镇痛药与解热镇痛药镇痛作用比较 (2)
药物的镇痛作用(实验2)
实验一 药物的镇痛作用目的与要求1. 学习常用的疼痛实验模型的制作。
2. 观察哌替啶、罗通定的镇痛作用。
实验原理疼痛是临床的常见症状，疼痛除了由于伤害性刺激所引起的情绪反应外，往往还表现出自主神经反应、躯体防御反应和心理情感及行为反应等。
痛觉不仅具有较大的个体差异，而且同一个体在不同条件下的痛觉也不同。
痛觉的观察指标容易受主观因素的影响，目前常用一种衡量痛觉敏感性的指标即痛觉阈值（简称痛阈值）客观地对痛觉做出描述。
解热镇痛药、镇痛药及麻醉药等是目前临床上常用的具有镇痛作用的药物，可通过提高痛觉阈值达到镇痛的目的。
实验材料1.实验动物健康小鼠（18～22 g ）54只。
2.器材与药品天平、鼠笼、注射器（1ml ）2支、注射针头、秒表；2mg/ml 盐酸哌替啶溶液、2mg/ml 罗通定溶液、6mg/ml 醋酸溶液或1%酒石酸锑钾溶液、生理盐水、30mg/ml 苦味酸溶液。
实验方法1. 取体重相近的小鼠54只，随机分为3组，即实验组A 、实验组B 和对照组（每组18只），称重，并观察各组小鼠的活动情况。
2. 实验组A 小鼠腹腔注射2mg/ml 盐酸哌替啶溶液(0.1ml/10g)实验组B 小鼠腹腔注射2mg/ml 罗通定溶液(0.1ml/10g)，对照组腹腔注射等容量生理盐水。
3. 给药后20min ，各鼠腹腔注射30mg/ml 醋酸溶液0.1ml/10g （或1%酒石酸锑钾溶液0.1ml/10g ），观察15min 内各组出现扭体反应（腹部收缩内凹、躯干后肢伸张、臀部高起）的动物数。
4. 结果计算 收集整个实验室结果，将各组发生扭体反应和未发生扭体反应的小鼠记入下表，并计算药物镇痛百分率。
药物镇痛百分率=%100- 对照组扭体反应动物数数对照组无扭体反应动物数实验组无扭体反应动物 表13-5 盐酸哌替啶、罗通定对小鼠化学刺激致扭体反应的影响动物数 扭体反应数 无扭体反应数 镇痛百分率 实验组A实验组B对照组注意事项1.酒石酸锑钾或醋酸需临用时配置。
《药学大实验》实验指导（药理学部分）（2）
《药学大实验》实验指导（药理学部分）（2）药学实验（药理学实验）实验五不同给药途径、给药剂量对药物作用的影响(一)不同给药途径对药物作用的影响实验目的观察不同给药途径对药物（硫酸镁）作用的影响，了解核酸镁不同给药途径产生不同作用的原因；掌握硫酸镁的作用以及小鼠灌胃、腹腔注射方法实验原理硫酸镁为一种容积性泻药（此外还有刺激性和润滑性泻药），口服在肠道难吸收，在肠内形成高渗压而阻止肠内水分的吸收，从而扩张肠道、刺激肠壁、促进肠道蠕动，产生泻下作用。
注射给药可使血中Mg2+增加，由于Ca2+和Mg2+化学结构相似，Ca2+和Mg2+间存在相互拮抗作用，Ca2+参与运动神经末梢Ach释放，而Mg2+拮抗Ca2+这种作用，结果使神经肌肉接头处Ach减少，骨骼肌紧张性降低，肌肉松弛。
同时对中枢神经及心血管系统产生抑制作用。
因此产生抗惊厥及降压效果。
本实验观察不同给药途径对硫酸镁作用性质的影响。
大多数药物需进入血液分布到作用部位才能发生作用。
药物自给药部位进入全身血液循环的过程为吸收（absorption），吸收速度的快慢及吸收数量的多少直接影响药物的起效时间及强度。
其中给药途径是决定药物起效时间及强度的重要因素之一。
给药途径不同，则药物吸收快慢亦不同，其吸收快慢顺序除静脉注射外是：腹腔注射>吸入>舌下>直肠>肌内注射>皮下注射>口服>皮肤。
给药途径不同，其吸收程度又不同，由此使药物作用强度不同。
药物经不同给药途径所致的吸收程度是：吸入、舌下、直肠、肌内注射较为完全，口服次之，皮下较差；皮肤表面吸收程度最差，一定要脂溶性特别高的药物才能通过此途径较好地吸收。
而胃肠道给药，影响因素较多，包括有首关消除的影响等，使药物吸收程度有所不同。
首关消除（firstpasselimination）：从胃肠道吸收入门静脉系统的药物在到达全身血循环前必先通过肝脏，如果肝脏对其代谢能力很强或由胆汁排泄的量大，则使进入全身血循环内的有效药物量明显减少，这种作用称为首关消除。
第13章 镇痛药(药理学人民卫生出版社第8版)
第一节 阿片类镇痛药
一、阿片生物碱类镇痛药
阿片是罂粟科植物罂粟未成熟蒴果浆汁干燥物，含有20多种 生物碱。包括菲类的吗啡、可待因，异喹啉类的罂粟碱等。 • 菲类：吗啡和可待因，是主要镇痛成分。 • 异喹啉类：罂粟碱，无镇痛作用，有松弛平滑肌、 舒张血管
的作用。
123
• 阿片在16世纪已被广泛应用于镇痛、止泻、止咳、解除焦虑和 催眠。由于疗效显著，有“天赐良药”的美名。
3 耐受性和依赖性
机体对药物产生的适应性改变，一旦 停药产生难以忍受的不适感，如兴奋、
耐受性：长期用药（2-3周失腹）眠泻流后、泪甚，、至流虚C涕脱N、、S出意对汗识药、丧震失颤等、—呕—吐戒、
断症状（withdrawal syndrome）。
物敏感性降低，需要增加剂量达到原来的药效。
依赖性
身体依赖性（physical dependence）
吗啡类药物与阿片受体（μ） 结合，模拟内阿片肽样作用（1）
P PP
P
吗啡类药物与阿片受体（μ） 结合，模拟内阿片肽样作用（2）
P PP
P
EE E
阿片受体
阿片类药物作用的细胞和分子机制
内源性阿片肽 阿片类镇痛药
产生镇痛作用
激动阿片受体
Gi 抑制AC 促进K+外流 减少Ca2+内流
123
减弱或阻滞痛觉 信号传递
• 1803年首先从阿片中提取得到阿片生物碱吗啡纯品。
Papaver somniferum 罂粟
The word “morphine” came from Morpheus, the Greek god of dreams.
The beautiful, useful but “terrible” flower
药理学复习试题大题
三、填空题
1、药物的体内过程包括_吸收、_分布、 代谢 和排泄_四个基本过程。
2、药物的不良反应包括:__ 副作用_,_ 毒性反应_,_变态反应,_ 继发反应 _等类型。
3、阿托品禁用于 前列腺肥大 _、_ 青光眼_及 有青光眼倾向 __的患者。
1、阿托品的用途？
答：（1）缓解内脏绞痛、膀胱刺激症状及遗尿症：（2）抑制腺体分泌：全麻前给药、严重盗汗和流涎症；（3）眼科：虹膜睫状体炎、检查眼底、验光；（4）抗心律失常：心动过缓、房室传导阻滞；（5）抗休克：感染性休克；（6）解救有机磷中毒，消除M样症状和部分中枢症状；（7）解救毛果芸香碱、新斯的明等中毒，消除M样症状。
30、伤寒、付伤寒时首选_ 氯霉素_,斑疹伤寒时首选_ 四环素__。
31、四环素类药物常用作_立克次体_和_支原体__感染的首选药。
32、磺胺类药物作用原理是_抑制二氢叶酸合成酶_，TMP作用原理是_抑制二氢叶酸合成酶。
33、磺胺类主要的不良反应是_肾损害_,主要预防措施是同服等量的碳酸氢钠、多饮水。
24、硫酸镁口服时有_ 导泻_,_ 利胆__作用;注射时有_ 降压 __,_ 抗惊厥 __作用。
25、缩宫素对子宫体有较强的收缩作用,对 子宫颈 __有松驰作用。而麦角新碱对_ 子宫体_和_ 子宫颈__均有强大收缩作用,只能用于_ 产后子宫复原 ___和 子宫出血 ，禁用于 催产 和 引产 。
13、麻醉药品：指连续应用后，易产生身体依赖性（成瘾性）的药物。
14、阿托品化：有机磷中毒的病人对阿托品的敏感性比正常人或一般病人低，故用量较大，可不受极量所限，当出现瞳孔扩大、皮肤变干、颜面潮红、肺部湿罗音减少或消失、意识好转时，称为阿托品化。
镇痛药和解热镇痛药
镇痛药和解热镇痛药镇痛药一、吗啡（一）药理作用1.中枢神经系统（1）镇痛：本品具有强大的镇痛作用，对各种疼痛均有效，对钝痛效力大于锐痛，对内脏绞痛须配合解痉药(本品可提高平滑肌张力)。
（2）镇静和欣快感：本品具有明显的镇静作用，能消除由疼痛引起的焦虑，紧张，恐惧等，情绪反应，因而显著提高对疼痛的耐受力，本品可产生欣快感，易导致成瘾，使其应用受到限制。
（3）抑制呼吸：呼吸抑制是吗啡致死的原因（4）镇咳：抑制咳嗽中枢。
（5）缩瞳，中毒时呈针尖状（6）其他：兴奋延脑催吐化学感受区，引起恶心呕吐。
2.心血管系统（1）扩张外周血管体位性低血压（2）脑血管扩张颅内压升高（3）保护缺血心肌3.平滑肌（1）胃肠道：便秘①提高胃肠平滑肌张力，蠕动减慢，括约肌张力升高②抑制消化液分泌③抑制中枢（2）胆道：胆绞痛，oddis 括约肌收缩（3）其他：子宫张力降低，延缓产程；外括约肌张力高，尿潴留；大剂量收缩支气管，诱发哮喘4.抑制免疫（二）临床应用1.镇痛（1）因本品成瘾性强，仅用于其他镇痛药无效的急性锐痛(严重创伤，烧伤等)。
（2）可用于心肌梗塞引起的剧痛(吗啡有镇痛、镇静，扩血管作用，因此不仅止痛，尚可消除紧张，减轻心脏负担)（3）胆绞痛、肾绞痛须配合阿托品使用。
2.心源性哮喘3.止泻（三）不良反应1.治疗量: 有眩晕，恶心、呕吐，便秘，排尿困难，胆绞痛，呼吸抑制.嗜睡等副作用。
2.连续反复使用:治疗量 3 次/日，连用 1-2 周即可成瘾，成瘾者对药物产生耐受性和依赖性，一旦停药则可出现戒断症状(兴奋、失眠、流泪、流涕、出汗、震颤、呕吐、腹泻，甚至虚脱、意识丧失等)，若给予治疗量吗啡则症状立即消失。
3.急性中毒：剂量过大，可致急性中毒，昏迷，呼吸抑制，瞳孔缩小成针尖样，血压下降甚至休克，死于呼吸麻痹。
注射吗啡拮抗剂(纳洛酮)解毒。
（四）禁忌症分娩止痛、哺乳期止痛、支气管哮喘，肺心病患者、颅脑损伤、颅压增高病人及肝功能严重减退患者。
《药理学》作业(含答案)
医科大学继续教育学院校外点作业（本科）1.试述肝药酶对药物转化的作用及其与药物相互作用的关系。
药物的生物转化要靠酶的促进，主要是肝微粒体混合功能晦系统。
微粒体是质网碎片在超速离心时形成的小泡，含多种晦，加上匀浆可溶部分的辅酶II （NADPH）形成一个氧化还原酶系统。
该系统对药物的生物转化起主要作用，又称肝药酶。
主要的氧化酶是细胞色素P450。
NADPH来自细胞呼吸链，提供电子经黄蛋白等传递给氧化型P450,使之还原再生，又称单加氧酶。
肝药酶的作用专一性很低，许多药物经此酶系统作用而生物转化。
此酶系统活性有限，达到极限后则数种药物间会发生竞争抑制现象。
此酶系统个体差异很大，除先天遗传性差异外，生理因素如年龄、营养状态、疾病等均影响肝药酶的活性。
2.激动药、拮抗药、部分激动药各有什么特点？拮抗药，能与受体结合，具有较强的亲和力而无在活性（。
=0）的药物。
它们本身不产生作用，但因占据受体而拮抗激动药的效应，如纳洛酮和普蔡洛尔均属于拮抗药.激动药或称兴奋药，指既有较强的亲和力，又有较强的在活性的药物，与受体结合能产生该受体的兴奋的效应。
3.试比较毛果芸香碱与阿托品的作用。
答：（1）、阿托品对眼的作用：①散瞳：阻断虹膜括约肌M受体。
②升高眼压：散瞳使前房角变窄，阻碍房水回流。
③调节麻痹：通过阻断睫状肌“受体，使睫状肌松驰，悬韧带拉紧，晶状体变扁平，屈光度降低，以致视近物模糊，视远物清楚。
（2）、毛果芸香碱对眼的作用：①缩瞳：激动虹膜括约肌M受体。
②降低眼压：缩瞳使前房角间隙变宽，促进房水回流。
③调节痉挛：通过激动睫状肌M受体，使睫状肌痉挛，悬韧带松驰，晶状体变凸，屈光度增加，以致视近物清楚，视远物模糊。
4、毒扁豆碱与毛果芸香碱对眼部作用的异同点是什么？毒扁豆碱为易逆性抗胆碱酯酶(ACh E )药，抑制ACh E去水解ACh, AC h在突触间隙中积聚，产生M样和N样作用，所以是一个间接的拟胆碱药。
具有强而持久的缩瞳、降低眼压和调节痉挛等作用，对眼的刺激性大，收缩睫状肌的作用强，可引起头痛。
谈药理学教学
谈药理学教学莫书蓉１．刘英２（１．成都中医药大学药学院，四川成都６１００７６；２．成都大学医护学院，四川成都６１００１５）【关键词】药理学；数学药理学是研究药物与机体相互作用及其机制的一门科学，是在生理学、病理学、生物化学、药物合成、药物化学等知识的基础上来研究药物的作用，为临床合理用药提供足够理论依据的一门科学。
是基础医学与临床医学、药学与医学的桥梁学科。
药理学教学在医药学教育中具有极其重要的作用，其教学内容存在着药物多、药名多、药理作用多、临床应用多、不良反应多等问题，学生普遍认为这是比较难学的一门课。
如何上好这门课程，让学生掌握好相关内容，是一个值得我们探索的问题。
在药理学教学中，笔者认为比较法是一种重要的教学方法，它可以激发学生的兴趣．帮助学生记忆，培养学生自学能力，启迪学生的创造性思维。
在药理学教学中运用比较法教学，对于学生掌握相对“枯燥”的药理学知识非常有益。
１比较法在药理学教学中的毖要性比较法，就是对照不同的事物或事物的不同方面．以揭示它们之间的共同点和差异点的思维方法．它是众多科学思维的基础。
在教学中使用比较法，有利于培养学生的分析、归纳、概括能力，有利于培养学生的发散思维能力和创新能力【ｌ】。
药理学比较教学法是运用相关学科知识和已经学习的药理学知识，对基本概念、药物的药理作用、临床应用、不良反应等进行比较，认识它们的不同，从而认识不同药物的特征和规律。
药理学教学中应用比较法，可使复杂的知识内容变得条理清晰、重点突出，易于理解和掌握。
１．１比较法具有简易性、实用性比较法是一种简单易行、行之有效的教学方法。
在众多的教学环境中得到广泛应用。
对于药理学这门知识点多、涉及范围广的课程，使用比较法教学可以收到理想的教学效果。
１．２比较法具有多样性和灵活性比较法教学可以贯穿药理学教学的每一章节．针对药理学各种概念和药物等不同的教学内容，可以选择不同的比较对象，赋予不同的比较形式．对于不同特点的学生还可以施以不同的比较方法。
镇痛药和解热镇痛药作用比较[内容充实]
![镇痛药和解热镇痛药作用比较[内容充实]](https://img.taocdn.com/s3/m/a7bb6f794a7302768e9939c4.png)
医学精制
14
实验药品
0.2%哌替啶生理盐水溶液 安痛定生理盐水溶液
（1ml稀释到12.5ml） 0.7%醋酸溶液 生理盐水
2%苦味酸溶液
医学精制
15
基 本 操 作
医学精制
16
医学精制
17
•小鼠捉拿方法
注意事项：
右手提起鼠尾, 左手拇 指和食指捏住双耳及头 部皮肤，无名指、小指 和掌心夹其背部皮肤及 尾部,便可将小鼠完全固 定。如图-1。
医学精制
22
观察反应
扭体反应的表现为腹部内凹、躯干 和后肢伸张、臀部高起
医学精制
23
实验结果处理
计算各组镇痛百分率， 将实验结果记录在表中。
医学精制
24
甲组平均扭体反应次数-用药组平
药物镇痛﹦
均扭体反应次数
×100﹪
百分率
甲组平均扭体反应次数
医学精制
25
组 动物 别 只数
药物及 15分钟内平均 镇痛百 剂量 扭体反应次数 分率(%)
医学精制
广泛，多用于慢性 钝痛
无 胃肠道反应，
30
思考题
比较哌替啶、安痛定的镇 痛作用有何不同？
医学精制
31
区的阿片受体(μ受体)结合，模拟
内阿片肽，阻断痛觉冲动的传导，
产生中枢性镇痛作用。
医学精制
8
作 用 机 制 示 意 图
冲动→
痛觉感受
神经元 P物质
含脑啡肽的神经元
镇痛药
接受神经元
向中枢传入
P物质受体
医学精制
9
脑内抗痛系统与阿片受体
•内源性阿片肽由特定的神经元释
放后可激动感觉神经突触前、后
四、解热镇痛、非甾体抗炎、镇痛药
CH3
N COOC2H5
CH3 N
又名度冷丁（Dolantin)
哌替啶的合成
O OC2H5
CH2COOH
CH2CH2
N
N
C6H5 .HO C COOH COC2H5 CH2COOH
枸橼酸芬太尼(Fentanyl Citrate) 镇痛作用比吗啡强、快，持续时间短，副作用 小。外科手术前后及肿瘤晚期镇痛。
Cl 治疗风湿性、类风湿性关节炎
作用强，但毒副作用亦大。
吲哚乙酸类构效关系研究表明：
CH3O N O C CH2COOH CH3 Cl
1）3位羧基是抗炎活性必需基团； 2）5位甲氧基可用其它烷氧基、二甲氨 基、乙酰基及氟等取代； 3）N-苯甲酰基对位取代的活性顺序为： Cl、F、CH3S>CH3SO、SH>CH3
COCH2CH2COOH
芬布芬 （Fenbrufen）
前体药物，在体内代谢生成联苯乙酸而发 挥作用，其消炎作用介于吲哚美辛及阿司 匹林之间，副作用较小。
美国食品药品监 督管理局要求非 甾体消炎药生产 厂家在其说明书 中加入警示标 志—— 2005年4月7日，美国食品药品监督管理局（FDA)发布 所有消炎止痛药的最新用药指导,就如何使用消炎止痛药 发表了声明。声明中指出，综合现有的研究数据，所有 的非甾体消炎药均有潜在的心血管风险。而这些药中就 包括我们比较常用的扶他林、芬必得、西乐葆等。FDA 已要求这些药品生产厂家在其说明书中加入警示标志。
非那西丁体内代谢：
O HO NHCCH3
O NHCCH3
扑热息痛
C2H5O
OC2H5
NH2
有毒性
O C2H5O NCCH3 致突变 OH
工作报告之药理学镇痛实验报告
药理学镇痛实验报告【篇一：镇痛实验报告】实验题目：药物的镇痛作用班级：12 级临七3 班姓名：廖梦宇学号：2021021320一、实验原理：扭体反应是药物镇痛作用实验的一个重要指标，是指给小白鼠某些药物所惹起的一种刺激腹膜的长久性痛苦、且间歇发生的运动反应，表现为腹部收内凹、腹前壁紧贴笼底、臀部歪扭和后肢伸展，呈一种特别姿势。
本实验中采纳醋酸溶液腹腔注射刺激腹膜惹起痛苦，从而经过扭体反应察看杜冷丁、安痛定的镇痛成效。
二、实验目的：1. 比较剖析杜冷丁、安痛定的镇痛成效及特色；2. 掌握扭体反应。
三、实验步骤：1. 分组：取6 只小鼠，分为3 组。
分别称重并标志编号。
察看一般活动。
2. 给药：1#, 2# 小鼠给杜冷丁，0.1ml/10g3#, 4# 小鼠给安痛定，0.1ml/10g5#, 6# 小鼠给生理盐水，给药门路：皮下注射15 分钟后，腹腔注射醋酸溶液，3. 察看：20 分钟内扭体反应的次数，每次连续的时间4. 动物最后所有处死。
四、实验结果：编号23456 给药杜冷丁安痛定安痛定生理盐水生理盐水扭体反应出现次数0 10 0 17 13 每次连续时间〔秒〕0 2 0 3 2五、议论：依据实验结果，生理盐水没有显然的药理作用，小鼠因腹痛而产生扭体反应；杜冷丁有明显的镇痛作用，为人工合成的阿片受体激动剂，是一种临床应用的合成镇痛药，对人体的作用和机理与吗啡相像，主要作用于中枢神经系统；安痛定是用于治疗紧迫发热时的退热、发热时的头痛、关节痛、神经痛、风湿痛与痛经等病症的片剂、注射液药物，给药后产生即时解热镇痛作用。
本实验中，因为操作失误， 3 号小鼠安痛定给药缺少，因此也出现了几次扭体反应。
理论上，杜冷丁与安痛定都有较好的镇痛作用，但杜冷丁的镇痛作用更强盛。
篇二：热板法镇痛实验热板法镇痛实验[纲要] 目的掌握镇痛药的实验法。
察看麻醉性镇痛药度冷丁〔dolantin 〕和非麻醉性镇痛药罗通定〔rotundine 〕的镇痛效应。
镇痛药物实验实验报告
实验题目:药物得镇痛作用班级:12级临七３班姓名:廖梦宇学号:2０12０21３2０一、实验原理:扭体反应就是药物镇痛作用实验得一个重要指标,就是指给小白鼠某些药物所引起得一种刺激腹膜得持久性疼痛、且间歇发作得运动反应,表现为腹部收内凹、腹前壁紧贴笼底、臀部歪扭与后肢伸张,呈一种特殊姿势。
本实验中采用醋酸溶液腹腔注射刺激腹膜引起疼痛,从而通过扭体反应观察杜冷丁、安痛定得镇痛效果。
二、实验目得:1.比较分析杜冷丁、安痛定得镇痛效果及特点 ;2.掌握扭体反应。
三、实验步骤:1.分组:取6只小鼠,分为3组。
分别称重并标记编号。
观察一般活动。
2.给药:1＃, 2# 小鼠给杜冷丁,0。
1mｌ/１0g3＃,4＃小鼠给安痛定,0。
1ml/1０g5＃,6＃小鼠给生理盐水,０、1ml／10g给药途径:皮下注射15分钟后,腹腔注射醋酸溶液,０。
1ml/1０g3.观察:20分钟内扭体反应得次数,每次持续得时间4.动物最后全部处死、四、实验结果:编号23456 给药杜冷丁安痛定安痛定生理盐水生理盐水扭体反应出现次数0１００１7 １3 每次持续时间(秒)0 ２ 0 3 ２五、讨论:根据实验结果,生理盐水没有明显得药理作用,小鼠因腹痛而产生扭体反应;杜冷丁有显著得镇痛作用,为人工合成得阿片受体激动剂,就是一种临床应用得合成镇痛药,对人体得作用与机理与不啡相似,主要作用于中枢神经系统;安痛定就是用于治疗紧急发热时得退热、发热时得头痛、关节痛、神经痛、风湿痛与痛经等病症得片剂、注射液药物,给药后产生即时解热镇痛作用、本实验中,由于操作失误,3号小鼠安痛定给药不足,所以也出现了几次扭体反应。
理论上,杜冷丁与安痛定都有较好得镇痛作用,但杜冷丁得镇痛作用更强大。
篇二:药理学实验镇痛药得镇痛作用篇三:热板法镇痛实验热板法镇痛实验［摘要] 目得掌握镇痛药得实验法。
观察麻醉性镇痛药度冷丁(dolantin)与非麻醉性镇痛药罗通定(ｒotundine)得镇痛效应。
药化第六章解镇药非甾体抗炎药
脂氧酶 5HPETE 5-脂氧合酶
环氧酶 PGG2
非甾体抗炎药
PGH2 白三烯类（LTS）
过敏反应 支气管收缩 白 C 趋化 诱发炎症 收缩胃肠平合成酶
PGI2
抑制血小板聚集 扩张血管
PGE2 PGF2 TXA2
诱发炎症 收缩支气管 发热致痛 收缩血管 舒支气管 收缩子宫 扩张血管 收缩子宫 保护胃粘膜 血小板聚集 收缩血管
8、代谢
O OH O O 阿斯匹林 Acety lsalicy lic acid O OH OH 水杨酸 Salicy lic acid Gly cin O N H OH OH O
水杨酰甘氨酸 Salicy lgly cine
O OH OGluc 水杨酸葡萄糖醛酸 Glucuronide
O OGluc OH 水杨酸葡萄糖醛酸 Glucuronide HO
HO
O O O
4、结构修饰：
成盐 前药 成酯 阿司匹林铝（肠吸收） 赖氨匹林（可注射） 贝诺酯（扑炎痛） 药物水溶性↑
成酰胺 乙氧苯酰胺（中性对胃无刺激性）
O O O O 2
O O O O O H3N NH 3 O
O O H N O O O
· A lOH2+
CONH2 OC2H5
氟苯柳 5位引入含氟取代基，增强消炎镇痛作用， 刺激小，作用时间长；
Aspirin的碳酸钠溶液加热放冷后与稀硫酸反应 析 出白色沉淀，并发出醋酸臭气
O OH O O H2SO4 Na2CO3/H2O heat O
O O Na OH O + OH
OH OH
7、制备
O OH OH + O O O H2SO4 70~75℃ O O O OH
药理学简答题
药理学简答题1、举例说明肝药酶活性和血浆蛋白结合率对药物作用的影响。
(1)肝药酶的活性对药物作用的影响：①肝药酶活性提高，可以加速药物的代谢，使药物的作用减弱或产生耐受性。
如苯巴比妥能诱导肝药酶的活性，可以加速自身的代谢，产生耐受性。
诱导肝药酶的活性，也可以加速其它药物(如双香豆素)的代谢，使后者的作用减弱。
②肝药酶的活性降低，可使药物的生物转化减慢，血浆药物浓度提高和药理效应增强。
(2)药物血浆旦白结合率对药物作用的影响：①药物与血浆旦白结合率低，游离型药物增多，易跨膜转运到器官组织发挥作用，如SD易通过血脑屏障发挥抗颅内感染作用。
②某些药物可在血浆旦白结合部位上发生竞争排挤现象，如保泰松与双香豆素竞争与蛋白结合，使游离型双香豆素增加、抗凝作用增强。
2、目前红霉素临床首选应用于哪些感染性疾病？1、军团病、支原体肺炎、沙眼衣原体所致婴儿肺炎及结肠炎、弯曲杆菌所致败血症或肠炎、白喉带菌者等。
3、简述四环素的主要不良反应。
(1)胃肠道反应。
(2)二重感染，又称菌群交替症。
常表现为白色念珠菌引起的鹅口疮、葡萄球菌引起的伪膜性肠炎。
(3)对骨及牙生长的影响,表现牙釉质发育不全、黄色沉积，引起畸形或生长抑制。
(4)长期大量口服或静脉注射可引起严重肝损害。
偶见过敏反应。
4、简述防治青霉素引起过敏性休克的措施。
(1)掌握适应症避免局部用药。
(2)详细询问患者过敏史。
(3)注射前必须作皮试。
(4)青霉素G性质不稳定,必须临用前配制,防止溶液久置分解增加致敏原。
(5)避免在病人饥饿时用药,注射后宜观察半小时.(6)备好急救药品和器材。
(6)一旦发生，应立即给予肾上腺素，必要时加用氢化可的松等药物及其他抢救措施。
5、简述氨基甙类抗生素的抗菌作用原理及主要不良反应。
作用机制：(1)阻碍细菌蛋白质合成的全过程。
①在起始阶段，抑制70S始动复合物的形成；②在肽链延伸阶段，造成密码错译；③在终止阶段，阻止核蛋白体与释放因子结合，使已合成的肽链无法脱落。
镇痛药与解热镇痛抗炎药的异同点
压升高、心悸、心率不齐 一般是中枢镇痛药， 一般是阿斯匹林受体 像吗啡，杜冷丁，与 类 抗 炎 药 ， 它 抑 制
中枢阿片受体结合， 减少递质释放，发挥
COX （环氧化酶）活 性，进而使 PG（前列
镇痛作用。
腺素）等致痛物质减 少
引起剧烈疼痛
一般性疼痛（头痛、 牙痛、神经痛、肌肉 痛、关节痛、 月经痛）
扩张外周血管，外周 无 阻力下降， 镇静作用， 消除紧张不安情绪，
抑制呼吸，降低呼吸 中枢对 CO2 敏感性，
使心脏负荷下降。
1、兴奋胃肠平滑肌， 使张力增加，蠕动抑
对内脏平滑肌绞痛无 效
不良反应
；
制，引起便秘，可止 泻 2、奥狄括约肌收缩， 胆囊内压升高，引起 上腹部不适，甚至诱 发胆绞痛 3、兴奋输尿管平滑 肌，治疗量提高肝脏 括约肌张力，引起尿 潴留，大剂量加重哮 喘。 连续反复应用可产生 耐受性和依赖性 急性中毒 , 用量过大 可致急性中毒，表现 为昏迷、呼吸深度抑 制、针尖样瞳孔三大 特征。 肾损害无
无
有、通过抑制 PG 合
成酶，减少中枢 PG
生成，从而影响下丘 脑体温调节中枢，使
产热减少， 散热增多， 导致体温下降。但不 影响正常人的体温，
对直接注射 PG 产生 的发热也无效。
无
有、由于大量致炎因
子诱导多种细胞因子 的产生，而细胞因子 又能诱导 COX-2 的 表达，抑制 PGS 合 成，发挥作用。
皮肤过敏无
不产生欣快感和成瘾 性 无急性中毒
可见低钠血症，高钾 血症，水肿，氯质血 症，少尿， 慢性肾炎， 肾病综合症，肾衰 皮肤过敏， 包括皮疹、 荨麻疹、光敏、剥脱 性皮炎’.来自相同点 不同点’.
；
镇痛药与解热镇痛抗炎药的异同点
药理学思考题
药理学思考题一、药理学总论部分思考题（一）药理学绪言部分1.药理学2.药动学3.药效学4.药物（二）药效学部分1.药物作用的选择性2.不良反应3.副反应4.毒性反应5.后遗效应6.停药反应7.量效关系8.效能9.效价强度10.半数有效量11.半数致死量12.治疗指数13. 亲和力14. 内在活性15. 解离常数KD16. 亲和力指数pD217. 激动药18. 拮抗药19. 拮抗参数pA220. 受体调节（三）药动学部分1. pKa2.药物的吸收3.首关效应（首关代谢）4.药物的分布、再分布5.药物的转化（代谢）6.药物代谢酶的诱导7.药物的排泄8.肝肠循环9.一级消除动力学10.零级消除动力学11.稳态血药浓度（Css）12.半衰期（t1/2）13.生物利用度（四）影响药物作用的因素1.耐受性2.耐药性（抗药性）3.药物的依赖性4.精神依赖性（习惯性）5.躯体依赖性（成瘾性）二、传出神经药理学思考题1.简述传出神经系统药物的基本作用方式。
2.试述毛果芸香碱的药理作用及临床应用，滴眼时应注意什么？3.比较毛果芸香碱、毒扁豆碱、噻吗洛尔治疗青光眼的药理学基础。
4.新斯的明为什么可用于治疗重症肌无力？应用时应注意什么？5.简述有机磷酸酯类中毒的机理、主要临床表现及其急性中毒的药物治疗原则。
6.试述阿托品的药理作用、临床应用及其主要不良反应。
7.山莨菪碱与阿托品相比有何作用特点？8.东莨菪碱与阿托品相比有何作用特点？9.简述除极化型肌松药与非除极化型肌松药的作用机理及特点。
为什么新斯的明不能用于除极化型肌松药琥珀胆碱的过量解救？10.试述肾上腺素的药理作用、临床应用及其主要不良反应。
11.为什么过敏性休克时首选肾上腺素抢救？12.试述去甲肾上腺素的药理作用、临床应用及其主要不良反应。
13.试述异丙肾上腺素的药理作用、临床应用及主要不良反应。
14.对心收缩功能减弱及尿量减少的休克患者，选择多巴胺治疗效较好，为什么？应用时应注意什么？15.简述间羟胺、麻黄碱的药理作用特点及临床应用。
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机能学实验报告
镇痛药与解热镇痛药镇痛作用比较
一、实验目的
1.观察镇痛药和解热镇痛药的镇痛作用；
2.学习药物镇痛作用筛选方法（扭体实验法）。
二、实验原理
扭体反应是药物镇痛作用实验的一个重要指标，是指给小白鼠某些药物所引起的一种刺激腹膜的持久性疼痛、且间歇发作的运动反应，表现为腹部收内凹、腹前壁紧贴笼底、臀部歪扭和后肢伸张，呈一种特殊姿势。
本实验中采用冰醋酸溶液腹腔注射刺激小鼠腹膜引起疼痛，从而通过扭体反应观察杜冷丁、安痛定的镇痛效果。
三、实验仪器设备
电子天平、500ml烧杯、镊子、棉签、1ml注射器、鼠笼、0.2%哌替啶生理盐水溶液、安痛定生理盐水溶液（取1ml安痛定加生理盐水稀释至12.5ml）、0.7%冰醋酸溶液、生理盐水、碘酊、2%的苦味酸溶液。
四、实验方法与步骤
1.动物随机平均分3组、称重、标记。
2.均由腹腔注射给要，甲组给生理盐水0.1ml/10g，乙组给哌替啶0.1ml/10g，丙组给安痛定0.1ml/10g。
30min后，每只鼠腹腔注射0.7%冰醋酸溶液0.1ml/10g。
3.观察扭体反应次数:观察15min內小鼠是否出现扭体反应(痛苦状，表现为伸展后肢，收缩腹部，躯体扭曲，使腹肌间歇性地收缩等现象)，并记录15min內各小鼠出现扭体反应的次数。
4.计算受试药物阵痛百分率。
药物镇痛百分率=生理盐水组扭体反应次数—用药组平均扭体反应次数
生理盐水组扭体反应次数
五、实验结果
小鼠镇痛指标记录
六、分析与讨论
1、比较哌替啶、安痛定药物的镇痛作用机理、特点并联系其临床应用和不良反应分析有何不同？
该实验中度冷丁与安痛定实验结果与常规结果相反（正常情况下度冷丁效果强于安痛定），可能原因如下：
①度冷丁组观察扭体反应时与正常标准不一致，导致扭体记次过多。
②度冷丁组进行腹腔注射时注入到皮下，未注入到腹腔，导致镇痛效果不明显。
七、结论
1、度冷丁和安痛定两种药物都有镇痛作用。
2、度冷丁的镇痛效果强于安痛定。