药理学简答题

被动转运的特点：
①顺浓度梯度
②不需载体
③不下耗能量
④没有竞争性抑制现象
⑤无饱和现象
主动转运的特点：
①逆浓度梯度
②需要载体
③消耗能量
④有竞争性抑制现象
⑤有饱和性
膜动转运—大分子物质的转运伴有膜的运动
向内摄入—入胞作用
向外释出—出胞作用
提取固体颗粒—吞噬
提取液体颗粒——胞饮
血浆蛋白结合
①特点：可逆性、非特异性、竞争性、饱和性
②影响：a.药物活性暂时性丧失
b.不能跨膜转运、不能被代谢或消除
c．两种与血浆蛋白结合的药同用，灰产生竞争结合现象，作用或毒性增强
d. 可与内与N型活性物质竞争
③作用：结合率越高，起效越快，作用时间越长
亲脂性是药物透过血脑屏障的决定性因素之一；大部分药物经过被动转运进入脑脊液；部分以主动转运方式有血液向神经系统分布
生物转化类型
①第一相反应：氧化、还原、水解；多数药物被灭火，少数活性增加甚至形成毒性
代谢药物
②第二相反应：结合反应；药物活性降低或灭活并极性增加
肝药酶：非专一性酶、选择性低、变异性大、活性易受外界影响
肝药酶诱导剂：苯巴比妥、水合氯醛、苯妥英、福利品
肝药酶抑制剂：氯霉素、阿司匹林、异烟肼
稳态浓度
间隔一个半衰期给药一次，进过4—6个半衰期达到稳态浓度
间隔两个半衰期，药剂量增加一倍，达到稳态浓度的时间和稳态浓度不变
单位时间内给药总量不变，延长或缩短给药间隔只影响波动幅度，间隔越长波动越大。

缩短达到稳态浓度的时间—首次剂量加倍
病情危急—负荷剂量
表观分布容积越大药物排泄越慢，在体内存留时间越长
药物的不良反应
①副作用：机体出现与治疗作用无关的不适反应；由药物的选择性低、作用广泛引起
的，较轻、可恢复；药物固有的药理效应；阿托品在解除胃肠道痉挛时引
起的口干、便秘、心悸等。

②毒性反应：药物剂量过（急性中毒）大或蓄积过多（慢性中毒）时机体发生的危害
性反应，较重、可预知、可避免；急性中毒损害循环、呼吸和神经系统
功能；慢性中毒损害肝、肾、骨髓、内分泌、致畸、致癌、致突变
③后遗反应：停药后机体血药浓度以降至阈浓度以下时残存的药理效应；短暂—畅销
巴比妥类催眠药—宿醉；持久—长期应用肾上腺皮质激素—肾上腺皮质
功能低下
④停药反应：停药后原疾病的加剧现象—反跳反应；长期用降压药可乐定
⑤变态反应—过敏反应：机体接受药物刺激后出现的异常免疫反应；与药物剂量无关，
以体质有关；临床—皮试—阳性
⑥特异质反应：遗传异常所致的反应—骨骼肌松药琥珀胆碱的特异质反应
受体的特征
饱和性、特异性、可逆性、选择性
亲和力与效价强度一致，药物与受体结合的能力
内在活性与最大效应一致，药物与受体结合后产生效应的能力
1．简述传出神经根据神经末梢释放递质的分类。

根据末梢释放的递质不同可分为①胆碱能神经；②去甲肾上腺素能神经。

胆碱能神经包括：交感神经节前纤维，副交感神经节前纤维，副交感神经节后纤维，支配肾上腺髓质的交感神经，支配汗腺、骨骼肌血管的交感神经节后纤维。

去甲肾上腺素能神经包括大部分交感神经节后纤维。

2．简述传出神经系统受体的分类及及递质的作用。

（1）传出神经受体分：①胆碱受体和②肾上腺素受体。

胆碱受体又分M受体和N受体。

M 受体又可分为M1、M2、M3、等几种亚型；N受体则分为N1和N2两种亚型。

肾上腺素受体又分为α受体和β受体。

α受体再分为α1和α2等亚型。

β受体又可分为β1、β2等亚型。

（2）胆碱能神经递质作用有：①M样作用：指M受体兴奋所产生的效应。

表现有心脏抑制血管扩张、腺体分泌、平滑肌收缩、括约肌松驰、瞳孔缩小导致近视等。

②N样作用：指N受体兴奋所产生的效应。

表现为骨骼肌收缩、植物神经节兴奋、肾上腺髓质分泌肾上腺素增加等。

去甲肾上腺素能神经递质作用有：①α型作用：指α受体兴奋所产生的效应。

包括皮肤黏膜及内脏血管收缩、瞳孔扩大、汗腺分泌增加等。

②β型作用：指β受体兴奋所产生的效应。

包括心脏兴奋、骨骼肌血管和冠状血管扩张、支气管平滑肌松驰等。

3．简述传出神经系统药的分类。

作用于传出神经系统药物可分为：
（1）拟胆碱药：①胆碱受体激动药；②胆碱酯酶抑制药。

（2）抗胆碱药：①胆碱受体拮抗药；②胆碱酯酶复活药。

②③
（3）拟肾上腺素药：①α、β受体激动药；②α受体激动药；③β受体激动药。

（4）抗肾上腺素药。

①α受体拮抗药；②β受体拮抗药。

③α、β受体拮抗药；
第二节胆碱受体激动药
1．简述新斯的明的作用机制、用途及禁忌症。

（1）新斯的明作用机制：①与胆碱酯酶结合，使胆碱酯酶失去活性，导致体内乙酰胆碱堆积，作用于突触后膜受体，产生M、N样作用；②直接激动终板膜上的N2受体；③促进运动神经末梢释放乙酰胆碱。

（2）临床用途：①重症肌无力；②手术后腹胀气和尿潴留；③阵发性室上性心动过速；④非去极型肌松药过量中毒。

（3）禁忌症：支气管效喘，机械性肠梗阻及尿路梗阻。

2．简述毛果芸香碱对眼睛的作用、用途及使用注意事项。

毛果芸香碱对眼睛的作用有缩瞳、降低眼压、调解痉挛导致近视。

临床主要用于治疗青光眼，也可与阿托品交替使用治疗虹膜睫状体炎。

滴眼时应注意压迫内眦，避免药液经鼻泪管进入鼻腔吸收而中毒。

3．试述有机磷农药中毒的临床表现和药物解救的原理。

（1）有机磷农药中毒的临床表现：①M样症状；②N样症状；③中枢症状。

（2）药物解救原理：①阿托品阻断M受体，对抗M样症状；也能部分对抗中枢症状。

但对N样症状无效，也不能使AchE复活；②解磷定可使失活的AchE复活；可直接与体内游离的有机磷酸酯类结合，变成无毒的磷酰化解磷定经肾排出。

但解除M样症状较慢。

故临床上常采取阿托品与解磷定合用。

第三节胆碱受体拮抗药
1. 简述阿托品的临床用途、不良反应及禁忌症。

阿托品的主要临床用途有（1）缓解内脏绞痛：如治疗胃肠绞痛、胆绞痛、肾绞痛，解除膀胱剌激症状。

（2）抑制腺体分泌：如麻醉前给药、治疗盗汗症、流涎症。

（3）眼科：散瞳检查眼底，验光配眼镜，治疗虹膜睫状体炎。

（4）缓慢型心律失常：窦性心动过缓、房室传导阻滞。

（5）抗感染中毒性休克。

（6）解救有机磷农药中毒。

不良反应有（1）副反应：口干、皮肤干燥、瞳孔散大、视物模糊、颜面潮红、心率加快、排尿困难。

（2）急性中毒：除上述症状进一步增强外，还可出现中枢兴奋症状，如烦躁不安、谵妄、定向障碍、惊厥等，严重者可由兴奋转为抑制，出现昏睡、昏迷，最后呼吸中枢麻痹而死亡。

禁忌症：青光眼前列腺肥大。

2．毛果芸香碱和阿托品对眼的作用和用途有何不同？
第四节肾上腺素受体激动药
1．试述肾上腺素用于抢救过敏性休克的理论依据。

①肾上腺素是抢救过敏性休克的首选药。

其理论依据有：兴奋α1受体，引起血管收缩，外周阻力增大，血压升高，从而保证重要脏器血液供应；②兴奋β1受体，引起心脏兴奋，使心输出量增加，增加组织器官血液供应；③兴奋β2受体，引起支气管平滑肌松驰，并兴奋α1受体，引支气管黏膜血管收缩，减轻支气管黏膜充血水肿，从而解除呼吸困难症状；④有阻止过敏介质释放；⑤作用快、强，且可皮下、肌内或静脉注射给药，使用方便。

2．简述肾上腺素受体激动药的分类及例举每类代表性药。

（1）α、β受体激动药肾上腺素麻黄碱多巴胺
（2）α受体激动药去甲肾上腺素间羟胺
（3）β受体激动药①非选择性β受体激动药异丙肾上腺素；②选择性β1受体激动药多巴酚丁胺；③选择性β2受体激动药沙丁胺醇。

3．简述肾上腺素的药理作用及用途。

（1）药理作用：①兴奋心脏：加强心肌收缩力，加速传导，加快心率，提高心肌的兴奋性。

②血管：收缩皮肤黏膜、内脏血管（尤其肾血管），舒张骨胳肌血管及冠状动脉血管。

③血压：治疗量情况下，收缩压升高，舒张压不变或稍降，大剂量时，收缩压和舒张压均升高；④支气管：舒张支气管平滑肌；抑制肥大细胞释放过敏物质；收缩支气管黏膜血管，消除支气管黏膜充血水肿。

⑤提高机体代谢。

（2）用途：①心脏骤停；②过敏性休克；③支气管哮喘的急性发作；④与局麻药伍用⑤局部止血。

第五节肾上腺素受体拮抗药
1．试述普萘洛尔的药理作用及临床用途。

普萘洛尔主要药理作用有（1）阻断β1受体：可引起心率减慢、传导减慢、心肌收缩力减弱、心输出量减少、心肌耗氧量减少。

（2）阻断β2受体：可引起支气管平滑肌收缩，血管张力增加。

临床用途：主要有治疗快速型心律失常、抗心绞痛、抗高血压及甲亢等。

2．试述酚妥拉明药理作用及临床用途。

酚妥拉明的药理作用①血管扩张，血压下降：由于阻断α受体和直接扩张血管所致。

②心脏兴奋：一方面由于血管扩张血压下降，反射性兴奋交感神经；另一方面由于阻断突触前膜α2受体，使祖母末梢释放NA增加而导致心脏兴奋。

③拟胆碱作用及组胺样作用。

酚妥拉明的用途：①外周血管痉挛性疾病；②抗休克；③治疗难治性充血性心力衰竭；
④对抗去甲肾上腺素药液的外漏；⑤嗜铬细胞瘤诊断及诱发高血压危象的辅助治疗。

3．酚妥拉明引起的低血压能否用肾上腺素解救？为什么？
不能。

因酚妥拉明是α受体阻断药，有阻断α受体作用，可取消肾上腺素的兴奋α受体引起血管收缩作用。

但肾上腺素还有激动β受体作用，可引起血管扩张，使外周阻力进一步降低，因而血压不仅不能升高，反而下降更低。

第一节镇静催眠药
1、试述地西泮的主要作用及应用。

（１）抗焦虑作用，治疗焦虑症首选药。

（２）镇静催眠作用，广泛用于失眠、麻醉前给
药等。

（３）抗惊厥、抗癫痫作用，用于高热、破伤风、子痫及药物中毒引起的惊厥，治
疗癫痫大小发作，静脉注射是控制癫痫持续状态的首选药。

（４）中枢性肌松作用，用于
中枢性肌强直及局部病变引起的肌肉痉挛。

2、在镇静催眠方面，地西泮取代巴比妥类的主要理由是什么？
（１）对快动眼睡眠时相无明显抑制，停药后反跳现象较轻。

（２）醒后无后遗症状。

（３）安全范围大，对呼吸、循环抑制较轻，大剂量也不引起全身麻醉。

（４）连续应用依赖性小。

第四节镇痛药
1、吗啡治疗心原性哮喘的机理是什么？为什么又禁用于支气管哮喘？
吗啡用于治疗心源性哮喘的原因：⑴抑制呼吸中枢，减弱了喘息时快速而表浅的过度通气，使喘息缓解。

⑵镇静作用使病人的紧张恐惧的情绪安定，减少机体耗氧量，也减轻了心脏负担。

⑶扩张外周血管，减少回心血管，减轻心脏负荷，有利于肺水肿消除。

而对于支气管哮喘，因吗啡抑制呼吸，并能兴奋支气管平滑肌而更加重呼吸困难而禁用。

抗高血压药
1、简述一线抗高血压药的分类及其代表药。

一线抗高血压药包括血管紧张素I转化酶抑制药（ACEI）、血管紧张素Ⅱ受体（AT1受体）拮抗药、α1受体拮抗药、β受体拮抗药、钙拮抗药以及利尿药六类，分别以卡托普利、氯沙坦、哌唑嗪、普萘洛尔、氨氯地平、氢氯噻嗪为代表。

2、简述抗高血压药的临床应用原则。

应用抗高血压药应遵循如下原则：（1）长期用药：应根据患者的具体情况调整血压至合
适水平，坚持长期用药。

（2）个体化用药：应从小剂量开始，逐渐增量，直至
取得满意疗效而不产生严重不良反应。

需要停药
时应采取逐渐减量的方法。

（3）联合用药：对于单一降压药不能控制的高血压，
应采用联合给药的方法以提高疗效，降低不良反
应。

（4）选用长效药：患者对长效药依从性好，且可减少
血压波动，保护心、脑等重要器官。

（5）根据合并症选药：对于伴有其他疾病的患者应根
据其特点选择合适的抗高血压药进行治疗。

（六）论述题
1、试述卡托普利的降压机制、降压特点及临床应用。

卡托普利的降压机制为：(1)抑制血管紧张素转化酶，使angⅡ生成减少,血管扩张,血压
下降,并减轻或逆转血管和心室重构,保护靶器官。

(2)抑制激肽酶Ⅱ，减少缓激肽降解，血管舒张。

(3)神经-内分泌调节作用：减少NA的释放，降低交感神经对心
血管的作用；减少醛固酮的分泌，减轻水钠潴留，从而降低
血压，减轻心脏负荷。

(4)减少内皮细胞形成内皮素，刺激细胞膜磷脂游离出AA，促进
PG合成。

其降压特点为：（1）降压快速、显著、短暂；
（2）增加肾血流量，改善肾功能；
（3）不影响脂质代谢，不引起体位性低血压，不产生耐受性；
（4）改善胰岛素抵抗。

卡托普利临床：各高血压的治疗，尤其是糖尿病性高血压、高血压性心力衰竭、心肌梗死后高血压、伴左室肥厚的高血压、合并痛风或高尿酸血症的高血压。

抗心绞痛药
1.试述硝酸酯类与普萘洛尔联合应用治疗心绞痛的药理学基础？
增加疗效，减少不良反应。

普萘洛尔可消除硝酸酯类引起的反射性心率加快和心肌
收缩增强，而硝酸酯类可消除普萘洛尔阻断β2受体引起的冠脉收缩和阻断β受体
引起的室壁张力增加，二者合用使心肌耗氧量下降，但应注意剂量，以防血压过低。

作用于呼吸系统药物
1、平喘药分哪几类？各举一代表药，简述其平喘作用原理。

常用平喘药分为五类：①肾上腺素受体激动药，如沙丁胺醇等，主要通过激动支气管平滑肌上的β2受体起到舒张支气管平滑肌作用；②茶碱类，如氨茶碱，可通过促进儿茶酚胺释放及抑制磷酸二酯酶等机制，松弛支气管平滑肌；③M受体拮抗药，如异丙托溴胺，主要通过阻断M受体而松弛支气管平滑肌；④肾上腺皮质激素类药，如倍氯米松，其平喘机制主要为抗炎和抗过敏；⑤过敏介质释放抑制药，如色甘酸钠，主要作用机制为稳定肥大细胞膜，抑制过敏介质释放。

作用于消化系统药物
试述各类抗消化性溃疡药的作用机制，并写出各类主要代表药。

根据作用机制抗消化性溃疡药可分为：
1、抗酸药：为弱碱性物质，可中和胃酸，不仅缓解了胃酸对溃疡面的侵蚀，而且降低了胃蛋白酶的活性，从而减轻疼痛，有利于溃疡的愈合。

代表药物有三硅酸镁、氢氧化铝等。

2、抑制胃酸分泌药：①H2受体拮抗药：代表药有西米替丁、雷尼替丁等，主要通过阻断胃壁细胞H2受体，减少胃酸分泌；②H+，K+-ATP酶抑制剂：代表药为奥美拉唑，主要通过抑制胃壁细胞H+，K+-ATP酶，从而减少基础胃酸和各种刺激因素引起的胃酸分泌；③M1受体拮抗药：代表药为哌仑西平，选择性阻断胃壁细胞M1受体，抑制胃酸分泌；④胃泌素受体拮抗药：代表药为丙谷胺，可与胃泌素竞争阻断胃泌素受体，减少胃酸分泌。

3、粘膜保护药：代表药有枸櫞酸铋钾、硫糖铝等，主要通过在胃内酸性环境中形成保护膜覆盖于溃疡面，抵御各种有害刺激，有利于溃疡面的愈合。

4、抗幽门螺杆菌药：代表药有阿莫西林等，主要通过抑制或杀灭幽门螺杆菌而控制消化性溃疡的发病与复发。

作用于内分泌系统药物
1.简述糖皮质激素的主要药理作用。

糖皮质激素的主要药理作用有：①抗炎作用：对各种原因所致的炎症及炎症的各个阶段都有强大的非特异性抑制作用。

在炎症早期可缓解红、肿、热、痛等症状；在炎症后期可延缓肉芽组织的生成，防止粘连及瘢痕形成。

②抗免疫作用：对免疫过程的许多环节均有抑制作用。

③抗毒作用：能提高机体对细菌内毒素的耐受力，减轻其对机体的损害，减少内热原的释放，缓解毒血症症状。

④抗休克作用：超大剂量糖皮质激素可用于各种严重休克，特别是感染中毒性休克的治疗。

⑤对血液成分的影响：可使血中红细胞、血小板、中性白细胞增多，淋巴细胞和嗜酸性粒细胞减少。

1.抗甲状腺药有哪几类？各类的代表药物及临床用途是什么？
抗甲状腺药有：①硫脲类药；②碘和碘化物；③放射性碘；④β受体阻断药。

硫脲类药物有丙硫氧嘧啶、甲巯咪唑、卡比马唑，主要用于甲亢的内科治疗、甲亢手术前准备、甲状腺危象的综合治疗。

碘和碘化物有碘化钾、复方碘溶液，主要用于防治碘缺乏病甲状腺危象甲亢手术前准备。

放射性碘是131I，主要用于甲状腺功能亢进症的治疗和甲状腺功能检查。

β受体阻断药有普萘洛尔、阿替洛尔、美托洛尔，主要作为辅助治疗用以控制甲亢和甲状腺危象的症状、甲亢术前准备。

1.试述胰岛素的作用和用途。

胰岛素的作用有：①加速葡萄糖的无氧酵解和有氧氧化，促进糖原的合成及贮存；抑制糖原分解及糖异生，从而降低血糖；②促进脂肪合成，抑制脂肪分解，减少游离脂肪酸和酮体的生成；③促进蛋白质合成；④促进K+从细胞外进入细胞内，降低血K+，增加细胞内K+ 浓度。

胰岛素的用途是：① 1型糖尿病（胰岛素依赖型糖尿病）；②糖尿病有并发症，如酮症酸中毒、高渗性昏迷；③ 2型糖尿病经饮食控制和口服降血糖药治疗失败者；④糖尿病有合并症者；⑤用于防治心肌梗死时的心律失常。

2.简述口服降血糖药的分类，各类列举一代表药。

口服降血糖药可分为胰岛素促泌药、胰岛素增敏药、双胍类和α-葡萄糖苷酶抑制药四类。

胰岛素促泌药又可分为磺酰脲类和苯甲酸类，它们的代表药有甲苯磺丁脲和瑞格列那；胰岛素增敏药的代表药有罗格列酮；双胍类的代表药有甲福明；α-葡萄糖苷酶抑制药的代表药有
1、举例简述抗菌药物的作用机制。

抗菌药物的抗菌作用主要是通过干扰病原菌的生化代谢过程而产生，其作用机制为：①阻碍细菌细胞壁合成，如青霉素类和头孢菌素类；②影响胞浆膜通透性，如多黏菌素，制霉菌素；③抑制蛋白质合成，如氨基糖苷类，四环素类，大环内酯类等抗生素；④抑制核酸合成，如喹诺酮类，利福平，磺胺类，甲氧苄啶等。

2、耐药菌株产生的灭活酶有哪几种？
一是水解酶，如β-内酰胺酶可水解青霉素、头孢菌素类抗生素；
二是钝化酶，如乙酰转移酶、磷酸转移酶、核苷转移酶可灭活氨
基糖苷类抗生素。

1、简述β-内酰胺类药物的分类及其主要作用机制
β-内酰胺类药物包括青霉素类和头孢菌素类。

主要作用机制为：
通过抑制细菌转肽酶而阻碍粘肽合成，从而抑制细菌细胞壁的合成，造成细胞壁缺损，水分不断向菌体内渗入，致使细胞膨胀、溶解，死亡。

2、简述青霉素G主要不良反应及防治措
青霉素G的主要不良反应为过敏反应，有药疹、血清病样反应、休克等，为防止过敏反应的发生，应做到：①、掌握适应症，避免
局部用药；②、详细询问过敏吏，有过敏吏者禁用；③、注射前必须做皮试﹙凡初次注射或停药3天及更换批号的患者都要做皮试﹚，阴性者方可用药；④、避免患者在过度饥饿时用药，注射后观察20-30分钟，⑤、备好急救药品和器材，一旦发生过敏性休克，应立即皮下注射肾上腺素，严重者应稀释后静注。

3、简述头孢菌素类药物的分类，列举代表药物；说明笫三代头孢菌素类药物的抗菌作用特点及临床应用。

(1)常用头孢菌素类药物可分为三代:①笫一代有头孢氨苄、头孢唑林和头孢拉定等；②笫二代有头孢克洛和头孢呋辛等；③笫三代有头孢哌酮、头孢他啶、头孢曲松和头孢噻肟等。

(2)笫三代头孢菌素类药物的特点有：①抗菌谱更广，对铜绿假单胞菌及部分厌菌有效，对
革兰阴性杆菌作用强，但对革兰阳性菌作用不及笫一、二代；②对多种β-内酰胺酶稳定；
③组织穿透力强，体内分布广；④血浆半衰期长；⑤对肾脏基本无毒性；⑥不易产生耐药性。

(3)主要用于重症耐药革兰阴性杆菌感染，尤其是危及生命的严重革兰阴性杆菌感染及兼有厌氧菌和革兰阳性菌的混合感染。