(完整版)第四章液体制剂
第四章液体制剂概论
第四章液体制剂一、问答题1、试述液体制剂的特点与其应用的适应性。
2、简述表面活性剂的基本特性和应用范围，并请分别举例说明。
3、试述表面活性剂的临界胶束浓度的定义、测定原理及其在表面活性剂应用中的意义。
4、哪些表面活性剂具有昙点?为什么?5、药剂学上常用的增加难溶性药物溶解度的方法有哪些?分别举例说明。
6、名词解释：表面活性剂、HLB值、昙点、临界胶团浓度。
7、表面活性剂分子结构有何特点？分哪几类？肥皂、月桂醇硫酸钠、阿洛索OT、新洁尔灭、卵磷脂、Tween80 、PluronicF-68 分别属于哪一类？应用有何特点？8、不同用途对表面活性剂的HLB值要求如何？混合表面活性剂的HLB如何计算？9、不同类别表面活性剂的毒性如何？与其应用有何关系？10、表面活性剂在药剂中有哪些应用？举例说明。
11.表面活性剂生物学性质是什么？二、单选题1、难溶于水的药物配成水溶液时，增大其溶解度的方法是(A)A、加热B、粉碎成细粉促进其溶解C、搅拌D、药物与溶媒所带电荷相同E、药物与溶媒的性质相似2、最适于作疏水性药物润湿剂HLB值是(E)A、HLB值在5～20之间B、HLB值在7～9之间C、HLB值在8～16之间D、HLB值在7～13之间E、HLB值在3～8之间3、不属于液体药剂者为(D)A、合剂B、搽剂C、灌肠剂D、醑剂E、注射剂4、对液体制剂质量要求错误者为(B)A、溶液型药剂应澄明B、分散媒最好使用有机分散媒C、有效成分浓度应准确稳定D、乳浊液型药剂应保证其分散相小而均匀E、制剂应有一定的防腐能力5、下列表面活性剂有起昙现象的主要是那一类(E)A、肥皂B、硫酸化物C、磺酸化物D、季铵化物E、吐温6、下列关于表面活性剂性质的叙述中正确者是(C)A、有亲水基团、无疏水基团B、有疏水基团、无亲水基团C、疏水基团、亲水基团均有D、有中等级性基团E、无极性基团7、不同HLB值的表面活性剂用途不同，下列错误者为(A)A、增溶剂最适范围为15～18以上B、去污剂最适宜范围为13～16C、润湿剂与铺展剂最适范围为7～9D、大部分消泡剂最适范围为5～8E、O/W乳化剂最适范围为8～168、药物以下列哪种状态分散在介质中，可形成均相的液体制剂？（ B ）A、胶粒B、分子C、小液滴D、微粒9、属于阴离子型的表面活性剂是（）A、吐温-80B、月桂醇硫酸钠C、乳化剂OPD、普罗尼克F-6810、将吐温-80（HLB=15）和司盘-80 （HLB=4.3 ）以二比一的比例混合，混合后的HLB 值最接近的是（）A、9.6B、17.2C、12.6D、11.411、表面活性剂结构特点是（）A、含烃基的活性基团B、是高分子物质C、分子由亲水基和亲油基组成D、结构中含有氨基和羟基E、含不解离醇羟基12、具有临界胶团浓度是（）A、溶液的特性B、胶体溶液的特性C、表面活性剂的一个特性D、高分子溶液的特性E、亲水胶体的特性13、以下表面活性剂毒性最强的是（）A、吐温80B、肥皂C、司盘20D、平平加OE、氯苄烷铵14．下面说法不正确的是（）A 含乙醇20%以上具有防腐作用B 山梨酸适用于含吐温类液体的防腐C pH高时苯甲酸钠防腐作用较好D 阿拉伯胶可作为矫味剂使用15．有关表面活性剂生物学性质的错误表述是（）A 表面活性剂对药物吸收有影响B 表面活性剂与蛋白质可发生相互作用C 表面活性剂中，非离子表面活性剂毒性最大D表明活性剂长期应用或高浓度使用可能出现皮肤或粘膜损伤16．调配溶液时，进行搅拌的目的是增加药物的（）A润湿性B 抗氧化性C 溶解度D 溶解速度17. 将吐温-80（HLB=15）和司盘-80 （HLB=4.3 ）以二比一的比例混合，混合后的HLB值最接近的是（）A、9.6B、17.2C、12.6D、11.4三、配伍选择题[1-5]A、15-18B、13-15C、8-16D、7-11E、3-81、W/O型乳化剂的HLB值（）2、湿润剂的HLB值（）3、增溶剂的HLB值（）4、O/W型乳化剂HLB值（）5、去污剂的HLB值（）四、多项选择题1、属于非离子型的表面活性剂有（）A、司盘-80B、月桂醇硫酸钠C、乳化剂OPD、普流罗尼克F-682、可用于注射乳剂生产的表面活性剂有（）A、新洁尔灭B、司盘-80C、豆磷脂D、普流罗尼克F-683、表面活性剂在药剂上可作为（）A、湿润剂B、乳化剂C、防腐剂D、洗涤剂E、助溶剂4、有关表面活性剂叙述正确的是（）A、阴阳离子表面活性剂不能配合使用B、制剂中应用适量表面活性剂可利于药物吸收C、表面活性剂可作消泡剂也可作起泡剂D、起浊现象是非离子型表面活性剂的一种特性5、下面的术语或缩写中，与表面活性剂无关的是(CE)A、HLBB、Krafft PointC、顶裂D、起昙E、HPMC6、吐温类表面活性剂具有(ACD)A、增溶作用B、助溶作用C、润湿作用D、乳化作用E、润滑作用口服液体制剂一．问答题1、什么是液体制剂？有何特点？可分为哪几类？2、常用的液体分散溶媒有哪些？各有何应用特点？3、什么是溶解度，增加药物溶解度的方法有哪些？各举例说明。
第四章液体制剂概论 (1)
第四章液体制剂一、问答题1、试述液体制剂的特点与其应用的适应性。
2、简述表面活性剂的基本特性和应用范围，并请分别举例说明。
3、试述表面活性剂的临界胶束浓度的定义、测定原理及其在表面活性剂应用中的意义。
4、哪些表面活性剂具有昙点?为什么?5、药剂学上常用的增加难溶性药物溶解度的方法有哪些?分别举例说明。
6、名词解释：表面活性剂、HLB值、昙点、临界胶团浓度。
7、表面活性剂分子结构有何特点？分哪几类？肥皂、月桂醇硫酸钠、阿洛索OT、新洁尔灭、卵磷脂、Tween80 、PluronicF-68 分别属于哪一类？应用有何特点？8、不同用途对表面活性剂的HLB值要求如何？混合表面活性剂的HLB如何计算？9、不同类别表面活性剂的毒性如何？与其应用有何关系？10、表面活性剂在药剂中有哪些应用？举例说明。
11.表面活性剂生物学性质是什么？二、单选题1、难溶于水的药物配成水溶液时，增大其溶解度的方法是(A)A、加热B、粉碎成细粉促进其溶解C、搅拌D、药物与溶媒所带电荷相同E、药物与溶媒的性质相似2、最适于作疏水性药物润湿剂HLB值是(E)A、HLB值在5～20之间B、HLB值在7～9之间C、HLB值在8～16之间D、HLB值在7～13之间E、HLB值在3～8之间3、不属于液体药剂者为(D)A、合剂B、搽剂C、灌肠剂D、醑剂E、注射剂4、对液体制剂质量要求错误者为(B)A、溶液型药剂应澄明B、分散媒最好使用有机分散媒C、有效成分浓度应准确稳定D、乳浊液型药剂应保证其分散相小而均匀E、制剂应有一定的防腐能力5、下列表面活性剂有起昙现象的主要是那一类(E)A、肥皂B、硫酸化物C、磺酸化物D、季铵化物E、吐温6、下列关于表面活性剂性质的叙述中正确者是(C)A、有亲水基团、无疏水基团B、有疏水基团、无亲水基团C、疏水基团、亲水基团均有D、有中等级性基团E、无极性基团7、不同HLB值的表面活性剂用途不同，下列错误者为(A)A、增溶剂最适范围为15～18以上B、去污剂最适宜范围为13～16C、润湿剂与铺展剂最适范围为7～9D、大部分消泡剂最适范围为5～8E、O/W乳化剂最适范围为8～168、药物以下列哪种状态分散在介质中，可形成均相的液体制剂？（ B ）A、胶粒B、分子C、小液滴D、微粒9、属于阴离子型的表面活性剂是（）A、吐温-80B、月桂醇硫酸钠C、乳化剂OPD、普罗尼克F-6810、将吐温-80（HLB=15）和司盘-80 （HLB=4.3 ）以二比一的比例混合，混合后的HLB 值最接近的是（）A、9.6B、17.2C、12.6D、11.411、表面活性剂结构特点是（）A、含烃基的活性基团B、是高分子物质C、分子由亲水基和亲油基组成D、结构中含有氨基和羟基E、含不解离醇羟基12、具有临界胶团浓度是（）A、溶液的特性B、胶体溶液的特性C、表面活性剂的一个特性D、高分子溶液的特性E、亲水胶体的特性13、以下表面活性剂毒性最强的是（）A、吐温80B、肥皂C、司盘20D、平平加OE、氯苄烷铵14．下面说法不正确的是（）A 含乙醇20%以上具有防腐作用B 山梨酸适用于含吐温类液体的防腐C pH高时苯甲酸钠防腐作用较好D 阿拉伯胶可作为矫味剂使用15．有关表面活性剂生物学性质的错误表述是（）A 表面活性剂对药物吸收有影响B 表面活性剂与蛋白质可发生相互作用C 表面活性剂中，非离子表面活性剂毒性最大D表明活性剂长期应用或高浓度使用可能出现皮肤或粘膜损伤16．调配溶液时，进行搅拌的目的是增加药物的（）A润湿性B 抗氧化性C 溶解度D 溶解速度17. 将吐温-80（HLB=15）和司盘-80 （HLB=4.3 ）以二比一的比例混合，混合后的HLB值最接近的是（）A、9.6B、17.2C、12.6D、11.4三、配伍选择题[1-5]A、15-18B、13-15C、8-16D、7-11E、3-81、W/O型乳化剂的HLB值（）2、湿润剂的HLB值（）3、增溶剂的HLB值（）4、O/W型乳化剂HLB值（）5、去污剂的HLB值（）四、多项选择题1、属于非离子型的表面活性剂有（）A、司盘-80B、月桂醇硫酸钠C、乳化剂OPD、普流罗尼克F-682、可用于注射乳剂生产的表面活性剂有（）A、新洁尔灭B、司盘-80C、豆磷脂D、普流罗尼克F-683、表面活性剂在药剂上可作为（）A、湿润剂B、乳化剂C、防腐剂D、洗涤剂E、助溶剂4、有关表面活性剂叙述正确的是（）A、阴阳离子表面活性剂不能配合使用B、制剂中应用适量表面活性剂可利于药物吸收C、表面活性剂可作消泡剂也可作起泡剂D、起浊现象是非离子型表面活性剂的一种特性5、下面的术语或缩写中，与表面活性剂无关的是(CE)A、HLBB、Krafft PointC、顶裂D、起昙E、HPMC6、吐温类表面活性剂具有(ACD)A、增溶作用B、助溶作用C、润湿作用D、乳化作用E、润滑作用口服液体制剂一．一．问答题1、什么是液体制剂？有何特点？可分为哪几类？2、常用的液体分散溶媒有哪些？各有何应用特点？3、什么是溶解度，增加药物溶解度的方法有哪些？各举例说明。
龙液体制剂作业学习指导(有答案)
第四章液体制剂练习题：一、名词解释1．液体制剂2．助溶与助溶剂3．增溶和增溶剂4．潜溶和潜溶剂5．低分子溶液剂6．糖浆剂7．高分子溶液剂8．9．混悬剂10．润湿剂11．助悬剂12．絮凝剂13．反絮凝剂14．乳剂15．分层16．转相17．合并与破裂三、选择题A型题1．有“万能”溶剂之称的是A．水8．甘油C．乙醇D．二甲基亚砜E．醋酸乙酯2．属于半极性溶剂的是A．水8．甘油C．丙二醇D．二甲基亚砜E．脂肪油3．醑剂中乙醇浓度一般为A．5％-l0％B．20％一30％C．30％～40％D．40％。
50％E．60％～90％4．高分子溶液剂加入大量电解质可导致A．高分子化合物分解B．产生凝胶C．盐析D．胶体带电，稳定性增加E．使胶体具有触变性5．于溶胶剂中加入亲水性高分子溶液，作为A．助悬剂B．絮凝剂C．脱水剂D．保护胶E．乳化剂6溶胶剂中加入加人少量电解质可使溶胶剂A．产生凝聚而沉淀B．具有电泳现象C．具有丁铎尔现象D．增加稳定性E．增加亲水性7减小混悬微粒沉降速度最有效的方法是A．增大分散介质黏度B．加入絮凝剂C．加入润湿剂D．减小微粒半径E．增大分散介质的密度8混悬剂加入少量电解质可作为A．助悬剂8．润湿剂C．絮凝剂或反絮凝剂D．抗氧剂E．乳化剂9在混悬剂中加入聚山梨酯类可作A．乳化剂8．助悬剂C．絮凝剂D．反絮凝剂E．润湿剂10甘油在炉甘石洗剂中主要作为A．助悬剂8．絮凝剂C．反絮凝剂D．润湿剂E．防腐剂11可作为W／O型乳化剂的是A．一价肥皂B．聚山梨酯类C．脂肪酸山梨坦D．阿拉伯胶E．氢氧化镁12属于0／W型固体微粒类乳化剂的是A．氢氧化钙B．氢氧化锌c．氢氧化铝D．阿拉伯胶E．十二烷基硫酸钠13能增加油相黏度的辅助乳化剂是A．甲基纤维素8．羧甲基纤维素c．单硬脂酸甘油酯D．琼脂E．西黄蓍胶14按分散系统分类，石灰搽剂属于A．溶液剂8．溶胶剂C．混悬剂D．乳剂E．高分子溶液剂15属于用新生皂法制备的药剂是A．鱼肝油乳B．石灰搽剂c．复方碘溶液D．炉甘石洗剂E．胃蛋白酶合剂16制备复方硫磺洗剂加入甲基纤维素的主要作用是A．乳化B．絮凝C．润湿D．助悬E．分散17溶液型液体制剂分散相质点的直径是A．>1nm B．>1um C．<1 um．<1nm E．<l0 um18以阿拉伯胶作乳化剂乳化脂肪油时，其油水胶的比例是A．3：1：2 8．2：1：2 C．4：l：2 D．4：2：1 E．3：2：1 19下列哪一种方法不能用于混悬剂的质量评价A．再分散试验8．微粒大小的测定c．沉降体积比的测定D．浊度的测定E．絮凝度的测定20下面液体制剂中属于均相的液体制剂是A．复方碘溶液8．复方硫磺洗剂C．鱼肝油乳剂D．石灰搽剂E．炉甘石洗剂P5721下列不属于液体制剂的是A．合剂B．酊剂C．醑剂D．滴鼻剂E．汤剂22．下列剂型中吸收最快的是A．散剂B．混悬剂c．胶体溶液D．溶液剂E．胶囊剂23．单糖浆的含糖量(g／ml)应为A．85％B．65％C．60％D．64．7％E．75％24．制备复方碘口服溶液，可采用下列哪种方法A．使用增溶剂8．采用混合溶剂c．制成盐类D．制成酯类E．加入助溶剂25．下列不属于溶胶剂特性的是A．热力学不稳定B．能通过滤纸，而不能透过半透膜C．具布朗运动D．不具丁铎尔现象E．胶粒带电26．混悬剂中添加胶浆剂的主要作用是A．分散B．絮凝C．润湿D．乳化E．助悬27．乳剂由一种类型转变为另一种类型的现象称作A．分层B．转相C．破裂D．酸败E．絮凝28．下列属于均相分散体系的是A．混悬剂8．溶胶剂C．O／W型乳剂D．高分子溶液剂E．W／O型乳剂29．下述哪种方法不能增加药物的溶解度A．加入助溶剂8．加入增溶剂C．采用混合溶剂D．搅拌E．制成盐类30．根据Stokes定律，混悬微粒沉降速率与下列哪个因素成反比A．混悬微粒的半径B．混悬微粒的直径C．混悬微粒的半径平方D．分散介质的黏度E．混悬微粒的密度31．复方碘口服溶液中，碘化钾的作用是A．抗氧作用B．补钾作用C．增溶作用D．防腐作用E．助溶作用32．胃蛋白酶合剂中加稀盐酸的目的是A．防腐B．矫味C．提高澄明度D．增强胃蛋白酶的活性E．加速溶解33．下列可用作润湿剂的是A．西黄蓍胶B．甘油C．羧甲基纤维素钠D．枸橼酸钠E．氯化铝P5834下列关于胶法制备初乳的叙述中．错误的是A．油、胶、水三者的比例要适当8．乳钵应干燥C．分次加入比例量的水D．加水后沿同一方向快速研磨E．初乳未形成不可以加水稀释35．制备静脉注射用乳剂可选择的乳化剂是A．月桂醇硫酸钠B．有机胺皂c．阿拉伯胶D．泊洛沙姆188 E．油酸钾36．由高分子化合物分散在分散介质中形成的液体制剂是A．低分子溶液剂B．高分子溶液剂C．溶胶剂D．乳剂E．混悬剂37．由难溶性固体药物以微粒状态分散在液体分散介质中形成的非均相分体系A．低分子溶液剂B．高分子溶液剂C．溶胶剂D．乳剂E．混悬剂38．关于液体制剂的特点叙述错误的是A．同相应固体剂型比较能迅速发挥药效B．液体制剂携带、运输、贮存方便C．易于分剂量，服用方便，特别适用于儿童与老年患者D．液体制剂若使用非水溶剂具有一定药理作用，成本高E．给药途径广泛，可内服，也可外用39．液体制剂特点的正确表述是A．不能用于皮肤、黏膜和人体腔道B．药物分散度大，吸收快，药效发挥迅速c．液体制剂药物分散度大，不易引起化学降解D．液体制剂给药途径广泛，易于分剂量，但不适用于婴幼儿和老年人E．某些固体制剂制成液体制剂后，生物利用度降低40．关于液体制剂的质量要求不包括A．均相液体制剂应是澄明溶液B．非均相液体制剂分散相粒子应小而均匀C．口服液体制剂应口感好D．贮藏和使用过程中不应发生霉变E．泄漏和爆破应符合规定41．液体制剂的质量要求不包括A．液体制剂要有一定的防腐能力B．外用液体制药剂应无刺激性C．口服液体制剂外观良好，口感适宜D．液体制剂应是澄明溶液E．液体制剂浓度应准确，包装便于患者携带和用药42关天液体制剂的溶剂叙述错误的有P59A．水性制剂易霉变，不宜长期贮存B．20％以上的稀乙醇即有防腐作用c．一定浓度的丙二醇尚可作为药物经皮肤或黏膜吸收的渗透促进剂D．液体制剂中常用的为聚乙二醇l 000～4 000E．聚乙二醇对一些易水解药物有一定的稳定作用43．半极性溶剂是A．水8．乙醇C．甘油D．液体石蜡E．醋酸乙酯44．极性溶剂是A．甘油B．聚乙二醇C．丙二醇D．液体石蜡E．醋酸乙酯45．非极性溶剂是A．水8．聚乙二醇C．甘油D．液体石蜡E．DMSO46．关于液体制剂的防腐剂叙述错误的是A．对羟基苯甲酸酯类在酸性溶液中作用最强，而在弱碱性溶液中作用减弱B．对羟基苯甲酸酯类几种酯联合应用可产生协同作用，防腐效果更好c．苯甲酸和苯甲酸钠对霉菌和细菌均有抑制作用，可内服也可外用．D．苯甲酸其防腐作用是靠解离的离子E．山梨酸对霉菌和酵母菌作用强47．下列哪项是常用防腐剂A．氯化钠8．苯甲酸钠c．氢氧化钠D．亚硫酸钠E．硫酸钠48．关于溶液剂的制法叙述错误的是A．制备工艺过程中先取处方中全部溶剂加药物溶解B．处方中如有附加剂或溶解度较小的药物，应先将其溶解于溶剂中c．药物在溶解过程中应采用粉碎、加热、搅拌等措施D．易氧化的药物溶解时宜将溶剂加热放冷后再溶解药物E．对易挥发性药物应在最后加入49．关于溶液剂的制法叙述错误的是A．制备工艺过程中先取处方中3／4溶剂加药物溶解B．处方中如有附加剂或溶解度较小的药物，应最后加入c．药物在溶解过程中应采用粉碎、加热、搅拌等措施D．易氧化的药物溶解时宜将溶剂加热放冷后再溶解药物E．对易挥发性药物应在最后加入50．关于糖浆剂的说法错误的是A．可作矫味剂、助悬剂，片剂包糖衣材料B．蔗糖浓度高时渗透压大，微生物的繁殖受到抑制C．糖浆剂为高分子溶液D．冷溶法适用于对热不稳定或挥发性药物制备糖浆剂，制备的糖浆剂颜色较浅E．热溶法制备有溶解快，滤速快，可以杀死微生物等优点5 1．单糖浆含糖量为多少(g／g)52．下列哪种表面活性剂一般不做增溶剂或乳化剂使用：A．新洁尔灭B．聚山梨酯80 。
《液体制剂》课件
微囊和微球技术
利用微囊和微球技术可以将药物包裹 在微小囊泡或球形结构中，实现药物 的缓释和靶向释放，提高疗效并降低 副作用。
新剂型开发
口腔速溶片
口腔速溶片是一种新型的口服剂 型，具有快速溶解、方便使用的 特点，可以提高患者的用药依从
性。
微乳剂
微乳剂是一种新型的液体制剂，具 有较高的生物利用度和药效，可以 用于注射剂、口服剂和外用制剂的 开发。
液体制剂的特点
吸收快
使用方便
液体制剂中的药物能够快速被机体吸收， 发挥药效。
液体制剂便于给药，如口服、外用等，且 易于携带和运输。
稳定性相对较差
需要适宜的包装
由于液体制剂中的药物分子或离子容易受 环境因素影响，导致稳定性较差，易发生 化学变化和微生物污染。
为了保持液体制剂的稳定性，需要选择适 宜的包装材料和密封方式。
《液体制剂》课件
CONTENTS
• 液体制剂概述 • 液体制剂的制备工艺 • 液体制剂的包装与储存 • 液体制剂的稳定性 • 液体制剂的处方与制备实例 • 液体制剂的发展趋势与展望
01
液体制剂概述
定义与分类
定义
液体制剂是指药物溶解于适宜的溶剂中形成的均相液态制剂，可供内服或外用。
分类
根据分散体系的不同，液体制剂可以分为均相液体制剂和非均相液体制剂两大类。均相液体制剂是指药物以分子 或离子状态分散于溶剂中，形成均匀的溶液；非均相液体制剂则包括混悬剂、乳剂等，其中药物以颗粒或小滴状 态分散于溶剂中。
02 质量检验
在各工艺环节和最终产品中进 行质量检验，及时发现并处理 质量问题。
03 质量追溯
建立完善的质量追溯体系，对 产品进行全程监控，确保产品 质量的可追溯性。
第四章注射剂
（三）抗氧剂
（四）渗透压调节剂：等渗（低渗、高渗）
(四)注射剂的等渗与等张调节 1.定义 (1)等渗溶液(isoosmotic solution)：系指
与血浆渗透压相等的溶液，属于物理化学概
念。
(2)等张溶液(isotonic solution)：系指渗透
压与红细胞膜张力相等的溶液，属于生物学
概念。
(1)注射用水的质量要求
符合蒸馏水的检查项目（《中国药典》）：氯化物、 硫酸盐、钙盐、硝酸盐、亚硝酸盐、二氧化碳、易氧 化物、不挥发物及重金属等均应符合规定；
除按蒸馏水检查符合规定外，如 pH 应为 5.0-7.0 ，氨
含 量 不 超 过 0.00002% ； 细 菌 内 毒 素 应 小 于 0.25EU/ml。 还必须通过热原检查规定，质检合格后收集，80℃以 上密封保存，并规定应于制备后 12h 内使用，防止微
无菌操作法 (aseptic technique) ：指在整个操作过 程中利用或控制一定的条件，使产品避免被微生物污 染的一种操作方法或技术。 防腐(antisepsis)：用物理或化学方法抑制微生物的 生长与繁殖的手段，亦称抑菌。防腐剂或抑菌剂。 消毒(disinfection)：用物理或化学方法杀灭或除去 病原微生物的手段。 消毒剂。
（1）热压灭菌法（掌握）
定义：指用高压饱和水蒸汽加热杀灭微生物的方法。本法 一般公认为最可靠的湿热灭菌法。
灭菌条件：热压灭菌所需的温度及与温度相当的压力及时 间如下（湿热灭菌一般要求F0＝1－12分）： 1) 121℃，，15min； (30min) 2) 116℃， 40min。 适用范围：耐高温和耐高压蒸气的所有药物制剂、玻璃和 金属容器、瓷器、橡皮塞、滤膜过滤器等。
药剂学-液体制剂
• PEG：<1000液体,1000~1500半固体,>1500固体。 对水解药物具有一定稳定作用，外用能增加皮 肤柔韧性，保湿。常用PEG300、400、600。
非极性溶剂
• 脂肪油 • 液体石蜡
机理
• ①络合: • I2 +KI→KI3(络合物)，0.03%-5% • ②复盐(分子复合物): • 咖啡因+苯甲酸钠→苯甲酸钠咖啡因， 1:50(水)-
1:1.2(水) • ③分子缔合物: • 苯碱+乙二胺→氨苯碱，1:120(水) -1:5(水)
三、潜溶剂
潜溶剂(cosolvent)
• 在混合溶剂中各溶剂在某一比例时，药物的溶
• 乙酸乙酯
多外用、易酸败、皂化
不分解不吸收、润肠通 便、口服或搽剂、能被氧化 （需加抗氧剂）
易氧化、常作为搽剂溶剂。
增加药物溶解度的方法
1、制成可溶性盐 2、引入亲水基团 3、加入增溶剂 4、加入助溶剂 5、使用潜溶剂
常用附加剂
一、增溶剂 二、助溶剂 三、潜溶剂 四、防腐剂 五、矫味剂 六、着色剂 其他：抗氧剂、pH调节剂、金属离子络合剂
高浓度蔗糖水溶液、 水 药物、芳香剂
芳香挥发性药物 水 (近)饱和水溶液
蔗糖、 药物芳 香剂
挥发油
溶解法、混合法
溶解法、稀释法、 蒸馏法
• 苯甲醇、1苯%~乙3%醇
0.25%~0.50%
• 苯扎溴铵 0.02%-0.2%
• 醋酸氯已定 0.02%-0.05%
五、矫味剂
• 甜味剂
• 芳香剂
• 胶浆剂 • 泡腾剂
第四、五章口服液体制剂详解
例： 溶解度
溶解
I：
1:2950
1:20（加10%KI）
咖啡因 1:50
1:1.2（苯甲酸钠）
Aspirin 0.3%
40%(Aspirin与Aa的复盐*）
*此浓度可iv or im，镇痛作用相当于度冷丁的作用，可 消除度冷丁成瘾性。
（3）对胃排空速率的影响 ↑或↓ 2.毒性 阳离子>阴离子>非离子
不同途径给药 iv>口服>外用
非离子毒性最低 poloxamer 188 可静注
3.溶血性 阴离子>阳离子>非离子 吐温20>60>40>80
4.刺激性 皆可外用，但长期或高浓度 可能出现皮肤或黏膜损害。
二 . 口服液体制剂中常用的表面活性剂
（三）表面活性剂的生物学性质
1.对药物吸收的影响 （1）浓度的影响
低浓度，增加药物的润湿性，加速药物 的溶解吸收。
高浓度（CMC）以上，药物包裹或镶嵌 于胶束不易释放，延缓吸收。但也有例 外，去氧胆酸钠胶束→灰黄霉素
（2）对生物膜透过性的影响
有溶解脂质的作用，能溶蚀胃肠道黏膜 的类脂屏障而改变生物膜分子排列，增 加上皮细胞通透性。
第二节 流变学简介
流变学（rheology）：主要是研究物质的变形 和流动的一门科学。
变形：物体受外力时，内部各部分的形状和体积 发生变化，称为变形。可恢复原状（可逆性）的 变形为弹性变形（elastic deformation)，反之 则称为塑形变形（plastic deformation)。
2.聚山梨酯 聚氧乙烯失水山梨醇脂肪酸酯
吐温类，粘稠黄色液体，对热稳定，酸、碱、 酶可水解，溶于水，不溶于油，包括20、40、 60、65、80、85等，常做润湿剂、分散剂、 乳化剂和增溶剂。
液体制剂 PPT
②甘油
(丙三醇,1,2,3-丙三醇,glycerin)
甘油为无色澄明高沸点粘稠性液体,有吸湿性,无臭, 味甜(相当于蔗糖甜度0、6倍),毒性小,可内服也可外 用。能与水、乙醇、丙二醇等任意比例混合,略溶于 丙酮,在氯仿、乙醚、挥发油或脂肪油中均不溶。甘 油对酚、鞣质和硼酸得溶解度比水大,常作这些药物 得溶剂。
液体制剂
第一节 概述
一、液体制剂得特点和质量要求 二、液体制剂得分类
概念
液体制剂系指药物分散在适宜 得分散介质中制成得液体形态得 制剂。
理化性质
液体制剂得 稳定性
药物粒子得分散度
药效
一、液体制剂得特点和质量要求
(一)液体制剂得特点 优点 ① 药物以分子或微粒状态分散在介质中,分散
度大,吸收快, 能较迅速地发挥药效。 ② 给药途径多,可以外用。 ③ 易于分剂量,服用方便,特别适用于婴幼儿
甘油可供内服和外用。在内服液体制剂中含甘油 12%以上时,使制剂带有甜味并能防止鞣质得析出。 在外用液体制剂中,甘油常作为粘膜、皮肤用药物得 溶剂,如碘甘油、硼酸甘油、软膏剂等。无水甘油对 皮肤有脱水和刺激作用,含水10%甘油对皮肤和粘膜 无刺激性。
含甘油30%以上有防腐作用。
③ 二甲基亚砜
(dimethyl sulfoxide, DMSO)
为无色澄明油状得粘性液体,具大蒜臭味,有强吸湿 性,吸收水分可超过其本身重量得70%,能与水、乙 醇、甘油、丙二醇等溶剂任意混合,她得2、16%水 溶液与血浆等渗,其水溶液冰点很低,浓度60%时可 降低水得冰点到-80℃,故有较好得防冻作用。
本品溶解范围很广,对水溶性,脂溶性及许多难溶于 水、甘油、乙醇、丙二醇、脂肪油得药物,在本品中 往往可以溶解,许多无机盐也能溶于其中,故有“万 能溶剂”之称。
第四章液体制剂概论
第四章液体制剂一、问答题1、试述液体制剂的特点与其应用的适应性。
2、简述表面活性剂的基本特性和应用范围，并请分别举例说明。
3、试述表面活性剂的临界胶束浓度的定义、测定原理及其在表面活性剂应用中的意义。
4、哪些表面活性剂具有昙点？为什么？5、药剂学上常用的增加难溶性药物溶解度的方法有哪些？分别举例说明。
6、名词解释：表面活性剂、HLB值、昙点、临界胶团浓度。
7、表面活性剂分子结构有何特点？分哪几类？肥皂、月桂醇硫酸钠、阿洛索0T、新洁尔灭、卵磷脂、Tween80 、PluronicF-68 分别属于哪一类？应用有何特点？8、不同用途对表面活性剂的HLB值要求如何？混合表面活性剂的HLB如何计算？9、不同类别表面活性剂的毒性如何？与其应用有何关系？10、表面活性剂在药剂中有哪些应用？举例说明。
11、表面活性剂生物学性质是什么？、单选题1、难溶于水的药物配成水溶液时，增大其溶解度的方法是（A）A、加热B、粉碎成细粉促进其溶解C、搅拌D、药物与溶媒所带电荷相同E、药物与溶媒的性质相似2、最适于作疏水性药物润湿剂HLB值是(E)A、HLB值在5〜20之间B、HLB值在7〜9之间C、HLB值在8〜16之间D、HLB值在7〜13之间E、HLB值在3〜8之间3、不属于液体药剂者为(D)A、合剂B、搽剂C、灌肠剂D、醑剂E、注射剂4、对液体制剂质量要求错误者为(B)A、溶液型药剂应澄明B、分散媒最好使用有机分散媒C、有效成分浓度应准确稳定D、乳浊液型药剂应保证其分散相小而均匀E、制剂应有一定的防腐能力5、下列表面活性剂有起昙现象的主要是那一类(E)A、肥皂B、硫酸化物C、磺酸化物D、季铵化物E、吐温6、下列关于表面活性剂性质的叙述中正确者是（C）A、有亲水基团、无疏水基团B、有疏水基团、无亲水基团C、疏水基团、亲水基团均有D、有中等级性基团E、无极性基团7、不同HLB值的表面活性剂用途不同，下列错误者为（A）A、增溶剂最适范围为15〜18以上B、去污剂最适宜范围为13〜16C、润湿剂与铺展剂最适范围为7〜9D、大部分消泡剂最适范围为5〜8E、O/W乳化剂最适范围为8〜168、药物以下列哪种状态分散在介质中，可形成均相的液体制剂？（ B ）A、胶粒C、小液滴9、属于阴离子型的表面活性剂是（）A、吐温-80C、乳化剂0P10、将吐温-80 （HLB=15 ）和司盘-80 值最接近的是（）A、9.6C、12.611、表面活性剂结构特点是（）A、含烃基的活性基团C、分子由亲水基和亲油基组成E、含不解离醇羟基12、具有临界胶团浓度是（）A、溶液的特性C、表面活性剂的一个特性E、亲水胶体的特性13、以下表面活性剂毒性最强的是（）A、吐温80B、肥皂C、司盘14 •下面说法不正确的是（）A含乙醇20%以上具有防腐作用BB、分子D、微粒B、月桂醇硫酸钠D、普罗尼克F-68（HLB=4.3 ）以二比一的比例混合，混合后的B、17.2D、11.4B、是高分子物质D、结构中含有氨基和羟基HLBB、胶体溶液的特性D、高分子溶液的特性20 D、平平加O E、氯苄烷铵山梨酸适用于含吐温类液体的防腐C pH高时苯甲酸钠防腐作用较好D 阿拉伯胶可作为矫味剂使用15 •有关表面活性剂生物学性质的错误表述是（）A表面活性剂对药物吸收有影响B表面活性剂与蛋白质可发生相互作用C表面活性剂中，非离子表面活性剂毒性最大D表明活性剂长期应用或高浓度使用可能岀现皮肤或粘膜损伤16 •调配溶液时，进行搅拌的目的是增加药物的（）1、W/0型乳化剂的HLB值（）2、湿润剂的HLB值（）3、增溶剂的HLB值（）4、O/W型乳化剂HLB值（）5、去污剂的HLB值（）四、多项选择题1、属于非离子型的表面活性剂有（）A、司盘-80B、月桂醇硫酸钠C、乳化剂OPD、普流罗尼克F-682、可用于注射乳剂生产的表面活性剂有（）A、新洁尔灭B、司盘-80C、豆磷脂D、普流罗尼克F-683、表面活性剂在药剂上可作为（）A、湿润剂B、乳化剂C、防腐剂D、洗涤剂E、助溶剂4、有关表面活性剂叙述正确的是（）A、阴阳离子表面活性剂不能配合使用B、制剂中应用适量表面活性剂可利于药物吸收C、表面活性剂可作消泡剂也可作起泡剂D、起浊现象是非离子型表面活性剂的一种特性5、卜面的术语或缩写中，与表面活性剂无关的是(CE)A、HLB B、Krafft Poi ntC、顶裂D、起昙A润湿性B抗氧化性C溶解度D溶解速度17.将吐温-80 ( HLB=15 )和司盘-80 （HLB=4.3 ）以二比一的比例混合，混合后的HLB值最接近的是（）A、9.6 C、12.6B、17.2 D、11.4三、配伍选择题[1-5]A、15-18B、13-15C、8-16D、7-11E、3-8E、HPMC6、吐温类表面活性剂具有(ACD )A、增溶作用B、助溶作用C、润湿作用D、乳化作用E、润滑作用口服液体制剂问答题1什么是液体制剂？有何特点？可分为哪几类？2、常用的液体分散溶媒有哪些？各有何应用特点？3、什么是溶解度，增加药物溶解度的方法有哪些？各举例说明。
液体制剂(药物制剂技术课件)
硫酸化物 系硫酸化油和高级脂肪醇硫酸酯类
硫酸化蓖麻油（土耳其红油） 十二烷基硫酸钠（月桂醇硫酸钠） 十六烷基硫酸钠（鲸蜡醇硫酸钠） 十八烷基硫酸钠（硬脂醇硫酸钠）
乳化能力很强，较稳定 外用软膏的O/W乳化剂
R·O·SO3-M+
R： 月桂酸C12 软脂酸C16 硬脂酸C18 油酸C18
5
一、阴离子型表面活性剂
54
四、起泡与消泡
消泡剂
HLB值 1～3
消泡剂：能使原来的泡沫破坏消失的表面活性剂称为消泡剂。 机制：消泡剂的表面活性很大，可吸附在泡沫表面，挤走原 来的起泡剂，同时，因为其自身碳链短不能形成坚固的液膜， 使泡沫迅速破坏。
55
五、杀菌与消毒
➢ 阳离子表面活性剂和部分两性离子表面活性剂 ➢ 代表：苯扎溴铵（新洁尔灭）
以胶体微粒分散 以液滴状态分散 以固体微粒分散
有相界面 热力学不稳定体系
动力学不稳定体系
62
➢ 按分散系统分类
两亲性分子 亲水亲油性
硬脂酸钠
－COOH －SO3H －OH －NH2
亲水的极性 基团
亲油的非极性 基团
两亲性分子结构
长 链 烃 基
21
四、表面活性剂的结构特征
在溶液中的正吸附→表面张力显著下降
油
水
油
水
22
表面活性剂的特性
6、配伍 5、毒性
1、胶束的形成
特性
2、亲水亲油平衡值 （HLB值）
3、起昙与昙点
应用
4、起泡、消泡
2、润湿 3、乳化
41
一、增溶
➢ 增溶：物质由于表面活性剂胶束的作用，而增大溶解 度并形成澄清溶液的过程。
➢ 增溶剂：具有增溶能力的表面活性剂。 HLB值：15～18 如：吐温 卖泽 苄泽
《液体制剂》课件2
01
02
03
内服制剂
如溶液剂、糖浆剂、乳剂 、混悬剂等，用于治疗消 化系统疾病、呼吸系统疾 病等。
外用制剂
如洗剂、搽剂、滴眼剂等 ，用于局部治疗皮肤疾病 、眼部疾病等。
其他制剂
如注射剂，用于急救和治 疗危重病症。
02
CATALOGUE
液体制剂的制备工艺
原料选择与处理
原料选择
选择符合质量标准、安全有效的原料 ，确保制剂的质量和稳定性。
持续改进
根据质量检测结果和市场反馈 ，持续改进制备工艺和质量控 制措施，提高产品质量和竞争
力。
03
CATALOGUE
液体制剂的稳定性
化学稳定性
• 总结词：液体制剂的化学稳定性是指其在储存过程中保持化学成分稳定
不变的能力。
• 详细描述：液体制剂中的化学成分可能会与其它物质发生反应，导致药效降低或产生有害物质。为了保持液体制剂的化 学稳定性，需要采取措施减少成分之间的相互作用，如添加抗氧剂、调节PH值等。
分类
按分散系统可分为溶液型、胶体 溶液型、乳浊液型和混悬液型； 按给药途径可分为口服、外用和 其他途径给药。
液体制剂的特点
01
02
03
04
吸收快、作用迅速。
服用方便，特别适用于婴幼儿 和老年患者。
可根据需要制成不同浓度和体 积的制剂。
不良反应发生率较高，应注意 控制剂量和给药方式。
液体制剂的应用
物理稳定性
影响因素
温度、光线、氧气等都会影响液体制剂的物理稳定性。
解决方法
选择适当的包装材料，避免阳光直射，控制储存温度和湿度，定期检查液体制 剂的外观、颜色、气味等变化，以确保其物理稳定性。
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授课内容 第三节 溶液型液体制剂
一、概述
特点：溶液型液体制剂是均相分散体 系，在溶液中药物的分散度最大，服用 后与机体的接触面积最大，吸收完全而 迅速，故其作用和疗效比同一药物的混 悬剂或乳剂快而高。
授课内容 第三节 溶液型液体制剂
二、Hale Waihona Puke 用溶液型液体制剂（一）溶液剂
1．概念与特点 指非挥发性药物的澄清溶液
（氨溶液等例外），供内服或外用。
授课内容 第三节 溶液型液体制剂
二、常用溶液型液体制剂
（一）溶液剂
药物制成溶液剂，量取容易，分剂量快速，服用方 便，特别对于小剂量药物或毒性较大的药物更适宜 。溶液剂具有分散度大，吸收快，药效迅速等特点 。有些药物制成溶液剂储存、使用都较安全，如过 氧化氢溶液、氨溶液等。
优点
➢分散度大，吸收快，作用迅速 ➢给药途径广泛 ➢易于分取剂量，特别适合婴幼儿和 老年患者 ➢可减少某些药物的刺激性
授课内容 第一节 概述
（二）液体制剂的特点
缺点
➢化学稳定性较差 ➢水性液体制剂易霉败 ➢体积较大，携带、运 输和储存均不方便
授课内容 第一节 概述
二、液体制剂的分类
（一）按分散体系分类
药物制剂技术
全国中等职业教育药品类专业卫生部“十二五”规划教 材
《药物制剂技术》配套光盘
主编 解玉岭
主要内容
学习目标 导学情景
第四章 液体制剂
授课 内容
课堂活动 实例分析
知识链接
点滴积累
边学边做 目标检测
学习目标
1.掌握各种类型液体制剂的制备方法 2.熟悉各种类型液体制剂的概念、特点、 质量要求和稳定性 3.了解液体制剂常用的分散介质和附加剂 4.熟练掌握溶液剂、糖浆剂、混悬剂、高
授课内容 第三节 溶液型液体制剂 2．制法
（1）溶解法：溶液剂多 采用溶解法制备 工艺流程为：
称 溶 滤 混 调整 质量 包 量 解 过 合 容量 检查 装
授课内容 第三节 溶液型液体制剂
溶解法操作技能赛点 ①取制备总量1/2～3/4的溶剂，加入
固体药物，搅拌使其溶解； ②溶解度小的药物和附加剂应先将其
授课内容 第一节 概述
（二）按给药途径分类
1．内服液体制剂 2．外用液体制剂 （1）皮肤用液体制剂 （2）五官科用液体制剂 （3）直肠、阴道用液体制剂
点滴积累
液体制剂分散度大、吸收快、作用 迅速，但稳定性差。
液体制剂按分散体系分为均相的低 分子溶液剂、高分子溶液剂和非均相 的溶胶剂、混悬剂和乳剂。均相液体 制剂稳定，非均相液体制剂不稳定。
液体制剂常用的防腐剂羟苯酯类、 苯甲酸及其盐类、山梨酸及其盐类均 是在酸性制剂中防腐效果好。
点滴积累
常用矫味剂有甜味剂、芳香剂、胶 浆剂及泡腾剂。着色剂包括天然色素 和合成色素。
授课内容 第三节 溶液型液体制剂
一、概述
概念：溶液型液体制剂是指药物 以分子或离子(直径在1nm以下)状 态分散在溶剂中所制成的液体制剂 ，供内服或外用。
导学情景
学前导语： 液体制剂种类很多，临床使用广泛，在自我
药疗中发挥了重要作用。本章我们将带领同学 们学习各类液体制剂的基本知识和基本操作， 制备出合格的各种液体制剂。
第四章 液体制剂
1
第一节 概述
2 第二节 液体制剂的溶剂和附加剂
3 第三节 溶液型液体制剂
4 第四节 高分子溶液剂
第二章 药物制剂的基本操作
溶解在溶剂中； ③对热稳定而溶解缓慢的药物可加热
促进其溶解；
授课内容 第三节 溶液型液体制剂
溶解法操作技能赛点 ④不耐热的药物宜待溶液冷却后加入； ⑤黏稠液体量取后，用少量水稀释后再 加入溶液中； ⑥溶液滤过后自滤器上添加溶剂至全量
授课内容 第三节 溶液型液体制剂
液体类型
粒子大 小(nm)
特征
均相液 溶液型液体制剂 ＜ 1 体制剂
以小分子或离子分散，体 系稳定
高分子溶液剂 1～100 以高分子分散，体系稳定
溶胶剂 非均相 液体制 混悬剂
剂
乳剂
1～ 100 ＞100
＞100
以胶体微粒分散，聚结不 稳定性
以固体微粒分散，聚结和 重力不稳定性
以液滴分散，聚结和重力 不稳定性
其他
醋酸氯己定（醋酸洗必泰）
授课内容 第二节 液体制剂的溶剂和附加剂
（二）矫味剂
甜味剂 芳香剂 胶浆剂 泡腾剂
天然甜味剂——蔗糖、甜菊苷 合成甜味剂——糖精钠、蛋白糖 天然香料——挥发油
合成香料——香精
黏稠缓和，干扰味蕾的味觉而掩盖药物的辛辣 味
有机酸（枸橼酸、酒石酸）与碳酸氢钠，遇水 产生大量二氧化碳，溶于水呈酸性，麻痹味蕾 而矫味
授课内容 第二节 液体制剂的溶剂和附加剂
（三）着色剂
天然色素 用作食品和内服制
剂的着色剂。 植物性色素有甜菜
红、胡萝卜素、 焦糖等。 矿物性色素有氧化 铁等。
合成色素
内服色素有苋菜红、胭脂 红、柠檬黄、靛蓝、日 落黄、姜黄和亮蓝。
外用色素有伊红、品红、 亚甲蓝和苏丹红等。
点滴积累
液体制剂的溶剂按极性大小可分为 极性溶剂、半极性溶剂和非极性溶剂 。
分子溶液剂及乳剂的制备 5.学会甘油剂、醑剂及溶胶剂的制备
导学情景
情景描述： 二零一四，金秋九月，天高云淡，秋风阵阵。某 学校2014秋季运动会胜利召开。运动场上正在进行 男子4×100米接力决赛，运动健儿顽强拼搏，勇往 直前。突然，一名运动员摔倒，造成下肢和上肢皮 肤擦伤。急救医生立即到达现场，用碘伏对擦伤处 进行了消毒处理，并进行了包扎。
5
第五节 溶胶剂
6 第六节 混悬剂
7 第七节 乳剂 8 第八节 按给药途径与应用方法
分类的液体药剂
授课内容 第一节 概述
一、液体制剂的概念、特点与质量要求
（一）液体制剂的概念
液体制剂系指药物分散在适宜的分 散介质中制成的液体形态的制剂， 可供内服或外用。
授课内容 第一节 概述
（二）液体制剂的特点
授课内容 第二节 液体制剂的溶剂和附加剂
一、液体制剂常用溶剂
极性溶剂 半极性溶剂
纯化水、甘油（丙三醇）、二甲基 亚砜（DMSO）
乙醇、丙二醇、聚乙二醇
非极性溶剂 脂肪油、液状石蜡
授课内容 第二节 液体制剂的溶剂和附加剂
二、液体制剂常用的附加剂 （一）防腐剂
羟苯酯类（ 羟苯甲酯、乙酯、丙酯、丁酯，在酸性溶 尼泊金类） 液中作用较强，在弱碱性溶液中作用减弱 苯甲酸、山 未解离的分子抑菌作用强，故在酸性溶液 梨酸及其盐 中抑菌效果较好 季铵盐类 苯扎溴铵、苯扎氯铵和度米芬