L-ASPL-天门冬酰胺酶、左旋门冬酰胺酶、天门冬酰胺酶

【别名】L-天门冬酰胺酶、左旋门冬酰胺酶、天门冬酰胺酶
【英文名】L-Asparaginase,Amidohydrolase,Crasnitin,Elspar,Kidrolase,Leunase,Colasp-as，L-As
【作用特点】本品为取自大肠杆菌的酶制剂类抗肿瘤药物，能将血清中的门冬酰胺水解为门冬氨酸和氨，而门冬酰胺是细胞合成蛋白质及增殖生长所必需的氨基酸。

正常细胞有自身合成门冬酰胺的功能，而急性白血病等肿瘤细胞则无此功能，因而当用本品使门冬酰胺急剧缺失时，肿瘤细胞因既不能从血中取得足够门冬酰胺，亦不能自身合成，使其蛋白质合成受障碍，增殖受抑制，细胞大量破坏而不能生长、存活。

本品亦能干扰细胞DNA、RNA的合成。

可能作用于细胞G1增殖周期中，为抑制该期细胞分裂的细胞周期特异性药。

本品经肌肉或静脉途径吸收，血浆蛋白结合率仅约30%，吸收后能在淋巴液中测出，但在脑脊液中的浓度很低。

经肌内注射的血浆T1/2为39-49小时，静脉注射的血浆T1/2为8-30小时。

肌内注射后的达峰时间为12-24小时，但停用本品后的23-33日，血浆中还可以测出门冬酰胺，本品排泄似呈双相性，仅有微量呈现于尿中。

【功能主治】适用于治疗急性淋巴细胞性白血病、急性粒细胞性白血病、急性单核细胞性白血病、慢性淋巴细胞性白血病、何杰金病及非何杰金病淋巴瘤、黑色素瘤等。

本品对上述各种瘤细胞的增殖有抑制作用，其中对儿童急淋的诱导缓解疗效最好，有时对部分常用化疗药物缓解后复发的患者也可能有效，但单独应用时缓解期较短，而且容易产生耐药性，故现多与其他化疗药物组成联合方案应用，以提高疗效。

【用法用量】
1.口服：溶液剂，每次5～15ml，睡前服。

2.静脉注射、静脉滴注、肌内注射:每次剂量为20～2000IU/kg，每周1～2次，3～4周为一个疗程，用生理盐水加5%葡萄糖注射液稀释后方可注射，输液在8小时内输完;肌内注射时可用2ml生理盐水溶解1万单位。

3.灌肠，每次15ml，用水稀释1～2倍后1次灌入。

【不良反应】可有恶心、呕吐、发热、头痛、头晕、嗜睡、过敏反应等;偶有低蛋白血症、低纤维蛋白原血症、出血、贫血．肝功能损害、低血糖、胰腺炎、脱发、过敏性休克、致畸胎等。

【注意事项】
1.下列情况禁用：（1）对本品有过敏史或皮试阳性者；
（2）有胰腺炎病史或现患胰腺炎者；
（3）现患水痘、广泛带状疱疹等严重感染者等。

2.治疗开始前及治疗期间定期随访下列检测：周围血象、血浆凝血因子、血糖、血清淀粉酶、血尿酸、肝功能、肾功能、骨髓涂片分类、血清钙、中枢神经系统功能等。

3.溶解后，不宜长时间放置，以免丧失活力
【制剂规格】溶液剂：1000IU/1ml,2000IU/1ml，10000IU/10ml；粉针剂：1000IU,2000IU。

【贮藏】遮光,2～8℃密闭保存。