抗生素的分类及临床应用 ppt课件

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5、作用于革兰阴性菌的青霉素
❖抗菌谱窄，仅对肠杆菌科细菌具良好作用， 对绿脓杆菌和G+菌、厌氧菌均无效。
❖国内主要用美西林（mecillinam），用于肠杆 菌科细菌所致的感染。药物主要作用于青霉 素结合蛋白2（PBP-2），与其他青霉素作用靶 位不同，因此，治疗严重感染时可与其他青 霉素联合用药。
❖ 氨苄西林和阿莫西林，抗菌谱与抗菌活性相似。 ❖ 阿莫西林对肠球菌与沙门菌属的作用较强，氨苄西
林对流感杆菌稍强。阿莫西林的杀菌作用更强更
快；皮疹发生率低；口服生物利用度较高。
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4、广谱青霉素
❖抗菌谱广，主要用于各种G-杆菌所致感染。 ❖除了对氨基青霉素敏感的细菌外，对包括绿
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❖较突出的头孢唑啉，可用于较重的感染。
❖头孢拉定的抗菌作用较弱，单药用于肺炎或 皮肤软组织、泌尿道、消化道等感染，适用 于老年人、新生儿、浮肿、心功能不全、高 血压等患者。
❖头孢氨苄的抗菌作用与头孢拉定相似，用于 上呼吸道、下尿路、肠道感染及轻度皮肤软 组织感染。
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头孢噻吩 ++ ++ 中 中
中
低
头孢噻啶 +++ +++ 不耐 高
低
明显 CSF高
头孢氨苄 +～+ ++ 较耐 低
低
头孢唑啉 +++ +++ 较耐 高
高
单用低
头孢拉定 +～+++ 较耐 高
低
低
头孢噻吩对G+菌作用较强，无更突出的药理特点。 头孢噻啶肾毒性明显已不应用。 头孢噻吩与头孢唑啉在与肾毒性抗菌药或速尿联合用药 时，也会呈现肾毒性。
是否会认为老师的教学方法需要改进？ • 你所经历的课堂，是讲座式还是讨论式？ • 教师的教鞭 • “不怕太阳晒，也不怕那风雨狂，只怕先生骂我
笨，没有学问无颜见爹娘 ……” • “太阳当空照，花儿对我笑，小鸟说早早早……”
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一、青霉素类
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1.青霉素与青霉素Ⅴ
❖抗菌谱窄。主要用于不产酶的G+菌包括葡萄 球菌、链球菌属、芽孢杆菌等所致感染。
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❖ 二代头孢菌素的抗菌谱比一代广。对耐青霉素葡萄 球菌等G+菌的作用稍次于一代，但对G-菌的作用更 强，不仅对大肠杆菌、奇异变形杆菌、流感杆菌、 沙门菌属和志贺菌属的作用优于一代，且对部分产 气杆菌、肺炎克雷伯菌、枸橼酸杆菌也有一定抗菌 活性。
❖ 头孢呋辛（cefuroxime，西力欣）是较好的品种， 对肠杆菌科细菌的抗菌作用良好；对β－内酰胺酶 极其稳定; 几无肾毒性；能顺利透过血脑屏障；既 有注射又有口服制剂。
❖对肠球菌和脆弱类杆菌的作用甚微。
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表2 各代头孢菌素的抗菌谱比较
抗革兰阳性菌
一代 +++
二代 ++
三代
+
四代 ++
抗革兰阴性菌 +
++ +++ ++++
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表3. 第一代头孢品种的比较
品种 抗G+菌 抗G-菌 耐酶 血药浓度 蛋白结合率 肾毒性 其它
❖ 头孢替安（cefotiam）的抗菌谱与头孢呋辛相似， 难以透过血脑屏障，无更突出的药理特点。
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❖三代头孢菌素的主要特点是对各种G-杆菌如 肠杆菌科细菌的作用突出，毒性低，对β－内 酰胺酶稳定。
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脓在内的各种G-杆菌均具良好的抗菌作用。 对脆弱类杆菌等厌氧菌也有一定作用，但不 单独用于厌氧菌感染，以免应用过滥。
❖国内主要用5种。羧基青霉素中羧苄西林抗菌 作用较弱；替卡比羧苄作用强2-3倍。脲基青 霉素的抗菌作用优于羧基青霉素。
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表1 5种广谱青霉素的抗菌作用比较
抗生素的分类 及临床应用
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前言
❖应用于临床的抗菌药新品种针对临床病原 菌的现状而开发。
❖居多的品种有β－内酰胺类（青霉素类、头 孢菌素类和其它β－内酰胺类）、氟喹诺酮 类、大环内酯类和抗深部真菌药等
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精品资料
• 你怎么称呼老师？ • 如果老师最后没有总结一节课的重点的难点，你
❖青霉素钠/钾盐血药浓度高，较重的感染： 肺炎、心内膜炎、白喉、破伤风、钩体病等。
❖普鲁卡因青霉素血药浓度低，轻中度感染。 ❖苄星青霉素血药浓度极低，预防感染：风湿
热复发、BE。
❖青霉素Ⅴ属苯氧青霉素，可口服，抗菌作用 稍次于青霉素，敏感菌所致的轻度感染，如 咽喉炎、中耳炎、支气管炎、丹毒等
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细菌
羧苄西林 替卡西林 阿洛西林 美洛西林 哌拉西林
葡萄球菌（酶-）+
+
++
++
+~++
葡萄球菌（酶+）-
-
-
-
-
链球菌 +~++ +
++ ++~+++ ++
肠球菌
±
-
++
+
+~++
G-菌
+
++ +++ +++ +++~++++
❖ 其中哌拉西林对G-杆菌的活性与阿洛西林、美洛西林相 似或稍强，在胆汁中浓度均较高。美洛西林与哌拉西林 可以通过血脑屏障。
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二、头孢菌素类
❖具有类似青霉素的优良药理特点，属繁殖期 杀菌剂，可用于严重感染和免疫缺陷者感染， 与静止期杀菌剂（氨基糖苷类）有协同作用； 组织分布好，部分品种可透过血脑屏障，适 用于各系统器官感染，毒性低，一般能安全 用于小儿、老人和孕妇。
❖多数头孢菌素对β－内酰胺酶比青霉素类稳 定，耐酸，过敏反应发生率低，其抗菌谱对 常见致病菌的覆盖率高。
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2、耐酶青霉素
❖ 抗菌谱窄。对青霉素酶稳定，主要用于产酶葡球菌 所致的各种感染。对链球菌、肺炎球菌、表皮葡等 青霉素敏感菌株的抗菌作用不如青霉素。难以透过 血脑屏障。
❖ 抗菌作用强。 ❖ 血药浓度高的为氟氯西林和双氯西林，前者用于较
重感染，前者口服用于轻症感染。 ❖ 其次为氯唑西林，而苯唑西林的抗菌作用稍弱，血
药浓度较低，较重的感染剂量需每日6-12g/日。
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3、氨基青霉素
❖ 抗菌谱广。对不产酶的葡球菌、链球菌的抗菌作用 次于青霉素，对肠球菌的作用良好，对流感嗜血 杆菌、大肠杆菌、沙门菌属、奇异变形杆菌、志贺 菌属等G-杆菌具良好的抗菌活性。胆汁中浓度高， 易透过血脑屏障。主要用于上述G-杆菌、肠球菌所 致各种感染，包括CNS感染。