β-环糊精及其衍生物在药剂学中的研究与应用进展

磺丁基醚-β-环糊精在药物制剂中的应用探究

磺丁基醚 -β-环糊精在药物制剂中的应用探究【摘要】β-环糊精(β-CD)的衍生物为磺丁基醚-β-环糊精(SBE-β-CD)，SBE-β-CD能够和药物进行结合并形成包合物，使得药物的稳定性和安全性都能的得到提高。

和β-CD相比SBE-β-CD具有更高的水溶性，另外其自身还具有肾毒性低、溶血性高的优点，因此SBE-β-CD的发展前景是十分广阔的。

基于此，文章主要针对SBE-β-CD在药物制剂中的的应用尽心详细的探究。

【关键词】磺丁基醚-β-环糊精;药物制剂;应用研究;安全性研究SBE-β-CD属于β-CD的衍生物，天然型环糊精的葡萄糖单位各不相同，共分为了α类、β类、γ类三种类型，环糊精属于换装低聚糖化合物，其结合比较特殊，所呈现出的是环状中空的圆筒形结构，将其和某些物质相结合能够形成包合物，所形成的包合物在特定的温度下其内部的客体分子能够在包合物中溶出，具有一定的药，能够对药物生物的利用度起到改善的作用。

近些年，环糊精被应用在多种制造业当中，其中以药物制造业的使用最为广泛。

环糊精和难溶性的药物相结合能够制成滴眼液、注射液等药物。

对β-CD进行相应的研究后能够发现，β-CD和预防急性肝损伤进行结合后所形成的包合物具有良好的预防效果，不过也有相关的研究显示出，天然环糊精和肾损伤以及药源性肝损伤之间是存在一定关系的。

因此，文章对SBE-β-CD在药物制剂中的应用进行了详细的探究。

1磺丁基醚-β-环糊精的结构和理化性质SBE-β-CD为β-CD衍生物(可离子),最大取代度为21(理论上),但由于存在反应条件等因素影响,其最大取代度明显降低,通常不超过10,常见取代度有4、7等。

SBE-β-CD为粉末状(无定形),颜色呈白色或类白色,其水中溶解度在0.50g/mL以上,30%SBE-β-CD水溶液的PH值在5.4~6.8之间。

传统SBE-β-CD的制备合成过程,取决于1,4-丁烷磺内酯摩尔与β-CD摩尔的比值,引起SBE-β-CD的DS范围广,造成SBE-β-CD重现性不高。

β-环糊精及其衍生物在中药制剂中的研究进展

β-环糊精及其衍生物在中药制剂中的研究进展
龚敏阳
【期刊名称】《中国中医药信息杂志》
【年(卷),期】2009(016)0z1
【摘要】@@ 近年来,环糊精在中药制剂中的应用较为普及和深入.已知环糊精有多种同系物,常见的是α-环糊精、β-环糊精和γ-环糊精,其中以β-环糊精及其衍生物在药剂学上应用最为广泛.小分子药物与β-环糊精制成环糊精包合物后,能显著改善药物理化性质,为解决部分中药制剂中的难题提供有效方法.笔者就β-环糊精及其衍生物在中药制剂方面的应用作一综述.
【总页数】2页(P90-91)
【作者】龚敏阳
【作者单位】广西中医学院第一附属医院,广西,南宁,530023
【正文语种】中文
【中图分类】R283.2
【相关文献】
1.β-环糊精在中药制剂中的应用及研究进展 [J], 谢崇义;李旺生;凌艳;李国忠
2.β-环糊精及衍生物在中药制剂中的应用与研究 [J], 沈汉镇;刘丹
3.环糊精在中药制剂中的研究进展 [J], 朱晓薇;陈志娟
4.环糊精及其衍生物在抗肿瘤天然活性成分中的研究进展 [J], 胡露文; 张豪杰; 火吉翠; 黄越燕
5.β-环糊精及衍生物在中药制剂中的应用与研究 [J], 沈汉镇; 刘丹
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β-环糊精在中药制剂中的应用进展

定时问，即得成品。方法多用手工操作，合少量制备，此适不适于大
生产。涛等 ” 究了蟾酥Ｂ一环糊精包合物的制备工艺，磨法优郭研球于其他几种制备方法，毒配基类化合物的包合率达８．２。其蟾５４％
碳水化合物参与机体代谢，因此无蓄积作用，是一种理想载体。Ｂ一
环糊精及其部分甲基化衍生物的急性和慢性毒性实验、畸、致致癌、突变实验等均证明其安全无毒。。年来Ｂ一环糊精包合致】近
梅用正交试验法探讨了超声法制备Ｂ一环糊精包合香附挥发油的最佳工艺，：油Ｂ一环糊精为１：，６包合温度３０℃ ，合时间为包２ｉ。法操作方便，０ｒｎ此ａ包合率高，便于工业化生产。
油：Ｂ一环糊精为１６包合温度为３：，５℃ ，包合时间为３ｉ。丰０ｒｎ李ａ文等也采用正交试验法，对急咳停颗粒中挥发油Ｂ一环糊精包合物的制备进行研究，察挥发油利用率、合物得率２个指标，考包采
用差示扫描量热法（Ｓ）证包合物，选出最佳工艺，发油：ＤＣ验优挥
２１年第２０１０卷第１８期
综述报告
ｐ一环糊精在中药制剂中的应用进展
李强
（山东省东营市药品检验所，山东东营２７９）５０１
摘要：文综述了Ｂ一糊精在中药制剂中的制备方法和作用，对其应用前号作了展望。该环并

β-环糊精及其衍生物的应用研究进展

β-环糊精及其衍生物的应用研究进展摘要：包合物是一种分子的空间结构中全部或部分包入另一种分子而成，又称分子胶囊。

环糊精由于其结构具有“外亲水，内疏水”的特殊性及无毒的优良性能。

环糊精疏水空腔可以包结许多无机、有机及手性客体分子形成主-客体或超分子配合物[1]。

采用适当方法制备的包合物能使客体分子的某些性质得到改善。

近年来，对β-环糊精的研究已在各个领域取得许多成就。

本文在阅读大量文献基础上，总结出β-环糊精及其衍生物在应用上的研究进展状况，并对其未来进展作了展望。

关键词：β-环糊精，衍生物，包合物，应用1. β-环糊精及其衍生物与包合物环糊精(CD)是由环糊精葡萄糖残基转移酶(CGT ase)作用于淀粉、糖原、麦芽寡聚糖等葡萄糖聚合物而形成的，由6～12个D-吡喃葡萄糖基以α-1,4-葡萄糖苷键连接而成的环状低聚糖[2]。

最常见主要有环糊精α、β、γ三种，其中，β-环糊精应用最为广泛。

β-环糊精及其衍生物可与许多无机、有机分子结合成主客体包合物，并能改变被包合物的化学和物理性质，具有保护、稳定、增溶客体分子和选择性定向分子的特性，因而在食品、环境、医药、药物合成、化妆用品、化学检测等方面都有广泛的应用。

1.1 β-环糊精的改性由于α-环糊精分子空洞孔隙较小，通常只能包接较小分子的客体物质，应用范围较小；γ-环糊精的分子洞大，但其生产成本高，工业上不能大量生产，其应用受到限制；β-环糊精的分子洞适中，应用范围广，生产成本低，是目前工业上使用最多的环糊精产品[3]。

但β-环糊精的疏水区域及催化活性有限，使其在应用上受到一定限制。

为了克服β-环糊精本身存在的缺点，研究人员尝试对β-环糊精母体用不同方法进行改性，以改变β-环糊精性质并扩大其应用范围。

所谓改性就是指在保持β-环糊精大环基本骨架不变情况下引入修饰基团，得到具有不同性质或功能的产物，因此也叫作修饰，而改性后的β-环糊精也叫β-环糊精衍生物。

β-环糊精进行改性的方法有化学法和酶工程法两种，其中化学法是主要的[4]。

医学论文--β-环糊精在药剂中应用的研究

湖北中医药大学毕业论文论文题目：β-环糊精在药剂中应用的研究姓名：黎志兵所在院系：专业班级：07级药物制剂班学号： 20071207006 指导教师：日期： 2011年5月15日独创性声明本人声明所呈交的论文是我个人在指导教师指导下进行的研究工作及取得的研究成果，尽我所知，除了文中特别加以标注和致谢的地方外，论文中不包含其他人已经发表或撰写过的研究成果，指导教师对此进行了审定。

本人拥有自主知识产权，没有抄袭，剽取他人成果，由此造成的知识产权纠纷有本人负责。

签名：黎志兵湖北中医药大学课题任务书07级药物制剂班学生：黎志兵一、毕业设计论文课题：β-环糊精在药剂中应用的研究二、毕业设计论文课题工作自2010年12月15日起至2011年5月15日三、毕业设计论文课题进行地点：九州通医药集团股份有限公司四、毕业设计论文课题内容要求：新颖性、真实性五、主要参考文献[1]吕东南.《药用辅料在药物制剂中的作用及应用概述》桂林医学院附属医院药剂科[2]王亚南，王洪权，窦媛媛《羟丙基-β-环糊精在药剂学中的应用的研究》.《食品与药品》2007年第九卷04期[3]廖才智.《β-环糊精环糊精的应用研究进展》《华工科技》2010年第五期[4]王铮。

《中国药学杂志》 1989 24（7）：410[5]杨伟. 中国药科大学学报. 1987；18（4）：293目录摘要 (1)关键词 (1)1、药物辅料的作用 (1)1.1常用药物辅料作用 (1)1.2 新型药物辅料作用 21.3环糊精作为新型辅料的简介 (2)2.β-环糊精的理化性质 (3)3.β-环糊精在药剂中的应用 (3)3.1、提高药物的溶出 (3)3.2提高药物的生物利用度 (4)3.3增加药物的稳定性 (4)3.4降低毒副降低毒副作用、掩盖不良气味 (4)4β-环糊精在药剂中的制备工艺 (5)5参考文献 (6)β-环糊精在药剂中应用的研究黎志兵摘要：本文重在分析β-环糊精作为新型辅料在药剂中的应用。

_环糊精衍生物的研究进展及在药剂学上的应用

fibrosis.Nat M ed(N Y),1995,1(1):39.32孙骏强摘,张为式校.向呼吸道肺泡上皮细胞的体内基因导入.间质性肺炎的病情分析.国外医学#遗传学分册,1996,19(6): 331.33孙骏强摘,张为式校.向肾导入基因及其基因治疗的可能性.国外医学#遗传学分册,1996,19(5):278.(收稿:1997-09-24)B-环糊精衍生物的研究进展及在药剂学上的应用黎洪珊王培玉(北京100083北京医科大学药学院)摘要目的:综述B-环糊精衍生物B-CDD近年来在国外的研究进展和药剂学应用,以促进国内这方面的研究。

方法:从B-CDD的分类、稳定性、体内行为、安全性和药剂学应用等方面概括了其最新研究。

结果:B-CDD在改善药物理化性质、改进处方、提高药效、降低副作用等方面具有重要价值。

结论:我国应大力研究、开发和应用B-CDD,以扩展优良的药用辅料。

关键词B-环糊精衍生物;稳定性;安全性;体内行为;药剂学应用人类认识环糊精已有107年,但1975年以前仅限于研究A,B和C等母体。

其肾毒性和水溶性等问题迫使人们20多年来对其衍生物,特别是B-环糊精(B-CD)的衍生物,进行了大量深入的研究。

1B-环糊精衍生物的分类B-环糊精衍生物(B-CDD)的化学结构如图1所示,根据R1,R2,R3的不同,B-CDD分为以下几类:图1B-环糊精衍生物化学结构1.1烷基化B-CD衍生物重要的有2,6-二甲基B-CD (DM-B-CD,R1=R3=CH3,R2=H)、不定位甲基化B-CD (RM-B-CD,R1、R2或R3=CH3或H)。

另有3-甲基B-CD(3-M-B-CD,R1=R3=H,R2=CH3)、2,3,6-三甲基B-CD(T M-B-CD,R1=R2=R3=CH3,)、2,6-二乙基B-CD,(DE-B-CD),R1 =R3=CH2CH3,R2=H),2,3,6-三乙基B-CD(T M-B-CD,R1 =R2=R3=CH2CH3)等。

β-环糊精及其衍生物在药剂学中的应用

时，借其特殊的结构可增加被包化合物的“极性”，从而增强了一些脂溶性化合物在水中的溶解性。
水中的溶解度。这是因为在２５℃下，ＨＰ—Ｂ—ＣＤ在水中溶解度远远大于１３一ＣＤ的溶解度，包合过程简便易行，很适合大规
但是，Ｂ—ＣＤ在水中的溶解度较低，难以在药剂学领域广泛应用。为满足国民经济和人民生活的需要，近年来合成了各种Ｂ－ＣＤ的衍生物（Ｂ—ＣＤＤ），主要分为亲水性、疏水性和离子型三种。离子型环糊精主要包括羧甲基Ｂ一环糊精（ＣＭＥ一
目前，美、日等国药典已将Ｂ—ｃＤ收载为口服辅料，前列腺素和吡罗喜康８一ＣＤ包合物制剂已在日本和欧洲上市。ＨＰ一／３－ＣＤ已被美国药典和ＷａｄｅＡ编著的《制剂辅料手册》收载为注射用辅料。我国己将ＨＰ—Ｂ—ＣＤ的开发列为９５攻关项目。商品名为Ｃａｐｔｉｓｏｌ的ＳＢＥ—Ｂ—ＣＤ可望被药典收载。辉瑞公司已成功开发以ＳＢＥ一０一ＣＤ作为包合材料的抗精神病药Ｚｉｐｒａｓｉｄｏｎｅ的注射剂并在美国、瑞典上市［２７｜。但是此类研究多数还停留在实验阶段，工业化生产较少应用。究其原因，提高Ｂ—ＣＤ包合物收得率、包封率，减少原、辅料消耗，降低生产成本及对Ｄ—ＣＤＤ的安全性、毒性和体内行为的进一步的考察是问题所在。但是研究结果表明，Ｂ—ＣＯ和Ｂ—ＣＤＤ是改进药剂处方十分有效的工具，应努力开发利用。参考文献：［１］关家彦．岩白菜素包结物的研制［Ｊ］．中成药，１９９１，１３（１）：４．［２］杨彩琴，申世刚，王静，等．桂利嗪一Ｂ一环糊精包合物的制备［Ｊ］．中
ｓｔｒｕｃｔｕｒｅｓｏｆｎａｔｕｒａｌａｎｄａｌｋｙｌａｔｅｄｃｙｃｌｏｄｅｘｔｒｉｎｓ［Ｊ］．ＪＰｈａｒｍＳｃｉ，１９９５。８４（３）：３３０．［９］ＯｋｉｍｏｔｏＫ，ＲａｊｅｗｓｋｉＲＡ，ＵｅｋａｍａＫ，ｅｔａ１．ＴｈｅｉｎｔｅｒａｃｔｉｏｎｏｆｃｈａｒｇｅｄａｎｄｕｎｃｈａｒｇｅｄｄｒｕｇｓｗｉｔｈｎｅｕｔｒａｌＨＰ—Ｂ—ＣＤａｎｄａｎｉｏｎｉｃａｌｌｙｃｈａｒｇｅｄＳＢＥ７一Ｂ—ＣＤ［Ｊ］．ＰｈａｒｍＲｅｓ，１９９６，１３（２）：２５６．［１０］ＬｏｆｔｓｓｏｎＴ，ＧｕｄｍｕｎｄｓｄｏｔｔｉｒＴｉ，ＦｒｉｄｒｉｋｓｄｏｔｔｉｒＨ．Ｔｈｅｉｎｆｌｕｅｎｃｅｏｆｗａｔｅｒ—ｓｏｌｕｂｌｅｐｏｌｙｍｅｒｓａｎｄＰＨｏｎＨＰ—Ｂ—ＣＤｃｏｍｐｌｅｘａｔｉｏｎｏｆｄｒｕｇｓ［Ｊ］．ＤｒｕｇＤｅｖＩｎｄＰｈａｒｍ。１９９６，２２（５）：４０１．［１１］ＬｏｆｔｓｓｏｎＴ，ＧｕｄｍｕｎｄｓｄｏｔｔｉｒＴＫ，ＦｒｉｄｒｉｋｓｄｏｔｔｉｒＨ．Ｔｈｅｅｆｆｅｃｔｏｆｗａｔｅｒｓｏｌｕｂｌｅｐｏｌｙｍｅｒｓｏｎａｑｕｅｏｕｓｓｏｌｕｂｉｌｉｔｙｏｆｄｒｕｇｓ［Ｊ］．ＩｎｔＪＰｈａｒｍ，１９９６，１２７（２）：２９３．

β环糊精在中药制剂中的应用及研究进展

１３一环糊精在中药制剂中的应用及研究进展谢崇义李旺生凌艳李国忠（安徽省铜陵市人民医院铜陵２４４０００）Ｂ一环糊精（以下简称ＢＣＤ）是由７个葡萄糖分子通过糖苷键结合而成，为环状中空园筒型空间结构，其空隙的开口处或外部呈亲水性，而内部呈疏水性，故常用于包合琉水性药物形成ＢＣＯ包合物，即“分子微囊”。

随着中药制剂研究的现代化，许多有识人士将包合技术研究拓展到中药制剂中，并取得一定进展。

１且－ｃＤ包合物的中药制剂应用进展１１增加药物的稳定性不少药物受热、光、空气和化学环境的影响．容易挥发和升华，失去部分或全部疗效，将这些药物用口ＣＩ）包合可起到保护药教稳定的作用。

在中药制剂中主要应用ＢＣＤ包合挥发油，防止中药挥发油在生产和贮藏过程中挥发、升华、氧化变质。

如武雪芬“’等人通过差热及热重分析显示，当温度７８＂Ｃ时，薄荷脑开始气化；在１６４．４＂Ｃ时薄荷脑迅速气化；但经Ｂ＿ｃＤ包合后，气化点接近或超过３００℃；说明主客体的包台使薄荷脑的挥发性显著降低。

何进“３等人以太蒜油为测定指标，分别对包合物和混合物进行强光照射、高温、高湿、挥发性试验及恒温加热实验，结果在光、热、湿等因素影响下，包合物中大蒜油含量没有明显变化，而混合物中大蒜油古量均明显下降，说明大蒜油包台后增加了对光、热、湿的稳定性；挥发性试验结果，包合物的热失重比混☆物小。

说明包合物降低了大蒜油的挥发性，认为大蒜油Ｂ—ＣＤ包合物具有一定的抗光照性、热稳定性和湿稳定性．其稳定性明显优于单纯大蒜油。

１．２提高药物的生物利用度药物由于形成包合物，其溶解度、溶解速率增加．膜渗透性增大，从而使得药物的生物利用度增加。

颜耀东ｔ３Ｊ等人应用Ｂ—ＣＤ对强疏水性的齐墩果酸进行包合实验研究，比较了包台前后的溶解度及溶出速率，实验结果表明，齐墩果酸一Ｂ—ｃＤ的溶解度和涪出速率明显高于齐墩果酸，将齐墩果酸制成包合物有利于提高其生物利用度。

王晓平“１等人应用Ｂ—ＣＤ包合冰片和蟾酥所制备的六神丸比原工艺制各的六神丸与体外溶出性快。

β-环糊精衍生物的研究进展

中图分类号０６６文献标识码Ａ３文章编号１７ — ６１（０２０２００ — ２６３９７一２１）５ — ２００
环糊精是由芽孢杆菌属所产生的葡萄糖基转移酶作用于淀粉而生成的一类环状低聚糖，其最显著的分子特征是具有一个外环亲水、内环疏水并有一定尺寸的立体手型空腔结构，可以包合各种小分子。由Ｖｌｅｓ１９年在软化芽孢杆菌作用后的淀粉中首ｉｉ在８１ｌｒ次发现，并在１０年由ＳｈＩｉｇｒ分离出两种结晶体，分别命９３ｃａｎｅ首先ｄ名为ａ环糊精（ — ｙｌｅｔｎ一ａｃｅｄｘｉ）和Ｂ环糊精（－ｙｌｄｘｒｏｒ一１ｃｃｏｅｔｎ）。３ｉ随后经过后续科研工作者的研究，逐渐确定了环糊精的结构为环
类环糊精的水溶性比较中，ｐ环糊精最低，几乎不溶于水，这使得ｐ环糊精的应用受到了局限。对于Ｄ环糊精的难溶性解释是在其一一环状结构中一个吡喃葡萄糖单元的ｃ一２羟基能够与相邻吡喃葡萄糖单元的ｃ一３羟基形成氢键，因而在环糊精分子内，这些氢键就形成了一个完整的环形全氢键带，使得环糊精成为一个刚性结构。这样的结构使得Ｂ环糊精在水中的溶解度相比其他环糊精最小，对１一３环糊精进行改性的一个重要的目的就是提高它在水中的溶解度。

环糊精及其衍生物在药物制剂中的应用

环糊精及其衍生物在药物制剂中的应用摘要:环糊精是由糖苷键连接的且具有锥形中空圆筒立体环状结构的一系列环状低聚糖的总称。

其具有热稳定性良好、结构易于修饰等优势,在食品、医药等领域表现出极大的应用前景。

强大的载药能力以及其结构的易于修饰等性质,使环糊精成为药物制剂领域的研究热点之一。

总结了环糊精及其衍生物的分子结构、研究现状及其在药物制剂领域的应用。

最后,对环糊精在药剂领域的发展前景进行了展望。

关键词：环糊精;药物制剂;包合作用;药物递送1.环糊精及其衍生物在药物制剂中的研究进展1.1增加药物的溶解度和溶出度改善难溶性药物的溶解度,调节药物的释放,是现代药剂学面临的最重要、最紧迫的任务。

目前,科研工作者开发了旨在改善难溶性药物溶解性的多种方法,如共晶混合物,脂质纳米粒,喷雾干燥技术等。

其中,基于CDs的药物递送系统处于重要地位。

蛇足草是印度著名的药用植物,其树脂具有抗炎特性,活性成分为五环三萜类化合物,简称乳香酸(BAs)。

BAs因其抗炎、抗肿瘤、免疫调节活性而受到了广泛地关注。

其中,乙酰基-酮-乳香酸(AKBA)是一种乳香树脂中的五环三萜酸,因其对5-脂氧合酶有抑制作用,从而具有较好的抗炎活性。

然而,较差的生物利用度限制了AKBA的应用。

AKBA属于BCSIV类化合物,水溶性差和肠道通透性差是影响其生物利用度的主要因素。

Amruta团队研究了由环糊精和泊洛沙姆固体分散物(PXMSD)对AKBA溶解度的影响。

研究证明,AKBA在肠道pH值下的溶出速率和溶解性能得到了极大的改善,且CD复合物的释放率高达85％以上。

体外大鼠肠囊外翻实验显示,由捏合法合成的HP-β-CD配合物(1:1)对AKBA的肠吸收效果最好,比其他CD配合物的肠道吸收增强9.1倍。

大量实例表明,环糊精有助于提高抗真菌类似物的水溶性。

最近,Volkova团队开展了环糊精对改善三唑类抗真菌类似物L-173[15]溶解度的研究。

结果表明,利用环糊精的包合作用可以改善L-173的溶解性。

环糊精及其衍生物在药学领域的应用进展

Advances in application of cyclodextrin and it’s derivatives to pharmaceutical fieldQina，LiuguangGuilin Medical University, PharmacyAbstract This paper reviewed recent pharmaceutical researches and applications of both cyclodextrin and its derivatives. cyclodextrin and its derivatives have a rapid development and a good prospect in correlative pharmaceutical field.Key words cyclodextrin and its derivatives；pharmaceutic ；Advances of application 环糊精及其衍生物在药学领域的应用进展齐娜，刘广桂林医学院，药学院摘要综述近年来环糊精衍生物及其包合物在药学相关领域的研究和应用状况。

环糊精及其衍生物在药学及其相关领域发展迅速，具有广阔的研究与应用前景。

关键词环糊精及其衍生物;药学;应用进展中图分类号：文献标识码：文章编号：环糊精(CyD)是淀粉经酶解环合后得到的由6～12个葡萄糖分子连结而成的环状低聚糖化合物，通过α-1,4糖苷键相连接而成，见图1。

经X-射线衍射和核磁共振研究证明，CyD的立体结构是上宽下狭、两端开口环状中空圆筒形。

分子的开口及外部以羟基为主，呈亲水性，分子的内部以碳-氢键和醚键为主，呈疏水性。

环糊精的这种特殊的分子结构，使得许多分子被包合在其空腔中，形成包合物。

近年来，为了进一步改善环糊精的性质，制备了不少环糊精的衍生物，应用也越来越广泛。

本文就环糊精衍生物的研究和应用进展作一综述。

环糊精及其衍生物在药学上应用研究

环糊精及其衍生物在药学上应用研究一、背景和概述1.1 药物的口服给药问题许多药物的口服给药存在各种各样的问题，如药物水溶性差、化学性质不稳定、吸收效率低、药效时效短等。

为了解决这些问题，糖蜜和木糖等天然产物的多糖被广泛用于制剂和成型中。

不过这样的材料虽然表面上解决了不少问题，但其复杂的化学结构带来了副作用，甚至拖延了药物的作用时间。

为了解决这一问题，环糊精及其衍生物被提出并被广泛研究，成为一种优秀的保存、稳定和控制药效的途径。

1.2 环糊精的概述环糊精是一种天然多糖，由α-D-葡萄糖脱水缩合而成的环状分子。

其分子结构呈现为内面通透、外层覆盖多个平面环，可以像孔隙一样，能够把分子包裹进去，形成稳定的肽和蛋白质的包合物。

此外，由于其特殊的结构，环糊精还具有降解、稳定、缓释等适用于控制药效的特性。

二、环糊精在药物制剂中的应用2.1 环糊精在口服制剂中的应用口服制剂的药物使用非常普遍，但很多药物由于其分子构造而使得口服吸收困难。

举个例子，有些药物由于其质地较硬、分子构造较为复杂，很难被人体消化道吸收。

针对这类难吸收的问题，环糊精被广泛应用。

研究表明，环糊精可增加药物的稳定性、溶解性，进而提高其口服效率和生物利用度。

环糊精可以在药物分子外围形成层状薄膜、或包裹成肽和蛋白质的配合物，有效地解决了药物吸收问题。

2.2 环糊精在外用制剂中的应用环糊精在外用药物的控制释放方面有着非常广泛的应用。

由于环糊精可以包裹住分子、缓慢释放，因此其可以在局部处理和维持药效，这对于一些消化道较为紧张的药物是非常有效的。

三、环糊精的应用进展近年来，环糊精与新的制药技术结合使用，将在一系列的药物制剂中得到更广泛应用。

例如，以环糊精为载体的酰胺酯是一种重要的药物研究方向之一，它具有良好的溶解性能和生物利用度，在传统的固态制剂中得到广泛应用。

四、由环糊精引发的对药品安全的担忧环糊精虽然在药物制造中起到了很大的作用，但是其组成式、聚合程度等方面却存在着一定的争议。

β-环糊精衍生物的研究进展及在药剂学上的应用

β-环糊精衍生物的研究进展及在药剂学上的应用
黎洪珊;王培玉
【期刊名称】《中国药学杂志》
【年(卷),期】1999(34)4
【摘要】目的：综述β环糊精衍生物βＣＤＤ近年来在国外的研究进展和药剂学应用，以促进国内这方面的研究。

方法：从βＣＤＤ的分类、稳定性、体内行为、安全性和药剂学应用等方面概括了其最新研究。

结果：βＣＤＤ在改善药物理化性质、改进处方、提高药效、降低副作用等方面具有重要价值。

结论：我国应大力研究、开发和应用βＣＤＤ，以扩展优良的药用辅料。

【总页数】4页(P220-223)
【关键词】环糊精;衍生物;稳定性;安全性;药剂学
【作者】黎洪珊;王培玉
【作者单位】北京医科大学药学院
【正文语种】中文
【中图分类】O636.12
【相关文献】
1.环糊精包合物脂质体的制备及其在药剂学上的应用 [J], 张新忠;唐婷;沈奇英
2.环糊精及其衍生物在药学上应用研究 [J], 白洁云
3.β-环糊精及其衍生物在药剂学上的应用与研究进展 [J], 蔡溱;高申
4.环糊精及其衍生物在药剂学上的应用 [J], 唐景玲;何仲贵
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环糊精及其衍生物在药学上应用研究

环糊精及其衍生物在药学上应用研究一、概述环糊精（Cyclodextrin）是一种天然的环状分子，由6、7或8个葡萄糖基组成，具有良好的水溶性、热稳定性和不活性等特点。

由于其空心结构，环糊精可以通过分子包裹物质的方法，改善药物的溶解度、稳定性和生物利用度。

因此，环糊精及其衍生物在药学上有广泛的应用。

二、环糊精及其衍生物的制备和结构环糊精的制备可以通过微生物发酵、化学合成和酶催化等多种方法进行。

目前，微生物发酵法是最主要的制备方法，以淀粉为原料进行发酵得到的环糊精纯度高、产量大。

环糊精衍生物的制备可以通过化学修饰和辅助物质加入两种方法进行。

辅助物质加入可以改变环糊精的性质，如抗氧化性、金属离子吸附性和生物相容性等；化学修饰则可以改变环糊精的外围结构，使其更适合于某些应用场合。

三、环糊精及其衍生物在药物中的应用环糊精及其衍生物在药物中的应用主要有以下几个方面：1. 诊断药物环糊精可以选择性地包裹特定分子，使之在体内不易分解或排泄，从而增强了对这些分子的检测能力。

例如，对于具有特异性的荧光探针或放射性核素，通过与环糊精结合，可以提高诊断药物的灵敏度和特异性。

2. 补体药物补体是一种具有免疫调节和炎症调节作用的蛋白质。

环糊精可以通过包裹补体分子来稳定其结构，从而提高补体抑制剂的疗效。

应用环糊精复合物，可以治疗风湿性关节炎、狼疮性肾炎和多发性硬化等疾病。

3. 脂质调节药物环糊精可以与脂类结合形成不溶性的复合物，从而减少脂类在肠道吸收。

此外，环糊精也可以通过与胆汁酸结合，阻止其再吸收，从而降低血清胆固醇水平。

环糊精复合物可以用于治疗高血脂、高胆固醇和糖尿病等疾病。

4. 控制药物释放速度环糊精可以通过包裹药物，降低其在体内的分解速度，使药物释放更加平稳、持续。

同时，环糊精衍生物可以通过pH值、温度或其他外部刺激，使其释放速度发生变化，从而实现控制释放的功能。

四、总结环糊精及其衍生物在药学上的应用越来越广泛，可以通过提高药物的水溶性、稳定性和生物利用度，改善药物疗效和降低药物副作用。

β-环糊精及其衍生物用作药物载体的研究进展

第4期2020年8月No.4 August，20201 环糊精及其衍生物概述环糊精是一类具有锥形空心圆柱形结构的半天然环状低聚寡糖，通常由许多链状呈环形的葡萄糖单元组成，当单元分子数目为6、7、8时，分别称为α-、β-和γ-环糊精，而β-环糊精因不具有毒性、价格低廉、容易获取并可增强疏水性药物溶解性的特点而被广泛应用[1]。

由于外部亲水性较强，易吸引亲水性分子，而内腔疏水性较强，可包裹疏水性分子的特点，环糊精常作为主体将各种具有疏水性质的分子包裹于空腔中，使分子对酸及淀粉酶的耐受性强，产生较好的热稳定性且不易分解。

很多药物的水溶性差，性质不稳定，当β-环糊精与其形成包合物后，可改变药物的某些物理、化学性质，例如溶解度提高、稳定性增强、生物利用度提高、不良反应减少等。

另外，将不同官能团引入环糊精，能形成新的环糊精衍生物，承载药物后可明显延长药物在体内的滞留时间、增强药物的靶向性、提高生物利用度、改善药物性质。

下面对β-环糊精及其衍生物用作药物载体，包合抗癌药物、抗生素药物等方面的应用进行阐述。

2 β-环糊精衍生物包合抗癌药物的研究进展通过对β-环糊精进行修饰，引入Fe 3O 4纳米微球、葡聚糖-苯并咪唑纳米凝胶、聚（N-异丙基丙烯酰胺）、超支化聚甘油等形成不同结构的复合物，使其应用于抗癌药物，可增加聚合物的载药量、增强水溶性、抑制肿瘤生长、减轻抗癌药物的细胞毒性；能改变药物在肿瘤部位的分布，实现药物的缓释控释作用[2]。

本研究将介绍近年来对多柔比星、喜树碱、紫杉醇3种重要抗癌药物的研究进展。

2.1 β-环糊精包合多柔比星的研究多柔比星，也称阿霉素，是一种广谱抗恶性肿瘤药，通过嵌入脱氧核糖核酸（Deoxyribo Nucleic Acid ，DNA ）抑制核酸的合成，影响肿瘤细胞的生成。

用β-环糊精包合Fe 3O 4纳米微球形成包合物，将阿霉素装入其中形成的载药系统，可提高载药量，在pH=7.4的磷酸盐缓冲液中缓慢释放，在体外产生缓释作用[3]；葡聚糖-苯并咪唑对pH 具有响应性，在pH=7.4时，能负载抗肿瘤药物阿霉素，在pH=5.3时，自动释放。

β-环糊精衍生物的制备方法及其应用研究进展

环糊精（Ｃ，４Ｈ０：）是一种安特拉归农类化学物，发现于１８９１年。常见的环糊精主要有、、三种，分别由６、７、８个葡萄糖分子构成，具有
疏水性的筒状空腔和亲水性的外表面…。如图１所
第４４卷第６期２０１４年１２月
精细化工中间体
ＦＩＮＥＣＨＥＭｌＣＡＬＩＮＴＥＲＭＥＤｌＡＴＥＳ
Ｖ０１．４４Ｎｏ．６
Ｄｅｃｅｍｂｅｒ２０１４
／３一环糊精衍生物的制备方法及其应用研究进展
示，在常见的３种环糊精中，ＯＬ一环糊精的空腔内
径在５０～６０ｎｍ之间，不适宜大分子物质进入。利
用度不高：Ｔ一环糊精的空腔内径在９０ — １００ｎｍ之
间，能让大多数分子进入。但因生产成本高以及溶
Ｋｅｙｗｏｒｄｓ：一ｃｙｃｌｏｄｅｘｔｒｉｎ；ｄｅｒｉｖａｔｉｖｅ；ｅｎｖｉｒｏｎｍｅｎｔａｌｐｒｏｔｅｃｔｉｏｎ；ｒｅｖｉｅｗ
１前
言
晶。故在工业化生产和实验室理论研究中最受青睐。一环糊精独特的空腔结构可通过疏水作用力、氢键、范德华力等与一些结构、性能相匹配的客体分子或基团形成包合物．从而改变这些客体的物理和化学性质。但因一环糊精疏水区域、催化活性等有限，导致其使用范围局限。长期以来，人们一直尝试采用不同方法对环糊精母体进行改性，或者利用其空腔结构包合螯合剂来克服其自身的局限性，以扩大它的使用范围。在国内外众多学者的不

β-环糊精及其衍生物包合阿维菌素的研究

β-环糊精及其衍生物包合阿维菌素的探究专业品质权威编制人：______________审核人：______________审批人：______________编制单位：____________编制时间：____________序言下载提示：该文档是本团队精心编制而成，期望大家下载或复制使用后，能够解决实际问题。

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β 环糊精及其衍生物在中药制剂中的研究进展

伙环糊精及其衍生物在中药制剂中的研究进展（作者：__________ 单位： ___________ 邮编： ___________ ）【关键词】伕环糊精；中药制剂；综述近年来，环糊精在中药制剂中的应用较为普及和深入。

已知环糊精有多种同系物，常见的是a-环糊精、伕环糊精和Y-环糊精，其中以环糊精及其衍生物在药剂学上应用最为广泛。

小分子药物与B -环糊精制成环糊精包合物后，能显著改善药物理化性质，为解决部分中药制剂中的难题提供有效方法。

笔者就环糊精及其衍生物在中药制剂方面的应用作一综述。

1增加药物的溶解度和溶出度水难溶性药物与环糊精形成包合物，药物的脂溶性基团插入环糊精筒内,筒状外围多个亲水性的醇羟基，使得水难溶性药物在水中的溶解度上升,而亲水性衍生物的产生为水难溶性药物的广泛应用开辟了新的途径。

丹皮酚具有易挥发性、水溶性差及见光易分解的特点，丹皮酚与2-羟丙基-伕环糊精形成的包合物，可增加药物的溶解度和稳定性丹皮酚的溶解度可达到10 mg/mL,已达到注射剂的要求［1］。

以金银花挥发油为主要成分的制剂有金银花注射液、金银花露和清咽糖浆等。

但挥发油成分普遍存在稳定性差、水溶性小、配制水溶液浓度低等缺点。

金银花挥发油与2-羟丙基-伕环糊精形成的包合物，可增加药物的溶解度和稳定性，溶解度增加约为21倍［2］。

陈氏等［3］实验制备得到的黄芪甲苷-羟丙基-伕环糊精包合物，达到了较为理想的增溶效果，并显著提高了其胶囊剂的溶出度。

罗氏等［4］研究表明，包合物能显著提高隐丹参酮的溶出度，包合物包结作用的热力学键力是隐丹参酮分子的羰基与羟丙基-3■环糊精分子的羟基形成氢键。

2提高中药制剂的稳定性目前，环糊精在中药制剂中应用最多的是包封挥发性成分。

当挥发性成分被环糊精包封后，可防止其逸散,提高制剂的稳定性。

环糊精将客分子包入其空腔内而起到保护性作用，外部的水分子很难与客分子的活性基团作用。

即使外部条件（温度、pH、溶剂改变）发生改变，仍能保持药物的稳定。

β-环糊精及衍生物在中药制剂中的应用与研究

维普资讯
２００６年１０月
中国民康医学
ＭｅｉａｏｒａｆＣｉｅｅＰｏｌ￣ＨｅｔｄｃｌＪｕｎｏｈｎｓｅｐｅｌｌａｈ
Ｏｃ，０ｔ２０６
第１８卷
上半月
第１０期
Ｖ０．８Ｆ１１ＨＭＮｏ１．０
【综
述】
ｐ一环糊精及衍生物在中药制剂中的应用与研究
沈汉镇，刘
（北省荣军医院，湖湖北
丹
武汉４０７３０９）
［中图分类号］Ｒ８．２３２
［文献标识码］Ａ
［文章编号］
０６（０６１０９０３９２０）０— ８０— ２
环糊精（ｙｌｅｔｎＣ是以淀粉为原料在环糊精葡聚ｃｃｄｘｆ，Ｄ）ｏｉ糖转位酶的作用下形成的产物。由于它是环状中空筒状特殊结构，因此，它具有一些特殊性质。首先，它的外部为亲水性，而它的内部为疏水性，以将一些大小和形状合适的客可体分子包合于环状结构中，成超微囊状包合物。其次，形它为碳水化合物，进入人体可以断链开环，成直链低聚糖，形参与代谢。无毒、无积蓄作用，一种应用前景广阔的药用辅是料。１一环湖精（一Ｄ包合技术在中药制剂中的应用越来３３１Ｃ）越广泛，主要作用如下。其
一
ＣＤ包合处理形成包合物，有效防止了挥发油的挥发，高等经
过对薄荷船及对薄荷脑进行１一ｃ３Ｄ处理后包合物分析，当