药理学-第八章 胆碱受体阻断药(Ⅰ)——M胆碱受体阻断药
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5.抗休克 暴发型流行性脑脊髓膜炎、中毒性菌痢、中毒性肺炎等所致的感染性休克。
6.解救有机磷酸酯类中毒（见第七章）。
药理学（第9版）
二、阿托品（atropine）
（四）不良反应
阿托品具有多种药理作用，临床上应用其中一种作用时，其他的作用则成为副作用。 常见：口干、视力模糊、心率加快、瞳孔扩大及皮肤潮红等。 剂量增加：甚至出现中枢中毒症状。 最低致死量：成人为80~130 mg，儿童约为10 mg。
4. 心血管系统
二、阿托品（atropine）
心脏 血管
治疗量：心率短暂性轻度减慢，每分钟减少4～8次 阻断突触前膜M1受体，减弱ACh释放的负反馈抑制。 大剂量：增加心率，阻断窦房结M2受体，解除迷 走神经对心脏的抑制作用。可拮抗迷走神经过度兴 奋所致的房室传导阻滞。
治疗量：对血管、血压无明显影响。 大剂量：皮肤血管扩张，出现皮肤潮红和温热等症状。 机制：可能是机体对阿托品引起的体温升高（由于出汗减少） 后的代偿性散热反应，也可能是阿托品的直接扩血管作用。
药理学（第9版）
一、概述
本类药物包括阿托品、东莨菪碱和山莨菪碱等。
颠茄
莨菪
曼陀罗
药理学（第9版）
一、概述
体内过程
吸收 天然生物碱和大多数叔胺类：极易从肠道吸收，可透过眼结膜。 季铵类：极性高、脂溶性低，肠道吸收差。 分布 阿托品及其他叔胺类可广泛分布于全身组织，中枢神经系统可达较高的药物 浓度，尤其是东莨菪碱。 季铵类药物较难通过血脑屏障。 代谢和排泄 阿托品t1/2为2～4小时，50%～60%的药物以原形经尿排泄。
第二节
阿托品的合成代用品
药理学（第9版）
一、合成扩瞳药
几种扩瞳药滴眼作用的比较
药物
硫酸阿托品 氢溴酸后马托品 托吡卡胺 环喷托酯 尤卡托品
排尿困难，肠蠕动减少
10.0
上述所有症状加重，瞳孔极度扩大，极度视力模糊，皮肤红、热、干，运动失
调，不安、激动、幻觉、谵妄和昏迷
药理学（第9版）
（四）不良反应
二、阿托品（atropine）
阿托品中毒的解救 口服中毒，立即洗胃、导泻，促进毒物排出。 使用毒扁豆碱，对抗阿托品中毒症状（包括谵妄与昏迷）。 如患者有明显中枢兴奋时，可用地西泮对抗，不可使用吩噻嗪类药物。 人工呼吸、敷以冰袋及乙醇擦浴以降低患者的体温等。
药理学（第9版）
（二）药理作用
5. 中枢神经系统
二、阿托品（atropine）
治疗量
无明显 影响
1～2 mg
5 mg
10 mg
兴奋延髓 和大脑
中枢兴奋 作用增强
中枢中毒
中枢抑制
剂量
药理学（第9版）
二、阿托品（atropine）
（三）临床应用
1. 解除平滑肌痉挛 各种内脏绞痛：如胃肠绞痛、膀胱刺激症状。 儿童遗尿症。 胆绞痛或肾绞痛疗效较差，常需与阿片类镇痛药合用。
第八章
胆碱受体阻断药（Ⅰ） ——M胆碱受体阻断药
作者 :
单位 :
目录
第一节 阿托品及其类似生物碱 第二节 阿托品的合成代用品
重点难点
掌握 M胆碱受体阻断药阿托品的药理作用、临床应用及不良反应。
熟悉 东莨菪碱、山莨菪碱的作用特点及临床应用。
了解 阿托品合成代用品的作用特点及临床应用。
第一节
阿托品及其类似生物碱
不良反应：不良反应与阿托品相似。
药理学（第9版）
四、山莨菪碱（anisodamine）
名称：简称 654：天然分离，左旋品；654-2：人工合成，消旋体。 药理作用：与阿托品相似
解除血管平滑肌痉挛和微循环障碍的作用较强； 解除平滑肌痉挛作用与阿托品相似； 抑制唾液分泌和扩瞳作用：阿托品的1/20～1/10； 不易通过血脑屏障，中枢作用很弱。 临床应用： 中毒性休克、内脏平滑肌绞痛、眩晕症和血管神经性头痛等。 不良反应：与阿托品相似，毒性较阿托品低。
通
路
2. 眼
（1）扩瞳：阻断瞳孔括约肌M受体→瞳孔括约肌松弛→瞳孔开大肌功能占优势→瞳孔 扩大
（2）眼压升高：瞳孔扩大→虹膜退向四周边缘→前房角间隙变窄→房水回流受阻→眼 内压升高
药理学Leabharlann Baidu第9版）
二、阿托品（atropine）
（二）药理作用
2. 眼
（3）调节麻痹 阻断睫状肌的M受体→睫状肌松弛退向 外缘→悬韧带拉紧→晶状体扁平→屈光 度降低→视近物模糊不清，视远物清晰
2. 抑制腺体分泌 全身麻醉前给药。 严重盗汗、重金属中毒、帕金森病的流涎症等。
药理学（第9版）
（三）临床应用
二、阿托品（atropine）
3.眼科应用 虹膜睫状体炎：松弛虹膜瞳孔括约肌和睫状肌。 验光、眼底检查：作用持续时间较长，现已少用，儿童多选用。
4.缓慢型心律失常 窦性心动过缓、窦房阻滞、房室传导阻滞等缓慢型心律失常。
睫状体松弛
虹膜 角膜
晶状体 扁平
悬韧带 拉紧
阿托品对眼的调节
药理学（第9版）
二、阿托品（atropine）
（二）药理作用
3. 平滑肌：对多种内脏平滑肌有松弛作用 包括：胃肠道平滑肌； 胃肠括约肌：取决于其功能状态； 尿道、膀胱逼尿肌； 胆管、支气管和子宫平滑肌：作用较弱。
药理学（第9版）
（二）药理作用
药理学（第9版）
三、东莨菪碱（scopolamine）
外周作用与阿托品相似 抑制腺体分泌作用大于阿托品，扩瞳及调节麻痹作用小于阿托品，对心血管系统作 用较弱，对中枢神经系统的作用较强。
治疗剂量时可引起中枢神经系统抑制 尚有欣快作用，易造成药物滥用。
临床应用 主要用于麻醉前给药，亦可用于治疗晕动病、妊娠呕吐及放射病呕吐。对帕金森病 也有一定疗效。
药理学（第9版）
二、阿托品（atropine）
（一）作用机制
选择性的M胆碱受体阻断药 对M受体有较高选择性。 对M受体各亚型的选择性较低。 大剂量对神经节的N受体也有阻断作用。
药理学（第9版）
二、阿托品（atropine）
（二）药理作用
房
水
1. 腺体：抑制腺体分泌
回 流
唾液腺、汗腺＞泪腺、呼吸道腺体＞胃液＞＞ 胃酸
药理学（第9版）
二、阿托品（atropine）
（四）不良反应
阿托品剂量与作用关系
剂量（mg）
作用
0.5
轻度口干，汗腺分泌减少，轻度心率减慢
1.0
口干、口渴感，心率加快（有时心率可先减慢），轻度扩瞳
2.0
明显口干，心率明显加快、心悸，扩瞳、调节麻痹
5.0
上述所有症状加重，皮肤干燥，说话和吞咽困难，不安、疲劳，头痛，发热，
6.解救有机磷酸酯类中毒（见第七章）。
药理学（第9版）
二、阿托品（atropine）
（四）不良反应
阿托品具有多种药理作用，临床上应用其中一种作用时，其他的作用则成为副作用。 常见：口干、视力模糊、心率加快、瞳孔扩大及皮肤潮红等。 剂量增加：甚至出现中枢中毒症状。 最低致死量：成人为80~130 mg，儿童约为10 mg。
4. 心血管系统
二、阿托品（atropine）
心脏 血管
治疗量：心率短暂性轻度减慢，每分钟减少4～8次 阻断突触前膜M1受体，减弱ACh释放的负反馈抑制。 大剂量：增加心率，阻断窦房结M2受体，解除迷 走神经对心脏的抑制作用。可拮抗迷走神经过度兴 奋所致的房室传导阻滞。
治疗量：对血管、血压无明显影响。 大剂量：皮肤血管扩张，出现皮肤潮红和温热等症状。 机制：可能是机体对阿托品引起的体温升高（由于出汗减少） 后的代偿性散热反应，也可能是阿托品的直接扩血管作用。
药理学（第9版）
一、概述
本类药物包括阿托品、东莨菪碱和山莨菪碱等。
颠茄
莨菪
曼陀罗
药理学（第9版）
一、概述
体内过程
吸收 天然生物碱和大多数叔胺类：极易从肠道吸收，可透过眼结膜。 季铵类：极性高、脂溶性低，肠道吸收差。 分布 阿托品及其他叔胺类可广泛分布于全身组织，中枢神经系统可达较高的药物 浓度，尤其是东莨菪碱。 季铵类药物较难通过血脑屏障。 代谢和排泄 阿托品t1/2为2～4小时，50%～60%的药物以原形经尿排泄。
第二节
阿托品的合成代用品
药理学（第9版）
一、合成扩瞳药
几种扩瞳药滴眼作用的比较
药物
硫酸阿托品 氢溴酸后马托品 托吡卡胺 环喷托酯 尤卡托品
排尿困难，肠蠕动减少
10.0
上述所有症状加重，瞳孔极度扩大，极度视力模糊，皮肤红、热、干，运动失
调，不安、激动、幻觉、谵妄和昏迷
药理学（第9版）
（四）不良反应
二、阿托品（atropine）
阿托品中毒的解救 口服中毒，立即洗胃、导泻，促进毒物排出。 使用毒扁豆碱，对抗阿托品中毒症状（包括谵妄与昏迷）。 如患者有明显中枢兴奋时，可用地西泮对抗，不可使用吩噻嗪类药物。 人工呼吸、敷以冰袋及乙醇擦浴以降低患者的体温等。
药理学（第9版）
（二）药理作用
5. 中枢神经系统
二、阿托品（atropine）
治疗量
无明显 影响
1～2 mg
5 mg
10 mg
兴奋延髓 和大脑
中枢兴奋 作用增强
中枢中毒
中枢抑制
剂量
药理学（第9版）
二、阿托品（atropine）
（三）临床应用
1. 解除平滑肌痉挛 各种内脏绞痛：如胃肠绞痛、膀胱刺激症状。 儿童遗尿症。 胆绞痛或肾绞痛疗效较差，常需与阿片类镇痛药合用。
第八章
胆碱受体阻断药（Ⅰ） ——M胆碱受体阻断药
作者 :
单位 :
目录
第一节 阿托品及其类似生物碱 第二节 阿托品的合成代用品
重点难点
掌握 M胆碱受体阻断药阿托品的药理作用、临床应用及不良反应。
熟悉 东莨菪碱、山莨菪碱的作用特点及临床应用。
了解 阿托品合成代用品的作用特点及临床应用。
第一节
阿托品及其类似生物碱
不良反应：不良反应与阿托品相似。
药理学（第9版）
四、山莨菪碱（anisodamine）
名称：简称 654：天然分离，左旋品；654-2：人工合成，消旋体。 药理作用：与阿托品相似
解除血管平滑肌痉挛和微循环障碍的作用较强； 解除平滑肌痉挛作用与阿托品相似； 抑制唾液分泌和扩瞳作用：阿托品的1/20～1/10； 不易通过血脑屏障，中枢作用很弱。 临床应用： 中毒性休克、内脏平滑肌绞痛、眩晕症和血管神经性头痛等。 不良反应：与阿托品相似，毒性较阿托品低。
通
路
2. 眼
（1）扩瞳：阻断瞳孔括约肌M受体→瞳孔括约肌松弛→瞳孔开大肌功能占优势→瞳孔 扩大
（2）眼压升高：瞳孔扩大→虹膜退向四周边缘→前房角间隙变窄→房水回流受阻→眼 内压升高
药理学Leabharlann Baidu第9版）
二、阿托品（atropine）
（二）药理作用
2. 眼
（3）调节麻痹 阻断睫状肌的M受体→睫状肌松弛退向 外缘→悬韧带拉紧→晶状体扁平→屈光 度降低→视近物模糊不清，视远物清晰
2. 抑制腺体分泌 全身麻醉前给药。 严重盗汗、重金属中毒、帕金森病的流涎症等。
药理学（第9版）
（三）临床应用
二、阿托品（atropine）
3.眼科应用 虹膜睫状体炎：松弛虹膜瞳孔括约肌和睫状肌。 验光、眼底检查：作用持续时间较长，现已少用，儿童多选用。
4.缓慢型心律失常 窦性心动过缓、窦房阻滞、房室传导阻滞等缓慢型心律失常。
睫状体松弛
虹膜 角膜
晶状体 扁平
悬韧带 拉紧
阿托品对眼的调节
药理学（第9版）
二、阿托品（atropine）
（二）药理作用
3. 平滑肌：对多种内脏平滑肌有松弛作用 包括：胃肠道平滑肌； 胃肠括约肌：取决于其功能状态； 尿道、膀胱逼尿肌； 胆管、支气管和子宫平滑肌：作用较弱。
药理学（第9版）
（二）药理作用
药理学（第9版）
三、东莨菪碱（scopolamine）
外周作用与阿托品相似 抑制腺体分泌作用大于阿托品，扩瞳及调节麻痹作用小于阿托品，对心血管系统作 用较弱，对中枢神经系统的作用较强。
治疗剂量时可引起中枢神经系统抑制 尚有欣快作用，易造成药物滥用。
临床应用 主要用于麻醉前给药，亦可用于治疗晕动病、妊娠呕吐及放射病呕吐。对帕金森病 也有一定疗效。
药理学（第9版）
二、阿托品（atropine）
（一）作用机制
选择性的M胆碱受体阻断药 对M受体有较高选择性。 对M受体各亚型的选择性较低。 大剂量对神经节的N受体也有阻断作用。
药理学（第9版）
二、阿托品（atropine）
（二）药理作用
房
水
1. 腺体：抑制腺体分泌
回 流
唾液腺、汗腺＞泪腺、呼吸道腺体＞胃液＞＞ 胃酸
药理学（第9版）
二、阿托品（atropine）
（四）不良反应
阿托品剂量与作用关系
剂量（mg）
作用
0.5
轻度口干，汗腺分泌减少，轻度心率减慢
1.0
口干、口渴感，心率加快（有时心率可先减慢），轻度扩瞳
2.0
明显口干，心率明显加快、心悸，扩瞳、调节麻痹
5.0
上述所有症状加重，皮肤干燥，说话和吞咽困难，不安、疲劳，头痛，发热，