黑龙江乌苏里江制药有限公司
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另有研究，地红霉素（口服，500mg/日）与兰索拉唑（口服，60mg/日，分2次口服） 连用1周，HP清除 率可达到92.6%，不良反应率极低，是目前治疗HP疗效最优的组合。
地红霉素与雷尼替丁联用，明显增强抗HP疗效
100.0%
地红霉素 (500mg,po)+雷尼 替丁(400mg,po)
90.0% 80.0% 70.0%
腹痛、恶心、呕吐、消化不良、眩晕/头昏、皮 疹等
急性肾衰、过敏性休克、胆汁淤积性肝炎、血尿、低 血压、荨麻疹、听力损伤、QT间期延长、尖端扭转型 室性心动过速
QT间期延长、尖端扭转型室性心动过速、过敏 性休克、伪膜性肠炎、皮疹、皮痒
罗红霉素
急性肝炎、急性胰腺炎、过敏性皮炎、 QT间期 延长、尖端扭转型室性心动过速
结果显示，地红霉素对于呼吸道感染引起的支气管炎、急性肺炎、咽炎和扁桃体炎疗效显著，临床治愈率 优于克拉霉素和阿奇霉素。
地红霉素治疗各种呼吸道感染,疗效优于克拉霉素和阿奇霉素
地红霉素(500mg qd) 阿奇霉素(500mg qd) 克拉霉素(250mg bid)
96.0% 94.0%
95.0%
92.0%
琥乙红霉素 (250mg 1天 4次,7d ay s )
100.0% 95.0% 90.0% 85.0% 80.0% 75.0% 70.0% 65.0% 60.0%
99% 临床治愈率
97% 细菌清除率
地 红 霉 素 的 临 床 疗 效 验 证（三）
232例HP阳性的十二指肠溃疡患者分组用药，一组单用雷尼替丁，另一组雷尼替丁（口服，400mg/日） 与地红霉素（口服，500mg/日）联用，结果显示：2组临床治愈率分别为51%和89%，HP根除率分别为52%和 92%。
第三代
地红霉素
第二代
2003年国内首次上 市
国内90年代上市
国外80年代上市
罗红霉素/克拉霉素/阿奇霉素
国外50年代上市
第一代
国内60年代上市
红霉素/乙酰螺旋霉素/麦迪霉素等
地红霉素的作用机理
与敏感微生物 的50S核糖体 亚基结合，从 而抑制细菌蛋 白质合成。
地红霉素的代谢过程
红霉胺几乎不经 肝脏代谢，只从 胆汁中消除。
地红霉素肠溶片
黑龙江乌苏里江制药有限公司
主要内容
一、大环内酯类药物的发展历程 二、地红霉素的作用机理和体内代谢过程 三、地红霉素的抗菌谱与适应症 四、地红霉素的临床疗效验证 五、地红霉素的安全性验证 六、地红霉素的适用科室和用法用量 七、地红霉素的产品优势
大环内酯类药物的发展历程
美国礼来公司1993年研 发
化脓性链球菌引起
空肠、幽门螺杆菌，百 日咳杆菌，淋病奈瑟菌
皮肤软组织感染 慢支急性发作 急性支气管炎
咽炎和扁桃体炎 社区获得性肺炎
鼻咽炎 消化道溃疡或 生殖道感染
地红霉素
地 红 霉 素 的 临 床 疗 效 验 证（一）
一项多中心平行对照实验显示，200例呼吸道感染患者（其中支气管感染86例，肺部感染64例，咽部感染 50例）分别给予口服地红霉素（500mg，1日1次），克拉霉素（250mg，1日2次），阿奇霉素（500mg，1日1次 连续治疗7天。
2 1
3
迅速广泛分布，在肺、 支气管、扁桃体、前 列腺等器官和组织中 血药浓度最高
地红霉素在体内水 解转化成红霉胺
地红霉素的抗菌谱和适应症
对甲氧西林敏感的金葡 菌、化脓性链球菌引起 流感杆噁血菌、卡他莫 拉菌、肺炎链球菌 引起 卡他莫拉菌、肺炎链球 菌引起
化脓性链球菌引起
嗜肺军团菌、肺炎支原 体、肺炎链球菌引起
结果显示，地红霉素治疗组的患者细菌清除率和临床治愈率达97.9～99%，而另2组患者的细菌清除率和 临床治愈率仅为83.5～91.2%。
地红霉素治疗皮肤和软组织感染,疗效优于琥乙红霉素和阿奇霉素
地红霉素 (500mg 1天 1次,5d ay s )
阿奇霉素 (500mg 1天 1次,5d ay s )
遗传毒性试验 终生给药试验
对遗ห้องสมุดไป่ตู้基因无影响 没有致癌作用
18倍于临床最大剂量口服
不影响心血管和呼吸系统
21倍于临床最大剂量口服
不影响心血管和呼吸系统
24倍于临床最大剂量口服
不影响心血管和呼吸系统
地 红 霉 素 的 安 全 性 验 证（三）
与大环内酯类药物相关的国内外临床毒副作用报道：
地红霉素 阿奇霉素 克拉霉素
地红霉素可用于治疗复发性口腔溃疡
文献报道，复发性口腔溃疡为口腔科难治疾病，患者31.4%有胃炎或溃疡病史，HP阳性 率达79.4%。应用地红霉素250mg，每日3次，连续治疗10天，85%的患者随HP转阴后溃疡灶愈 合，顺利痊愈。
地 红 霉 素 的 安 全 性 验 证（一）
地红 霉素
➢ 不经过肝脏代谢
地红霉素的主要适用科室
呼吸科
肾内科 心血管科
皮肤科
60.0%
雷尼替丁（400mg, 50.0%
po)
40.0%
30.0%
20.0%
89.0%
溃疡愈合率
92.0%
HP清除率
地 红 霉 素 的 临 床 疗 效 验 证（四）
地红霉素可预防和治疗慢性肝病
国外医学研究报道，100例HP阳性肝硬化失代偿性高氨血症患者，应用地红霉素250mg,阿莫西林500mg, 1日3次，配合奥美拉唑20mg,1日1次，口服10天进行治疗。治疗后HP清除率达95%，肝昏迷苏醒及血氨降低率 为78%，明显优于传统的新霉素疗法，对预防门脉高压引起的消化道出血以及肝源性消化道溃疡亦有良好的 作用。
90.0%
90.0%
88.0%
86.0%
84.0% 慢性支气管炎急性发作 慢性阻塞性肺炎急性发作
93.0%
咽炎和扁桃体炎
地 红 霉 素 的 临 床 疗 效 验 证（二）
另有报道，220例皮肤和软组织感染患者分别给予地红霉素（口服。500mg，1日1次，连服5天），琥乙红 霉素（口服。250mg，1日4次，连服7天），阿奇霉素（口服。500mg，1日1次，连服5天）进行治疗。
➢ 不经肾清除
➢ 不与细胞色素P450 形成CYP复合物
➢ 肝肾功能损伤无需调整 剂量
➢ 与其他药物合用，一般 情况下不考虑调整剂量
其他伴有并发症的患者
独特代谢途径 带来卓越安全性
心
糖
肝
老
血
尿
肾
年
管
病
功
人
疾
患
能
患
病
者
损
者
患
伤
者
者
以上特殊人群使用地红霉素，同样安全有效
地 红 霉 素 的 安 全 性 验 证（二）
地红霉素与雷尼替丁联用，明显增强抗HP疗效
100.0%
地红霉素 (500mg,po)+雷尼 替丁(400mg,po)
90.0% 80.0% 70.0%
腹痛、恶心、呕吐、消化不良、眩晕/头昏、皮 疹等
急性肾衰、过敏性休克、胆汁淤积性肝炎、血尿、低 血压、荨麻疹、听力损伤、QT间期延长、尖端扭转型 室性心动过速
QT间期延长、尖端扭转型室性心动过速、过敏 性休克、伪膜性肠炎、皮疹、皮痒
罗红霉素
急性肝炎、急性胰腺炎、过敏性皮炎、 QT间期 延长、尖端扭转型室性心动过速
结果显示，地红霉素对于呼吸道感染引起的支气管炎、急性肺炎、咽炎和扁桃体炎疗效显著，临床治愈率 优于克拉霉素和阿奇霉素。
地红霉素治疗各种呼吸道感染,疗效优于克拉霉素和阿奇霉素
地红霉素(500mg qd) 阿奇霉素(500mg qd) 克拉霉素(250mg bid)
96.0% 94.0%
95.0%
92.0%
琥乙红霉素 (250mg 1天 4次,7d ay s )
100.0% 95.0% 90.0% 85.0% 80.0% 75.0% 70.0% 65.0% 60.0%
99% 临床治愈率
97% 细菌清除率
地 红 霉 素 的 临 床 疗 效 验 证（三）
232例HP阳性的十二指肠溃疡患者分组用药，一组单用雷尼替丁，另一组雷尼替丁（口服，400mg/日） 与地红霉素（口服，500mg/日）联用，结果显示：2组临床治愈率分别为51%和89%，HP根除率分别为52%和 92%。
第三代
地红霉素
第二代
2003年国内首次上 市
国内90年代上市
国外80年代上市
罗红霉素/克拉霉素/阿奇霉素
国外50年代上市
第一代
国内60年代上市
红霉素/乙酰螺旋霉素/麦迪霉素等
地红霉素的作用机理
与敏感微生物 的50S核糖体 亚基结合，从 而抑制细菌蛋 白质合成。
地红霉素的代谢过程
红霉胺几乎不经 肝脏代谢，只从 胆汁中消除。
地红霉素肠溶片
黑龙江乌苏里江制药有限公司
主要内容
一、大环内酯类药物的发展历程 二、地红霉素的作用机理和体内代谢过程 三、地红霉素的抗菌谱与适应症 四、地红霉素的临床疗效验证 五、地红霉素的安全性验证 六、地红霉素的适用科室和用法用量 七、地红霉素的产品优势
大环内酯类药物的发展历程
美国礼来公司1993年研 发
化脓性链球菌引起
空肠、幽门螺杆菌，百 日咳杆菌，淋病奈瑟菌
皮肤软组织感染 慢支急性发作 急性支气管炎
咽炎和扁桃体炎 社区获得性肺炎
鼻咽炎 消化道溃疡或 生殖道感染
地红霉素
地 红 霉 素 的 临 床 疗 效 验 证（一）
一项多中心平行对照实验显示，200例呼吸道感染患者（其中支气管感染86例，肺部感染64例，咽部感染 50例）分别给予口服地红霉素（500mg，1日1次），克拉霉素（250mg，1日2次），阿奇霉素（500mg，1日1次 连续治疗7天。
2 1
3
迅速广泛分布，在肺、 支气管、扁桃体、前 列腺等器官和组织中 血药浓度最高
地红霉素在体内水 解转化成红霉胺
地红霉素的抗菌谱和适应症
对甲氧西林敏感的金葡 菌、化脓性链球菌引起 流感杆噁血菌、卡他莫 拉菌、肺炎链球菌 引起 卡他莫拉菌、肺炎链球 菌引起
化脓性链球菌引起
嗜肺军团菌、肺炎支原 体、肺炎链球菌引起
结果显示，地红霉素治疗组的患者细菌清除率和临床治愈率达97.9～99%，而另2组患者的细菌清除率和 临床治愈率仅为83.5～91.2%。
地红霉素治疗皮肤和软组织感染,疗效优于琥乙红霉素和阿奇霉素
地红霉素 (500mg 1天 1次,5d ay s )
阿奇霉素 (500mg 1天 1次,5d ay s )
遗传毒性试验 终生给药试验
对遗ห้องสมุดไป่ตู้基因无影响 没有致癌作用
18倍于临床最大剂量口服
不影响心血管和呼吸系统
21倍于临床最大剂量口服
不影响心血管和呼吸系统
24倍于临床最大剂量口服
不影响心血管和呼吸系统
地 红 霉 素 的 安 全 性 验 证（三）
与大环内酯类药物相关的国内外临床毒副作用报道：
地红霉素 阿奇霉素 克拉霉素
地红霉素可用于治疗复发性口腔溃疡
文献报道，复发性口腔溃疡为口腔科难治疾病，患者31.4%有胃炎或溃疡病史，HP阳性 率达79.4%。应用地红霉素250mg，每日3次，连续治疗10天，85%的患者随HP转阴后溃疡灶愈 合，顺利痊愈。
地 红 霉 素 的 安 全 性 验 证（一）
地红 霉素
➢ 不经过肝脏代谢
地红霉素的主要适用科室
呼吸科
肾内科 心血管科
皮肤科
60.0%
雷尼替丁（400mg, 50.0%
po)
40.0%
30.0%
20.0%
89.0%
溃疡愈合率
92.0%
HP清除率
地 红 霉 素 的 临 床 疗 效 验 证（四）
地红霉素可预防和治疗慢性肝病
国外医学研究报道，100例HP阳性肝硬化失代偿性高氨血症患者，应用地红霉素250mg,阿莫西林500mg, 1日3次，配合奥美拉唑20mg,1日1次，口服10天进行治疗。治疗后HP清除率达95%，肝昏迷苏醒及血氨降低率 为78%，明显优于传统的新霉素疗法，对预防门脉高压引起的消化道出血以及肝源性消化道溃疡亦有良好的 作用。
90.0%
90.0%
88.0%
86.0%
84.0% 慢性支气管炎急性发作 慢性阻塞性肺炎急性发作
93.0%
咽炎和扁桃体炎
地 红 霉 素 的 临 床 疗 效 验 证（二）
另有报道，220例皮肤和软组织感染患者分别给予地红霉素（口服。500mg，1日1次，连服5天），琥乙红 霉素（口服。250mg，1日4次，连服7天），阿奇霉素（口服。500mg，1日1次，连服5天）进行治疗。
➢ 不经肾清除
➢ 不与细胞色素P450 形成CYP复合物
➢ 肝肾功能损伤无需调整 剂量
➢ 与其他药物合用，一般 情况下不考虑调整剂量
其他伴有并发症的患者
独特代谢途径 带来卓越安全性
心
糖
肝
老
血
尿
肾
年
管
病
功
人
疾
患
能
患
病
者
损
者
患
伤
者
者
以上特殊人群使用地红霉素，同样安全有效
地 红 霉 素 的 安 全 性 验 证（二）