第34章 性激素类药及避孕药hm课件
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• 每个MC中有多个原始卵泡发膜育黄体生细长胞，和通颗常粒只黄体细 有一个卵泡发育成熟并排胞卵共。同分泌雌激素。
• 初级卵泡→成熟卵泡排卵，约需85天，其发 育成熟是跨几个周期的。
• 垂体LH →卵泡壁破裂→排卵
第34章 性激素类药及避孕药hm
月经周期
• 自青春期起，在卵巢分泌的雌激素和孕激素的周期性作用下， 子宫底部和体部的功能层内膜出现周期性变化，每隔28天左 右发生一次内膜剥脱、出血、修复和增生，称月经周期。
后者素对的乳作腺用的参持与续。作用，可能是导致乳腺
癌的重要原因。
•大剂量雌激素能抑制促性腺激素分泌，使
内源性雌酮减少，用于绝经后5年以上晚期
第乳34章癌性，激素缓类解药及率避孕达药4hm0%.
绝经期综合征
• 更年期妇女因雌激素分泌减少，而垂体促性腺激素分泌 增多，造成内分泌平衡失调的现象。
第34章 性激素类药及避孕药hm
[生理及药理作用]
• 未成年女性 促使第二性征和性器官发育成熟 •Baidu Nhomakorabea成年女性 维持女性性征
参与形成月经周期 提高子宫敏感性 • 较大剂量
✓抑制GnRH分泌，抗排卵 ✓抗催乳素，抑制乳腺分泌 ✓抗雄激素作用
第34章 性激素类药及避孕药hm
[生理及药理作用]
• 代谢方面：轻度水、钠潴留
分泌从而减轻各种症状。
•
卵巢功能不全和闭经
绝经期和老年性骨质疏松症可用 雌激素与雄激素合并治疗。
• 功能性子宫出血 • 乳房胀痛及退乳
原雌大 克发激剂服促面整老性素子量乳进，月年或替宫雌房子也经性继代局及激胀宫可周阴发治部第素痛内适期道性疗用二制，膜当。炎卵，药性剂俗增配及巢可也征抑称生伍女功促能的制回，孕阴能进奏发乳奶修激干外低效育汁复素枯生下。。分出，症殖患泌血以等器者，创调，、以
• 月经周期持续30-40年，随后，卵巢 老化，月经周期停止，进入绝经期。
第34章 性激素类药及避孕药hm
• 成熟卵泡排卵后，卵泡壁塌 陷，在LH的作用 下，卵泡壁 的细胞分化为一个体积很大 并富含血管的内分泌细胞团， 新鲜时呈黄色，称黄体(颗粒 黄体细胞和膜黄体细胞)
• 作用： 颗粒黄体细胞分泌孕激素
第34章 性激素类药及避孕药hm
【化学】性激素属甾体（steroids）激素，其基本结构是甾体核
第34章 性激素类药及避孕药hm
[作用机制] 雌激素 + 细胞核受体→作用DNA 诱导合成特异 蛋白质→效应（子宫肥大，代谢↑）。
estrogen receptors： ERα and ER β
ER α：highest abundance in the female reproductive tract uterus, vagina, ovary , mammary gland, hypothalamus, endothelial cells, and vascular smooth muscle.
• 晚期乳腺癌 绝经期后
• 前列腺癌 •乳拮腺抗癌雄的发激生素可能与雌酮有关，而雌二醇
• 痤疮 • 避孕
抑与制孕与 •分绝雄激雌 泌机 丸经激素三 的制 萎期醇 雄： 缩素合妇并 烯抑 而女分 用不 酮制 抑卵致在垂制泌巢癌周体雄停，。围促激止拮组性素分织腺分抗泌可激泌雌雄转，素二化也分激醇为有泌，素雌抗，肾酮雄使上，激睾腺
• 50至60年代，甾类避孕药物，人类控制生育; • 70年代，甾类药物全合成实现工业化.
第34章 性激素类药及避孕药hm
女性激素与性周期
• 卵巢:女性生殖腺，产生卵子并分泌 女性性激素（雌、孕激素）。
• 从青春期开始，每隔28天左右会有 一次子宫内膜剥脱出血，称为月经 周期（menstrual cycle）。MC的出 现，标志着卵巢开始排卵，同时伴 有雌、孕激素的分泌。
第三十四章 性激素类药及抗孕药
Sexual Hormones and Contraceptive Drug
第34章 性激素类药及避孕药hm
本章内容
雌激素类药及雌激素拮抗剂 孕激素类药 雄激素类药及同化激素类药 抗孕药
第34章 性激素类药及避孕药hm
性激素主要由性腺分泌，属甾体化合物，临床用人 工合成品和其衍生物。
第34章 性激素类药及避孕药hm
女性激素的分泌与调节
follicle stimulating hormone (FSH) luteinizing hormone (LH)
第34章 性激素类药及避孕药hm
性激素的作用机制
• 性激素与其相应受体结合而发挥作用 • 性激素受体存在于核内 • 与糖皮质激素受体相似，性激素与其受体结合后，
• 促骨骼钙盐沉积，加速骨骺闭合 • 促进青春期生长发育 • 抑制围绝经期骨质丢失。
• ↓LDL，↑ HDL，降低糖耐量； • 促进凝血（增加凝血因子II、VII、IX、X)
第34章 性激素类药及避孕药hm
[临床应用]
与孕激素类雌合激用素，可可抑产制生垂人体工促月性经腺周激期素。的
• 绝经期综合征
ER β ： highest expression in the prostate and ovarian less expression in lung, brain, and vasculature.
The two human ERs are 44% identical in overall amino-acid sequence
作用于DNA，影响转录和蛋白质合成
第34章 性激素类药及避孕药hm
第一节 雌激素类药及雌激素拮抗药
一、雌激素类药 天然激素作用弱，常用衍生物；油剂吸收缓慢， 作用持续时间长。
常用药物
雌二醇: 天然激素，作用弱，注射给药。 炔雌醇: 雌二醇衍生物，作用强，口服。 炔雌醚: 长效，储存于脂肪，口服1次，持续7-10天 己烯雌酚(非甾体类药物): 人工合成，作用弱。
雌激素（estrogen）： 卵巢卵泡膜细胞分泌 雌二醇（estradiol，E2）
孕激素（progestogen） 黄体、妊娠后胎盘分泌
雄激素（androgen） 主要由睾丸间质细胞分泌
第34章 性激素类药及避孕药hm
发展历程
• 30年代 起步阶段，从动物腺体中提取分离， 如睾丸素、雌二醇等，阐明结构，实验室合 成成功;
• 初级卵泡→成熟卵泡排卵，约需85天，其发 育成熟是跨几个周期的。
• 垂体LH →卵泡壁破裂→排卵
第34章 性激素类药及避孕药hm
月经周期
• 自青春期起，在卵巢分泌的雌激素和孕激素的周期性作用下， 子宫底部和体部的功能层内膜出现周期性变化，每隔28天左 右发生一次内膜剥脱、出血、修复和增生，称月经周期。
后者素对的乳作腺用的参持与续。作用，可能是导致乳腺
癌的重要原因。
•大剂量雌激素能抑制促性腺激素分泌，使
内源性雌酮减少，用于绝经后5年以上晚期
第乳34章癌性，激素缓类解药及率避孕达药4hm0%.
绝经期综合征
• 更年期妇女因雌激素分泌减少，而垂体促性腺激素分泌 增多，造成内分泌平衡失调的现象。
第34章 性激素类药及避孕药hm
[生理及药理作用]
• 未成年女性 促使第二性征和性器官发育成熟 •Baidu Nhomakorabea成年女性 维持女性性征
参与形成月经周期 提高子宫敏感性 • 较大剂量
✓抑制GnRH分泌，抗排卵 ✓抗催乳素，抑制乳腺分泌 ✓抗雄激素作用
第34章 性激素类药及避孕药hm
[生理及药理作用]
• 代谢方面：轻度水、钠潴留
分泌从而减轻各种症状。
•
卵巢功能不全和闭经
绝经期和老年性骨质疏松症可用 雌激素与雄激素合并治疗。
• 功能性子宫出血 • 乳房胀痛及退乳
原雌大 克发激剂服促面整老性素子量乳进，月年或替宫雌房子也经性继代局及激胀宫可周阴发治部第素痛内适期道性疗用二制，膜当。炎卵，药性剂俗增配及巢可也征抑称生伍女功促能的制回，孕阴能进奏发乳奶修激干外低效育汁复素枯生下。。分出，症殖患泌血以等器者，创调，、以
• 月经周期持续30-40年，随后，卵巢 老化，月经周期停止，进入绝经期。
第34章 性激素类药及避孕药hm
• 成熟卵泡排卵后，卵泡壁塌 陷，在LH的作用 下，卵泡壁 的细胞分化为一个体积很大 并富含血管的内分泌细胞团， 新鲜时呈黄色，称黄体(颗粒 黄体细胞和膜黄体细胞)
• 作用： 颗粒黄体细胞分泌孕激素
第34章 性激素类药及避孕药hm
【化学】性激素属甾体（steroids）激素，其基本结构是甾体核
第34章 性激素类药及避孕药hm
[作用机制] 雌激素 + 细胞核受体→作用DNA 诱导合成特异 蛋白质→效应（子宫肥大，代谢↑）。
estrogen receptors： ERα and ER β
ER α：highest abundance in the female reproductive tract uterus, vagina, ovary , mammary gland, hypothalamus, endothelial cells, and vascular smooth muscle.
• 晚期乳腺癌 绝经期后
• 前列腺癌 •乳拮腺抗癌雄的发激生素可能与雌酮有关，而雌二醇
• 痤疮 • 避孕
抑与制孕与 •分绝雄激雌 泌机 丸经激素三 的制 萎期醇 雄： 缩素合妇并 烯抑 而女分 用不 酮制 抑卵致在垂制泌巢癌周体雄停，。围促激止拮组性素分织腺分抗泌可激泌雌雄转，素二化也分激醇为有泌，素雌抗，肾酮雄使上，激睾腺
• 50至60年代，甾类避孕药物，人类控制生育; • 70年代，甾类药物全合成实现工业化.
第34章 性激素类药及避孕药hm
女性激素与性周期
• 卵巢:女性生殖腺，产生卵子并分泌 女性性激素（雌、孕激素）。
• 从青春期开始，每隔28天左右会有 一次子宫内膜剥脱出血，称为月经 周期（menstrual cycle）。MC的出 现，标志着卵巢开始排卵，同时伴 有雌、孕激素的分泌。
第三十四章 性激素类药及抗孕药
Sexual Hormones and Contraceptive Drug
第34章 性激素类药及避孕药hm
本章内容
雌激素类药及雌激素拮抗剂 孕激素类药 雄激素类药及同化激素类药 抗孕药
第34章 性激素类药及避孕药hm
性激素主要由性腺分泌，属甾体化合物，临床用人 工合成品和其衍生物。
第34章 性激素类药及避孕药hm
女性激素的分泌与调节
follicle stimulating hormone (FSH) luteinizing hormone (LH)
第34章 性激素类药及避孕药hm
性激素的作用机制
• 性激素与其相应受体结合而发挥作用 • 性激素受体存在于核内 • 与糖皮质激素受体相似，性激素与其受体结合后，
• 促骨骼钙盐沉积，加速骨骺闭合 • 促进青春期生长发育 • 抑制围绝经期骨质丢失。
• ↓LDL，↑ HDL，降低糖耐量； • 促进凝血（增加凝血因子II、VII、IX、X)
第34章 性激素类药及避孕药hm
[临床应用]
与孕激素类雌合激用素，可可抑产制生垂人体工促月性经腺周激期素。的
• 绝经期综合征
ER β ： highest expression in the prostate and ovarian less expression in lung, brain, and vasculature.
The two human ERs are 44% identical in overall amino-acid sequence
作用于DNA，影响转录和蛋白质合成
第34章 性激素类药及避孕药hm
第一节 雌激素类药及雌激素拮抗药
一、雌激素类药 天然激素作用弱，常用衍生物；油剂吸收缓慢， 作用持续时间长。
常用药物
雌二醇: 天然激素，作用弱，注射给药。 炔雌醇: 雌二醇衍生物，作用强，口服。 炔雌醚: 长效，储存于脂肪，口服1次，持续7-10天 己烯雌酚(非甾体类药物): 人工合成，作用弱。
雌激素（estrogen）： 卵巢卵泡膜细胞分泌 雌二醇（estradiol，E2）
孕激素（progestogen） 黄体、妊娠后胎盘分泌
雄激素（androgen） 主要由睾丸间质细胞分泌
第34章 性激素类药及避孕药hm
发展历程
• 30年代 起步阶段，从动物腺体中提取分离， 如睾丸素、雌二醇等，阐明结构，实验室合 成成功;