第十六章解热镇痛抗炎药与抗痛风药
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加速排泄。
4、 过敏反应 偶见皮疹、荨麻疹、血管神经性水肿和过敏
性休克。 阿司匹林哮喘
个别哮喘者用阿司匹林或其他后诱发的哮喘，称‘阿司匹林哮喘’。 哮喘、鼻息肉、慢性荨麻疹患者禁用
5、 瑞夷综合征（’s ）
病毒感染伴有发热的儿童和青少年服用阿司 匹林后，偶致瑞夷综合征，表现为肝损害和脑 病，可致死。
成，易促进血小板聚集和血栓形成。
3. 其他
治疗痛风、胆道蛔虫病，儿科用于皮肤-黏膜-淋巴结综合征的治疗。
全世界各国指南均推荐阿司匹林 用于预防心脑血管事件
美国糖尿病协会 美国心脏协会
美国心脏病学会 欧洲高血压协会
中华医学会
美国医师学会
欧洲心脏病协会
欧洲动脉粥样 硬化协会 2021/3/16
确切的疗效 阿司匹林使严重血管事件风险下降约 1 / 4 阿司匹林使非致死性心肌梗死风险下降约 1 / 3 阿司匹林使非致死性卒中风险下降约 1 / 4 阿司匹林使血管性死亡风险下降约 1 / 6
发作。 胃粘膜的直接刺激＋延脑催吐化学感受区：
2、凝血障碍
①一般剂量抑制血小板聚集； ②长期抑制凝血酶原生成；出血时间和凝血时 间延长，易引起出血。维生素K可以预防。
3. 水杨酸反应
水杨酸反应 阿司匹林剂量过大（5日）或敏感者 头痛、眩晕、恶心、呕吐、耳鸣、视力及听力减
退，严重者出现高热、精神错乱甚至昏迷、惊厥。 措施：及时停药，加服或静脉滴注碳酸氢钠，碱化尿液
病理学 损伤早期的疼痛、风湿病
炎症反应
2021/3/16
根据药物对2、1选择性进行分类 非选择性环氧酶抑制药 选择性环氧酶-2抑制药
2021/3/16
第二节 常用的解热镇痛抗炎药
一、非选择性环氧酶抑制药
一、水杨酸类：阿司匹林 二、苯胺类：对乙酰氨基酚 三、吲哚类：吲哚美辛 四、芳基乙酸类:双氯芬酸 五、芳基丙酸类：布洛芬 六、烯醇酸类：吡罗昔康 七、吡唑酮类：保泰松 八、烷酮类：萘丁美酮 九、异丁芬酸类：舒林酸
3.作用机理：抑制炎症部位合成，作用 部位在外周。
作用机制 组织损伤炎症刺激
解热镇痛药抑制PG合成
致炎致痛物质释放增 多
组织胺、
缓激肽 PG
PGE1、PGE2、 PGF2α
刺激感觉神经末梢
疼痛
2021/3/16
来自百度文库
3、抗炎、抗风湿作用 是参及炎症反应的体内活性物质，对致炎致痛物质有增敏作用。本类药物的抗风湿作用，能使风湿症患 者（尤其风湿性及类风湿性关节炎）疼痛减轻，肿胀消退，体温下降，但不能根治（属对症治疗）。
临床应用
感冒发热、关节痛、头痛、神经痛和肌肉痛等。 代替阿司匹林：阿司匹林过敏、消化性溃疡病、 阿司匹林诱发哮喘的患者；
不良反应
治疗量、短疗程，不良反应很少。 长期大剂量，造成肾毒性，如慢性肾炎和肾乳头坏 死。 过量中毒造成肝坏死
** 三、吲哚乙酸类 吲哚美辛（消炎痛） 是最强的抑制剂之一； 其抗炎、抗风湿及镇痛作用显著，对炎性疼痛有明显的镇痛效果，不良反应多，主要用于其他解热
第十六章解热镇痛抗炎药与抗痛风 药
解热镇痛抗炎药
是一类具有解热、镇痛，而且大多数还有抗炎、抗风湿作用的药物。由于其特殊的抗炎作用，故本类药物又称 为非甾体抗炎药()。
共同作用机制
抑制环氧酶（环氧合酶, ）活性而 减少局部前列腺素（）的生物合成。
一、药理作用及作用机制
1、解热作用 下丘脑体温调节中枢，调控产、散热过程，维持体温。 抑制下丘脑，阻断合成，恢复正常体温
’ . ,2002,324:71-86
2021/3/16
“一天一片阿司匹林， 可以提高美国人民 的素质……”
推动阿司匹林广泛使用，从我做起 “我做到了，你呢？”
1985年美国卫生部部长 玛格丽特.赫克勒
不良反应
1、胃肠道反应：上腹部不适，恶心、呕吐及厌食 抗风湿治疗：易诱发胃溃疡、胃出血或加重溃疡
[机理] 抑制环加氧酶（）→合成减 少，产生抗炎、抗风湿作用。
环氧酶的生理学和病理学意义以及药物分类 环氧酶 ()
1
2
亚型
固有型
诱生型
来源
绝大多数组织
炎症反应细胞为主
生 成 条 件 自然存在
刺激后诱导生成
生理学功能 保护胃粘膜
细胞间信号传递
调节血小板功能
骨骼肌细胞生长
调节外周血管阻力
分娩
调节肾血流量和肾功能
病毒感染患儿不宜用阿司匹林，可用对乙酰 氨基酚代替。
胃溃疡 严重肝损害 低凝血酶原血症 维生素K缺乏 哮喘 鼻息肉 慢性荨麻疹
禁忌证
二、苯胺类
** 对乙酰氨基酚 （扑热息痛）
口服吸收快而完全，解热镇痛作用及阿司匹林相似。 几乎无抗炎抗风湿作用，主要用于解热和镇痛。 无明显胃肠刺激作用，故对阿司匹林不能耐受或过敏的患者适用本药。
等慢性钝痛。
大剂量4-6g有较强抗炎抗风湿作用，迅速缓解关节红肿及剧痛，临床作为急性风湿性关节炎
及类风湿关节炎发作时首选药，也可作为急性风湿热鉴别诊断。
2. 抗血栓
小剂量：75-150 抑制血小板，使血栓素的合成减少，影响血小板聚集和抗血栓形成。预防心肌梗死、动脉血栓、动脉粥样硬 化。
大剂量： 抑制血管壁内皮细胞中前列环素（2）生
定点。不影响正常人的体温。 【特点】 ①降低高热病人的体温，对正常人体温无影响。 ②作用部位在中枢。通过抑制体温调节中枢，主要影响散热。
图20-2 解热镇痛药的解热机制
2、镇痛作用
【特点】 1.对轻、中度疼痛，慢性钝痛效果显著，
但对内脏平滑肌绞痛、急性锐痛和严重创伤 所致的剧痛无效。
2.镇痛的同时不产生欣快感，无耐受性和 成瘾性。
***阿司匹林 （乙酰水杨酸， ）
【体内过程】 1、口服易吸收，其吸收度和溶解度及胃肠有关。及血浆蛋白结合率高达80%～90%； 2、水杨酸盐弱酸性，过量中毒时，用碳酸氢钠碱化尿液,增加其解离，减少重吸收，加速排泄，是
解救中毒。
药理作用及临床应用
1、解热、镇痛及抗炎、抗风湿
一般剂量1g有较强的解热、镇痛作用，用于感冒等引起的发热及头痛、牙痛、肌肉痛、神经痛、
镇痛药不能耐受或疗效不显著的患者， 对骨关节炎、强直性脊柱炎和癌性发热及其他不易控制的发热也有效。
2021/3/16
不良反应
多见，发生率3550%，20%病人需停药。 1、胃肠道 恶心、呕吐、腹泻、诱发或加重溃疡， 严重者发生出血和穿孔。 2、中枢神经系统 1525%患者可发生头痛、眩晕； 偶见精神异常等。 3、造血系统 引起粒细胞减少、再生障碍性贫血等。 4、过敏反应 常见皮疹，严重者哮喘。‘阿司匹林哮 喘’者禁用。
4、 过敏反应 偶见皮疹、荨麻疹、血管神经性水肿和过敏
性休克。 阿司匹林哮喘
个别哮喘者用阿司匹林或其他后诱发的哮喘，称‘阿司匹林哮喘’。 哮喘、鼻息肉、慢性荨麻疹患者禁用
5、 瑞夷综合征（’s ）
病毒感染伴有发热的儿童和青少年服用阿司 匹林后，偶致瑞夷综合征，表现为肝损害和脑 病，可致死。
成，易促进血小板聚集和血栓形成。
3. 其他
治疗痛风、胆道蛔虫病，儿科用于皮肤-黏膜-淋巴结综合征的治疗。
全世界各国指南均推荐阿司匹林 用于预防心脑血管事件
美国糖尿病协会 美国心脏协会
美国心脏病学会 欧洲高血压协会
中华医学会
美国医师学会
欧洲心脏病协会
欧洲动脉粥样 硬化协会 2021/3/16
确切的疗效 阿司匹林使严重血管事件风险下降约 1 / 4 阿司匹林使非致死性心肌梗死风险下降约 1 / 3 阿司匹林使非致死性卒中风险下降约 1 / 4 阿司匹林使血管性死亡风险下降约 1 / 6
发作。 胃粘膜的直接刺激＋延脑催吐化学感受区：
2、凝血障碍
①一般剂量抑制血小板聚集； ②长期抑制凝血酶原生成；出血时间和凝血时 间延长，易引起出血。维生素K可以预防。
3. 水杨酸反应
水杨酸反应 阿司匹林剂量过大（5日）或敏感者 头痛、眩晕、恶心、呕吐、耳鸣、视力及听力减
退，严重者出现高热、精神错乱甚至昏迷、惊厥。 措施：及时停药，加服或静脉滴注碳酸氢钠，碱化尿液
病理学 损伤早期的疼痛、风湿病
炎症反应
2021/3/16
根据药物对2、1选择性进行分类 非选择性环氧酶抑制药 选择性环氧酶-2抑制药
2021/3/16
第二节 常用的解热镇痛抗炎药
一、非选择性环氧酶抑制药
一、水杨酸类：阿司匹林 二、苯胺类：对乙酰氨基酚 三、吲哚类：吲哚美辛 四、芳基乙酸类:双氯芬酸 五、芳基丙酸类：布洛芬 六、烯醇酸类：吡罗昔康 七、吡唑酮类：保泰松 八、烷酮类：萘丁美酮 九、异丁芬酸类：舒林酸
3.作用机理：抑制炎症部位合成，作用 部位在外周。
作用机制 组织损伤炎症刺激
解热镇痛药抑制PG合成
致炎致痛物质释放增 多
组织胺、
缓激肽 PG
PGE1、PGE2、 PGF2α
刺激感觉神经末梢
疼痛
2021/3/16
来自百度文库
3、抗炎、抗风湿作用 是参及炎症反应的体内活性物质，对致炎致痛物质有增敏作用。本类药物的抗风湿作用，能使风湿症患 者（尤其风湿性及类风湿性关节炎）疼痛减轻，肿胀消退，体温下降，但不能根治（属对症治疗）。
临床应用
感冒发热、关节痛、头痛、神经痛和肌肉痛等。 代替阿司匹林：阿司匹林过敏、消化性溃疡病、 阿司匹林诱发哮喘的患者；
不良反应
治疗量、短疗程，不良反应很少。 长期大剂量，造成肾毒性，如慢性肾炎和肾乳头坏 死。 过量中毒造成肝坏死
** 三、吲哚乙酸类 吲哚美辛（消炎痛） 是最强的抑制剂之一； 其抗炎、抗风湿及镇痛作用显著，对炎性疼痛有明显的镇痛效果，不良反应多，主要用于其他解热
第十六章解热镇痛抗炎药与抗痛风 药
解热镇痛抗炎药
是一类具有解热、镇痛，而且大多数还有抗炎、抗风湿作用的药物。由于其特殊的抗炎作用，故本类药物又称 为非甾体抗炎药()。
共同作用机制
抑制环氧酶（环氧合酶, ）活性而 减少局部前列腺素（）的生物合成。
一、药理作用及作用机制
1、解热作用 下丘脑体温调节中枢，调控产、散热过程，维持体温。 抑制下丘脑，阻断合成，恢复正常体温
’ . ,2002,324:71-86
2021/3/16
“一天一片阿司匹林， 可以提高美国人民 的素质……”
推动阿司匹林广泛使用，从我做起 “我做到了，你呢？”
1985年美国卫生部部长 玛格丽特.赫克勒
不良反应
1、胃肠道反应：上腹部不适，恶心、呕吐及厌食 抗风湿治疗：易诱发胃溃疡、胃出血或加重溃疡
[机理] 抑制环加氧酶（）→合成减 少，产生抗炎、抗风湿作用。
环氧酶的生理学和病理学意义以及药物分类 环氧酶 ()
1
2
亚型
固有型
诱生型
来源
绝大多数组织
炎症反应细胞为主
生 成 条 件 自然存在
刺激后诱导生成
生理学功能 保护胃粘膜
细胞间信号传递
调节血小板功能
骨骼肌细胞生长
调节外周血管阻力
分娩
调节肾血流量和肾功能
病毒感染患儿不宜用阿司匹林，可用对乙酰 氨基酚代替。
胃溃疡 严重肝损害 低凝血酶原血症 维生素K缺乏 哮喘 鼻息肉 慢性荨麻疹
禁忌证
二、苯胺类
** 对乙酰氨基酚 （扑热息痛）
口服吸收快而完全，解热镇痛作用及阿司匹林相似。 几乎无抗炎抗风湿作用，主要用于解热和镇痛。 无明显胃肠刺激作用，故对阿司匹林不能耐受或过敏的患者适用本药。
等慢性钝痛。
大剂量4-6g有较强抗炎抗风湿作用，迅速缓解关节红肿及剧痛，临床作为急性风湿性关节炎
及类风湿关节炎发作时首选药，也可作为急性风湿热鉴别诊断。
2. 抗血栓
小剂量：75-150 抑制血小板，使血栓素的合成减少，影响血小板聚集和抗血栓形成。预防心肌梗死、动脉血栓、动脉粥样硬 化。
大剂量： 抑制血管壁内皮细胞中前列环素（2）生
定点。不影响正常人的体温。 【特点】 ①降低高热病人的体温，对正常人体温无影响。 ②作用部位在中枢。通过抑制体温调节中枢，主要影响散热。
图20-2 解热镇痛药的解热机制
2、镇痛作用
【特点】 1.对轻、中度疼痛，慢性钝痛效果显著，
但对内脏平滑肌绞痛、急性锐痛和严重创伤 所致的剧痛无效。
2.镇痛的同时不产生欣快感，无耐受性和 成瘾性。
***阿司匹林 （乙酰水杨酸， ）
【体内过程】 1、口服易吸收，其吸收度和溶解度及胃肠有关。及血浆蛋白结合率高达80%～90%； 2、水杨酸盐弱酸性，过量中毒时，用碳酸氢钠碱化尿液,增加其解离，减少重吸收，加速排泄，是
解救中毒。
药理作用及临床应用
1、解热、镇痛及抗炎、抗风湿
一般剂量1g有较强的解热、镇痛作用，用于感冒等引起的发热及头痛、牙痛、肌肉痛、神经痛、
镇痛药不能耐受或疗效不显著的患者， 对骨关节炎、强直性脊柱炎和癌性发热及其他不易控制的发热也有效。
2021/3/16
不良反应
多见，发生率3550%，20%病人需停药。 1、胃肠道 恶心、呕吐、腹泻、诱发或加重溃疡， 严重者发生出血和穿孔。 2、中枢神经系统 1525%患者可发生头痛、眩晕； 偶见精神异常等。 3、造血系统 引起粒细胞减少、再生障碍性贫血等。 4、过敏反应 常见皮疹，严重者哮喘。‘阿司匹林哮 喘’者禁用。