几种药物给药方式
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几种药物给药方式
药物进入机体(用药)才能进入血循环(吸收),并到达特殊作用部位(分布)。
最后药物通过尿液或转化为其他物质从机体排出(排泄)。
药物有几种给药途径,口服、静脉注射(静注)、肌肉注射(肌注)、皮下注射(皮下)。
药物还可舌下含化(舌下)、直肠灌注(直肠给药)、滴眼、鼻腔喷雾、口腔喷雾(吸入剂),也可皮肤局部(表面)或全身(经皮)用药。
每种给药途径均有其特殊目的,各有利弊。
口服给药
口服给药最方便,通常也最安全,费用也最便宜,因而是最常用的给药途径。
然而,该途径有不少限制,许多因素包括其他药物和食物都将影响口服药物的吸收。
因此,某些药物必须空腹服药而另一些则需餐后服药,尚有部分药物不能口服。
口服药物经胃肠道吸收。
药物吸收始于口腔和胃,但大部分由小肠吸收。
药物必须通过小肠壁及肝脏方能进入全身血循环。
许多药物在肠壁和肝脏发生化学变化(代谢),减少了吸收的药物量。
静脉注射药物不经肠壁和肝脏直接进入体循环,这种给药方式可获得较口服更快和更持久的效应。
一些口服药物刺激胃肠道,如阿司匹林和大多数其他非类固醇抗炎药可损害胃和小肠壁并诱发溃疡。
另一些药物吸收很差或在胃内被胃酸和消化酶破坏。
尽管有这些缺点,口服给药较其他途径常用。
其他给药途径一般在患者不能经口给药,药物必须尽快和准确地给予,或药物口服吸收很差且不规则时方才使用。
注射给药
注射给药(消化道外给药)包括皮下注射、肌肉注射和静脉注射途径。
皮下注射时,注射针头插入皮下,注射后,药物进入小血管随血流进入体循环。
皮下注射常用于蛋白质类药物和胰岛素给药,该药口服可被胃肠道破坏。
皮下注射的药物可制成混悬剂或相对难溶的混合物,这样吸收过程可保持数小时、几天甚至更长,患者亦不须经常给药。
在给予容积更大的药物时常采用肌肉注射。
肌注时应采用更长的针头,因肌肉位置深于皮肤。
静脉注射时,针头直接插入静脉。
在消化道外所有给药途径中,静注是最困难的一种,特别是肥胖病人静脉穿刺更加困难。
无论是单剂静脉推注还是连续的静脉滴注均是快速、准确给药的最佳途径。
舌下给药
一些药物可置于舌下(舌下给药),能被舌下小血管吸收。
舌下给药对硝酸甘油类药物特别好,这类药物可缓解心绞痛,它们可不经肠壁和肝的首过效应而迅速直接进入体循环。
然而,多数药物不能使用此途径,因常常发生吸收不全及不规则现象。
直肠给药
许多口服给药的药物可以栓剂形式直肠给药。
药物与蜡状物混合制成栓剂,即便插入直肠亦不会溶解。
药物可通过直肠壁丰富的血循环迅速吸收。
当患者恶心、丧失吞咽能力、限制饮食和外科手术后等不能口服时可用栓剂直肠给药。
一些药物的栓剂形式有刺激性,这类病人应采用消化道外给药。
喷雾吸入
一些药物如气体麻醉剂和雾化抗哮喘药物(置容器中定量供给)可吸入给药。
这些药物通过气道直接入肺,并在肺内吸收入血循环。
只有少数药物可用此途径。
吸入的药物应仔细监测以保证患者在特定时间内吸入适量的药量。
定量吸入系统可直接安装在给肺供气的通道上,因而非常有用。
因喷雾吸入进入血液的药量差异性大,故这种途径很少用于治疗除肺以外的其他组织或器官疾病。
经皮给药
超声电导靶位透药技术,是近年来美国等西方国家兴起的新药物治疗技术。
通过物理手段,使药物透过皮肤进入体内病变组织和器官直接发挥药物治疗作用。
被医学界称为第三代给药方法。
一些药物可以涂敷剂形式将药贴于皮肤表面。
这类药物可增强皮肤渗透性,不经注射便可经皮进入血循环。
这种经皮给药可缓慢持续很多小时或很多天,甚至更长。
然而,这种途径受药物通过皮肤快慢的限制。
只有那些日给药量少的药物可采用此途径。
这类药物有治心绞痛的硝酸甘油、治疗运动系统疾病的莨菪碱、戒烟用的尼古丁、治疗高血压用的可乐定及镇痛用的芬太尼等。
透皮给药
超声电导是一种采用超声波促进药物透皮吸收的物理方法,综合了电致孔、超声空化和离子导入三种技术,已有数十年的研究历史。
超声导入的研究在近年取得了长足的发展,从开始仅限于局部药物吸收的研究,发展到促进向药物的系统转运。
而近十年来,超声波被广泛用于增加药物以及大分子的经皮吸收。
超声波导入促进抗生素、蛋白质药物、甾体类药物、烟酸酯类药物及布洛芬、吲哚美辛等药物透皮吸收都已有报道。
超声电导经皮给药可以显著地提高药物经皮吸收和药物局部浓度,是传统经皮给药(如注射)的一种极有潜力的替代方式,特别是在局部皮肤疾病和肌肉骨骼系统疾病,在皮肤、整形、康复等领域具有广阔的应用前景。
任务:在以后的研究中,需要系统的研究皮肤对超声波的耐受性和经皮渗透性,以及超声促渗技术与化学促进剂、离子导入、电穿孑L技术的协同作用,优化超声参数,改善中药经皮给药剂型,为临床应用提供科学、合理的依据。
美国等发达国家已将超声电导这项技术广泛应用于临床,在我国也逐渐应用于各科室,此给药办法是用超声波将药物经皮肤或粘膜局部的传导到机体组织中去,是医学界称为第三代给药方法。
透皮给药系统又称透皮治疗系统,是指直接在皮肤表面给药,使药物以恒定速度(或接近恒定速度)通过皮肤各层,进入体循环产生全身或局部治疗作用的新剂型。
作为一种无创伤性给药的新途径,TDS较传统给药系统具有明显的优势,具体表现为:药物吸收不受消化道内的pH值、食物以及药物在肠道移动时间等复杂因素的影响;避免了药物在肝脏的首过效应;可产生持久、恒定及可控的给药速度和血药浓度,减少给药次数和剂量,从而减轻不良反应;提高了药物的生物利用度;用药部位在体表,使用和中断给药方便等。
因此,透皮给药系统具有良好的应用前景,正在引起人们越来越多的关注。
六大优势:
✧药物吸收不受消化道内的pH值、食物以及药物在肠道移动时间等复杂因素的影响;
✧避免了药物在体内的首过效应;
✧可产生持久、恒定及可控的给药速度和血药浓度,减少给药次数和剂量,从而减轻不良
反应;
✧提高了药物的生物利用度,药物用量小,效果更明显。
✧用药部位在体表,使用和中断给药方便
✧无创伤,无痛苦,患者依从性好。
首过效应:指某些药物经胃肠道给药,在尚未吸收进入血循环之前,在肠粘膜和肝脏被代谢,而使进入血循环的原形药量减少的现象,也称第一关卡效应。
某些药物口服后在通过肠粘膜及肝脏而经受灭活代谢后,进入体循环的药量减少、药效降低效应。
因给药途径不同而使药物效应产生差别的现象在治疗学上有重要意义。
药物的“首过效应”又叫首过作用,是指药物被吸收后未到达全身循环之前即被代谢的现象。
可分为三种:
首过效应
1、肝首过效应。
口服药物后即可发生,如果静脉或舌下给药则可避免。
2、肠道首过效应。
3、肺首过效应,极个别药物,如氯仿等。
临床上受首过效应影响较大,而且明显降低生物利用度的药物主要有硝酸甘油、利血平、心得安、利多卡因、美多心安、舒喘灵、利他灵、吗啡、度冷丁。
阿司匹林、可的松及丙咪嗪等。
历程:
1.最早报道超声透皮的文献要追溯到1954年,Fellinger和Sehmidt成功运用超声能量
将氢化可的松药膏导人患者的手指关节,用于治疗的多发性关节炎
2.美国麻省理工学院三位科学家在1995年8月美国《科学》第11期上首次报道了利
用低频超声波介导成功地将胰岛素透人皮内的试验后
3.2004美国FDA批准SontraMedical公司的利多卡因超声皮肤渗透给药装置(lidocaine,
SonoPrep)用于局部麻醉。
标志着超声促渗给药技术的成熟,揭开了第三代给药方式的历史篇章。
4.2008年,韩国率先采用直流电脉冲结合超声的等复合技术,在表皮层增加水溶性生
物孔道进而增加药物通过率,并将该技术广泛应用于临床药物治疗。
超声促渗技术走向联合、更高效的时代。
5.2013年,(韩国独资)沈阳新进医疗器械,将超声电直流药物离子导入技术引进中国,
并在中国大陆组装生产第一台SEDDI——超声电直流药物离子导入仪。
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