常用高血压降压药物分类和降压机制

常用高血压降压药物分类和降压机制

常用高血压药物分类及降压机制

2011-06-18 18:24

1.利尿药：

2.交感神经抑制药

(1)中枢降压药：可乐定等

(2)神经节阻断药：樟横咪芬等

(3)抗去甲肾上腺素能神经末梢药：利血平，胍乙啶等

(4)肾上腺素受体阻断药：a受体阻断药哌唑嗪；a 和3受体阻断药拉贝洛尔；3受体阻断药：普萘洛尔等

3.钙通道阻断药：硝苯地平等

4.肾素-血管紧张素受体阻断药

(1)血管紧张素转化酶抑制剂：卡托普利等

(2)血管紧张素口受体阻断剂：

(3)肾素抑制药：雷米克林

5•作用于血管平滑肌的抗高血压药：肼屈嗪等

氢氯噻嗪(hydrochlorothiazide )

【作用机制】

抑制远曲小管对Na+ -CL-的共转运，离子重吸收减少，尿的浓缩功能受抑制，产生利尿作用。

【药理作用】

1•降压作用：早期是通过排钠利尿，使血容量减少而直接降

压；长期用药所致的降压效应可能与小动脉扩张有

关：⑴降低动脉壁细胞Na啲含量,Na+-Ca++交换J, Ca+吶流J⑵降低血管对NA的反应性⑶诱导血管壁产生舒血管物质如激肽、前列腺素

2.利尿作用

3.抗尿崩症作用：

硝苯地平(nifedipine )、尼群地平

【作用机制】

抑制血管平滑肌细胞Ca2啲内流，血管舒张，血压下

降

哌唑嗪(prazosin )

【作用机制】

阻断血管平滑肌a 1受体，使全身小动脉和小静脉均舒

张，外周阻力下降而降压

普萘洛尔(propanolol ),美托洛尔，阿替洛尔

【降压机制】

1.抑制心脏：阻断心脏3 1受体，使心收缩力减弱，心率减慢，心输出量减少

2.减少肾素分泌：阻断肾脏入球小动脉3 1受体，减少肾素分泌，使血管紧张素U形成减少和醛固酮释放减少3•降低外周交感神经活性：阻断去甲肾上腺素能神经突触前膜3 2受体，减少NA释放

4•中枢降压作用：阻断中枢3受体，降低外周交感神经张

力，减少NA释放

卡托普利（captopril ）、依那普利

【作用机制】

1.抑制ACE

2.减少缓激肽的降解

3.缓解或逆转心血管重构

4.减少醛固酮分泌

5.抑制交感神经递质释放

6.增强机体对胰岛素的敏感性

洛沙坦（losartan ）缬沙坦（valsatan ）

【作用机制】

竞争性抑制血管紧张素U与血管紧张素□受体（AT1）结合

一、中枢性降压药（可乐定）

二、血管平滑肌舒张药（肼苯达嗪）

三、钾通道开放药（吡那地尔

四、影响交感神经递质药（利血平）

五、交感神经节阻滞药（樟磺咪芬）

常用抗高血压药

一，利尿药

降压特点：作用温和，持久，长期用无耐受，可降低心，脑并发症的发病率和死亡率•

降压机制：初期（2〜3 w）:排钠利尿，血容量J ,心输出量

J ,Bp J .长期:

血管平滑肌细胞内Na+含量减少，通过Na+Ca2+细胞内 [Ca2+] J血管平滑肌对NA等缩血管物质敏感性降低诱导动脉壁产生扩血管物质，如激肽，前列腺素等.

二,钙拮抗药

机制：钙拮抗药选择性阻滞细胞膜上钙通道，干扰钙内流; 也可作用于肌浆网上的钙通道，使钙贮存减少,使心肌或血管平滑肌钙离子浓度降低，兴奋性减弱，导致心肌收缩力降低，血管扩张.分类

二氢吡啶类：硝苯地平，尼群地平，尼卡地平非二氢吡啶类：维拉帕米

根据其对3受体选择性不同分为以下三类

1. 3 1，3 2受体阻断药普萘洛尔(propranolol，心得安) 对3 1, 3 2受体无选择性，也无内在拟交感活性口服吸收好，首过效应强，生物利用度不高(40 %-70%在肝脏破坏)，

t1/2 为 6h.

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2. 3 1受体阻断药：阿替洛尔(atenolol)

对31受体具有较高的选择性阻断作用，无内在拟交感活性.阻断3受体作用强度为普奈洛尔的

0.5〜1倍.对3 1受体有选择性阻断，对3 2受体作用较弱，但对哮喘病人仍需慎用.

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3.a，3受体阻断药拉贝洛尔(labetalol)，卡维地洛(carvedilol)

阻断3 1 , B 2和a 1受体，降低心排出量，扩张外周血管，降低血压.拉贝洛尔静脉用于高血压急症，如妊高征. 卡维地洛降压持久，维持24h;不影响血脂和血糖代谢,不减少肾血流量.用于伴肾功不全，糖尿病者.

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四,血管紧张素转化酶抑制剂四,血管紧张素转化酶抑制剂

ACEI是近十年来广泛地应用于临床的一类新型，安全，有效的降压药.1993年世界卫生组织正式将其列为一线降压药物.因为ACEI降压程度可与3受体阻滞剂相比，接近利尿剂的降压能力；较3受体阻滞剂和利尿剂更能提高患者生存质量. 五,AT1受体阻断药

氯沙坦(losartan) 氯沙坦(losartan losartan) |临床应用与评价

1.进食不影响其生物利用度.

2.可产生ACEI抑制Ang H 所致的副作用，其作用和Ang H作用的降低呈非相关依赖性,本品不引起干咳,引发血管神经性水肿的发生率较低

3.长期用药的安全性有待进一步观察.

直接影响动脉血压调节的基本因素有外周血管阻力、心脏功能和血容量。这些因素主

要通过交感神经系统和肾素-血管紧张素-醛固酮两个系统的调控来保持血压的相对稳定(图 22-1 )。目前使用的多种抗高血压药，可通过不同方式直接或间接影响这些环节而发挥降压作用。抗高血压药根据其作用部位，可分为以下几类：

(1)利尿降压药，如氢氯噻嗪等。

(2)钙通道阻滞药，如硝苯地平、尼群地平等。

(3)3受体阻滞药，如普萘洛尔、美托洛尔等

(4)肾素-血管紧张素系统抑制药，包括：① 血管紧张素转化酶(ACE抑制药，如

卡托普利、依那普利等。② 血管紧张素口受体阻滞药，如氯沙坦等。③肾素抑制药，如雷米吉林等。

(5)交感神经阻滞药，包括：① 中枢性降压药，如可乐定、甲基多巴等。②神经

节阻滞药，如樟磺咪芬、美加明等。③ 去甲肾上腺素能神经末梢阻滞药，如利舍平、胍乙啶等。④肾上腺素受

体阻滞药，又分为a 1受体阻滞药，如哌唑嗪、特拉唑嗪等及a和3受体阻滞药，如拉贝洛尔等。

(6)血管舒张药，包括：① 直接舒张血管药，如肼屈嗪、硝普钠等。②钾通道开

放药，如吡那地尔、米诺地尔等。③ 其他舒张血管药，如吲达帕胺等。