最新药理学笔记整理之糖皮质激素
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肾上腺皮质激素类药物
概述:肾上腺素激素是肾上腺皮质所分泌的激素的总称,其基本结构为甾体类化合物。
♦盐皮质激素一球状带分泌
♦糖皮质激素一束状带分泌
(氢化可的松7可的松)
♦性激素-网状带分泌
(雄激素;少量雌激素)
糖皮质激素类 药物分类:
短效 —可的松T 氢化可的松 中效 —泼尼松T 泼尼松龙 长效 地塞米松、倍他米松
体内过程:
1. 口服、注射均可吸收。
2. 可的松和泼尼松在肝内转化为氢化可的松和泼尼松龙而生效,严重肝功能不全者只宜用氢化可的松或泼 尼松龙。
药理作用: 1.
对物质代谢的影响 (生理剂量)
① 糖代谢:升高血糖
② 蛋白质代谢:促分解,抑合成,负氮平衡
③ 脂肪代谢:增高血浆胆固醇,促使皮下脂肪分解,形成向心性肥胖,表现为“满月脸,水牛背” ④
水和电解质代谢:保钠排钾
――长期应用能促进钙、磷排泄,骨质脱钙。 归纳:
2. 抗炎作用: 抗炎作用强大、非特异性,对感染性、非感染性(过敏性、机械性、化学性)炎症均有效 (凡炎皆抗,“万能灵药”)。 利:早期一一渗出减少,改善症状;
后期一一延缓肉芽组织生成,防止粘连及瘢痕形成,减轻后遗症。
弊:降低了机体的
防御机能。
3. 免疫抑制与抗过敏作用(抗免疫)
小剂量:抑制细胞免疫; 大剂量:抑制体液免疫。
(醛固酮;去氧皮质酮等)
(
外
—内)
肾上腺皮质
4.抗休克作用:
大剂量,常用于严重休克,特别是感染中毒性休克的治疗。
①扩张痉挛收缩的血管,加强心肌收缩;
②降低血管对某些收缩血管活性物质的敏感性;
③稳定溶酶体膜,减少心肌抑制因子的形成
④提高机体对内毒素的耐受力,但对外毒素无效。
5.其他作用
严重的中毒性感染
降低体温调节中枢对体内致热原的敏感性
①淋巴细胞减少
②红细胞、血红蛋白、血小板、中性粒细胞、纤维蛋白增多
(3)中枢神经系统
提高中枢的兴奋性,弓I起欣快、激动、失眠等,偶可诱发精神失常、癫痫及小儿惊厥的发作。
长期应用本类药物时可出现骨质疏松,特别是脊椎骨,其机制可能是糖皮质激素抑制成骨细胞的活力,减少骨中胶原的合成,促进胶原和骨基质的分解,使骨质形成发生障碍。
骨质疏松---- 自发性骨折。
增强血管对其他活性物质的反应性,诱发高血压一一允许作用。
促进胃酸和胃蛋白酶的分泌,抑制黏液的分泌,可诱发或加重溃疡病。
糖皮质激素对有些组织细胞虽无直接活性,但可给其他激素发挥作用创造有利条件。强儿茶酚胺的血
例如糖皮质激素可增管收缩作用和胰高血糖素的升血糖作用。
临床应用:
1.严重感染或炎症(辅助治疗)
(1)严重急性感染:主要用于中毒性感染或伴有休克者,如中毒性菌痢、暴发型流脑及败血症等足量有效的抗菌药物+皮质激素(先停皮质激素后停糖皮质激素)
病毒性感染一般不用
(2)抗炎治疗及防止某些后遗症(早期应用)
对脑膜炎、心包炎、关节炎、角膜炎、视神经炎、睾丸炎及(n、川度)烧伤后瘢痕挛缩等。
2.免疫相关疾病
A.自身免疫性疾病
如严重风湿热、风湿性心肌炎、风湿性及类风湿性关节炎、全身性红斑狼疮、自身免疫性贫血和肾病综合征等。
多发性皮肌炎为首选。
不宜单用,采用综合疗法。
B.过敏性疾病
如荨麻疹、血管神经性水肿、支气管哮喘和过敏性休克等。主要用肾上腺素和抗组胺药。
C.器官移植排斥反应
应用糖皮质激素预防。
若已经发生排斥反应,治疗时采用大剂量氢化可的松静脉滴注,排斥反应控制后再逐步减少剂量至最小维持量,并改为口服。
3.抗休克治疗
感染中毒性休克首选在有效的抗菌药物治疗前提下,可及早、短时间突击使用大剂量糖皮质激素过敏性休克糖皮质激素为次选药,与首选药肾上腺素合用
低血容量性休克在补液补电解质或输血后效果不佳者,可合用超大剂量的皮质激素。
4.血液病
药后易复发)5.局部应用
1)一般性皮肤病,湿疹、牛皮癣、接触性皮炎等(可局部外用)
6.替代疗法
(1)医源性肾上腺皮质功能亢进综合征物质代谢和水盐代谢紊乱所致。
满月脸、水牛背、向心性肥胖、痤疮、浮肿、低血钾、高血压、糖尿病等(停药后低盐、低糖、高蛋白饮食)
(2 )诱发或加重溃疡
刺激胃酸、胃蛋白酶分泌,减弱胃粘膜的保护作用
(3 )诱发或加重感染
免疫抑制作用,结核病患者合用抗结核药
(4)心血管系统并发症
水钠潴留、高血脂引起高血压和动脉粥样硬化
(5 )骨质疏松、肌肉萎缩、伤口愈合迟缓、抑制生长发育等
促蛋白质Pr分解,抑合成,增加钙磷排泄
(6)糖尿病
糖皮质激素促进糖原异生,降低组织对葡萄糖的利用,抑制肾小管对葡萄糖的重吸收作用。
(措施:在控制原发病的基础上,尽量减少糖皮质激素的用量,最好停药;如不能停药,应酌情给予口服降糖药或注射胰岛素治疗。)
(7 )精神失常
有癫痫或精神病史者禁用或慎用。
长期大剂量应用出现的不良反应归纳 A.肾上腺皮质功能亢进综合征
(1)医源性肾上腺皮质功能不全
(2 )反跳现象
其发生原因可能是患者对激素产生了依赖性或病情尚未完全控制,突然停药或减量过快而致原病复发或恶化。
禁忌症:
(1)肾上腺皮质功能亢进症
(2)抗菌药不能控制的感染
(3)病毒感染(麻疹、水痘)
(4)活动性消化性溃疡、角膜溃疡
(5)新近胃肠吻合术、骨折、创伤修复期
(6)糖尿病、高血压
(7)有严重的精神病和癫痫病史者
(8)孕妇