第七章泻下药

根据其药性和功效不同可分为：
攻下药：大黄、芒硝、番泻叶
芦荟
润下药：火麻仁、郁李仁 峻下逐水药：牵牛子、芫花、
大戟、商陆、 巴豆、甘遂
第一节 概述 一、与泻下药有关的概念
泻下药
里实证
胃肠积滞，实热 内积，水饮内停
常见疾病
1、急腹症：急性胰腺炎、急性胆道感染 急性囊性尾炎、急性肠梗阻
2、传染病：流行性乙型脑炎、传染性肝 炎、暴发性痢疾
1）大黄具有胃黏膜保护作用，能促 进胃黏膜PGE生成，增强胃肠黏膜屏障功 能。
2）大黄鞣质对实验性胃溃疡大鼠可减 少胃液分泌量。
3）大黄素、芦荟大黄素、大黄酚、大 黄酸等对幽门螺旋杆菌有抑制作用
抗急性胰腺炎
大黄多种成分对多种胰酶有抑制作用，此种 作用可减弱胰酶对胰腺细胞的自我消化作用
大黄治疗急性胰腺炎疗效迅速可靠，可防止 糜蛋白酶或酒精诱发的急性水肿型或出血坏死 型胰腺炎的发生发展。
湿粪计数实验
体外实验
离体肠管运动实验
炭末推进实验：以炭末为标志，测定规定时间内 炭末在肠内推进的距离作为观察药物是否具有促 进肠推进的作用。
炭末排出时间试验：测定炭末从给与动物支排出 体外所需时间，观察药物对肠推进功能的影响。
湿粪计数试验：测定规定时间内动物（一般是小 鼠）排出湿粪粒数，判断药物是否具有泻下作用 及泻下作用强弱。
抗病原体：大黄对多种致病菌、病毒、
致病性真菌均有一定的抑制作用。抑菌 的有效成分主要为大黄酸、大黄素、芦 荟大黄素。
抗炎：抗炎机理与抑制花生四烯酸代谢
有关，大黄可抑制环氧化酶，使PGE合 成减少，并抑制白三烯B4的合成。
抗肿瘤
大黄对癌细胞代谢的多个环节有影响， 可抑制癌细胞的呼吸及氨基酸、糖代谢中 间产物的氧化和脱氢过程，还可抑制 DNA、RNA及蛋白质的生物合成，而对 宿主正常组织无明显影响。
常用药物
大黄
芒硝
番泻叶
芦荟
大黄
大黄
一、 概述
功能与主治
泻下攻积，清热泻火 凉血解毒，逐瘀通经
实热便秘，积滞腹痛，泻痢不爽 湿热黄疸，血热吐衄，目赤 咽肿、肠痈，痈肿疔疮 瘀血经闭，跌打损伤
主要成份
1、蒽醌衍生物 结合型蒽苷（蒽醌苷，双蒽酮苷）：泻下 游离型苷元（大黄酸，大黄素）：抗菌 2、大黄多糖、鞣质，没食子酸等
增加； 3.大黄抑制体蛋白分解，从而减少BUN的来源 4.促进尿素和肌酐随尿液排泄。 5.抑制肾代偿性肥大、缓解高代谢状态。
治疗
限制蛋白质摄入。 预防和治疗可能的感染，以减轻蛋白质分解
代谢 应用雄激素减少蛋白质分解代谢 采用透析疗法增加非蛋白氮排出。
（5）血液系统
止血：
1）大黄可促进血小板的黏附和聚集，利于血栓形成； 2）可使血小板和纤维蛋白原含量增加，使凝血时间缩短； 3）降低抗凝血酶Ⅲ活性； 4）收缩受损的局部血管，降低毛细血管的通透性。
3、内科疾病：肝硬化腹水、渗出性胸膜 炎、老人、幼儿及产后便秘等
泻下药的药理作用 主要涉及以下几方面：
1.泻下作用
2.利尿作用
3.抗病原体
4.抗炎作用
5.抗肿瘤作用
泻下作用
泻下药及其复方均能使肠蠕动增 加，具有不同程度的泻下作用，根据 作用特点可分为刺激性泻药、容积性 泻药及润滑性泻药。
利尿作用
泻下机制
结合型蒽苷
口 服
小肠
小部分
肝脏
分大 部
大肠
细菌水解
转化
苷元
苷元
苷元刺激肠粘膜及肠壁肌层神经丛，促进肠蠕动泻下
大黄酸抑制Na+-K+-ATP酶抑制水份吸收溶积增大泻下
经炮制和久煎后，大黄结合型蒽苷易被 水解成苷元，番泻苷A仅存少量，而苷元 在小肠内易被破坏，故泻下作用减弱。
生大黄煎煮10分钟，蒽苷溶出率最高， 泻下作用最强；
二、大黄药理作用 主要涉及以下几方面：
泻下作用 保肝、利胆 抗急性胰腺炎
胃黏膜保护 利尿改善肾功能 对血液系统作用 抗氧化抗自由基
抗病原体 抗炎、抗肿瘤
免疫调节
（1）泻下
成分：结合型蒽苷，其中以番泻苷A作用最强。 机理： 1.大部分结合型蒽苷到达大肠水解成苷元刺激肠
黏膜及肠壁肌层内的神经丛，促进肠蠕动产生 致泻作用。 2.蒽酮具胆碱样作用兴奋平滑肌M受体，加快肠 蠕动。 3.大黄抑制Na+，K+－ATP酶，使肠腔内渗透压 升高，肠容积增大使肠蠕动加快。 4.部分蒽苷自小肠吸收经肝脏代谢成苷元，由血 液或胆汁运至大肠而发挥泻下作用。
第七章 泻下药
教学目的 掌握泻下药的药理作用。 掌握大黄的功效、有效成分、药理作用及作用
机理。 了解番泻叶、芦荟的药理作用及作用机理。
教学内容 泻下药的功效、分类。 泻下药的药理作用。 大黄的有效成分、药理作用。 其他泻下药的药理作用。
教学重点 泻下药的药理作用。 大黄、芒硝有效成分、药理作用及作用机理
（4）利尿、改善肾功能
大黄素、大黄酸、芦荟大黄素灌胃给药 有明显利尿作用。大黄可抑制肾髓质Na+， K+－ATP酶活性，使Na+重吸收减少，排 出增加。
大黄对氮质血症和慢性神功能衰竭病人有 治疗作用，可明显降低血中非蛋白氮，延缓 慢性肾衰的发展。
大黄治疗氮质血症的机理： 1.大黄泻下作用使肠内氨基酸的吸收减少 2.大黄可使血中必需氨基酸升高，使蛋白质合成
某些泻下药具有较 强的利尿作用。
抗病原体
某些泻下药及其有效 成分，对多种致病菌、 真菌、病毒有不同程 度的抑制作用。
抗炎作用
某些泻下药具有一 定的抗炎作用。
抗肿瘤
大黄、芦荟、商陆、 芫花、大戟均具有抗肿 瘤作用。
三、常用实验方法
实验动物：常规动物
不选 犬
猫
方法 ：
炭末推进实验
肠内容物推进实验 炭末排出时间实验
D－儿茶素、没食子酸为有效成分。
改善血液流变性：
大黄可抑制Na+，K+－ATP酶活性，提高 血浆渗透压使组织水分向血管内转移，使血 液稀释，从而降低血液粘度、改善微循环障 碍。
降血脂：
大黄所含蒽醌类、儿茶素等化合物可使 高脂模型动物TC、TG、LDL、VLDL及过 氧化脂质明显降低。
（6）抗病原体、抗炎
（2）保肝、利胆
保肝机理：大黄可促进肝细胞RNA合成及肝 细胞再生；刺激人体产生干扰素，抑制病毒 的繁殖；促进肝脏血液循环，改善微循环而 产生保肝作用
利胆机理：大黄可疏通肝内毛细胆管，促进 胆汁分泌，增加胆红素排泄，促进胆囊收缩， 松弛奥狄氏括约肌，使胆汁排除量增加。
（3）保护胃粘膜、抗急性胰腺炎