丙泊酚在临床中的应用

快速清除相 30 - 70 分钟
主要由肝脏代谢后经肾排出，同时 存在肝外代谢途径（肾、小肠微粒 体）

缓慢清除相 4 - 23.5 小时 药物从灌注不良的组织缓慢回流到 血液。
肝肾功能对代谢的影响

分别对肝硬化及肾功能衰竭的病 人的实验表明。机体对丙泊酚的 清除不因肝肾功能的变化而影响
年龄对代谢的影响
静脉麻醉 诱导
平稳，无兴奋副作 用 适合各类手术 设备简单 可控性强 得普利麻可轻松 调节麻醉深度 恢复迅速且质量高 术后恶心呕吐少 无污染
维持 恢复 污染
用于神经外科的麻醉
降低脑血流量 降低颅内压 降低脑细胞氧代谢率，有脑 保护作用 处理癫痫发作 苏醒迅速，术后可及早判断 意识恢复状态
恢复后期速度比较
160 140 120
P<0.001 P<0.001
术后时间 (min)
100 80
P<0.001
丙泊酚
n = 30
60
40 20 0 喝水 步行 出院
硫喷妥钠/ 安氟醚
n = 33
Millar JM, Jewkes CF. Anaesthesia 1988; 43: 738
对术后呕吐的影响
所有吸入药 以 “ 丙泊酚 ”为 1 异氟醚
地氟醚与七氟醚
1.0
2.0
2.3 6个 研究 p = 0.003
3.0
3.7 70 个研究 p < 0.0001
3.7 42个 研究 p < 0.0001
4.0
n = 4,074
丙泊酚 vs 吸入麻醉药 （以“丙泊酚”为1）
JR et al.
快而高质量的恢复是丙泊酚最 杰出的特性
丙泊酚在临床麻醉中的应用
杨小霖 川北医学院附院麻醉科
丙泊酚的历史

1974，在研究苯酚衍生物的过程中发现 1981，用大豆油乳剂作为赋形剂 1986，美国FDA批准正式上市 1993，12月批准在中国上市 1996，靶控给药技术上市， 抑菌配方（0.005%依地酸二钠）
结构与名称
恢复早期速度比较
12 P<0.001 P<0.001
10
8 P<0.05
丙泊酚
2.5 mg/kg
平均时间 (hour)
甲已炔巴比妥钠
6 4 2 1.5 mg/kg
硫喷妥钠
5.0 mg/kg
病例数: 各20例
睁眼反应 回忆生日
0
Grandt IS. Mackenzie N. Postgraduale Mediccal Journal 1985; 61(Suppl 3): 133
用于ICU病人的镇静

对ICU行机械通气者，可持续输注。 一般速度达30ug/(kg.min)以上能使记 忆消失，长时间的镇静也能迅速苏 醒。输注24hr与96hr后，其苏醒血浆 药物浓度相似。
用于无痛人流及胃肠镜检

人流及胃肠镜检病人的身心状况： 紧张与恐惧 胃镜检病人局麻时的痛苦 人工流产综合征 面色苍白、四肢厥冷、血压下降、 心率减慢、 恶心呕吐。

小儿中央室容积及清除率高于正 常成人。 故小儿诱导及维持剂量均大于正常成人 老年患者中央室容积及清除率低 于健康 成人，故诱导及维持剂量低于正常成人

输注速度与血药浓度的关系
8 7
血药浓度平均值 (mg/ml)
6 5 4 3
2
1 0 0 3 6 9
输注速度 ( mg/kg/h )
药代学小结

因快速分布与广泛代谢，故清除半衰期短， 适用于麻醉维持。
丙泊酚的缺点
Anaesthesia.2003 报道丙泊酚麻醉或镇静后 出现性幻觉。 Curr Drug Targets.2002 报道临床剂量的丙泊 酚可造成可逆的、与剂量相关的血小板 功能抑制。 担忧：自杀。

谢谢！

用于小儿麻醉
明显减少诱导时呼吸道阻塞和刺激，有 效地抑制咽喉反射，咳嗽发生率明显降 低 诱导迅速平稳，剂量较成人大 术后苏醒快，恶心、呕吐和不安的发生 率较低 特别适合应用于小儿气管异物取出CT, MRI和X 线检查

用于剖腹产手术的麻醉
根据我们的观察，对产妇术后清醒 无明显影响； 对胎儿呼吸无明显抑制，apgar评分 正常。

诱导时对血流动力学影响
丙泊酚
6
硫喷妥钠
★
心输出量 (l/min)
5 4
心率 (bpm) 平均动脉压 (mmHg)
80 70 60 50
100 90 80 70 60
与基础值比较,
★★
★
p<0.05
★
★★
p<0.01
★★★
p<0.001
★★
★★Leabharlann Baidu
★★★
★★★
★★★
★★★
基础值
2
4
6
8
诱导后时间 (min)
100
与基础值比较,
★
P<0.01,
+
P<0.001
基础值 诱导
琥珀胆碱
插管
1
2
3
插管后时间 (min)
Harris CE. at al. Anaesthesia 1988; 43(Suppl): 32
维持

可静脉连续输注或重复追加维持麻醉深度 成人 持续输注: 4-12mg/kg/h （10-8-6, 9-7-5方案） 重复注射: 每次25-50mg 3 - 16岁 持续输注: 9-15mg/kg/h

用于腹腔镜手术的麻醉
n
得普利麻 硫喷妥钠 / 异氟醚
19
诱导
2.0mg/kg
维持
9.0mg/kg/h 15 min 后 6mg/kg/h 异氟醚 根据临床需要调整
30
硫喷妥钠 4.0mg/kg
镇痛：芬太尼 1.5μg/kg
肌松：维库溴铵 手术时间：1-1.5h
Korttila K.et al. Anesthesiology 1988:69:A564
丙泊酚的其他治疗
J Clin Anesth.2003报道: 丙泊酚治疗椎管内阿片类给药后的瘙痒 J Perianesth Nurs.1999报道: 丙泊酚治疗一例术后出现海洛因戒断症 状的病人 治疗顽固性失眠、快速短暂休息。

丙泊酚用药的性别差异

Acta Anaesthesbaiol Scand.2003报道: 男性较之女性对丙泊酚更为敏感，要获 得相同的苏醒时间，则男性丙泊酚的药 量需比女性减少30-40%
Grounds RM, et al. Postgraduated M Journal 1985; 61(suppl.3) : 90
插管时血流动力学比较
160 140 收缩压 平均值 (mmHg) 120
+ ★ ★
丙泊酚 2.5mg/kg n=51 硫喷妥钠 4.0mg/kg n=51 依托咪酯 0.3mg/kg n=51
OH (CH3)2CH CH(CH3)2
化学结构: 通用名: 商品名:
2,6-双异丙基酚 (2,6-di-isopropyl phenol) 丙泊酚（propofol）
得普利麻(Diprivan)、静安
三室模型
C2
C1
C3
注射
单次静注药代动力学特点

分布相 2 - 4分钟。 药物广泛迅速向组织分布，导致药 物浓度的迅速下降

重复注射极少有蓄积作用。
注射速度与稳态血药浓度呈线性关系，麻醉 可控性强。
诱导

剂量：依病人的临床反应调整剂量
健康成人: 2.0-2.5mg/kg 3岁以上小儿: >2.5mg/kg >55岁病人: <2.0mg/kg


速度：
一般健康成人4ml/10s ASAIII-IV病人 2ml/10s
恢复速度比较
P<0.05 200 P<0.05 P<0.05
150
100 50 0 3.5
得普利麻 硫喷妥钠/ 安氟醚
P<0.05
6.1
命令反应
口服流食
解大小便
出院
用于手术结束时的处理
镇静、制动 双腔换管 拔管、抑制心血管副反应等

用于术后患者：
自控镇静 加用fentanyl自控镇痛 术后和化疗病人的恶心呕吐的治疗。
方 法



病人选择 术前禁食 剂量 根据病人反应调整剂量 2mg/kg, 1mg/kg 辅助用药 芬太尼、瑞芬、氯胺酮、咪唑安 定 监测：HR、BP、SpO2、给氧
阿托品、麻黄素、肾上腺素备用
无痛人流及胃肠镜检的优点



利于医生操作 无痛苦记忆、无心理创伤 对血流动力学影响小 术后清醒彻底、恶心呕吐发生率低 术后病人尽早离院，患者满意率高


恢复快速而且头脑清晰
术后恶心呕吐发生率低自我感觉舒适, 减少在恢复室的停留时间 易于配合护理，尽早术后功能检查 尽早出院、节省总的医疗费用
临床应用范围广泛
用于TIVA
吸入麻醉
有兴奋副作用 不适合气道手术 需特殊挥发罐 可控性依赖于吸入药溶解度 需特殊挥发罐 恢复速度取决于溶解度 术后恶心呕吐发生率高 对手术室环境及大气污染