抗生素分类及感染性疾病的病原学治疗20160725
合集下载
相关主题
- 1、下载文档前请自行甄别文档内容的完整性，平台不提供额外的编辑、内容补充、找答案等附加服务。
- 2、"仅部分预览"的文档,不可在线预览部分如存在完整性等问题,可反馈申请退款(可完整预览的文档不适用该条件!)。
- 3、如文档侵犯您的权益，请联系客服反馈,我们会尽快为您处理(人工客服工作时间：9:00-18:30)。
第一代（窄谱）：对阳球无作用，主要作用于大 肠杆菌，迅速出现耐药，有萘定酸
第二代（广谱）：对阳球和阴杆菌有作用，环丙 沙星，诺氟沙星，左氧氟沙星
第三代（超广谱）：对阳性球菌活性增加，对MRS， PRSP和肠球菌优于第二代，加替沙星
氟喹诺酮类是对铜绿假单胞菌有显著效果的口服 药物，对沙眼衣原体、肺炎衣原体和解脲衣原体、 立克次体、巴尔斯通体、结核分枝杆菌、对偶发龟分枝杆菌、堪萨斯分枝杆菌、蟾蜍分枝杆菌有 体外活性
管相关性感染；腐生葡萄可引起泌尿系感染；路灯葡萄可 引起心内膜炎、关节炎、尿路感染和菌血症
北京协和医院2015年金葡标本来源分布
1198株金葡
25%
36%
3%
3% 4%
4% 5% 8%
12%
痰+吸取物+BAL 外周血 鼻+咽拭子 阴拭子 切口分泌物 创面分泌物 导管口分泌物 脓液
其他
北京协和医院2015年MRSA VS MSSA
代表药物：头孢呋辛
第3代（广谱）头孢菌素
对革兰阳性菌活性较第一代弱 对肠杆菌科和铜绿假单胞菌有很强的抗菌活性
I. 抗铜绿假单胞菌：头孢他啶和头孢哌酮 II. 不能抗铜绿假单胞菌：头孢噻肟和头孢曲松
第4代（超广谱）头孢菌素
特点：降低了对β 内酰胺酶的亲和性并增强了 对BUSH I类β 内酰胺酶的稳定性；另外由于一 个四位氮取代使得其能更好地穿透革兰阴性菌 外膜
抗生素的作用机制
阻断细菌细胞壁合成，如 β 内酰胺类，万古霉素、 替考拉宁
阻断细菌DNA合成，如 喹诺酮类，磺胺类
结合到细菌核糖体亚单位， 阻断细菌蛋白合成，如氨基 糖苷类、大环内酯类、四环 素、氯霉素、林可霉素
感染性疾病的病原学治疗
葡萄球菌属
定植于皮肤、鼻腔、口腔、消化道和会阴部，当宿主皮肤、 粘膜受损时可侵入机体引起感染
金葡，特别是MRSA主要寄生在人体的鼻前庭，在住院患者 以及医护人员的鼻腔定值率高达50~90%
引起的感染主要包括： 1.金葡毒素相关性疾病，食物中毒、烫伤样皮肤综合征和
中毒休克综合征 2.金葡侵袭性感染，皮肤软组织感染、脑膜炎、心内膜炎、
骨髓炎和菌血症等 3.SCON感染，常见sep和shl，引起菌血症、心内膜炎、导
四、大环内酯类
红霉素 Erythromycin
一个大环内酯环连接两个糖基部分组成，内酯环取代方式不同，分别形成 其他成员
四、大环内酯类
来源：红霉素是从红链霉菌中分离到的自然生成 的大环内酯类，其他半合成品如克拉霉素、地红 霉素、阿奇霉素等
作用机制：抑制细菌RNA-依赖的蛋白合成，在高 药物浓度和低菌量时是杀菌剂，它们可逆地结合 到细菌50S亚单位核糖体的23S成分，从而抑制细 菌蛋白质合成
MRSA 28%
MSSA 72%
MSSA MRSA
葡萄球菌（非尿路）感染
甲氧西林敏感金黄色葡萄球菌 （MSSA）及MSCoN 首选：苯唑西林、氯唑西林、头孢唑林、头孢呋辛 次选：万古、替考拉宁、克林霉素
备选：厄他培南、β 内酰胺类-β 内酰胺酶抑制剂、氟喹诺酮类、利 奈唑胺、达托霉素，磺胺甲噁唑/甲 氧苄啶治疗也有效果,但一般情况下 不选择
许多柠檬酸杆菌、博克霍尔德菌和嗜麦芽窄食单 胞菌耐药
β 内酰胺酶抑制剂
作用机制：对β 内酰胺酶有一定抑制作用，自身 具有微弱抗菌活性，常与β 内酰胺类抗生素联合 能增强后者抗菌活性
阿莫西林+克拉维酸 氨苄西林+舒巴坦 哌拉西林+他唑巴坦
二、氨基糖苷类
按来源分： ① 链霉菌属发酵所得：链霉素、卡那霉素、妥布霉
不良反应：骨髓毒性、灰婴综合症
3.林可霉素类
最初分离自林可病性链霉菌，克林霉素是林可霉 素的一种化学改良品种
作用机制：作用于细菌50S核糖体亚单位，抑制细 菌蛋白质合成
抗菌活性：对需氧革兰阳性球菌和厌氧菌有广谱 抗菌活性，
六、糖肽类
万古霉素：分离自东方链霉菌，半合成品有：替 考拉宁、达托霉素
对MRS、肠球菌耐药 对革兰阴性杆菌活性相对弱
代表药物：头孢唑啉、头孢噻吩
第2代（扩大谱）头孢菌素
特点：对某些革兰阴性菌产生的β 内酰胺酶稳 定，抗革兰阴性菌活性增加
抗菌活性：对大肠杆菌、克雷伯菌属、变形杆 菌属、流感嗜血杆菌、奈瑟菌属和厌氧菌有较 好活性
对铜绿假单胞菌无活性
对厌氧菌无活性
三、喹诺酮类
一类与萘定酸相关的强效化学合成抗菌药物 作用机制：作用于细菌DNA螺旋酶，抑制细菌DNA
合成，起快速杀菌作用 特点： ① 抗菌谱广 ② 体内分布广 ③ 半衰期长，可减少服用次数 ④ 多数品种有口服和注射剂，方便使用 ⑤ 不良反应较轻
三、喹诺酮类（分三代）
头孢菌素是支顶孢属头孢子菌发酵产生的生物活 性物质，作用于细菌PBPs，干扰细菌细胞壁合成
3位和7位的不同取代分别生成第1-4代不同抗生素
O
O +
NH3
H N
H
H
S5
76
4
O
O
8
N
1
2
3
O OH
O CH3 O
第1代（窄谱）头孢菌素
抗菌活性：对革兰阳性球菌有很好抗菌活性， 青霉素敏感和耐药的金葡、肺链、化脓链、厌 氧链球菌
恙虫病和Q热的首选药物
2. 氯霉素
最初分离自委内瑞拉链球菌，是一种有效的广谱 抗菌药物
作用机制：通过与细菌50S核糖体亚单位可逆地结 合，抑制细菌蛋白质合成
O2N
H NHCOCHCl2
* HO H
* CH2OH
2. 氯霉素
抗菌活性： 对许多革兰阳性菌和革兰阴性菌、衣原体、支原
体和立克次体有非常好的活性 对多数革兰阳性需氧菌和厌氧菌很敏感
碳青霉烯类 氨曲南 β 内酰胺酶抑制剂
非经典的β-内酰胺抗生素 H H 4
RCOHN β S
α6 5
CH3
O
N
7 12
3 CH3
RCOHN
HH
β
5百度文库
S
α7 6
N O81 2
4
3
CH2Ac
COOH
COOH
青霉素类
头孢菌素类
HH
RCOHN
5R
76
N
4S
O1 23
COOH
Carbapenem 碳青霉烯类
脲基组青霉素：对链球菌和肠球菌的活性增强，哌拉西林、 美洛西林、阿洛西林
1.青霉素类
作用机制：结合于青霉素结合蛋白（PBPs），影 响细菌细胞壁肽聚糖的合成
抗菌活性： 作用于大多数革兰阳性菌、许多革兰阴性菌和大
多数厌氧菌 青霉素是治疗梅毒和放线菌感染的主要选择药物
2.头孢菌素类
对嗜麦芽窄食单胞菌无活性
代表药物：亚胺培南、美罗培南、厄他培南
R1COHN 3 R2
2
4 N1
O
R3
氨曲南
单环类抗生素，与革兰阴性菌PBP3结合，抑制细 胞壁合成
不受大多数常见质粒和染色体介导的β -内酰胺酶 水解，也不诱导这些酶产生
抗菌活性：限于革兰阴性杆菌，对多数肠杆菌、 铜绿假单胞菌、奈瑟菌、嗜血杆菌有效
葡萄球菌（尿路）感染
溶血葡萄球菌 首选：磺胺类、呋喃妥因 次选：氟喹诺酮类、万古霉素
肠球菌属
主要定植于人体胃肠道、泌尿生殖道和口腔、肠 球菌主要感染有基础疾病的老年人，长期住院患 者、安装植入性装置者、以及接受广谱抗生素治 疗的患者
一.β 内酰胺类
1. 青霉素类 2. 头孢菌素类 3. 其他β 内酰胺类
分子中含有由四个原子组成的β -内酰胺环 的抗生素。
β -内酰胺环是该类抗生素发挥生物活性的 必需基团，而同时由于β -内酰胺环是由四 个原子组成，分子张力比较大，易发生开 环导致失活。
5
1.青霉素类
青霉素是一类天然和半合成的抗生素，天然青霉 素来自青霉菌属，第6位不同取代，生成青霉素家 族不同成员
R1COHN 3 R2
2
4 N1
O
R3
Monobactam
单环β -内酰胺类 （氨曲南）
16
碳青霉烯类
HH
RCOHN
5R
76
N
4S
O1 23
COOH
6位反式结构有羟基侧链， 双环核中缺乏硫或氧原子， 对β 内酰胺酶稳定性极强
作用机制：结合于革兰阴性菌和革兰阳性菌的 PBP1和PBP2，抑制细菌细胞壁合成。
素、新霉素 ② 小单胞菌属发酵所得：庆大霉素 ③ 半合成：阿米卡星 作用机制：通过不可逆地结合到细菌30S核糖体亚
单位，使mRNA转移障碍，影响细菌蛋白合成，为 杀菌剂。
二、氨基糖苷类
抗菌活性：
主要对需氧革兰阴性杆菌有效，特别对肠杆菌科、 铜绿假单胞菌和不动杆菌有强的活性
对葡萄球菌有活性，但常联合青霉素或万古霉素 治疗由葡萄球菌、肠球菌或草绿色链球菌引起的 严重感染
是迄今为止抗菌谱最广、抗菌活性非常强的一类 抗生素，对大多数质粒或染色体介导的β 内酰胺 酶稳定，对头孢菌素耐药菌株仍可发挥优良抗菌 作用
碳青霉烯类
抗菌活性：对90%以上肠杆菌科细菌（包括耐药 株）、大多数不动杆菌、肠杆菌属、柠檬酸杆菌 和沙雷菌属、铜绿假单胞菌、洋葱博克霍尔德菌、 厌氧菌活性好
葡萄球菌（非尿路）感染
甲氧西林耐药金黄色葡萄球菌 （MRSA）及MRSCoN
首选：万古霉素 次选：利奈唑胺、替考拉宁、达托霉素、磺胺甲
噁唑/甲氧苄啶
备选：替加环素体外有抗MRSA活性，混合感染 等特殊情况下使用
葡萄球菌（尿路）感染
腐生葡萄球菌
首选：磺胺类、呋喃妥因
次选：阿莫西林/克拉维酸，环丙沙星、氧 氟沙星，一代头孢菌素
抗菌药物分类及 感染性疾病病原学治疗
郭莉娜
定义
抗菌药物:一定浓度下对病原微生物有选择性杀灭、 抑制作用，而对宿主不产生严重毒性的药物
来源： 天然：某些细菌、放线菌、真菌等微生物的次级
代谢产物 半合成：用化学方法合成的相同结构或结构修饰
物
分类
一． β 内酰胺类 二． 氨基糖苷类 三． 喹诺酮类 四． 大环内酯类 五． 四环素、氯霉素、林可霉素类 六． 糖肽类 七． 磺胺类 八． 其他
作用机制：结合于细胞壁前体的D-丙氨酸-D-丙氨 酸部分，抑制细菌细胞壁的合成
抗菌活性：主要对需氧和厌氧阳性球菌有活性， MRSA，MRSE，链球菌、肠球菌、棒杆菌、芽孢杆 菌、产单核李斯特菌
抗菌活性强，在其他抗生素对病菌无效时会被使 用
七、磺胺类
结构与对氨基苯甲酸类似，而对氨基苯甲酸是细 菌合成叶酸所需要的重要因子
作用机制：抑制细菌对氨基苯甲酸转变成二氢叶 酸，而甲氧嘧啶（TMP）抑制细菌二氢叶酸还原酶， 阻断细菌叶酸代谢，最后阻止细菌DNA合成
临床常用： 甲氧嘧啶（TMP）-磺胺甲恶唑（SMX）复合体
抗菌活性：大多数革兰阳性和阴性菌、放线菌、 衣原体、弓形体和疟原虫等
八、其他类
① 唑烷酮类：利奈唑胺，用于G+球菌感染 ② 甲硝唑：作用于厌氧菌 ③ 利福平：结核杆菌活性好 ④ 呋喃妥因：限于治疗尿路感染 ⑤ 磷霉素：常用于尿路感染 ⑥ 多肽类：多粘菌素、杆菌肽
五、四环素、氯霉素、林可霉素类
1.四环素 由放线菌产生的一类口服的广谱抗生素及半合成衍 生物，其他如多西环素和米诺环素
为氢化并四苯的衍生物
1. 四环素
作用机制： 通过可逆地结合到细菌30S核糖体亚单位，从而抑制 细菌蛋白质合成
抗菌活性： 对许多革兰阳性和革兰阴性菌、支原体、衣原体、
立克次体和一些原虫、螺旋体有抗菌活性 四环素是治疗立克次体感染、地方性斑疹伤寒、
四、大环内酯类
抗菌活性： 相对广谱的抗生素，对革兰阳性和某些革兰阴性
菌、支原体、衣原体、密螺旋体、立克次体有抗 菌活性 对引起性传播疾病的淋病奈瑟菌、杜氏嗜血菌、 沙眼衣原体和解脲衣原体、巴尔斯通体、厌氧菌、 部分NTM有效，阿奇霉素对人型支原体有活性，红 霉素可用于治疗不能耐受青霉素的淋病和梅毒
1.青霉素类（分三类）
① 天然青霉素，作用于不产青霉素酶的革兰阳性 和阴性球菌、普雷沃菌，青霉素G、青霉素V
② 耐青霉素酶青霉素，作用于产青霉素酶革兰阳 性和阴性球菌，甲氧西林、苯唑西林
③ 广谱青霉素
氨基组青霉素：对肠球菌和单核李斯特有更好的抗菌活性， 氨苄西林、阿莫西林
羧基组青霉素：对链球菌属、嗜血杆菌、奈瑟菌作用较强， 替卡西林、羧苄西林
抗菌活性：对肠杆菌科、头孢他啶耐药铜绿假 单胞菌活性好
对肠球菌和厌氧菌无活性 代表药物：头孢吡肟
头霉素类
一组独特的广谱头孢菌素 特点： 对β -内酰胺酶稳定、对产超广谱β -内酰胺酶菌
有效 对革兰阳性球菌、厌氧菌有抗菌活性
代表药物：头孢西丁、头孢美唑
3.其他β 内酰胺类
第二代（广谱）：对阳球和阴杆菌有作用，环丙 沙星，诺氟沙星，左氧氟沙星
第三代（超广谱）：对阳性球菌活性增加，对MRS， PRSP和肠球菌优于第二代，加替沙星
氟喹诺酮类是对铜绿假单胞菌有显著效果的口服 药物，对沙眼衣原体、肺炎衣原体和解脲衣原体、 立克次体、巴尔斯通体、结核分枝杆菌、对偶发龟分枝杆菌、堪萨斯分枝杆菌、蟾蜍分枝杆菌有 体外活性
管相关性感染；腐生葡萄可引起泌尿系感染；路灯葡萄可 引起心内膜炎、关节炎、尿路感染和菌血症
北京协和医院2015年金葡标本来源分布
1198株金葡
25%
36%
3%
3% 4%
4% 5% 8%
12%
痰+吸取物+BAL 外周血 鼻+咽拭子 阴拭子 切口分泌物 创面分泌物 导管口分泌物 脓液
其他
北京协和医院2015年MRSA VS MSSA
代表药物：头孢呋辛
第3代（广谱）头孢菌素
对革兰阳性菌活性较第一代弱 对肠杆菌科和铜绿假单胞菌有很强的抗菌活性
I. 抗铜绿假单胞菌：头孢他啶和头孢哌酮 II. 不能抗铜绿假单胞菌：头孢噻肟和头孢曲松
第4代（超广谱）头孢菌素
特点：降低了对β 内酰胺酶的亲和性并增强了 对BUSH I类β 内酰胺酶的稳定性；另外由于一 个四位氮取代使得其能更好地穿透革兰阴性菌 外膜
抗生素的作用机制
阻断细菌细胞壁合成，如 β 内酰胺类，万古霉素、 替考拉宁
阻断细菌DNA合成，如 喹诺酮类，磺胺类
结合到细菌核糖体亚单位， 阻断细菌蛋白合成，如氨基 糖苷类、大环内酯类、四环 素、氯霉素、林可霉素
感染性疾病的病原学治疗
葡萄球菌属
定植于皮肤、鼻腔、口腔、消化道和会阴部，当宿主皮肤、 粘膜受损时可侵入机体引起感染
金葡，特别是MRSA主要寄生在人体的鼻前庭，在住院患者 以及医护人员的鼻腔定值率高达50~90%
引起的感染主要包括： 1.金葡毒素相关性疾病，食物中毒、烫伤样皮肤综合征和
中毒休克综合征 2.金葡侵袭性感染，皮肤软组织感染、脑膜炎、心内膜炎、
骨髓炎和菌血症等 3.SCON感染，常见sep和shl，引起菌血症、心内膜炎、导
四、大环内酯类
红霉素 Erythromycin
一个大环内酯环连接两个糖基部分组成，内酯环取代方式不同，分别形成 其他成员
四、大环内酯类
来源：红霉素是从红链霉菌中分离到的自然生成 的大环内酯类，其他半合成品如克拉霉素、地红 霉素、阿奇霉素等
作用机制：抑制细菌RNA-依赖的蛋白合成，在高 药物浓度和低菌量时是杀菌剂，它们可逆地结合 到细菌50S亚单位核糖体的23S成分，从而抑制细 菌蛋白质合成
MRSA 28%
MSSA 72%
MSSA MRSA
葡萄球菌（非尿路）感染
甲氧西林敏感金黄色葡萄球菌 （MSSA）及MSCoN 首选：苯唑西林、氯唑西林、头孢唑林、头孢呋辛 次选：万古、替考拉宁、克林霉素
备选：厄他培南、β 内酰胺类-β 内酰胺酶抑制剂、氟喹诺酮类、利 奈唑胺、达托霉素，磺胺甲噁唑/甲 氧苄啶治疗也有效果,但一般情况下 不选择
许多柠檬酸杆菌、博克霍尔德菌和嗜麦芽窄食单 胞菌耐药
β 内酰胺酶抑制剂
作用机制：对β 内酰胺酶有一定抑制作用，自身 具有微弱抗菌活性，常与β 内酰胺类抗生素联合 能增强后者抗菌活性
阿莫西林+克拉维酸 氨苄西林+舒巴坦 哌拉西林+他唑巴坦
二、氨基糖苷类
按来源分： ① 链霉菌属发酵所得：链霉素、卡那霉素、妥布霉
不良反应：骨髓毒性、灰婴综合症
3.林可霉素类
最初分离自林可病性链霉菌，克林霉素是林可霉 素的一种化学改良品种
作用机制：作用于细菌50S核糖体亚单位，抑制细 菌蛋白质合成
抗菌活性：对需氧革兰阳性球菌和厌氧菌有广谱 抗菌活性，
六、糖肽类
万古霉素：分离自东方链霉菌，半合成品有：替 考拉宁、达托霉素
对MRS、肠球菌耐药 对革兰阴性杆菌活性相对弱
代表药物：头孢唑啉、头孢噻吩
第2代（扩大谱）头孢菌素
特点：对某些革兰阴性菌产生的β 内酰胺酶稳 定，抗革兰阴性菌活性增加
抗菌活性：对大肠杆菌、克雷伯菌属、变形杆 菌属、流感嗜血杆菌、奈瑟菌属和厌氧菌有较 好活性
对铜绿假单胞菌无活性
对厌氧菌无活性
三、喹诺酮类
一类与萘定酸相关的强效化学合成抗菌药物 作用机制：作用于细菌DNA螺旋酶，抑制细菌DNA
合成，起快速杀菌作用 特点： ① 抗菌谱广 ② 体内分布广 ③ 半衰期长，可减少服用次数 ④ 多数品种有口服和注射剂，方便使用 ⑤ 不良反应较轻
三、喹诺酮类（分三代）
头孢菌素是支顶孢属头孢子菌发酵产生的生物活 性物质，作用于细菌PBPs，干扰细菌细胞壁合成
3位和7位的不同取代分别生成第1-4代不同抗生素
O
O +
NH3
H N
H
H
S5
76
4
O
O
8
N
1
2
3
O OH
O CH3 O
第1代（窄谱）头孢菌素
抗菌活性：对革兰阳性球菌有很好抗菌活性， 青霉素敏感和耐药的金葡、肺链、化脓链、厌 氧链球菌
恙虫病和Q热的首选药物
2. 氯霉素
最初分离自委内瑞拉链球菌，是一种有效的广谱 抗菌药物
作用机制：通过与细菌50S核糖体亚单位可逆地结 合，抑制细菌蛋白质合成
O2N
H NHCOCHCl2
* HO H
* CH2OH
2. 氯霉素
抗菌活性： 对许多革兰阳性菌和革兰阴性菌、衣原体、支原
体和立克次体有非常好的活性 对多数革兰阳性需氧菌和厌氧菌很敏感
碳青霉烯类 氨曲南 β 内酰胺酶抑制剂
非经典的β-内酰胺抗生素 H H 4
RCOHN β S
α6 5
CH3
O
N
7 12
3 CH3
RCOHN
HH
β
5百度文库
S
α7 6
N O81 2
4
3
CH2Ac
COOH
COOH
青霉素类
头孢菌素类
HH
RCOHN
5R
76
N
4S
O1 23
COOH
Carbapenem 碳青霉烯类
脲基组青霉素：对链球菌和肠球菌的活性增强，哌拉西林、 美洛西林、阿洛西林
1.青霉素类
作用机制：结合于青霉素结合蛋白（PBPs），影 响细菌细胞壁肽聚糖的合成
抗菌活性： 作用于大多数革兰阳性菌、许多革兰阴性菌和大
多数厌氧菌 青霉素是治疗梅毒和放线菌感染的主要选择药物
2.头孢菌素类
对嗜麦芽窄食单胞菌无活性
代表药物：亚胺培南、美罗培南、厄他培南
R1COHN 3 R2
2
4 N1
O
R3
氨曲南
单环类抗生素，与革兰阴性菌PBP3结合，抑制细 胞壁合成
不受大多数常见质粒和染色体介导的β -内酰胺酶 水解，也不诱导这些酶产生
抗菌活性：限于革兰阴性杆菌，对多数肠杆菌、 铜绿假单胞菌、奈瑟菌、嗜血杆菌有效
葡萄球菌（尿路）感染
溶血葡萄球菌 首选：磺胺类、呋喃妥因 次选：氟喹诺酮类、万古霉素
肠球菌属
主要定植于人体胃肠道、泌尿生殖道和口腔、肠 球菌主要感染有基础疾病的老年人，长期住院患 者、安装植入性装置者、以及接受广谱抗生素治 疗的患者
一.β 内酰胺类
1. 青霉素类 2. 头孢菌素类 3. 其他β 内酰胺类
分子中含有由四个原子组成的β -内酰胺环 的抗生素。
β -内酰胺环是该类抗生素发挥生物活性的 必需基团，而同时由于β -内酰胺环是由四 个原子组成，分子张力比较大，易发生开 环导致失活。
5
1.青霉素类
青霉素是一类天然和半合成的抗生素，天然青霉 素来自青霉菌属，第6位不同取代，生成青霉素家 族不同成员
R1COHN 3 R2
2
4 N1
O
R3
Monobactam
单环β -内酰胺类 （氨曲南）
16
碳青霉烯类
HH
RCOHN
5R
76
N
4S
O1 23
COOH
6位反式结构有羟基侧链， 双环核中缺乏硫或氧原子， 对β 内酰胺酶稳定性极强
作用机制：结合于革兰阴性菌和革兰阳性菌的 PBP1和PBP2，抑制细菌细胞壁合成。
素、新霉素 ② 小单胞菌属发酵所得：庆大霉素 ③ 半合成：阿米卡星 作用机制：通过不可逆地结合到细菌30S核糖体亚
单位，使mRNA转移障碍，影响细菌蛋白合成，为 杀菌剂。
二、氨基糖苷类
抗菌活性：
主要对需氧革兰阴性杆菌有效，特别对肠杆菌科、 铜绿假单胞菌和不动杆菌有强的活性
对葡萄球菌有活性，但常联合青霉素或万古霉素 治疗由葡萄球菌、肠球菌或草绿色链球菌引起的 严重感染
是迄今为止抗菌谱最广、抗菌活性非常强的一类 抗生素，对大多数质粒或染色体介导的β 内酰胺 酶稳定，对头孢菌素耐药菌株仍可发挥优良抗菌 作用
碳青霉烯类
抗菌活性：对90%以上肠杆菌科细菌（包括耐药 株）、大多数不动杆菌、肠杆菌属、柠檬酸杆菌 和沙雷菌属、铜绿假单胞菌、洋葱博克霍尔德菌、 厌氧菌活性好
葡萄球菌（非尿路）感染
甲氧西林耐药金黄色葡萄球菌 （MRSA）及MRSCoN
首选：万古霉素 次选：利奈唑胺、替考拉宁、达托霉素、磺胺甲
噁唑/甲氧苄啶
备选：替加环素体外有抗MRSA活性，混合感染 等特殊情况下使用
葡萄球菌（尿路）感染
腐生葡萄球菌
首选：磺胺类、呋喃妥因
次选：阿莫西林/克拉维酸，环丙沙星、氧 氟沙星，一代头孢菌素
抗菌药物分类及 感染性疾病病原学治疗
郭莉娜
定义
抗菌药物:一定浓度下对病原微生物有选择性杀灭、 抑制作用，而对宿主不产生严重毒性的药物
来源： 天然：某些细菌、放线菌、真菌等微生物的次级
代谢产物 半合成：用化学方法合成的相同结构或结构修饰
物
分类
一． β 内酰胺类 二． 氨基糖苷类 三． 喹诺酮类 四． 大环内酯类 五． 四环素、氯霉素、林可霉素类 六． 糖肽类 七． 磺胺类 八． 其他
作用机制：结合于细胞壁前体的D-丙氨酸-D-丙氨 酸部分，抑制细菌细胞壁的合成
抗菌活性：主要对需氧和厌氧阳性球菌有活性， MRSA，MRSE，链球菌、肠球菌、棒杆菌、芽孢杆 菌、产单核李斯特菌
抗菌活性强，在其他抗生素对病菌无效时会被使 用
七、磺胺类
结构与对氨基苯甲酸类似，而对氨基苯甲酸是细 菌合成叶酸所需要的重要因子
作用机制：抑制细菌对氨基苯甲酸转变成二氢叶 酸，而甲氧嘧啶（TMP）抑制细菌二氢叶酸还原酶， 阻断细菌叶酸代谢，最后阻止细菌DNA合成
临床常用： 甲氧嘧啶（TMP）-磺胺甲恶唑（SMX）复合体
抗菌活性：大多数革兰阳性和阴性菌、放线菌、 衣原体、弓形体和疟原虫等
八、其他类
① 唑烷酮类：利奈唑胺，用于G+球菌感染 ② 甲硝唑：作用于厌氧菌 ③ 利福平：结核杆菌活性好 ④ 呋喃妥因：限于治疗尿路感染 ⑤ 磷霉素：常用于尿路感染 ⑥ 多肽类：多粘菌素、杆菌肽
五、四环素、氯霉素、林可霉素类
1.四环素 由放线菌产生的一类口服的广谱抗生素及半合成衍 生物，其他如多西环素和米诺环素
为氢化并四苯的衍生物
1. 四环素
作用机制： 通过可逆地结合到细菌30S核糖体亚单位，从而抑制 细菌蛋白质合成
抗菌活性： 对许多革兰阳性和革兰阴性菌、支原体、衣原体、
立克次体和一些原虫、螺旋体有抗菌活性 四环素是治疗立克次体感染、地方性斑疹伤寒、
四、大环内酯类
抗菌活性： 相对广谱的抗生素，对革兰阳性和某些革兰阴性
菌、支原体、衣原体、密螺旋体、立克次体有抗 菌活性 对引起性传播疾病的淋病奈瑟菌、杜氏嗜血菌、 沙眼衣原体和解脲衣原体、巴尔斯通体、厌氧菌、 部分NTM有效，阿奇霉素对人型支原体有活性，红 霉素可用于治疗不能耐受青霉素的淋病和梅毒
1.青霉素类（分三类）
① 天然青霉素，作用于不产青霉素酶的革兰阳性 和阴性球菌、普雷沃菌，青霉素G、青霉素V
② 耐青霉素酶青霉素，作用于产青霉素酶革兰阳 性和阴性球菌，甲氧西林、苯唑西林
③ 广谱青霉素
氨基组青霉素：对肠球菌和单核李斯特有更好的抗菌活性， 氨苄西林、阿莫西林
羧基组青霉素：对链球菌属、嗜血杆菌、奈瑟菌作用较强， 替卡西林、羧苄西林
抗菌活性：对肠杆菌科、头孢他啶耐药铜绿假 单胞菌活性好
对肠球菌和厌氧菌无活性 代表药物：头孢吡肟
头霉素类
一组独特的广谱头孢菌素 特点： 对β -内酰胺酶稳定、对产超广谱β -内酰胺酶菌
有效 对革兰阳性球菌、厌氧菌有抗菌活性
代表药物：头孢西丁、头孢美唑
3.其他β 内酰胺类