天然药物化学第二章
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、乙酸乙酯、氯仿、二氯甲烷、环己烷、石油 醚）
常用溶剂的极性大小顺序：
石油醚<四氯化碳<苯<氯仿<乙醚<乙酸乙
酯<正丁醇<丙酮<乙醇（甲醇）<水
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7
6、溶剂提取的方法
法
煎煮法（煎中药） 回流提取法
连续回流提取法
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8
（1）浸渍法
以水或稀醇反复提取，适于遇热易破坏或 挥发性成分及含淀粉、粘液质较多的材料。
成分有影响，对含多量淀粉、黏液质的原 料也不适用。
传统的中药煎制。
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煎煮中药小常识
• 铁、铜器的金属化学物质比较不稳定 （注），在高温煎煮过程 中，一些如铜离 子、铁离子等可能活跃出现，而连环的促 进很多复杂的化学反应 。例如使用铁锅煎 中药，很容易与大黄、何首乌、地榆、五 倍子、白芍等药材所 含的鞣质、甘类等成 份起化学反应，孪生一种不溶于水的「鞣 酸铁」及其他有害 成份，使中药汤剂变黑 变绿，药味又涩又腥。轻则改变药液性味， 降低疗效；重 则使服用者发生反胃、恶心、 呕吐等副作用。长期用铝锅煎药会影响脑 神经
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（4）回流提取法 使用有机溶剂。对遇热易破坏的成分有影响。
应用有机溶剂加热提取，需采用回流加热装
置，以免溶剂挥发损失。小量操作时，可在圆 底烧瓶上连接回流冷凝器。溶剂浸过药材表面 约1～2cm。在水浴中加热回流，一般保持沸腾 约1小时后放冷过滤，再在药渣中加溶剂，作第 二、三次加热回流分别约半小时，或至基本提 尽有效成分为止。此法提取效率较冷浸法高， 大量生产中多采用连续提取法。
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脂肪提取器
冷凝管
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冷凝管
滤纸筒 蒸汽管
索氏提取器 虹吸管
萃取瓶 （圆底烧瓶）
索式提取器连续回流提取
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回流提取法与连续回流提取法的区别
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22
操作步骤：
①.把滤纸做成与提取器大小相应的滤纸筒，然 后把需要提取的样品放入滤纸筒内，装入提取器。 注意: a.滤纸筒既要紧贴器壁，又要方便取放。（滤纸 筒上可以套一圈棉线，方便提取完成后取出滤纸 筒。） b.被提取物高度不能超过虹吸管，否则被提取物 不能被溶剂充分浸泡，影响提取效果。被提取物 亦不能漏出滤纸筒，以免堵塞虹吸管。如果试样 较轻，可以用脱脂棉压住试样。
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虹吸原理
• 原理概括：由于压强差在起 作用。当弯管两侧中同一液 面的压强不同时，管中的液 体就会向着压强较小的一侧 流动。
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• 虹吸现象所需条件
• 利用虹吸原理必须满足三个条件：
• 1、管内先装满液体
• 2、管的最高点距上容器的水面高度不得高 于大气压支持的水柱高度。
• 3、出水口比上容器的水面必须低。这样使 得出水口液片受到向下的的压强（大气压 加水的压强）大于向上的大气压。保证水 的流出。
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• 煎熬中药最好是沙锅，陶瓷瓦罐（铝制 品、 搪瓷器也可用），忌用铁器。因为陶瓷化 学性质稳定，在药物水煎复杂的化学应中， 不会“干扰”药物的合成与分解，导致影 响药效。长期用铝锅煎药会影响脑神经
• 古代人根据临床经验，統一认为：「凡煎 药最忌铜铁器，宜用银器、瓦罐。」現代 知识也验证了上述理论是正确的。
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• ②.在提取用的烧瓶中加入提取溶剂和沸石 （没有沸石可以用玻璃珠或碎瓷片，目的 就是防止暴沸）。
• ③.连接好烧瓶、提取器、回流冷凝管，接 通冷凝水,加热。沸腾后，溶剂的蒸气从烧 瓶进到冷凝管中，冷凝后的溶剂回流到滤 纸筒中，浸取样品。溶剂在提取器内到达 一定的高度时，就携带所提取的物质一同 从侧面的虹吸管流入烧瓶中。溶剂就这样 在仪器内循环流动，把所要提取的物质集 中到下面的烧瓶内。
第二章 天然药物有效成 分的提取和分离
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第一节 天然产物的提取
• 一、基本概念 • 1、提取：利用适当的溶剂或方法，将所
要成分尽可能从原料中完全提出的过程。 • 2、分离：将提取物中所含的各种成分一
一分开，并将得到的单体加以精制的过 程。
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二、提取方法
溶剂提取法 溶剂 水蒸气蒸馏法
民间的药酒浸制。
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（2）渗漉法
以稀乙醇或酸、水作溶剂，先 浸后渗，提取效率高于浸渍法。 但溶剂用量大，对原料粒度要求 高。
适用于遇热不稳定的成分或含 大量多糖药材的提取。
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渗漉法
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实验室简单渗漉装置
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（3）煎煮法 以水为溶剂，对遇热易破坏和挥发性
水 亲水性有机溶剂 亲脂性有机溶剂
超临界流体萃取法（SFE） 升华法
压榨法
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3
• （一）溶剂提取法
•
根据天然成分的溶解性不同，选用
对所需成分溶解度大而对其他成分溶解度
小的溶剂，将所需成分从药材中溶解出来
的一种提取方法。
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4
溶剂提取法的原理
• 将适宜的溶剂加入到药材原料中，溶剂由 于渗透、扩散作用逐步穿过药材细胞壁进 入细胞内，溶解可溶性成分，形成细胞内 外浓度差而产生渗透压，在渗透压的作用 下，细胞内的浓溶液不断向细胞外扩散， 同时细胞外的溶剂不断进入细胞内，溶解 可溶性成分，如此多次，直到细胞内外溶 液浓度达到平衡时，提取自动停止。
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各提取方法的比较
提取方法 溶剂
操作
提取效率 使用范围
备注
浸渍法 渗漉法 煎煮法
水或有机 不加热 溶剂
效率低
有机溶剂 不加热
—
水
直火加热 —
各 类 成 分 ， 出膏率低，易
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（5）连续回流提取法
应用挥发性有机溶剂提
取天然产物有效成分，不论 小型实验或大型生产，均以 连续提取法为好，而且需用 溶剂量较少，提取成分也较 完全。实验室常用脂肪提取 器或称索氏提取器。连续提 取法，一般需数小时才能提 取完全。提取成分受热时间 较长，遇热不稳定易变化的 成分不宜采用此法。
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5
影响提取效率的主要因素
• 1、溶剂对有效成分的溶解度 • 2、浓度差 • 3、温度 • 4、药材的粉碎程度 • 5、提取时间
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• 3、溶剂的分类（原理：相似相溶）
* 强极性溶剂：水 * 亲水性有机溶剂：
能与水任意混溶（甲醇、乙醇、丙酮）
* 亲脂性有机溶剂： 不与水任意混溶，可分层（正丁醇、乙醚
常用溶剂的极性大小顺序：
石油醚<四氯化碳<苯<氯仿<乙醚<乙酸乙
酯<正丁醇<丙酮<乙醇（甲醇）<水
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6、溶剂提取的方法
法
煎煮法（煎中药） 回流提取法
连续回流提取法
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（1）浸渍法
以水或稀醇反复提取，适于遇热易破坏或 挥发性成分及含淀粉、粘液质较多的材料。
成分有影响，对含多量淀粉、黏液质的原 料也不适用。
传统的中药煎制。
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煎煮中药小常识
• 铁、铜器的金属化学物质比较不稳定 （注），在高温煎煮过程 中，一些如铜离 子、铁离子等可能活跃出现，而连环的促 进很多复杂的化学反应 。例如使用铁锅煎 中药，很容易与大黄、何首乌、地榆、五 倍子、白芍等药材所 含的鞣质、甘类等成 份起化学反应，孪生一种不溶于水的「鞣 酸铁」及其他有害 成份，使中药汤剂变黑 变绿，药味又涩又腥。轻则改变药液性味， 降低疗效；重 则使服用者发生反胃、恶心、 呕吐等副作用。长期用铝锅煎药会影响脑 神经
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（4）回流提取法 使用有机溶剂。对遇热易破坏的成分有影响。
应用有机溶剂加热提取，需采用回流加热装
置，以免溶剂挥发损失。小量操作时，可在圆 底烧瓶上连接回流冷凝器。溶剂浸过药材表面 约1～2cm。在水浴中加热回流，一般保持沸腾 约1小时后放冷过滤，再在药渣中加溶剂，作第 二、三次加热回流分别约半小时，或至基本提 尽有效成分为止。此法提取效率较冷浸法高， 大量生产中多采用连续提取法。
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脂肪提取器
冷凝管
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冷凝管
滤纸筒 蒸汽管
索氏提取器 虹吸管
萃取瓶 （圆底烧瓶）
索式提取器连续回流提取
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回流提取法与连续回流提取法的区别
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操作步骤：
①.把滤纸做成与提取器大小相应的滤纸筒，然 后把需要提取的样品放入滤纸筒内，装入提取器。 注意: a.滤纸筒既要紧贴器壁，又要方便取放。（滤纸 筒上可以套一圈棉线，方便提取完成后取出滤纸 筒。） b.被提取物高度不能超过虹吸管，否则被提取物 不能被溶剂充分浸泡，影响提取效果。被提取物 亦不能漏出滤纸筒，以免堵塞虹吸管。如果试样 较轻，可以用脱脂棉压住试样。
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虹吸原理
• 原理概括：由于压强差在起 作用。当弯管两侧中同一液 面的压强不同时，管中的液 体就会向着压强较小的一侧 流动。
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• 虹吸现象所需条件
• 利用虹吸原理必须满足三个条件：
• 1、管内先装满液体
• 2、管的最高点距上容器的水面高度不得高 于大气压支持的水柱高度。
• 3、出水口比上容器的水面必须低。这样使 得出水口液片受到向下的的压强（大气压 加水的压强）大于向上的大气压。保证水 的流出。
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• 煎熬中药最好是沙锅，陶瓷瓦罐（铝制 品、 搪瓷器也可用），忌用铁器。因为陶瓷化 学性质稳定，在药物水煎复杂的化学应中， 不会“干扰”药物的合成与分解，导致影 响药效。长期用铝锅煎药会影响脑神经
• 古代人根据临床经验，統一认为：「凡煎 药最忌铜铁器，宜用银器、瓦罐。」現代 知识也验证了上述理论是正确的。
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• ②.在提取用的烧瓶中加入提取溶剂和沸石 （没有沸石可以用玻璃珠或碎瓷片，目的 就是防止暴沸）。
• ③.连接好烧瓶、提取器、回流冷凝管，接 通冷凝水,加热。沸腾后，溶剂的蒸气从烧 瓶进到冷凝管中，冷凝后的溶剂回流到滤 纸筒中，浸取样品。溶剂在提取器内到达 一定的高度时，就携带所提取的物质一同 从侧面的虹吸管流入烧瓶中。溶剂就这样 在仪器内循环流动，把所要提取的物质集 中到下面的烧瓶内。
第二章 天然药物有效成 分的提取和分离
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第一节 天然产物的提取
• 一、基本概念 • 1、提取：利用适当的溶剂或方法，将所
要成分尽可能从原料中完全提出的过程。 • 2、分离：将提取物中所含的各种成分一
一分开，并将得到的单体加以精制的过 程。
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二、提取方法
溶剂提取法 溶剂 水蒸气蒸馏法
民间的药酒浸制。
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（2）渗漉法
以稀乙醇或酸、水作溶剂，先 浸后渗，提取效率高于浸渍法。 但溶剂用量大，对原料粒度要求 高。
适用于遇热不稳定的成分或含 大量多糖药材的提取。
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渗漉法
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实验室简单渗漉装置
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（3）煎煮法 以水为溶剂，对遇热易破坏和挥发性
水 亲水性有机溶剂 亲脂性有机溶剂
超临界流体萃取法（SFE） 升华法
压榨法
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• （一）溶剂提取法
•
根据天然成分的溶解性不同，选用
对所需成分溶解度大而对其他成分溶解度
小的溶剂，将所需成分从药材中溶解出来
的一种提取方法。
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溶剂提取法的原理
• 将适宜的溶剂加入到药材原料中，溶剂由 于渗透、扩散作用逐步穿过药材细胞壁进 入细胞内，溶解可溶性成分，形成细胞内 外浓度差而产生渗透压，在渗透压的作用 下，细胞内的浓溶液不断向细胞外扩散， 同时细胞外的溶剂不断进入细胞内，溶解 可溶性成分，如此多次，直到细胞内外溶 液浓度达到平衡时，提取自动停止。
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各提取方法的比较
提取方法 溶剂
操作
提取效率 使用范围
备注
浸渍法 渗漉法 煎煮法
水或有机 不加热 溶剂
效率低
有机溶剂 不加热
—
水
直火加热 —
各 类 成 分 ， 出膏率低，易
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（5）连续回流提取法
应用挥发性有机溶剂提
取天然产物有效成分，不论 小型实验或大型生产，均以 连续提取法为好，而且需用 溶剂量较少，提取成分也较 完全。实验室常用脂肪提取 器或称索氏提取器。连续提 取法，一般需数小时才能提 取完全。提取成分受热时间 较长，遇热不稳定易变化的 成分不宜采用此法。
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影响提取效率的主要因素
• 1、溶剂对有效成分的溶解度 • 2、浓度差 • 3、温度 • 4、药材的粉碎程度 • 5、提取时间
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• 3、溶剂的分类（原理：相似相溶）
* 强极性溶剂：水 * 亲水性有机溶剂：
能与水任意混溶（甲醇、乙醇、丙酮）
* 亲脂性有机溶剂： 不与水任意混溶，可分层（正丁醇、乙醚