第33章--子宫平滑肌兴奋药及抑制PPT课件

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4. 参与组成冬眠合剂 二氢麦角毒有较强的心血 管运动中枢抑制作用，可扩张血管、降压。常和氯 丙嗪、哌替啶配伍成冬眠合剂。
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三、不良反应及注意事项
麦角新碱注射可致呕吐、血压升高，偶见过 敏反应。长期使用麦角胺和麦角毒可损伤血管 内皮，应避免。
禁用于孕妇、血管硬化、冠心病。
附：具子宫兴奋作用的中草药有益母草、当归 等。益母草流浸膏可用于产后止血和复原。
有抗利尿激素（antidiuretic hormone，又称加 压素）。故主要用于治疗尿崩症。此外，因加
压素可致小动脉和毛细血管收缩，故亦用于治 疗肺出血。
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麦角生物碱
（ergot alkaloids）
麦角为寄生于黑麦等禾本科植物子宫中的 一种麦角菌的干燥菌核。公元前400年印度人即 观察到食用麦角污染的黑麦，可使晚期孕妇、 产妇死亡。现已证实其含多种药理活性物质， 有“药理学的宝库”之称。其中主要为麦角生 物碱，均是麦角酸衍生物。可分为两类：
1. 氨基酸麦角碱类 包括麦角胺、麦角毒 等，口服吸收差且不规则，起效慢而持久。
2. 氨基麦角碱类 主要为麦角新碱，口服
吸收良好，起效快但维持时间短。
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一、药理作用
1. 兴奋子宫 也取决于性激素环境，妊娠 特别是晚期、分娩子宫比未孕子宫敏感。但不同 于缩宫素之处是对子宫底、体和宫颈平滑肌均兴 奋，并且剂量稍大即可致全子宫强直性收缩。该 作用为所有麦角生物碱类均有。因此，禁用于催 生、引产！
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一、药理作用及机制
1. 兴奋子宫 直接激动子宫平滑肌上的缩宫素 受体，增强其收缩频率和强度。但其效应取决 于子宫的生理状态（性激素环境）和剂量。
孕激素能降低子宫平滑肌对缩宫素的敏感性， 而雌激素能提高子宫平滑肌对缩宫素的敏感性。
故妊娠早期，子宫平滑肌对其不敏感。
而在妊娠晚期特别是临产前，子宫平滑肌对 缩宫素极敏感,产后又逐渐降低。
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第二节 子宫平滑肌抑制药 （tocolytic drugs）
又称抗分娩药。前已介绍激动子宫平滑肌上 的β2受体，可产生舒张作用。因此, 平喘药中β2 受体激动剂沙丁胺醇、克伦特罗等均可作此类 药使用。
现已合成了对子宫平滑肌β2受体有较高选 择性激动作用的利托君（ritodrine），专用于 抗早产及分娩时宫缩过强。
第三十三章 子宫平滑肌兴奋药和抑制药
(oxytocic and tocolytic drugs)
第一节 子宫平滑肌兴奋药
（oxytocics）
选择性直接兴奋子宫平滑肌，增强收缩力的 药物。用于催生、引产及防治产后子宫出血。
缩宫素
（oxytocin）
又称催产素（pitocin），为9肽垂体后叶激素。 药用品系从家畜垂体提取或人工合成。
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缩宫素作用机制未明。一是认为激动蜕膜上 受体，通过促进 PGF2 生成和释放发挥作用。 也有认为是激动子宫平滑肌上的受体，通过受 体耦联的G蛋白，激活胞内信号传导系统，增 加胞内Ca2+浓度，兴奋-收缩耦联加强而致。
二、临床应用
1. 催产和引产 常稀释后静脉滴注，根据宫 缩及胎儿情况，调整滴入速度。
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另一方面，即便在妊娠晚期，剂量不同，效应 不但有量的差异，而且有质的不同：
小剂量使子宫平滑肌收缩频率提高、收缩力增 强，产生子宫底平滑肌收缩增强，而宫颈平滑肌 松弛，类似正常分娩的宫缩，有利胎儿娩出。
但大剂量缩宫素可使子宫平滑肌持续收缩乃至 强直，可因此导致胎儿宫内窒息或子宫破裂。
2. 其他作用 大剂量可致乳腺腺泡周围的肌上 皮细胞收缩，促进排乳；亦可产生一过性血管平 滑肌松弛，血压降低；尚有抗利尿作用。
氨基酸麦角碱类还可产生：
2. 直接收缩血管 长期使用损伤血管内皮 细胞，导致肢端干性坏疽。麦角胺此作用尤强。
3. α受体阻断
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二、临床应用
1. 非妊娠及产后子宫出血 致子宫平滑肌强直性 收缩，机械性压迫血管止血。用马来酸麦角新碱。
2. 促产后子宫复原 用作用温和的麦角流浸膏。 3. 偏头痛 偏头痛可能与脑动脉扩张和搏动过大 有关。常用麦角胺和咖啡因合用，后者可促进麦角 胺吸收。
2. 产后止血 多在产后肌注5~10 U。但作 用维持时间短，应再用麦角碱。
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三、不良反应及注意事项 过量导致子宫 平滑肌过度收缩，由此而致胎儿宫内窒息。故 使用中应随时监测宫缩及胎心音。而胎位不正、 产道异常、有剖腹产史者禁用。
附：垂体后叶素（pituitrin）
为垂体后叶的粗制剂，既含有缩宫素，亦