以把这种物质称为前列腺素（PG）。

经研究后证实，PG属于一种脂肪酸衍生物，并不像之前的研究者所认为的只有雄性动物生殖系统的附属腺体前列腺才分泌，其在动物机体的各种组织以及体液中几乎都存在[1]。

血液中的前列腺素，随着血流到达卵巢，可以溶解功能黄体，孕酮的分泌量下降，从而血液中的孕酮含量也随之降低，此时，下丘脑的负反馈调节发挥作用，调节卵泡发育，加速母畜发情。

另外，垂体后叶催产素的分泌，待产母畜子宫平滑肌的收缩也受前列腺素的调控[2]。

前列腺素因其半衰期短，产生以后迅速在附近组织发挥作用，所以也称其为“局部激素”。

前列腺素分为9个型，PGE和PGF在动物繁殖中应用较多。

因天然前列腺素获得量少、成本高且发挥作用时间短，所以其结构类似物在动物生产中应用广泛，常见的有地诺前列素、氯前列烯醇、氟前列烯醇等。

其中氯前列烯醇因其效果明显、操作简单、成本较低，应用最为广泛，氯前列烯醇具有高效溶解黄体的功能，相当于天然前列腺素的200倍[3]，且与天然前列腺素同样具有促进催产素的分泌的功能。

该药为淡黄色油状黏稠液体，其钠盐溶于水、乙醇及甲醇，不溶于丙酮。

1前列腺素的生理功能1.1溶解黄体，诱导母畜同期发情在繁殖期母体排卵后，前列腺素可直接作用于黄体，加速黄体溶解，缩短了发情周期中的黄体期，新一轮的卵泡期能尽早出现，从而可以使同群母畜同期发情。

前列腺素

前列腺素前列腺素（Prostaglandin，简称PG）是存在于动物和人体中的一类不饱和脂肪酸组成的具有多种生理作用的活性物，具有五元脂肪环、带有两个侧链(上侧链7个碳原子、下侧链8个碳原子)的20个碳的酸。

1930年被尤勒（von Enler）发现。

1简介编辑本段前列腺素化学结构式前列腺素是存在于动物和人体中的一类不饱和脂肪酸组成的具有多种生理作用的活性物质。

最早发现存在于人的精液中，当时以为这一物质是由前列腺释放的，因而定名为前列腺素。

现已证明精液中的前列腺素主要来自精囊，除之全身许多组织细胞都能产生前列腺素。

前列腺素（PG）在体内由花生四烯酸所合成，结构为一个五环和两条侧链构成的20碳不饱和脂肪酸。

现已证明精液中的前列腺素主要来自精囊，除之全身许多组织细胞都能产生前列腺素。

按其结构，前列腺素分为A、B、C、D、E、F、G、H、I等类型。

不同类型的前列腺素具有不同的功能，如前列腺素E能舒张支气管平滑肌，降低通气阻力；而前列腺素F的作用则相反。

前列腺素的半衰期极短（1～2分钟），除前列腺素I2外，其他的前列腺素经肺和肝迅速降解，故前列腺素不像典型的激素那样，通过循环影响远距离靶组织的活动，而是在局部产生和释放，对产生前列腺素的细胞本身或对邻近细胞的生理活动发挥调节作用。

前列腺素对内分泌、生殖、消化、血液呼吸、心血管、泌尿和神经系统均有作用。

由于前列腺素能引起子宫频率而强烈的收缩，故应用于足月妊娠的引产、人工流产以及避孕等方面，取得了一定的效果。

前列腺素治疗哮喘、胃肠溃疡病、休克、高血压及心血管疾病，可能有一定疗效，因而引起人们的重视。

前列腺素（PG）广泛存在于许多组织中，由花生四烯酸转化而成多种形式的前列腺素，结构为一个五环和两条侧链构成的20碳不饱和脂肪酸。

它可能是作用于局部的一组激素。

前列腺素的作用极为广泛复杂。

各类型的前列腺素对不同的细胞可产生完全不同的作用。

例如P GE能扩张血管，增加器官血流量，降低外周阻力，并有排钠作用，从而使血压下降；而PGF作用比较复杂，可使兔、猫血压下降，却又使大鼠、狗的血压升高。

前列腺素

查看更多图片前列腺素（Prostaglandin，简称PG），是一类激素，存在于动物和人体中的一类不饱和脂肪酸组成的具有多种生理作用的活性物质。

最早发现存在于人的精液中，1930年，尤勒（von Enler）发现人、猴、羊的精液中存在一种使平滑肌兴奋、血压降低的活性物质，具有五元脂肪环、带有两个侧链（上侧链7个碳原子、下侧链8个碳原子）的20个碳的酸。

当时设想此物质可能是由前列腺所分泌，命名为前列腺素。

但实际上，前列腺分泌物中所含活性物质不多，为误称。

现已证明精液中的前列腺素主要来自精囊，除之全身许多组织细胞都能产生前列腺素。

基本信息合成:由花生四烯酸所属科室:妇儿科- 产科分为:A、B、C、D、E、F、G、H、I西医学名:前列腺素主要病因:前列腺素能引起子宫强烈的收缩前列腺素前列腺素PGE1的化学结构前列腺素（PG）在体内由花生四烯酸所合成，结构为一个五环和两条侧链构成的20碳不饱和脂肪酸。

按其结构，前列腺素分为A、B、C、D、E、F、G、H、I等类型。

不同类型的前列腺素具有不同的功能，如前列腺素E能舒张支气管平滑肌，降低通气阻力；而前列腺素F的作用则相反。

前列腺素的半衰期极短（1～2分钟），除前列腺素I2外，其他的前列腺素经肺和肝迅速降解，故前列腺素不像典型的激素那样，通过循环影响远距离靶向组织的活动，而是在局部产生和释放，对产生前列腺素的细胞本身或对邻近细胞的生理活动发挥调节作用。

前列腺素对内分泌、生殖、消化、血液呼吸、心血管、泌尿及神经系统均有作用。

前列腺素化学结构分子式：C20H32O5；分子量：352.47 CAS 363-24-6发现历史1936年，Goldblatt和von Euler分别发现人精液中含有一种可以引起平滑肌及血管收缩的液体成分，von Eular证明此物质是脂溶性化合物。

1957年Bergstorm及其瑞典同事分离出两种PG纯品(PGF1和PGF2α)1964年艾里亚斯·詹姆斯·科里用全合成法制备PG成功，这是PG类药物研究的重大突破。

前列腺素D2(PGD2)及其受体的生物学功能-文档资料

前列腺素D2（PGD2）及其受体的生物学功能前列腺素（prostaglandin，PG）是存在于动物和人体中的一类不饱和脂肪酸组成的、具有多种生理作用的活性物质。

最早发现它存在于人的精液中，当时以为这一物质是由前列腺释放的，因而定名为前列腺素。

现已明了精液中的前列腺素主要是来自精囊腺，全身许多组织细胞都能产生前列腺素。

按其结构的不同，前列腺素可分为A、B、C、D、E、F、G、H、I等类型。

不同类型的前列腺素具有不同的生物学功能。

本文主要综述前列腺素D2及其前列腺素D2受体的结构和生理功能。

前列腺素D2（Prostaglandin D2，PGD2）是哺乳动物脑内含量最丰富的一种前列腺素。

研究表明PGD2是最强效的内源性睡眠促进物质，诱导生理性睡眠；哮喘的慢性炎症反应过程中有PGD2参与；并且发现前列腺素D2及其受体与哺乳动物的生殖密切相关。

1 PGD2的合成及代谢过程PGD2的结构是具有五元脂肪环、带有两个侧链（上侧链7个碳原子、下侧链8个碳原子）的20个碳不饱和脂肪酸衍生物。

在机体内外环境条件的刺激下，细胞膜上的磷脂被磷脂酶A转化成花生四烯酸，接着在环氧化酶的作用下，花生四烯酸被分解成不稳定的中间产物前列腺素H2，接着前列腺素H2又被三种不同的酶即前列腺素D合成酶，前列腺素E合成酶及前列腺素F合成酶转化为更稳定的PGD2，PGE2，PGF2。

COX包括COX-1和COX-2。

COX-1是所有细胞中均有的一类酶系，属于“管家基因” 的表达产物，对维持细胞基本生命活动是必需的。

COX-2是COX的可诱导型形式，在细胞活性因子、致敏原和佛波脂等引起的应答过程中被诱导表达。

PGD合成酶也有两种不同的酶系分别为脂质运载蛋白型PGD合成酶（LPGDS）和造血型PGD合成酶（ HPGDS）。

LPGDS为非谷胱甘肽依赖型，HPGDS为谷胱甘肽转移酶，是前列腺素系列的关键酶系。

HPGDS主要在人胎盘、脑、肺等组织表达，定位于肥大细胞和TH2淋巴细胞。

矿产

矿产资源开发利用方案编写内容要求及审查大纲
矿产资源开发利用方案编写内容要求及《矿产资源开发利用方案》审查大纲一、概述
㈠矿区位置、隶属关系和企业性质。

如为改扩建矿山, 应说明矿山现状、
特点及存在的主要问题。

㈡编制依据
(1简述项目前期工作进展情况及与有关方面对项目的意向性协议情况。

(2 列出开发利用方案编制所依据的主要基础性资料的名称。

如经储量管理部门认定的矿区地质勘探报告、选矿试验报告、加工利用试验报告、工程地质初评资料、矿区水文资料和供水资料等。

对改、扩建矿山应有生产实际资料, 如矿山总平面现状图、矿床开拓系统图、采场现状图和主要采选设备清单等。

二、矿产品需求现状和预测
㈠该矿产在国内需求情况和市场供应情况
1、矿产品现状及加工利用趋向。

2、国内近、远期的需求量及主要销向预测。

㈡产品价格分析
1、国内矿产品价格现状。

2、矿产品价格稳定性及变化趋势。

三、矿产资源概况
㈠矿区总体概况
1、矿区总体规划情况。

2、矿区矿产资源概况。

3、该设计与矿区总体开发的关系。

㈡该设计项目的资源概况
1、矿床地质及构造特征。

2、矿床开采技术条件及水文地质条件。