药理学 解热镇痛抗炎药优秀课件
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解热镇痛抗炎药PPT课件
作用机制
解热作用
通过抑制下丘脑前部神经元中的前列腺素E2（PGE2）的合成和释放，使体温调节中枢的 体温调定点恢复正常，从而达到解热作用。
镇痛作用
主要在外周通过抑制炎症时PG的合成，减轻PG的致痛作用，并降低痛觉感受器对缓激肽 等致痛物质的敏感性。同时，解热镇痛药还可通过抑制中枢神经系统中的某些酶的活性， 干扰痛觉冲动的形成，起到镇痛作用。
01
02
03
作用机制
抑制环氧化酶和血栓烷A2 的合成，达到解热镇痛、 抗炎、抗风湿的效果。
临床应用
主要用于感冒、流感等引 起的发热、头痛、关节痛 、肌肉痛等症状的缓解。
注意事项
部分患者可能出现过敏反 应、胃肠道不适等副作用ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ，长期使用需注意肝肾功 能监测。
对乙酰氨基酚类药物
作用机制
通过抑制下丘脑体温调节中枢前 列腺素合成酶，减少前列腺素 PGE1的合成和释放，导致外周
处理措施
对于轻度不良反应，如恶心、呕吐等，可通过调整用药剂量、改变用药时间等方式缓解。对于严重不良反应，如 过敏反应、肝肾功能损害等，应立即停药并就医治疗。同时，医生应根据患者具体情况制定相应的处理方案。
05
合理使用原则及实践案例分享
合理使用原则阐述
明确诊断，对症下药
使用解热镇痛抗炎药前，需明确发热 、疼痛等症状的原因，确保药物选择 针对性强。
背景
解热镇痛抗炎药是临床常用药物之一，广泛应用于感冒、发热、疼痛等症状的 缓解。然而，不合理使用或滥用该类药物可能带来严重不良反应和药源性疾病 。
课程概述
内容
本课程将涵盖解热镇痛抗炎药的 定义、分类、作用机制、药理作 用、临床应用、不良反应及注意
事项等方面的内容。
药理学解热镇痛抗炎药【共20张PPT】
第二节 常用药物
二 、苯胺类
对乙酰氨基酚
❖对乙酰氨基酚 (acetaminophen)，又名扑热息痛
❖ 是非那西丁在体内的活性代谢物，仅有解热、 镇痛作用，无抗炎抗风湿作用。
❖ 起效较阿司匹林快，镇痛作用较弱。 ❖ 主要经肝脏代谢，肾脏排泄，给药剂量过大、
间隔时间过短或肝功能减退时，易引起中毒， 引起肝损伤。
药物抑制COX活性，体温调节中枢PG合成减少， 调定点下移，达到解热作用。
第一节 概述 NSAIDs
一、解热作用
❖ 注意： 1.降低发热病人的体温，但不会降到正常体温 以下。 2.作用于散热过程，对产热无影响。 3.对正常人的体温无影响。
解热镇痛抗炎药的解热作用与氯丙嗪的 降温作用有何不同？
？
第一节 概述 NSAIDs
❖ 不能消除炎症病因，不能阻断炎症病理过程和并 发症，属对症治疗。
第二节 常用药物
❖ 解热镇痛药分类:
1. 水杨酸类(salicylates) 2. 苯胺类(aniline) 3. 吡唑酮类(pyrazoketone) 4. 其他有机酸类
第二节 常用药物
一、水杨酸类 ❖ 水杨酸类药物包括:
▪ 阿司匹林 (aspirin) ▪ 对氨基水杨酸钠 (sodium salicylate)等 ❖ 本类药物最常用的是阿司匹林。
图17-1
吡P不前口本P过急GG服唑列良类量性具具吸酮腺反药可中有有收类素一一应物引毒快(是定定p较抑起可且y重的的r完少 制 高 采a要z致 致全o，炎铁用的k，痛 痛e偶症血洗t炎滑o作 作n见局红胃症膜e用 用)腔皮部蛋、介， ，浓质疹白催C且 且度O，、症吐能 能X较P药和、显 显活高GE著 著热肝应。性、提 提、、用，P高 高G粒肾乙减I神 神2细损酰少等经 经胞害半P除末 末G减。胱直梢 梢生少氨接对 对成引等酸缓 缓，起变或激 激能的肽 肽态 硫明炎等等反 乙显症其其应 胺减反他他。 等应轻致致措外炎痛痛施，症物物。还质质的可的的红增敏敏、强感感肿其性性、他，，热炎产产、症生生介痛持持质等续续的的的症致钝钝状炎性性，作疼疼可用痛痛缓。。。解风湿性及类风湿性关节炎的症状。
药理学ppt课件第十三章解热镇痛抗炎药
解热镇痛抗炎药：一类具有解热镇 痛、其中大多数具有抗炎、抗风湿 作用的药物。又称为非甾体抗炎药 （non - steroidal anti – inflammatory drugs, NSAIDs ）
糖皮质激素类药物---SAIDs
基本作用机制
抑制体内环氧酶（COX)的活性， 减少前列腺素（PG）的生物合成
有较强的解热镇痛作用，常与 其他解热药配成复方（APC），用 于头痛、牙痛、肌肉痛、N痛、痛 经及感冒发热等。
采用PP管及配件：根据给水设计图配置好PP管及配件，用管件在 管材垂 直角切 断管材 ，边剪 边旋转 ，以保 证切口 面的圆 度，保 持熔接 部位干 净无污 物
2．抗炎抗风湿
抗炎、抗风湿作用也较强，且随 剂量增加而增强。用于风湿性及类风 湿性关节炎。应根据患者用药后的反 应及监测患者血药浓度确定给药剂量 及给药间隔时间。血药浓度比一般解 热镇痛用量大1～2 倍。
自膜磷脂生成的各种物质及其作用以及抗炎药的作用部位示意图
5.瑞夷综合征(Reye’s syndrome)
1 、儿童，青年伴病毒性（流感、水痘、麻疹）感染和源自热2 、少见，但后果严重。
表现严重肝功能不良合并脑病（短暂发热、 惊厥、频繁呕吐、颅内压增高、昏迷及严重 肝功能异常）。
10岁以下患病毒感染的儿童禁用。
消炎抗风湿作用强，解热镇痛作用弱，毒性大 。 主要用于治疗风湿性和类风湿性关节炎、活动性 风湿脊椎炎等。
较大剂量下，可减少肾小管对尿酸盐的重吸收， 促进尿酸的排泄，故对急性痛风有效。
羟基保泰松
除无排尿酸作用外，其它作用、用途似保泰松， 不良反应与保泰松基本相同，但胃肠刺激症状较 轻。
其他有机酸类
采用PP管及配件：根据给水设计图配置好PP管及配件，用管件在 管材垂 直角切 断管材 ，边剪 边旋转 ，以保 证切口 面的圆 度，保 持熔接 部位干 净无污 物
糖皮质激素类药物---SAIDs
基本作用机制
抑制体内环氧酶（COX)的活性， 减少前列腺素（PG）的生物合成
有较强的解热镇痛作用，常与 其他解热药配成复方（APC），用 于头痛、牙痛、肌肉痛、N痛、痛 经及感冒发热等。
采用PP管及配件：根据给水设计图配置好PP管及配件，用管件在 管材垂 直角切 断管材 ，边剪 边旋转 ，以保 证切口 面的圆 度，保 持熔接 部位干 净无污 物
2．抗炎抗风湿
抗炎、抗风湿作用也较强，且随 剂量增加而增强。用于风湿性及类风 湿性关节炎。应根据患者用药后的反 应及监测患者血药浓度确定给药剂量 及给药间隔时间。血药浓度比一般解 热镇痛用量大1～2 倍。
自膜磷脂生成的各种物质及其作用以及抗炎药的作用部位示意图
5.瑞夷综合征(Reye’s syndrome)
1 、儿童，青年伴病毒性（流感、水痘、麻疹）感染和源自热2 、少见，但后果严重。
表现严重肝功能不良合并脑病（短暂发热、 惊厥、频繁呕吐、颅内压增高、昏迷及严重 肝功能异常）。
10岁以下患病毒感染的儿童禁用。
消炎抗风湿作用强，解热镇痛作用弱，毒性大 。 主要用于治疗风湿性和类风湿性关节炎、活动性 风湿脊椎炎等。
较大剂量下，可减少肾小管对尿酸盐的重吸收， 促进尿酸的排泄，故对急性痛风有效。
羟基保泰松
除无排尿酸作用外，其它作用、用途似保泰松， 不良反应与保泰松基本相同，但胃肠刺激症状较 轻。
其他有机酸类
采用PP管及配件：根据给水设计图配置好PP管及配件，用管件在 管材垂 直角切 断管材 ，边剪 边旋转 ，以保 证切口 面的圆 度，保 持熔接 部位干 净无污 物
药理学课件18.解热镇痛抗炎药
通过选择性抑制COX-2，减轻疼痛和炎症，降低胃肠道不良反应。
3
不良痛抗炎药的分类
镇痛药
盐酸氨基酚，吗啡
抗炎药
氨基喹啉，雷尼替丁
退烧药
布洛芬，对乙酰氨基酚
药理学特点和机制
解热镇痛抗炎药通过不同机制发挥作用，如抗炎、抗血小板、抑制前列腺素 合成。
临床应用
3
不良反应
胃肠道不良反应，肾脏毒性，心血管风险
醇类抗炎药 (Steroidal anti-inflammatory drugs)
药物
可的松，泼尼松龙
作用
通过抑制炎症反应和免疫系 统，减轻疼痛和炎症。
副作用
肾上腺功能抑制，骨质疏松， 月经不调。
选择性COX-2 抑制剂
1
药物
塞来昔布，美洛昔康
2
作用
解热镇痛抗炎药广泛应用于处理疼痛、退烧和控制炎症反应，适用于多种疾 病。
副作用和注意事项
使用解热镇痛抗炎药时需注意不良反应，包括胃肠道不良反应、肾脏毒性和心血管风险。
总结和要点
解热镇痛抗炎药是常用的药物类别，有多种类型和机制，广泛应用于临床， 但需注意副作用和注意事项。
药理学课件18.解热镇痛 抗炎药(新版)
药理学是研究药物的作用机制和其与生物体相互关系的科学。
解热镇痛抗炎药的定义和作用
解热镇痛抗炎药用于缓解疼痛、控制发热和减轻炎症反应。
非甾体抗炎药 (NSAIDs)
1
常用药物
阿司匹林，布洛芬，对乙酰氨基酚
2
作用机制
通过抑制前列腺素合成途径发挥镇痛、退烧和抗炎作用。
最新药理学课件-解热镇痛抗炎药-PPT文档
1971年发现本机制
1、解热
正常体温 腋窝 36~37 .4 C； 舌下 36.7~37.7 C ； 直肠 36.9~37.9 C
发热 低热：T<38 ℃； 中等热：38～39℃； 高热：39～40℃； 过高热：T>41℃
产热
战栗 肌紧张 肌肉运动 内分泌腺活动 基础代谢 糖类 蛋白 脂类
散热
可与食物、牛奶或水同服 同服抗酸药
剂型改革：肠溶片
但延迟吸收
二、水杨酸反应
剂量过大导致的中毒反应： 头痛眩晕、耳鸣、听力减退、恶心呕吐，严
重者出现呼吸性碱中毒，代谢性酸中毒，以及精 神错乱等中枢功能障碍
1、停药； 2、碱化尿液，加速排出
碳酸氢钠
三、凝血障碍
减少TXA2的生成 抑制血小板聚集 竞争性地对抗VK 延长凝血酶时间
排出。
作用和应用
治
1、解热：对症治疗，缓解并发症
标 不
镇痛：钝痛，特别是伴有炎症者
治
头痛和短暂骨骼肌肉疼痛首选
本 ，
神经痛、月经痛、关节痛、牙痛 需
抗炎：缓解红、肿、热、痛，
同 时
不能改善炎症修复过程
对
抗风湿：治疗风湿热首选药物
因 治
也不能改善并发症
疗
2、影响血栓形成 预防心肌梗死、动脉血栓、动脉粥样硬化等
解热镇痛药与氯丙嗪解热作用对比
作用部位 作用原理 作用结果 临床用途
解热镇痛药
氯丙嗪
下丘脑体温调节中枢
抑制PG合成
升高的体温调定 点恢复正常
解热
抑制DA受体 体温调节失能
人工冬眠
2、疼痛与PG
缓激肽
痛
组织受损 组胺
觉 感
炎症反应 5-羟色胺
1、解热
正常体温 腋窝 36~37 .4 C； 舌下 36.7~37.7 C ； 直肠 36.9~37.9 C
发热 低热：T<38 ℃； 中等热：38～39℃； 高热：39～40℃； 过高热：T>41℃
产热
战栗 肌紧张 肌肉运动 内分泌腺活动 基础代谢 糖类 蛋白 脂类
散热
可与食物、牛奶或水同服 同服抗酸药
剂型改革：肠溶片
但延迟吸收
二、水杨酸反应
剂量过大导致的中毒反应： 头痛眩晕、耳鸣、听力减退、恶心呕吐，严
重者出现呼吸性碱中毒，代谢性酸中毒，以及精 神错乱等中枢功能障碍
1、停药； 2、碱化尿液，加速排出
碳酸氢钠
三、凝血障碍
减少TXA2的生成 抑制血小板聚集 竞争性地对抗VK 延长凝血酶时间
排出。
作用和应用
治
1、解热：对症治疗，缓解并发症
标 不
镇痛：钝痛，特别是伴有炎症者
治
头痛和短暂骨骼肌肉疼痛首选
本 ，
神经痛、月经痛、关节痛、牙痛 需
抗炎：缓解红、肿、热、痛，
同 时
不能改善炎症修复过程
对
抗风湿：治疗风湿热首选药物
因 治
也不能改善并发症
疗
2、影响血栓形成 预防心肌梗死、动脉血栓、动脉粥样硬化等
解热镇痛药与氯丙嗪解热作用对比
作用部位 作用原理 作用结果 临床用途
解热镇痛药
氯丙嗪
下丘脑体温调节中枢
抑制PG合成
升高的体温调定 点恢复正常
解热
抑制DA受体 体温调节失能
人工冬眠
2、疼痛与PG
缓激肽
痛
组织受损 组胺
觉 感
炎症反应 5-羟色胺
解热镇痛抗炎药课件ppt
单胃动物内服易吸收，血药峰时1.5~2h 。 消炎作用特别强，优于保泰松、氢化可的松 ， 合并应用可减少后者用量及副作用。
但镇痛作用弱、副作用多。马不宜使用， 犬一般不用。
PPT课件
22
第六节 苯丙酸(丙酸)类
布洛芬 (异丁苯丙酸、芬必得 )
内服易吸收，显效快。犬内服达峰时间为 0 . 5 ~ 3 h， 生 物 利 用 度 为 6 0 ~ 8 0 ％ ， 消 除 半 衰期4 .6h 。具有较好的解热、镇痛、抗炎作用。
“解热镇痛药” 抑制be合成
外热原
内热原 环氧化酶 前列腺素
体温调节中枢 调定点上调 发热
注： 环氧化酶(简称环化酶)
又称前列腺素合成酶。
PPT课件
3
解热镇痛抗炎药与氯丙嗪对体 温的影响
PPT课件
4
注意事项：
• 1.不能滥用，防误诊，防虚脱； • 2.属对症治疗，需配合对因治疗。
PPT课件
5
(二) 镇痛作用
PPT课件
11
各类药物作用效果有差异：
1.镇痛作用： 吲哚类和芬那酸类对炎性疼 痛的效果好，其次为吡唑酮类和水杨酸类。
2.解热作用： 乙酰苯胺类、吡唑酮类和水 杨酸类解热作用好。
3.抗炎作用： 阿司匹林、吡唑酮类和吲哚
类的抗炎、抗风湿作用较强。
PPT课件
12
第二节 乙酰苯胺类
对乙酰氨基酚
• 【别名】 扑热息痛。 • 【体内过程】
主要用于犬的肌肉、骨骼系统功能障碍伴 发的炎症和疼痛。犬用2~6天可见呕吐， 2~ 6周可见胃肠受损。偶可见视力减退、皮肤过 敏。
PPT课件
23
第七节 芬那酸(灭酸)类
甲芬那酸 (甲灭酸、扑湿痛)
但镇痛作用弱、副作用多。马不宜使用， 犬一般不用。
PPT课件
22
第六节 苯丙酸(丙酸)类
布洛芬 (异丁苯丙酸、芬必得 )
内服易吸收，显效快。犬内服达峰时间为 0 . 5 ~ 3 h， 生 物 利 用 度 为 6 0 ~ 8 0 ％ ， 消 除 半 衰期4 .6h 。具有较好的解热、镇痛、抗炎作用。
“解热镇痛药” 抑制be合成
外热原
内热原 环氧化酶 前列腺素
体温调节中枢 调定点上调 发热
注： 环氧化酶(简称环化酶)
又称前列腺素合成酶。
PPT课件
3
解热镇痛抗炎药与氯丙嗪对体 温的影响
PPT课件
4
注意事项：
• 1.不能滥用，防误诊，防虚脱； • 2.属对症治疗，需配合对因治疗。
PPT课件
5
(二) 镇痛作用
PPT课件
11
各类药物作用效果有差异：
1.镇痛作用： 吲哚类和芬那酸类对炎性疼 痛的效果好，其次为吡唑酮类和水杨酸类。
2.解热作用： 乙酰苯胺类、吡唑酮类和水 杨酸类解热作用好。
3.抗炎作用： 阿司匹林、吡唑酮类和吲哚
类的抗炎、抗风湿作用较强。
PPT课件
12
第二节 乙酰苯胺类
对乙酰氨基酚
• 【别名】 扑热息痛。 • 【体内过程】
主要用于犬的肌肉、骨骼系统功能障碍伴 发的炎症和疼痛。犬用2~6天可见呕吐， 2~ 6周可见胃肠受损。偶可见视力减退、皮肤过 敏。
PPT课件
23
第七节 芬那酸(灭酸)类
甲芬那酸 (甲灭酸、扑湿痛)
解热镇痛抗炎药PPT课件
处理：严重时，停药，NaHCO3 iv .d
17
5．瑞夷（Reye）综合征： 见肝功损伤合并脑病，病毒感染者易发生。 6.肾损害： 水肿、多尿、间质性肾炎、肾病综合症、肾衰
18
合并药物
双香豆素 格列吡嗪 糖皮质激素 甲氨喋呤 青霉素 呋塞米
【药物相互作用】
相互作用
机制
出血
竞争与血浆蛋白结合
低血糖
美洛昔康 塞来昔布 罗非昔布 尼美舒利 8
第一节 非选择性COX抑制药
9
一、水杨酸类 阿司匹林 aspirin
（乙酰水杨酸 ）
10
[药动学]
吸收：口服小肠→ 水杨酸（蛋白结合率> 80％） 置换作用
分布：水杨酸盐分布于关节腔、脑脊液、胎盘等
消除：< 1g，一级动力学，t1/22~3h ≧ 1g, 零级动力学， t1/215~30h，水杨酸反应
有水肿、多尿、肾损害；出血倾向慎用、磺 胺类过敏者禁用。
氟康唑、氟发他汀通过抑制CYP2C9，减慢 塞来昔布代谢，两类药合用可提高疗效。
25
罗非昔布(rofecoxib)
选择性抑制COX-2, 对血小板无抑制作用。 具有解热、镇痛、抗炎作用，主用骨关节炎。胃 肠道反应轻
尼美舒利（nimesulide）
肾排泄：pH ↑，促进水杨酸盐排泄； iv.d 碳酸氢钠，解毒。
11
【作用及应用】
1. 解热镇痛：强、快---慢性钝痛、多种原因 所致的发热。
2. 抗炎抗风湿：治疗风湿性疾病、诊断急性 风湿性关节炎。最大耐受量，3～5g/d,分4 次餐后服用。
3. 抑制血小板聚集： 小剂量防止动脉、脑、 术后等血栓形成；降低缺血性心脏病、心 肌梗塞的病水肿；过敏性休克； “Aspirin哮喘” （肾上腺素无效），用
17
5．瑞夷（Reye）综合征： 见肝功损伤合并脑病，病毒感染者易发生。 6.肾损害： 水肿、多尿、间质性肾炎、肾病综合症、肾衰
18
合并药物
双香豆素 格列吡嗪 糖皮质激素 甲氨喋呤 青霉素 呋塞米
【药物相互作用】
相互作用
机制
出血
竞争与血浆蛋白结合
低血糖
美洛昔康 塞来昔布 罗非昔布 尼美舒利 8
第一节 非选择性COX抑制药
9
一、水杨酸类 阿司匹林 aspirin
（乙酰水杨酸 ）
10
[药动学]
吸收：口服小肠→ 水杨酸（蛋白结合率> 80％） 置换作用
分布：水杨酸盐分布于关节腔、脑脊液、胎盘等
消除：< 1g，一级动力学，t1/22~3h ≧ 1g, 零级动力学， t1/215~30h，水杨酸反应
有水肿、多尿、肾损害；出血倾向慎用、磺 胺类过敏者禁用。
氟康唑、氟发他汀通过抑制CYP2C9，减慢 塞来昔布代谢，两类药合用可提高疗效。
25
罗非昔布(rofecoxib)
选择性抑制COX-2, 对血小板无抑制作用。 具有解热、镇痛、抗炎作用，主用骨关节炎。胃 肠道反应轻
尼美舒利（nimesulide）
肾排泄：pH ↑，促进水杨酸盐排泄； iv.d 碳酸氢钠，解毒。
11
【作用及应用】
1. 解热镇痛：强、快---慢性钝痛、多种原因 所致的发热。
2. 抗炎抗风湿：治疗风湿性疾病、诊断急性 风湿性关节炎。最大耐受量，3～5g/d,分4 次餐后服用。
3. 抑制血小板聚集： 小剂量防止动脉、脑、 术后等血栓形成；降低缺血性心脏病、心 肌梗塞的病水肿；过敏性休克； “Aspirin哮喘” （肾上腺素无效），用
药理学课件11解热镇痛抗炎药ppt课件
调节免疫应答
这类药物还能调节机体的免疫应答， 抑制过度的免疫反应，从而减轻炎症 对机体的损伤。
药物靶点及相互作用
环氧化酶
是解热镇痛抗炎药的主要靶点， 通过抑制该酶减少前列腺素的合
成。
其他靶点
药物还可能作用于其他与炎症反应 相关的靶点，如白细胞三烯受体、 组胺受体等。
药物相互作用
解热镇痛抗炎药与其他药物可能存 在相互作用，如与抗凝药合用可能 增加出血风险，与利尿剂合用可能 影响肾功能等。
对于老年人、儿童、孕妇等 特殊人群，应谨慎使用，必 要时请咨询医师。
用药期间如出现任何不适， 应立即停药并就医。
上市后安全性监测和报告制度
A
国家药品监督管理部门应建立药品不良反应监 测体系，收集、分析、评价药品不良反应信息 ，及时采取风险控制措施。
药品生产企业应建立药品安全性监测和报 告制度，主动收集药品不良反应信息，及 时向国家药品监督管理部门报告。
药理学课件11解热 镇痛抗炎药ppt课件
目录
• 解热镇痛抗炎药概述 • 药物作用机制与靶点 • 常见解热镇痛抗炎药介绍 • 药物代谢动力学与药效学评价 • 临床应用与治疗方案设计 • 不良反应与风险防范措施
01 解热镇痛抗炎药概述
定义与分类
定义
解热镇痛抗炎药是一类具有解热、镇痛作用，多数还有抗炎、抗风湿作用的药物。由于其化学结构和抗炎机制与 糖皮质激素甾体抗炎药不同，故称为非甾体类抗炎药（NSAIDs）。
06 不良反应与风险防范措施
常见不良反应类型及表现
胃肠道反应
恶心、呕吐、腹痛、腹泻等。
过敏反应
皮疹、荨麻疹、红斑、瘙痒等。
肝损害
黄疸、肝功能异常等。
肾损害
尿量减少、水肿等。
这类药物还能调节机体的免疫应答， 抑制过度的免疫反应，从而减轻炎症 对机体的损伤。
药物靶点及相互作用
环氧化酶
是解热镇痛抗炎药的主要靶点， 通过抑制该酶减少前列腺素的合
成。
其他靶点
药物还可能作用于其他与炎症反应 相关的靶点，如白细胞三烯受体、 组胺受体等。
药物相互作用
解热镇痛抗炎药与其他药物可能存 在相互作用，如与抗凝药合用可能 增加出血风险，与利尿剂合用可能 影响肾功能等。
对于老年人、儿童、孕妇等 特殊人群，应谨慎使用，必 要时请咨询医师。
用药期间如出现任何不适， 应立即停药并就医。
上市后安全性监测和报告制度
A
国家药品监督管理部门应建立药品不良反应监 测体系，收集、分析、评价药品不良反应信息 ，及时采取风险控制措施。
药品生产企业应建立药品安全性监测和报 告制度，主动收集药品不良反应信息，及 时向国家药品监督管理部门报告。
药理学课件11解热 镇痛抗炎药ppt课件
目录
• 解热镇痛抗炎药概述 • 药物作用机制与靶点 • 常见解热镇痛抗炎药介绍 • 药物代谢动力学与药效学评价 • 临床应用与治疗方案设计 • 不良反应与风险防范措施
01 解热镇痛抗炎药概述
定义与分类
定义
解热镇痛抗炎药是一类具有解热、镇痛作用，多数还有抗炎、抗风湿作用的药物。由于其化学结构和抗炎机制与 糖皮质激素甾体抗炎药不同，故称为非甾体类抗炎药（NSAIDs）。
06 不良反应与风险防范措施
常见不良反应类型及表现
胃肠道反应
恶心、呕吐、腹痛、腹泻等。
过敏反应
皮疹、荨麻疹、红斑、瘙痒等。
肝损害
黄疸、肝功能异常等。
肾损害
尿量减少、水肿等。
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痛风是嘌呤代谢紊乱致尿酸生成过多所 引起的一类代谢性疾病。
分类： 抑制尿酸生成的药物：别嘌呤 促进尿酸排泄的药物：丙磺舒 抑制痛风炎症的药物：秋水仙碱
第33页/共34页
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第34页/共34页
TXA2----PGI2平衡 血小板： Cox-1和TXA2合成酶→TXA2
→血栓形成
血管内膜: Cox-2和PGI2合成酶→PGI2 →抑制血小板聚集.
小剂量(40mg/日)即显著减少TXA2而对PGI2没 有影响。（血小板寿命10天，没有合成 COX-1的能力），用以防治冠心病及术后血 栓形成等血小板高聚集性疾病。
第13页/共34页
4. 其他：脑内COX-2过表达与AD有关， 可试用100mg/日治疗。 血中TXA2/PGI2比值增高与妊娠高 血压和先兆子痫有关，亦可试用40 －100mg/日防治。
第14页/共34页
体内过程： • 阿司匹林口服后小部分在胃吸收，
大部分在小肠吸收，0.5-2小时达 峰浓度 • 阿司匹林血浆浓度甚低，吸收后 水解为水杨酸 • 水杨酸血浆蛋白结合率80-90%
第31页/共34页
第五节 治疗类风湿性关节炎的药物
类风湿：慢性进行性关节部位炎症，伴有滑
膜、软骨和骨质的破坏，最后导致关节变形 僵直。在发病过程中，有免疫机制参与。
改善症状的药物：NSAID 改变病情的药物（通过免疫抑制和/或抗炎作 用）： 金制剂，青霉胺，柳氮磺吡啶等
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第八节 抗痛风药
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5. 瑞夷综合征：严重肝损害和脑病。 罕见（患病毒感染性发热的儿童和青 少年）
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第二节 苯胺类
• 非那西丁（Phenacetin），仅 用于复方。
分类： 抑制尿酸生成的药物：别嘌呤 促进尿酸排泄的药物：丙磺舒 抑制痛风炎症的药物：秋水仙碱
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TXA2----PGI2平衡 血小板： Cox-1和TXA2合成酶→TXA2
→血栓形成
血管内膜: Cox-2和PGI2合成酶→PGI2 →抑制血小板聚集.
小剂量(40mg/日)即显著减少TXA2而对PGI2没 有影响。（血小板寿命10天，没有合成 COX-1的能力），用以防治冠心病及术后血 栓形成等血小板高聚集性疾病。
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4. 其他：脑内COX-2过表达与AD有关， 可试用100mg/日治疗。 血中TXA2/PGI2比值增高与妊娠高 血压和先兆子痫有关，亦可试用40 －100mg/日防治。
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体内过程： • 阿司匹林口服后小部分在胃吸收，
大部分在小肠吸收，0.5-2小时达 峰浓度 • 阿司匹林血浆浓度甚低，吸收后 水解为水杨酸 • 水杨酸血浆蛋白结合率80-90%
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第五节 治疗类风湿性关节炎的药物
类风湿：慢性进行性关节部位炎症，伴有滑
膜、软骨和骨质的破坏，最后导致关节变形 僵直。在发病过程中，有免疫机制参与。
改善症状的药物：NSAID 改变病情的药物（通过免疫抑制和/或抗炎作 用）： 金制剂，青霉胺，柳氮磺吡啶等
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第八节 抗痛风药
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5. 瑞夷综合征：严重肝损害和脑病。 罕见（患病毒感染性发热的儿童和青 少年）
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第二节 苯胺类
• 非那西丁（Phenacetin），仅 用于复方。
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药物相互作用
1、血浆蛋白结合的置换--香豆素类抗凝药、 磺酰脲类降糖药、苯巴比妥、苯妥英钠、 糖皮质激素
2、甲氨蝶呤、呋塞米等碱性药物合用时,由 于竞争肾小管主动分泌的载体,增加各自 的游离血药浓度.
二.苯胺类
对乙酰氨基酚（acetaminophen， 扑热息痛， paracetamol) 非那西丁（phenacetin）
药理特点
1、解热镇痛作用强，与阿司匹林相似。 抑制中枢PG合成酶。 2、不具有抗炎、抗风湿作用，对血小板 和凝血时间无明显影响。
临床应用
感冒发热、关节痛、头痛、神经痛和肌肉痛 等。
代替阿司匹林：阿司匹林过敏、消化性溃疡 病、阿司匹林诱发哮喘的患者；
首选对乙酰氨基酚：儿童病毒－－发热、头 痛，不诱发溃疡和瑞夷综合征。
本药不能单独用于抗炎或抗风湿治疗。
药理学 解热镇痛抗 炎药
第一节 概述
☆ 解热镇痛抗炎药：是一类具有解热、镇 痛，而且大多数还有抗炎、抗风湿作用的 药物。
本章所属的这些解热镇痛抗炎药虽然化 学结构不同，但有共同的作用基础——抑 制PG合成，为了与肾上腺糖皮质激素类 抗炎药区别，将这类药物统称为非甾体抗 炎药(non-steroidal anti-inflammatory drugs,
膜磷脂
膜磷脂代谢
皮质 激素
PLA2
LT
脂氧酶 花生四烯酸
炎性刺激
生理刺激
COX-1 COX-2
NSAIDs
中间体
PGE2 PGI2 TXA2 炎症介质
COX-1 与COX-2特性的比较
COX-1
COX-2
生成： 固有的
需经诱导
功能：
（生理学） 保护胃肠
妊娠时PG合成增加
调节PL聚集(TXA2) 调节外周血管阻力(PGI2) 调节肾血流量分布(PGI, PGE)
小剂量阿司匹林（40～50mg/日）：预防血栓形成，治疗缺血 性心脏病和心肌梗死，降低其病死率和再梗死率；
预防栓塞：心绞痛、血管形成术、有脑血栓倾向的一过性脑 缺血等。
4. 其他
1）长期并规律性服用降低结肠癌（可 能也包括直肠癌）风险。 2) 阻遏阿尔茨海默病的发生。 3) 放射诱发的腹泻、驱除胆道蛔虫。
4、过敏反应：“阿司匹林哮喘”。 某些哮喘患者服乙酰水杨酸或其他解热镇痛药后可诱发哮
喘，称为“阿司匹林哮喘”。因PG合成受阻，而由花生四烯酸 生成的白三烯以及其他脂氧酶代谢产物增多，内源性支气管收 缩物质居于优势，导致支气管痉挛，诱发哮喘。 肾上腺素无 效。哮喘、鼻息肉、慢性荨麻疹禁用。 5、瑞夷(Reye)综合征:儿童感染病毒性疾病时使用阿斯匹林退 热,偶可引起急性肝脂肪变性-脑病综合征,以肝衰竭合并脑病 为突出表现，预后不良。 6、对肾脏的影响：引起消肿、多尿等肾小管功能受损的症状。
组织胺、缓激肽
痛药 PG
致痛
痛觉增敏
感觉神经末梢
PGE1、PGE2、PGF2α
致痛
三、抗炎、抗风湿作用
除苯胺类外，都可以控制风湿，类风湿病的 症状，不能根治，也不能控制并发症。
【机理】 抑制环加氧酶（COX）→PG合成减 少，产生抗炎、抗风湿作用。
PG 是 参 与 炎 症 反 应 的 体 内 活 性 物 质 ， 对 致 炎致痛物质有增敏作用。
与抑制COX活性呈正相关。
解热镇痛药的解热机制
二、镇痛作用
【特点】
1.对轻、中度疼痛，慢性钝痛效果显 著，但对内脏平滑肌绞痛、剧痛无效。
2.镇痛的同时不产生欣快感，无耐受 性和成瘾性。
3.作用机理：抑制炎症部位PG合成， 作用部位在外周。
痛觉的 组织损伤、炎症或过敏
产生
化学物质的生成和释放 解热镇
NSAIDs)
☆ NSAIDs药物的发展
1829年，Lerous从柳树皮中提取一种糖苷类解热物质； 1875年，水杨酸第一次用于治疗风湿病； 1893年，合成乙酰水杨酸 1899年，Bayer 药厂合成aspirin，开创了NSAIDs发展的先河 20世纪50年代合成了吡唑酮类 20世纪60年代合成了吲哚乙酸类 20世纪70年代后又相继合成了丙酸类、苯乙酸类等
2021年3月8日
中枢神经系统药理学（二）
【不良反应】
1、胃肠道反应：最常见，溃疡病禁用 2、凝血障碍：严重肝损害、低凝血酶原血症 及VitK 缺乏者禁用。 3、水杨酸反应：剂量≥5g/d，出现头痛、眩晕、 恶心、呕吐、耳鸣、视听力↓，甚至过度呼吸、 酸碱平衡失调、精神错乱等中毒表现。
急救：碳酸氢钠静脉滴注。
3、抗血小板聚集及血栓形成:
1）TXA2和PGI2是生理性对抗物，TXA2/ PGI2平衡失调，可 导致血栓的形成。
2）前列环素（PGI2），强大的全身血管扩张剂，也是最强的 血小板聚集抑制剂，血管壁可生成PGI2。
3）阿司匹林小剂量（人：30-50mg/天）抑制血小板中的环氧 酶，使TXA2的合成减少，但对PGI2的生成无影响。大剂量 阿司匹林(100-200mg/kg)则抑制血管壁上的环氧酶， 使 PGI2的生成减少，这样反而又可促进血栓的形成。阿司匹 林用于抗血栓时，用量不宜过大。
（病理学）生成蛋白酶、PG及
其他致炎介质，引
起炎症
第二节 非选择性环氧酶抑制剂
一.水杨酸类
乙酰水杨酸 (阿司匹林，aspirin)
体内过程
☆ 口服主要在小肠吸收； ☆ 分布于全身组织、关节腔及脑脊液； ☆ 以原形从尿液中排出,发生中毒时,可 碱化尿液，加速肾排出。
【药理作用与临床应用】 1、解热、镇痛 适用于感冒发热、肌肉痛、关节痛、痛经、神经痛 和癌症病人的轻、中度疼痛等。 2. 抗炎抗风湿 作用较强，>解热镇痛剂量1~2倍，最好用至最大耐 受量（po,3~4g/d）。 急性风湿热服用后24~48h内退热，缓解关节红肿及 剧痛，血沉减慢。急性风湿热鉴别诊断。 类风湿关节炎: 关节炎症消退，疼痛减轻。 药量近轻度中毒，应监测病人的血药浓度
主要药理作用
解热作用 镇痛作用 抗炎作用
一、解热作用
【发热】当外热原(微生物、内毒素等)进入机 体后→刺激中性粒细胞产生和释放内热原（白 介素1）→作用于下丘脑前部→ PG合成与释放↑ →刺激体温调节中枢→调定点上移→体温↑。
【机理】抑制中枢环加氧酶(COX),使PG合成
减少从而发挥解热作用。其解热Fra bibliotek用的强弱