纳布啡用于分娩镇痛的研究进展

纳布啡用于分娩镇痛的研究进展

摘要：纳布啡作为人工合成的临床新型阿片类药物，具备有阿片k受体激动效应、阿片μ受体拮抗效应。临床上将纳布啡运用于各类型疼痛治疗，如术后镇痛治疗、外伤疼痛治疗等，该药物因可以拮抗阿片类μ受体作用，较单纯的阿片受体激动

类镇痛剂有着更优越的性能，在保证镇痛效应的同时又明显降低了恶心、呕吐、

瘙痒甚至呼吸抑制等不良反应的发生率。而且，其呼吸抑制作用较弱，有“封顶效应”，使用较安全，可以作为阿片类药物镇痛替代治疗。纳布啡药物的国内上市比较晚，本次研究工作通过总结分析国外相关文献报道的纳布啡临床应用，以作综

合阐述纳布啡在我国临床的推广应用与展望。关键词：纳布啡；分娩镇痛；研

究进展；纳布啡属于人工合成的阿片受体激动/拮抗剂，纳布啡药物的合成主要

是能有效克服因纯阿片受体激动剂而产生的相关不良反应情况[1-3]。在国外于1971年首次将纳布啡运用于临床，自1978年起逐步于西方国家上市，并且该药

物在西方国家临床运用已三十余年。而纳布啡在2016年开始投入我国临床使用[4-5]。本文中，主要对纳布啡用于分娩镇痛的研究进展进行综述。一、纳布啡

药物介绍纳布啡药物的化学结构是环丁甲羟氢吗啡，属于新型的κ受体激动/μ受体部分拮抗型镇痛剂，其分子式是C21H27NO4，该药物可以与μ受体、δ受体、

κ受体相结合，但与σ受体不结合[6-7]。纳布啡药物可经口服给药、皮下注射给药、肌肉注射给药、静脉注射给药、椎管内给药等。其中，口服给药的生物利用

率比较低，而肌肉注射与皮下注射的生物利用度相似（约为80.00%）[8]。纳布啡药物具有较高脂溶性，在血浆内，与白蛋白结合率可达25.00~40.00%，而且十分

依赖肝脏代谢，而主代谢产物经粪便排出[9-10]。二、纳布啡的临床应用与进展

纳布啡应用于临床治疗各种疼痛，特别是中、重度疼痛。纳布啡药物的镇痛强度

因患者的疼痛刺激方式、具体疼痛程度而产生变异[11]。目前国外相关临床研究

显示，纳布啡的镇痛效果与吗啡相类似，为吗啡0.8倍、喷他佐辛3倍、可待因

6倍，而且，纳布啡镇痛作用具有“封顶效应”[12-13]。若患者的纳布啡药物剂量

＞0.6mg/kg，则患者疼痛耐受能力不随着药物剂量增加而随之增加。呼吸抑制属

于阿片类镇痛药物的最危险副作用，经激动脑干μ受体而抑制呼吸中枢，导致中

枢对H+的敏感性明显降低，以产生不同程度呼吸抑制。纳布啡属于μ受体拮抗剂，该药物的呼吸抑制作用和药物镇痛作用相平行，均起到封顶效应，若该药物使用

剂量＞0.3~0.5mg/kg，则其呼吸抑制作用不会继续随着剂量增加而增强[14-

15]。三、纳布啡的分娩镇痛应用情况纳布啡药物对女性的镇痛作用较男性更明显，而其作用机制尚不明，此种性别镇痛优势越来越备受临床妇产科医师的青睐[16-17]。产痛长期以来被认为是一种保护性生理疼痛，如果进行镇痛就可能使产

妇面临未知的危害，所以产痛在我国很少得到重视。但随着人们认识水平的提高，人们认识到产痛超过某种强度和持续时间时，对母亲和婴儿会产生有害的影响。

因此，为产妇提供镇痛变得很有必要，也成为国家在提升国民幸福感方面作出的

一个重要措施。无痛分娩技术自20世纪以来在世界范围内已越来越广泛推广于

临床中。镇痛方法包括静脉自控镇痛方法、硬膜外镇痛方法、间断静脉注射阿片

类药物方法等。虽能硬膜外镇痛可以保证良好镇痛效果，但是因相关禁忌证（如

穿刺部位感染、凝血功能障碍等）而受限，导致未能实施，而用纳布啡药物也可

提供有效镇痛[18-19]。临床相关研究文献记载，将纳布啡药物运用于临床无痛分

娩中，给药方式多选择静脉注射[20-21]。阿片类药物用于临床术后镇痛已有多年

历史，而激动μ受体后可刺激脑干下段化学感受，进而产生相关胃肠道症状（如

胃排空延迟症状、恶心症状、呕吐症状、便秘症状等），均为最常见的术后镇痛

副作用[22-23]。纳布啡药物是临床常见μ受体拮抗剂，该药物不容易产生恶心呕吐、便秘，而且可以有效降低相关不良反应的发生几率。而且纳布啡的术后镇痛

效果确切[24]。四、纳布啡的不良反应情况纳布啡药物的最常见临床不良反应

为镇静，其主要缺点包括显著术后镇静、长期术后镇静。相关临床研究指出，纳

布啡药物还有如多汗反应、恶心呕吐反应、眩晕反应等一些不常见的不良反应情

况[25]。综上所述，纳布啡药物属于人工合成的阿片类受体激动/拮抗剂，与单

纯阿片受体激动镇痛剂相比较，纳布啡药物的性能更有优越性，在有效保证镇痛

效应的同时，可以明显减少相关不良反应发生率。在目前临床追求舒适化医疗时

代背景下，纳布啡药物已逐步成为临床医师的强大助力。而由于纳布啡药物在国

内上市时间比较晚，且国内相关临床报道有限，为此，今后临床推广应用过程中，使用纳布啡药物开辟新路径新思路，并将该药物优越性充分利用，以给予广大患

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