万古霉素和替考拉宁对比
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糖肽类抗生素:万古霉素与替考拉宁对比
对比项目万古霉素替考拉宁
作用机制○1与细胞壁肽聚糖的前体D-丙氨酰-D-丙
氨酸紧密结合,抑制细胞壁肽聚糖的合
成,导致细菌细胞溶解
○2改变细菌细胞膜渗透性
○3选择性抑制RNA的合成
○4本品不与青霉素类竞争结合部位与细胞壁肽聚糖的前体D-丙氨酰-D-丙氨酸紧密结合,抑制细胞壁肽聚糖的合成,导致细菌细胞溶解
抗菌谱○1革兰阳性球菌:金葡菌、凝固酶阴性葡
萄球菌、化脓性链球菌、草绿色链球菌、
肠球菌属
○2革兰阳性杆菌:白喉棒状杆菌
○3厌氧革兰阳性杆菌:梭菌属、放线菌属、
芽孢杆菌属、乳酸杆菌属、痤疮丙酸杆菌、
○4且对MRSA、MRSE、PRSP有较好的
抗菌活性
⑤对革兰氏阴性菌、分枝菌属、拟杆菌属、
立克次体属、衣原体属、真菌无效抗菌谱与万古霉素相仿或略优;在体外,替考拉宁较万古霉素易诱导耐药
血浆蛋白结合率55% 90%
半衰期4-6h 47-100h
给药方式静脉滴注
口服(仅用于难辨艰难梭菌引起的伪膜性
肠炎) 肌注
静脉滴注
用法用量(成人) 静脉滴注:2g/天分2-4次给药6-12mg/kg即
(400-800mg)/次
1次/天口服:125-500mg/次3-4次/天
(儿童) 静脉滴注:
20-40mg/kg/天
分2-4次给药一般10mg/kg/次;
新生儿6mg/kg/次
1次/天
肾功不全者参照说明书用药
毒副反应发生率21.9% 13.9%
常见不良反应耳毒性因药品纯度提高,ADR
相对减少①注射部位疼痛、皮疹等过敏反应
②一过性肝肾功能异常
③“红人综合症”较万古霉素少见
④血小板减少较万古霉素多见(尤其高剂量者)
⑤肾毒性较万古霉素低
肾毒性
变态反应(红人综合症) 与药物浓度过高、滴速过快有关
静脉炎静脉给药所致常见呕吐、口腔异味口服给药常见
药物相互作用①与氨基糖苷类、两性霉素B注射剂、阿
司匹林联用耳肾毒性可能增加
②与麻药合用,可能引起血压下降
③避免与其他药物同瓶滴注①与环丙沙星合用,癫痫发作风险增加
②静脉麻醉药成瘾者,替考拉宁肾清除加快,需加大剂量