金 鸡 纳 碱
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湖南农业大学课程论文
学院:园艺园林学院班级:茶学一班
姓名:倪述荣学号:200941736121 课程论文题目:珍惜药用植物之金鸡纳碱
课程名称:珍稀药用植物资源的开发与利用
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日期:年月日
珍稀药用植物资源之
金鸡纳树
一、概述;
二、资源分布;
三、药用价值;
四、研究与开发史;
五、国内外市场前景预测;
六、解决原材料紧缺之道。
第一节概述
金鸡纳碱又叫奎宁,属喹啉的衍生物,存在于金鸡纳树皮中,其结构为:
金鸡纳碱为无色晶体,熔点为177℃,微溶于水,易溶于乙醇、乙醚等有机溶剂。
金鸡纳碱具有退热作用,是有效的康疟疾药物。
第二节资源分布
茜草科(Rubiaceae) 金鸡纳属常绿灌木或小乔木。
又名鸡纳树、奎宁树、金鸡勒。
树皮和根皮是提取奎宁和奎尼丁的重要原料。
原产南美洲,最初发现于安第斯山东部海拔900~2700米的山谷内。
19世纪中期移植至东南亚一带栽培。
印度尼西亚最早引种。
中国于190 6年开始在台湾省试种,1933年引种于广东、云南等地。
金鸡纳树高2.5~3.0米,树皮黄绿色或褐色。
叶对生,披针形或椭圆状披针形,光滑无毛。
圆锥状聚伞花序顶生或腋生。
7~9月开白色或黄白色花。
蒴果椭圆形,种子小而扁平,褐色,有翅。
适宜生长在热带海拔800~3000米的山地。
喜温暖,以冬暖夏凉、全年无霜、年温差小、年平均温度16~24℃、年降雨量2000~2500毫米的气候为宜。
怕强光、干旱和水涝。
要求富含腐殖质、pH4.2~5.6的酸性壤土。
主要用种子,亦可用芽接、扦插、高空压条等法繁殖。
用种子繁
殖时须在种子采收后立即播种育苗。
主要病虫害有立枯病、小疫苗病、紫根病和金龟子、蟋蟀等。
另外,金鸡纳属中尚有红金鸡纳树(C.succirubra)、药金鸡纳树(C. officinalis)和西黄金鸡纳树(C.calisaya)等种,亦可提制奎宁和奎尼丁等。
第三节药用价值
金鸡纳树皮含30多种生物碱,其中主要为奎宁,其次为奎尼丁、辛可尼丁、辛可宁等。
此外还含有金鸡纳鞣酸、奎宁酸和金鸡纳红等。
奎宁为抗疟特效药,制剂能消灭各种疟原虫的裂殖体,终止疟疾的发作,对间日疟疗效尤好。
了解金鸡纳树皮的疗效前,需先了解一个化学名词:把苯的一个CH 基以氮(N)原子置换所构成的芳香杂环叫吡啶,若在氢原子旁并合一个苯环便成喹啉(quinoline),而后者最早期的来源即是金鸡纳树皮上的生物碱。
金鸡纳树皮含有奎宁(quinine)、奎尼定、辛可宁、辛可尼定等生物碱,占其全部生物碱的30 ~ 60%。
奎宁可治疗疟疾,于一八二○年被著名的法国生物碱大师白里悌(P. Pelletier)分离得到,但其化学构造直到二十世纪才被完全决定。
而奎尼定、辛可宁、辛可尼定的抗疟性较弱,但奎尼定另有阻止心肌纤维颤动的功能,可采口服方式治疗心律失常,可惜仍有头晕,呕吐和下泻等副作用。
第四节研究与开发史
疟疾是在二次大战前横行全球的传染病,平均每年约有二亿七千个疟疾病例,约二百万人死亡。
病源祸首是疟原虫,疟原虫主要有两种,它们的生命史复杂,常在脊椎动物宿主和蚊媒之间分两阶段循环进行。
虽然使用便宜有效的DDT 扑灭传染媒介,是抑制疟疾感染的有效方法,但DDT 的毒性在环境中久存不变,对生态冲击甚大,所以除了热带丛林地区仍采用外,如今已被禁用。
人类得以治疗疟疾的重要转折点,应与发现金鸡纳树皮上的生物碱有关。
传说西班牙派驻秘鲁总督钱昶的夫人有次得了疟疾,后来以此树皮治愈,这使得南美洲安底斯山麓的金鸡纳树扬名天下。
据说,当时把金鸡纳树皮运回欧洲的售价,比同重量的黄金还高。
之后人们在锡兰(现今的斯里兰卡)和荷属东印度群岛(今印尼)两地种植金鸡纳树,并不断地育种改良以增加树皮的含碱量。
现在此树树皮生物碱含量约为4 ~ 14%,约需8 ~ 12 年才可收成。
奎宁的化学结构复杂,欲以人工方式合成的作法似乎不切实际。
但是,多种简单的抗疟药在二次世界大战期间已开始生产,而寻找新抗疟剂的工作也不断地进行。
其中较具代表性的化合物是氯口奎、扑疟口奎口林、甲氟口奎,它们都有口奎口林环,但此单元结构并非呈现药性所必须。
氯口奎曾被广泛使用,只是对它有抗药性的疟原虫已相当多。
甲氟口奎的优点是效期长,在血浆中的半衰期有16 天,病人每周服一粒药丸即可。
而恶性疟疾原虫最难对付,好在青蒿中发现的青蒿素可扑灭它,加上效果佳又无毒,已被视为抗疟新武器。
从金鸡纳树皮所含奎宁中衍生出来的药物,还包括一些退热剂。
从前有人以为奎宁是四氢口奎口林类分子时,合成了kairin 等产品,结果发现它们具有退热的另类活性。
一八八四年,克诺尔(L, Knorr)合成毒性较低的安替比林解热剂(antipyrine),初时也误认为是四氢口奎口林型的分子。
第五节国内外开发前景
疟疾是一种由蚊虫叮咬传播的寄生虫病,全球每年约有100万人死于此症,并有24亿人——几乎占全球总人口的1/3——正面临疟疾的威胁。
最致命的疟疾是由疟原虫导致的,而最致命的传病媒介则是冈比亚疟蚊。
由于温暖的气候有利于疟疾的传播。
我国近几年,约有20个省(区、市)有疟疾疫情报告,每年报告疟疾发病人数约为3~4万例。
其中以间日疟、恶性疟为主要类型。
云南、海南、贵州和安徽省是我国目前的主要疫区。
广西曾经也是我国“四大高疟区”之一,20世纪40年代,每年疟疾病人数不下于500万例。
经过调查研究,科学防治,反复斗争,全区疟疾发病率从1954年的2967/10万下降到2009年的0.1/10万,其中主要为输入性疟疾,近年随着广西跨国人员流动规模的迅速扩大,从东南亚和非洲回归的疟疾病例在不断增加。
所以金鸡纳碱的拥有良好的开发前景,值得我们去开房利用它,为人类做贡献。
第六节解决原材料紧缺之道
世界自然基金会强调:重要的是那些经营者们不要再次采集野生植物,要采取办法激励更多的人工栽培。
1、就地保护
是建立自然保护区、风景名胜区。
2、移动保护
移入植物园,进行特殊的保护和管理。
3、保护植物的生活环境
环境对动植物的生存至关重要,因此我们必须保护生态环境,防治污染,不断改善整体环境质量,给植物一个舒适的家。
4、建立健全有关法律
严格执法,对滥捕乱杀珍稀生物者应依法惩治。
5、进行微生物生产,植物体组织培养,培养那些能产生我们需要的物质的组织或器官。