《常用抗菌药物简介》PPT课件
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一、β-内酰胺类抗生素
分类
青霉素类：天然青霉素、半合成青霉素 头孢菌素类：一、二、三、四代
作用特点
对繁殖活动期细菌杀菌作用强大，对急性、严 重感染疗效好 选择性杀菌 青霉素对G+菌效果好，对G-几乎无效
——窄谱
青霉素（penicillin）
又称苄青霉素、青霉素G
结晶性白色粉末，室温稳定 水溶液不稳定，易分解失效，生成抗原性产物
特点
临床应用 用于耐青霉素和对青霉素过敏的金葡菌感染 治疗衣原体及支原体感染 治疗白喉，百日咳等 多数还有其他作用，如免疫抑制作用等
特点
不良反应
胃肠道反应，半合成的胃肠反应轻微 耳毒性：耳聋，前庭功能受损，老年
及肾功能不良者慎用 心脏毒性：LQTS，静滴过快时易发生 肝损害：胆汁淤积，肝功能不良者禁用红霉素 变态反应 局部刺激：不宜肌内注射，静滴引起静脉炎 慢！
不良反应
肾毒性——药源性肾脏衰竭
表现：蛋白尿、管形尿、血尿、氮质血症和肾功 能减退
防治：避免合用增加肾毒性药物
不良反应
神经肌肉阻滞作用 表现：心肌抑制，血压下降，肢体瘫痪，呼吸衰竭。
与剂量及给药途径（腹膜内或胸膜内）有关
防治：葡萄糖酸钙、新斯的明 不宜静脉给药；肾功能减退，血钙过低，重 症肌无力，合用肌松剂、全麻药易发生
—临用前配制 易被酸、碱、醇和金属离子破坏
—用注射用水或等渗氯化钠注射液溶解 —严禁与碱性药液如NaHCO3、氨茶碱配伍
青霉素—抗菌作用
1. G+菌
高度敏感： 球菌——肺炎球菌，溶血性链球菌，草绿色链球菌 杆菌——白喉杆菌，炭疽杆菌 厌氧杆菌——产气夹膜杆菌，破伤风杆菌，乳酸杆菌 敏感但易耐药： 金黄色葡萄球菌，表皮葡萄球菌——产青霉素酶
第二代头孢菌素特点
头孢孟多、头孢呋辛、头孢克洛
对多数-内酰胺酶较稳定 抗菌谱较广，对G+菌作用与第一代相似或稍弱
对G-菌作用增强，对铜绿假单胞菌作用弱 用于敏感菌所致的呼吸道感染、尿路感染、腹腔感染、皮肤、软组织
感染 对肾脏毒性较第一代轻
第三代头孢菌素特点
头孢曲松（罗氏芬、菌必治） 头孢噻肟 、头孢哌酮（先锋必） 头孢拉定（复达欣）——抗绿脓杆菌作用最强
青霉素——抗菌作用
2. G-菌
高度敏感 球菌——脑膜炎球菌 杆菌——流感杆菌，百日咳杆菌 敏感但耐药：淋球菌（产生β-内酰胺酶）
3. 其他
螺旋体（梅毒，钩端） 牛放线菌
青霉素——临床应用
首选用药：
@溶血性链球菌——扁桃体炎，猩红热，败血症 @草绿色链球菌——治疗和预防感染性心内膜炎 @肺炎球菌——大叶性肺炎，中耳炎 @放线菌病，梅毒，钩端螺旋体病 与抗毒素合用治疗：破伤风，白喉 敏感但耐药：流行性脑膜炎，淋病
其它： 肝脏毒性，造血系统毒性
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二、大环内酯类抗生素
分类
14元环大环内酯类 天然：红霉素 半合成：克拉霉素，罗红霉素
15元环大环内酯类 半合成： 阿奇霉素
16元环大环内酯类 天然：乙酰螺旋霉素，麦迪霉素，交沙霉素 半合成：罗他霉素
特点
抗菌谱：较窄 天然：抗菌谱略广于青霉素，主要作用于需氧G+菌及 G-菌等 半合成：抗菌谱扩大，对某些G-菌如流感杆菌等有效； 增强对厌氧菌、空肠弯曲菌、弓形虫、衣原体和支原 体等的作用
对-内酰胺酶稳定，对第一、二代耐药G-菌有效 对G+菌作用弱于第一、二代，对G-菌作用更强，
对铜绿假单胞菌、厌氧菌有效 对肾脏基本无毒性 t1/2较长，分布广泛，组织穿透力强，可渗入脑脊液
第四代头孢菌素特点
头孢匹罗、头孢吡肟 （马斯平）、头孢利定
对G+菌和G-菌产生的β-内酰胺酶高度稳定 抗菌谱广，对G+菌，尤其对金葡菌抗菌作用增强，对G-菌范围增加，
不良反应
变态反应 偶可见过敏性休克，尤其是链霉素
其他反应 周围神经炎，肝功能损害，造血系统损害
红霉素（Erythromycin）
抗菌谱类似青霉素，耐药菌株较多 首选用于军团病、白喉带菌者、支原体肺炎、衣原体肺炎
及结肠炎，妊娠期治疗泌尿生殖系统衣原体感染的一线药
三、氨基苷类
分类
天然来源 来自链霉菌：链霉素，卡那霉素，妥布霉素 来自小单胞菌：庆大霉素
半合成 阿米卡星，奈替米星，异帕米星
抗菌谱
对需氧G-杆菌（包括铜绿假单胞菌敏感） 对淋球菌，脑膜炎球菌等G-球菌，肠球菌，厌氧菌，链 球菌不敏感
临床应用
敏感需氧G-杆菌所致的全身感染
不良反应
耳毒性
前庭功能障碍：眩晕、恶心、呕吐、眼球震颤 平衡障碍
听神经损伤：耳鸣，听力减退，永久性耳聋
不良反应
耳毒性防治 经常询问患者是否有耳鸣、眩晕等早期症状，进行听力监 测 避免合用其他耳毒性药物 避免与掩盖耳毒性药物合用 监测血药浓度，血药峰浓度不超过12 mg/L，谷浓度不高 于2 mg/L
对部分厌氧菌亦有作用，对铜绿假单胞菌作用强 用于对其他头孢菌素耐药的各种感染 对肾脏基本无毒性
头孢菌素类不良反应
过敏反应
皮疹（斑丘疹）——最常见 速发性过敏反应：过敏性休克、哮喘及荨麻疹。过敏性休克与
青霉素类相似，对头孢菌素过敏者，绝大多数对青霉素过敏
头孢菌素类不良反应
肾脏毒性
经肾排泄，第二、三代对肾脏很少或基本无毒性，但仍偶见肾 损害
与高效利尿药、氨基苷类抗生素合用，可相互间显著增强肾毒 性，禁止合用！
第一代头孢噻吩(先锋霉素I)、头孢噻啶 (先锋霉素II)等可引 起急性肾功能不全、肾小管坏死、肾坏死
头孢菌素类不良反应
胃肠道反应及菌群失调
大剂量长期应用可致菌群失调，引起二重感染，如伪膜性 肠炎、念珠菌感染等
凝血功能障碍
因菌群失调致Vit K缺乏，造血功能损害，使血小板减少， 凝血功能障碍，可导致严重出血
青霉素——不良反应
变态反应 常见
常见：过敏性休克，溶血性贫血，药疹，药热 机制：青霉素降解产物等致敏原所致 预防：询问过敏史，皮肤过敏试验
急救：肾上腺素，氢化可的松等
头孢菌素类抗生素
第一代头孢菌素特点
头孢氨苄、头孢唑啉（先锋霉素V） 头孢羟氨苄、头孢拉定（先锋霉素VI）
对青霉素酶稳定，可被G-菌的-内酰胺酶水解 抗菌谱较窄，对G+菌作用较第二、三代强，对G-菌作用较差 用于耐药金葡菌感染，敏感菌所致的轻、中度呼吸道感染、尿路感染 对肾脏有一定毒性
分类
青霉素类：天然青霉素、半合成青霉素 头孢菌素类：一、二、三、四代
作用特点
对繁殖活动期细菌杀菌作用强大，对急性、严 重感染疗效好 选择性杀菌 青霉素对G+菌效果好，对G-几乎无效
——窄谱
青霉素（penicillin）
又称苄青霉素、青霉素G
结晶性白色粉末，室温稳定 水溶液不稳定，易分解失效，生成抗原性产物
特点
临床应用 用于耐青霉素和对青霉素过敏的金葡菌感染 治疗衣原体及支原体感染 治疗白喉，百日咳等 多数还有其他作用，如免疫抑制作用等
特点
不良反应
胃肠道反应，半合成的胃肠反应轻微 耳毒性：耳聋，前庭功能受损，老年
及肾功能不良者慎用 心脏毒性：LQTS，静滴过快时易发生 肝损害：胆汁淤积，肝功能不良者禁用红霉素 变态反应 局部刺激：不宜肌内注射，静滴引起静脉炎 慢！
不良反应
肾毒性——药源性肾脏衰竭
表现：蛋白尿、管形尿、血尿、氮质血症和肾功 能减退
防治：避免合用增加肾毒性药物
不良反应
神经肌肉阻滞作用 表现：心肌抑制，血压下降，肢体瘫痪，呼吸衰竭。
与剂量及给药途径（腹膜内或胸膜内）有关
防治：葡萄糖酸钙、新斯的明 不宜静脉给药；肾功能减退，血钙过低，重 症肌无力，合用肌松剂、全麻药易发生
—临用前配制 易被酸、碱、醇和金属离子破坏
—用注射用水或等渗氯化钠注射液溶解 —严禁与碱性药液如NaHCO3、氨茶碱配伍
青霉素—抗菌作用
1. G+菌
高度敏感： 球菌——肺炎球菌，溶血性链球菌，草绿色链球菌 杆菌——白喉杆菌，炭疽杆菌 厌氧杆菌——产气夹膜杆菌，破伤风杆菌，乳酸杆菌 敏感但易耐药： 金黄色葡萄球菌，表皮葡萄球菌——产青霉素酶
第二代头孢菌素特点
头孢孟多、头孢呋辛、头孢克洛
对多数-内酰胺酶较稳定 抗菌谱较广，对G+菌作用与第一代相似或稍弱
对G-菌作用增强，对铜绿假单胞菌作用弱 用于敏感菌所致的呼吸道感染、尿路感染、腹腔感染、皮肤、软组织
感染 对肾脏毒性较第一代轻
第三代头孢菌素特点
头孢曲松（罗氏芬、菌必治） 头孢噻肟 、头孢哌酮（先锋必） 头孢拉定（复达欣）——抗绿脓杆菌作用最强
青霉素——抗菌作用
2. G-菌
高度敏感 球菌——脑膜炎球菌 杆菌——流感杆菌，百日咳杆菌 敏感但耐药：淋球菌（产生β-内酰胺酶）
3. 其他
螺旋体（梅毒，钩端） 牛放线菌
青霉素——临床应用
首选用药：
@溶血性链球菌——扁桃体炎，猩红热，败血症 @草绿色链球菌——治疗和预防感染性心内膜炎 @肺炎球菌——大叶性肺炎，中耳炎 @放线菌病，梅毒，钩端螺旋体病 与抗毒素合用治疗：破伤风，白喉 敏感但耐药：流行性脑膜炎，淋病
其它： 肝脏毒性，造血系统毒性
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二、大环内酯类抗生素
分类
14元环大环内酯类 天然：红霉素 半合成：克拉霉素，罗红霉素
15元环大环内酯类 半合成： 阿奇霉素
16元环大环内酯类 天然：乙酰螺旋霉素，麦迪霉素，交沙霉素 半合成：罗他霉素
特点
抗菌谱：较窄 天然：抗菌谱略广于青霉素，主要作用于需氧G+菌及 G-菌等 半合成：抗菌谱扩大，对某些G-菌如流感杆菌等有效； 增强对厌氧菌、空肠弯曲菌、弓形虫、衣原体和支原 体等的作用
对-内酰胺酶稳定，对第一、二代耐药G-菌有效 对G+菌作用弱于第一、二代，对G-菌作用更强，
对铜绿假单胞菌、厌氧菌有效 对肾脏基本无毒性 t1/2较长，分布广泛，组织穿透力强，可渗入脑脊液
第四代头孢菌素特点
头孢匹罗、头孢吡肟 （马斯平）、头孢利定
对G+菌和G-菌产生的β-内酰胺酶高度稳定 抗菌谱广，对G+菌，尤其对金葡菌抗菌作用增强，对G-菌范围增加，
不良反应
变态反应 偶可见过敏性休克，尤其是链霉素
其他反应 周围神经炎，肝功能损害，造血系统损害
红霉素（Erythromycin）
抗菌谱类似青霉素，耐药菌株较多 首选用于军团病、白喉带菌者、支原体肺炎、衣原体肺炎
及结肠炎，妊娠期治疗泌尿生殖系统衣原体感染的一线药
三、氨基苷类
分类
天然来源 来自链霉菌：链霉素，卡那霉素，妥布霉素 来自小单胞菌：庆大霉素
半合成 阿米卡星，奈替米星，异帕米星
抗菌谱
对需氧G-杆菌（包括铜绿假单胞菌敏感） 对淋球菌，脑膜炎球菌等G-球菌，肠球菌，厌氧菌，链 球菌不敏感
临床应用
敏感需氧G-杆菌所致的全身感染
不良反应
耳毒性
前庭功能障碍：眩晕、恶心、呕吐、眼球震颤 平衡障碍
听神经损伤：耳鸣，听力减退，永久性耳聋
不良反应
耳毒性防治 经常询问患者是否有耳鸣、眩晕等早期症状，进行听力监 测 避免合用其他耳毒性药物 避免与掩盖耳毒性药物合用 监测血药浓度，血药峰浓度不超过12 mg/L，谷浓度不高 于2 mg/L
对部分厌氧菌亦有作用，对铜绿假单胞菌作用强 用于对其他头孢菌素耐药的各种感染 对肾脏基本无毒性
头孢菌素类不良反应
过敏反应
皮疹（斑丘疹）——最常见 速发性过敏反应：过敏性休克、哮喘及荨麻疹。过敏性休克与
青霉素类相似，对头孢菌素过敏者，绝大多数对青霉素过敏
头孢菌素类不良反应
肾脏毒性
经肾排泄，第二、三代对肾脏很少或基本无毒性，但仍偶见肾 损害
与高效利尿药、氨基苷类抗生素合用，可相互间显著增强肾毒 性，禁止合用！
第一代头孢噻吩(先锋霉素I)、头孢噻啶 (先锋霉素II)等可引 起急性肾功能不全、肾小管坏死、肾坏死
头孢菌素类不良反应
胃肠道反应及菌群失调
大剂量长期应用可致菌群失调，引起二重感染，如伪膜性 肠炎、念珠菌感染等
凝血功能障碍
因菌群失调致Vit K缺乏，造血功能损害，使血小板减少， 凝血功能障碍，可导致严重出血
青霉素——不良反应
变态反应 常见
常见：过敏性休克，溶血性贫血，药疹，药热 机制：青霉素降解产物等致敏原所致 预防：询问过敏史，皮肤过敏试验
急救：肾上腺素，氢化可的松等
头孢菌素类抗生素
第一代头孢菌素特点
头孢氨苄、头孢唑啉（先锋霉素V） 头孢羟氨苄、头孢拉定（先锋霉素VI）
对青霉素酶稳定，可被G-菌的-内酰胺酶水解 抗菌谱较窄，对G+菌作用较第二、三代强，对G-菌作用较差 用于耐药金葡菌感染，敏感菌所致的轻、中度呼吸道感染、尿路感染 对肾脏有一定毒性