三种奥硝唑PLGA缓释制剂体外释放度的比较

１ １ 仪 器 Ａ ２ ０电子天平 （ ． Ｘ０ 日本 岛津 公 司 ） Ｗ２ １ 入 ２ ０ ｍｌ ， ０Ｆ ０ 的烧 杯 中 备 用 ， ４ ０ ｍ Ｌ Ａ溶 解 于 ｌ 将 ０ ｇＰ Ｇ ０ 型恒 温水 浴锅 （ 上海 申生 科技 有 限公 司 ） Ｄ Ｇ一１ １— ，Ｇ ０ ｍ 有 机溶 媒 二 氯 甲 烷 中 ， 奥 硝 唑 加 入 上 述 有 机 相 ｌ 将 ２型 电 热 鼓 风 干 燥 箱 （ 津 市 天 宇 实 验 仪 器 有 限 公 天 中 ， 拌 至溶 解 ， 该 乳 液 迅 速 加 入 到 上 述 Ｐ Ａ水 溶 搅 将 Ｖ 司 ） Ｄ Ｇ一 ０ ， Ｚ ４ １型 电热 真 空 干 燥 箱 （ 津 市 天 宇 实 验 液 中 ， １０ ０ ｒｍｉ 拌 ３ ｉ ， 在 室 温下 以 ８０ 天 以 ０ ／ ｎ搅 ０ｍｎ 再 ０ 仪器有 限公 司） Ｈ Ｓ—Ｈ 型水 浴 振 荡 器 （ 尔 滨 市 东 ｒｍ ｎ ，Ｚ 哈 ／ ｉ的速度 搅拌 ４ｈ 使 二氯 甲烷 完 全挥 发 ， 纯化 水 ， 用
Ｐ Ａ，７ ８ 上 ， 分 型硝 基咪 唑类 衍生 物 ， 具有 良好 的抗 厌 氧 菌 作用 ， 有 （ Ｖ １８ ， 海金树 脂 粉末 有 限公 司 ） 二 氯 甲烷 （ 具 天津 大学科 威公 司 ） Ｃ ， ＭＣ—Ｎ （ 用 ， 南 山河 ａ药 淮 抗菌、 镇痛 、 消炎 及促 进溃 疡愈 合 作 用 。聚 乳 酸 （ Ｌ 析 纯 ， Ｐ Ａ） ， 分 上 是一 种生 物 降解 高 分 子 材 料 ， 存 在 亲 水 性 能 差 等 不 药用 辅 料有 限公 司 ） 海 藻 酸 钠 （ 析 纯 ， 海 天莲 精 但 足缺 点 。因此 ， 年来 使 用 各 种 Ｐ Ａ 的 亲水 改 性 研 究 细化 工 有 限公 司 ） 淀粉 （ 用 ， 津 中英 保 健 食 品有 近 Ｌ ， 食 天 限公 司 ） Ｐ Ｇ （ ５ ５， ， Ｌ Ａ ７ ：２ Ｍｗ： ２ ０， ２ ０ 自制 ） 磷 酸 二氢 ， 分析 纯 ， 津 大 学 科 威 公 司 ） 氢 氧 化 钠 （ 析 纯 ， 天 ， 分 共 聚物 聚 （ 酸 一乙醇 酸 ，Ｌ Ａ） 乳 Ｐ Ｇ 的研究 。牙 周 袋 给药 钾 （ 系统 是将 制剂 置 于 牙 周袋 中 ， 物 直 接 作 用 于 靶 器 官 天津 大 学科威 公 司 ） 药 ，纯化 水 （ 析 纯 ， 分 天津 市南 开 区 。 （ 牙周 组织 ） 的一 种 制 剂 方 式 。药 物 从 固体 制 剂 中释 纯水 供应 站 ） 放 的速度 和程 度 ， 一 定 程 度 范 围 内反 应 了药 物 的吸 ２ 实验 方法 与结 果 在
行 了探 讨 ， 并对 ３种 奥硝 唑 一Ｐ Ｇ Ｌ Ａ缓 释制 剂 释放度 进 行 比较 。
１ 仪 器与 试药
加 ５ ｌ ０ ｍ 纯化 水 ９ ５℃ 电热 磁力 搅 拌加 热 至 全 部溶 解 ，
得 到浓度 为 ３ 的 Ｐ Ａ溶 液备 用 。 ％ Ｖ 量 取 ５ ｍｌ ０ 上述 已配 制 的 Ｐ Ａ溶液 （ ．３ｇ ｍ１放 Ｖ ０ ０ ／ ）
磷 酸 ： 钾 为 缓 冲溶 液 ， 度 设 为 ３ 二氢 温 ７℃ ， 速 为 １０ｒｍｉ， 紫外 分 光 光 度 法 在 ３ ９ｎ 处 测 定 吸 光 度 。结 果 ： 硝 唑 一 转 ０ ｎ用 ／ １ ｍ 奥
ＰＧ Ｌ Ａ缓释微球 、 剂 、 膜 棒剂 ７ｄ内可 以释放药物 约 ９ ％。结论 ： 硝唑 一Ｐ Ｇ ０ 奥 Ｌ Ａ微 球 、 膜剂 和棒剂体 外释放度 都符合要求。 关键词 奥硝唑 ， 紫外分光光度法 ， 体外释放度
天津药学 Ｔ ｎｎ ｈ ｍｃ ０１ 第２ 卷第１ ｉ ｊ Ｐａ ａ ２１年 ａｉ ｒ ｙ ３ 期
实 验 研 究
三种 奥硝 唑一 Ｌ Ｐ ＧＡ 缓 释 制 剂 体 外 释 放 度 的 比较
刘 霞
３０４ ） ００ １ （ 开 大学 附 属 口腔 医 院 ， 津 南 天 摘
要 目的 ： 讨 奥 硝 唑 一 Ｌ Ａ微 球 、 剂 和 棒 剂 体 外 释 放 度 情 况 。方 法 ： 用恒 温 振 荡 法 做 制 剂 体 外 释 药 试 验 ， 探 ＰＧ 膜 采
文 献标 识 码 ： Ａ 文 章 编 号 ：０ ６５ ８ （０ １ ０ － ０ ４３ １０ —６ ７ ２ １ ） １ ０ １ ） ０ 中 图分 类 号 ：９ ５ Ｒ ６
奥硝 唑 为一 种 继 甲硝 唑 、 硝 唑 之 后 的第 三 代 新 替
ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ
无 水 乙醇 （ 析 纯 ， 津 市 化 学 试 剂 六 厂 ） 聚 乙烯 醇 分 天 ，
日渐 深入 ， 其是 利用 羟基 脂 肪酸 一乙醇 酸 （ Ａ） 成 尤 Ｇ 合
收情况 。通常采 用 的体 外释 放度 测定 方 法 来 反 映牙 周 ２ １ 奥硝 唑缓 释微 球 、 ． 膜剂 、 棒剂 的制备 袋给 药 系统 的 体 内 释 药 情 况 。 为 全 面 考 查 奥 硝 唑 一 ２ １ １ 奥 硝 唑 缓 释 微 球 的 制 备 —— 液 中 干 燥 法 ． ． ＰＧ Ｌ Ａ缓 释制 剂质 量 ， 本实 验对 其 释放 度 的测定 方法 进 Ｐ Ａ溶 液 的配制 ： 密称取 Ｐ Ａ １５ ０ｇ 入 锥形 瓶 ， Ｖ 精 Ｖ ． ０ 放
联技术 开发 有 限公 司 ） Ｘ ， Ｓ一２ ２光 学显 微 镜 （ 京 江 １ 南 洗 ４～ ５次 除去 微球 表 面粘 连 的 Ｐ Ａ及 未被 包 封 的奥 Ｖ
南 光 电股份 有 限公 司 ） ２ Ｚ一 ，Ｘ ２型旋 片 式真 空泵 （ 江 硝唑 ， 心 、 浙 离 冻干 、 收集微 球 。 黄岩求 精 真 空 泵 厂 ） ＦＮ ＰＰ Ｔ ＇ 型 可 调 式 移 液 器 ２ １ ２ 奥 硝唑 缓释 膜剂 、 ， ＩＮ ＩＥ Ｉ Ｅ ．． 棒剂 的制备 （ 海热 电 仪 器 有 限公 司 ） Ｆ 上 ， Ｄ一１型 冷 冻 干 燥 机 （ 北 ２ １ ２ １ 处方 奥 硝唑 ０ １ ， 甲基纤 维 素钠 ０ ３ ． ．． ．５ｇ 羧 ．０ 京博 医康 实验 有 限公 司 ） Ｋ Ｃ一１０ ，Ｄ ６ ＨＲ高速 冷冻 离 心 ｇ 海 藻 酸钠 ０ ２ ， ， ．０ｇ 淀粉 ０ １ ，Ｌ Ａ ０ ２ ， ．５ ｇ Ｐ Ｇ ． ０ｇ 二氯 甲