考研药物化学第3章习题
相关主题
- 1、下载文档前请自行甄别文档内容的完整性，平台不提供额外的编辑、内容补充、找答案等附加服务。
- 2、"仅部分预览"的文档,不可在线预览部分如存在完整性等问题,可反馈申请退款(可完整预览的文档不适用该条件!)。
- 3、如文档侵犯您的权益，请联系客服反馈,我们会尽快为您处理(人工客服工作时间：9:00-18:30)。
(1S2S)
C
D
7E 8A
• 3-7苯海拉明属于组胺H1受体拮抗剂的哪种 类型
• A乙二胺类 B哌嗪类 • C丙胺类 D三环类 E氨基醚类 • 3-8下列哪个药物具有明显的中枢镇静作用 • A Chlorphenamine • B Clemastine C Acrivastine • D Loratadine E Cetirize
31C 32A 33E 34D 35B
A用于治疗重症肌无力、术后腹气胀和尿潴留 B用于胃肠道、肾、胆绞痛，急性微循环障碍，有机
磷中毒等，眼科用于散瞳。 C麻醉辅助药。 D用于过敏性休克、心脏骤停和支气管哮喘的急救，
还可制止鼻黏膜和牙龈出血。 E用于治疗支气管哮喘，哮喘性支气管炎和肺气肿患
者的支气管痉挛等 3-31 泮库溴铵 3-32 溴新斯的明 3-33 沙丁胺醇 3-34 肾上腺素 3-35 硫酸阿托品
强 C在季铵氮原子和乙酰基末端氢之间，以不超过五个原
子的距离为佳，当主链长度增加时，活性下降 D 季铵氮原子上以甲基取代为最好 E 亚乙基桥上烷基取代不影响活性
62ABDE
3-62下列有关胆碱酯酶抑制剂的叙述正确的是 A毒扁豆碱分子中不具有季铵结构，脂溶性大，
易于通过血脑屏障，有较强的中枢副作用 B溴吡斯的明比溴新斯的明作用时间长 C溴新斯的明口服后以原形从尿液排出 D多奈哌齐为中枢乙酰胆碱酯酶抑制剂，可用于
三、比较选择题
• [3-36—3-40] A 毛果云香碱 B 多奈哌齐 C 二者均是 D 二者均不是
3-36 乙酰胆碱酯酶抑制剂 3-37 M胆碱受体拮抗剂 3-38 拟胆碱药物 3-39 含内酯结构 3-40 含三环结构 36B 37D 38C 39A 40B
41A 42C 43A 44B 45D
67AC
• 3-67非镇静性抗组胺药中枢副作用低的原 因是
A 对外周组胺H1受体选择性高，对中枢受 体亲和力低
B 未进入中枢已被代谢 C 难以进入中枢 D 具有中枢镇静和兴奋的双重作用，两者
相互抵消 E 中枢神经系统没有组胺受体
68ABCE
• 3-68下列关于咪唑斯汀的叙述，正确的是 A 不仅对外周H1受体有强选择性拮抗作用，还有抗
移酶的代谢
6C
3-6 临床药用（-）-麻黄碱的结构是
OH H N
OH H N
OH H N
OH H N
(-) -麻黄碱 (-) -Ephedrine
(1R2S)
(-) -伪麻黄碱 (-) -Pseudoephedrine
(1R2R)
A
B
(+) -麻黄碱 (+) -Ephedrine
(1S2R)
(+) -伪麻黄碱 (+) -Pseudoephedrine
3-11 肾上腺素 3-12 扑尔敏 3-13 溴丙胺太林 3-14 盐酸普鲁卡因 3-15 溴新斯的明
AO H2N O
B
+
N .Cl
HO
OH H N
N CH3
OH
C
O
O
D
Cl
HO
N N
E
O O
OH
2HCl
3-16沙丁胺醇 3-17阿托品 3-18盐酸西替得嗪 3-19盐酸利多卡因
H N
N
O
HCl H2O
9A 10E
• 3-9局麻药结构中，X为----局麻作用最强
• A -O- B -NH- C -S- D-CH2- E-NHNH• 3-10 Lidocaine比Procaine作用时间长的
主要原因是 • A Procaine有芳香第一胺的结构 • B Procaine有酯基 • C Lidocaine有酰胺结构 • D Lidocaine的中间部分较短 • E 酰胺键比酯键不易水解
二、配比选择题 11C 12D13A14E 15B
• [3-11—3-15] A 溴化N-甲基-N-（1-甲基乙基）-N-[2-（9H-占吨-9-
甲酰氧基）乙基]-2-丙胺 B溴化N，N，N-三甲基-3-[（二甲氨基）甲酰氧基]苯胺 C（R）-4-[2-(甲氨基)-1-Baidu Nhomakorabea基乙基]-1，2-苯二酚 D N,N-二甲基-γ-(4-氯苯基)-2-吡啶丙胺顺丁烯二酸盐 E 4-氨基苯甲酸-2-(二乙氨基)乙酯盐酸盐
N (CH2)n X
R2
R5
R3
64ABCD 65BE
• 3-64泮库溴铵 A 具有5α-雄甾烷母核 B 2位和16位通常为季铵盐或叔胺结构 C 3位和17位有乙酰氧基取代 D 属于甾体非去极化型神经肌肉阻滞剂 E 具有雄性激素活性 • 3-65肾上腺素受体激动剂的不稳定性为 A 饱和水溶液呈弱碱性 B易氧化变质 C 受到MAO和COMT的代谢 D易水解 E 易发生消旋化
3-20氯贝胆碱
16B 17C18D19E 20A
26D 27A 28E 29 C 30B
A加氢氧化钠溶液加热后加入重氮苯磺酸试液显红色 B用发烟硝酸加热处理，现加入氢氧化钾醇液和一小
粒固体氢氧化钾，初显深紫色，后转暗红色，最后 颜色消失 C其水溶液加氢氧化钠溶液，析出油状物，放置后形 成结晶。若不放置断续加热水解，酸化析出固体。 D被高锰酸钾、铁氰化钾等氧化生成苯甲醛和甲胺， 前者具特臭，后者可使红石蕊试纸变蓝 E在稀硫酸中与高锰酸钾反应，使后者的红色消失 3-26 麻黄碱 3-27 溴新斯的明 3-28 扑尔敏 3-29 盐酸普鲁卡因 3-30 阿托品
第三章习题
一、单项选择题 1B
3-1下列哪种叙述与胆碱受体激动剂不符 A 乙酰胆碱的乙酰基部分为芳环或较大分子量的基
团时，转变为胆碱受体拮抗剂 B 乙酰胆碱的亚乙基桥上β-位甲基取代，M样作用
大大增强，成为选择性M受体激动剂 C Carbachol作用较乙酰胆碱强而持久 D Bethanechol chloride人S构型异构体的活性大
大高于R构型异构体 E 中枢M受体激动剂是潜在的抗老年痴呆药物
2E
3-2、下列有关乙酰胆碱酯酶抑制剂的叙述不正
确的是 A 溴新斯的明是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂，其 与AChE结合后形成 的二甲氨基甲酰化酶，水解 释放出原酶需要几分钟 B 溴新斯的明结构中N，N-二甲氨基甲酸酯较毒 扁豆碱结构中N-甲基氨基甲酸酯稳定 C 中枢乙酰胆碱酯酶抑制剂可用于抗老年痴呆 D 经典的乙酰胆碱酯酶抑制剂结构中含有季铵碱 阳离子、芳环和氨基甲酸酯三部分 E 有机磷毒剂也是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂
66ACDE
•3-66肾上腺素受体激动剂的构效关系包括 A 具有β-苯乙胺结构 B β- 碳上通常带有醇羟基，其绝对构型以S为活 性体 C α-碳上带有一个甲基，外周拟肾上腺素作用 减弱，中枢兴奋作用增强，作用时间延长 D N上取代基对α和β受体效应的相对强弱有显 著影响 E 苯环上可以带有不同取代基
51A 52D 53B 54C 55D
• [3-51—3-55] A 曲吡那敏 B 酮替芬 C二者均是 D 二者均不是
3-51 乙二胺类H1受体拮抗剂 3-52 氨基醚类H1受体拮抗剂 3-53 三环类H1受体拮抗剂 3-54 镇静性抗组胺药 3-55 非镇静性抗组胺药
56B 57D 58A 59D 60D
• [3-41—3-45] A 东莨菪碱 B山莨菪碱 C二者均是 D 二者均不是
3-41 中枢镇静剂 3-42 茄科生物碱类 3-43 含三环结构 3-44 其莨菪烷6-位有羟基 3-45 拟担碱药物
46C 47A 48B 49C 50B
• [3-46—3-50] A 多巴溴丁胺 B 特布他林 C二者均是 D 二者均不是 3-46 拟肾上腺素药物 3-47 选择性β1受体激动剂 3-48 选择性β1受体激动剂 3-49 具有苯乙醇胺结构骨架 3-50 含叔丁基结构
A Glycopyrronium B Orphenadrine
C Propantheline D Benactyxine
E Pirenzepine • 3-5下列与肾上腺素不符的叙述是 A 可激动α和β受体 B 饱和水溶液呈弱碱性 C 含邻二酚结构 D β-碳以R构型为活性体，具有右旋光性 E 直接受到单胺氧化酶和儿茶酚氧位甲基转
• [3-56—3-60] A 达克罗宁 B 丁卡因 C二者均是 D 二者均不是
3-56 酯类局麻药 3-57 酰胺类局麻药 3-58 氨基酮类局麻药 3-59 氨基甲酸酯类局麻药 3-60 脒类局麻药
四、多项选择题 61ACD
3-61下列叙述哪些与胆碱受体激动剂的构效关系相符 A 季铵氮原子为活性必需 B 乙酰基上氢原子被芳环或较大基团取代后，活性增
抗老年痴呆 E 可由间氨基苯酚为原料制备溴新斯的明
63ABD
• 3-63 对阿托品进行结构改造发展合成抗 胆碱药，以下图为基本结构
A R1和R2为相同的环状基团 B R3多为羟基 C X必须为酯键 D 氨基部分通常为季铵盐或叔胺结构
E 环取代基到氨基氮原子之间的距离以2-4 个碳原子为好
R4 +
R1
3D
• 3-3下列叙述不正确的是 A 东莨菪碱分子中有三元氧环结构，使
分子的亲脂性增加 B 托品结构中有一个手性碳原子，S构
型具有左旋光性 C 阿托品水解产生托品和消旋托品酸 D 莨菪醇结构中有三个手性碳，具有旋
光性 E 山莨菪醇结构中有四个手性碳，具有
旋光性
4C 5D
• 3-4 下列合成M胆碱受体拮抗剂中，具有 占吨基的是
变 B Z部分可用电子等排体转换，并对药物稳定性
和作用强度产生不同影响 C n等于2-3为好 D Y为杂原子可增强活性 E R1为吸电子基取代活性下降 • 3-70普鲁卡因具有如下性质 A 易氧化变质 C 可发生重氮-偶联反应 B水溶液在弱酸性条件下相对稳定，中性、碱性
条件下水解加快 D氧化性 E 弱酸性
炎，抗过敏作用 B 不经P450代谢，且代谢物无活性 C特非那定和阿司咪唑都因心脏毒性被撤出，阿斯
咪唑尚未观察到明显毒性 D在体内易离子化，难以进入中枢，为非镇静性抗
胺药 E 分子中虽有多个氮原子，但都位于叔胺、酰胺及
芳环中，只有很弱的碱性
69BCE 70ABC
• 3-69 在局麻药的通式中 A 苯环可被其他芳烃、芳杂环转换，作用强度不
C
D
7E 8A
• 3-7苯海拉明属于组胺H1受体拮抗剂的哪种 类型
• A乙二胺类 B哌嗪类 • C丙胺类 D三环类 E氨基醚类 • 3-8下列哪个药物具有明显的中枢镇静作用 • A Chlorphenamine • B Clemastine C Acrivastine • D Loratadine E Cetirize
31C 32A 33E 34D 35B
A用于治疗重症肌无力、术后腹气胀和尿潴留 B用于胃肠道、肾、胆绞痛，急性微循环障碍，有机
磷中毒等，眼科用于散瞳。 C麻醉辅助药。 D用于过敏性休克、心脏骤停和支气管哮喘的急救，
还可制止鼻黏膜和牙龈出血。 E用于治疗支气管哮喘，哮喘性支气管炎和肺气肿患
者的支气管痉挛等 3-31 泮库溴铵 3-32 溴新斯的明 3-33 沙丁胺醇 3-34 肾上腺素 3-35 硫酸阿托品
强 C在季铵氮原子和乙酰基末端氢之间，以不超过五个原
子的距离为佳，当主链长度增加时，活性下降 D 季铵氮原子上以甲基取代为最好 E 亚乙基桥上烷基取代不影响活性
62ABDE
3-62下列有关胆碱酯酶抑制剂的叙述正确的是 A毒扁豆碱分子中不具有季铵结构，脂溶性大，
易于通过血脑屏障，有较强的中枢副作用 B溴吡斯的明比溴新斯的明作用时间长 C溴新斯的明口服后以原形从尿液排出 D多奈哌齐为中枢乙酰胆碱酯酶抑制剂，可用于
三、比较选择题
• [3-36—3-40] A 毛果云香碱 B 多奈哌齐 C 二者均是 D 二者均不是
3-36 乙酰胆碱酯酶抑制剂 3-37 M胆碱受体拮抗剂 3-38 拟胆碱药物 3-39 含内酯结构 3-40 含三环结构 36B 37D 38C 39A 40B
41A 42C 43A 44B 45D
67AC
• 3-67非镇静性抗组胺药中枢副作用低的原 因是
A 对外周组胺H1受体选择性高，对中枢受 体亲和力低
B 未进入中枢已被代谢 C 难以进入中枢 D 具有中枢镇静和兴奋的双重作用，两者
相互抵消 E 中枢神经系统没有组胺受体
68ABCE
• 3-68下列关于咪唑斯汀的叙述，正确的是 A 不仅对外周H1受体有强选择性拮抗作用，还有抗
移酶的代谢
6C
3-6 临床药用（-）-麻黄碱的结构是
OH H N
OH H N
OH H N
OH H N
(-) -麻黄碱 (-) -Ephedrine
(1R2S)
(-) -伪麻黄碱 (-) -Pseudoephedrine
(1R2R)
A
B
(+) -麻黄碱 (+) -Ephedrine
(1S2R)
(+) -伪麻黄碱 (+) -Pseudoephedrine
3-11 肾上腺素 3-12 扑尔敏 3-13 溴丙胺太林 3-14 盐酸普鲁卡因 3-15 溴新斯的明
AO H2N O
B
+
N .Cl
HO
OH H N
N CH3
OH
C
O
O
D
Cl
HO
N N
E
O O
OH
2HCl
3-16沙丁胺醇 3-17阿托品 3-18盐酸西替得嗪 3-19盐酸利多卡因
H N
N
O
HCl H2O
9A 10E
• 3-9局麻药结构中，X为----局麻作用最强
• A -O- B -NH- C -S- D-CH2- E-NHNH• 3-10 Lidocaine比Procaine作用时间长的
主要原因是 • A Procaine有芳香第一胺的结构 • B Procaine有酯基 • C Lidocaine有酰胺结构 • D Lidocaine的中间部分较短 • E 酰胺键比酯键不易水解
二、配比选择题 11C 12D13A14E 15B
• [3-11—3-15] A 溴化N-甲基-N-（1-甲基乙基）-N-[2-（9H-占吨-9-
甲酰氧基）乙基]-2-丙胺 B溴化N，N，N-三甲基-3-[（二甲氨基）甲酰氧基]苯胺 C（R）-4-[2-(甲氨基)-1-Baidu Nhomakorabea基乙基]-1，2-苯二酚 D N,N-二甲基-γ-(4-氯苯基)-2-吡啶丙胺顺丁烯二酸盐 E 4-氨基苯甲酸-2-(二乙氨基)乙酯盐酸盐
N (CH2)n X
R2
R5
R3
64ABCD 65BE
• 3-64泮库溴铵 A 具有5α-雄甾烷母核 B 2位和16位通常为季铵盐或叔胺结构 C 3位和17位有乙酰氧基取代 D 属于甾体非去极化型神经肌肉阻滞剂 E 具有雄性激素活性 • 3-65肾上腺素受体激动剂的不稳定性为 A 饱和水溶液呈弱碱性 B易氧化变质 C 受到MAO和COMT的代谢 D易水解 E 易发生消旋化
3-20氯贝胆碱
16B 17C18D19E 20A
26D 27A 28E 29 C 30B
A加氢氧化钠溶液加热后加入重氮苯磺酸试液显红色 B用发烟硝酸加热处理，现加入氢氧化钾醇液和一小
粒固体氢氧化钾，初显深紫色，后转暗红色，最后 颜色消失 C其水溶液加氢氧化钠溶液，析出油状物，放置后形 成结晶。若不放置断续加热水解，酸化析出固体。 D被高锰酸钾、铁氰化钾等氧化生成苯甲醛和甲胺， 前者具特臭，后者可使红石蕊试纸变蓝 E在稀硫酸中与高锰酸钾反应，使后者的红色消失 3-26 麻黄碱 3-27 溴新斯的明 3-28 扑尔敏 3-29 盐酸普鲁卡因 3-30 阿托品
第三章习题
一、单项选择题 1B
3-1下列哪种叙述与胆碱受体激动剂不符 A 乙酰胆碱的乙酰基部分为芳环或较大分子量的基
团时，转变为胆碱受体拮抗剂 B 乙酰胆碱的亚乙基桥上β-位甲基取代，M样作用
大大增强，成为选择性M受体激动剂 C Carbachol作用较乙酰胆碱强而持久 D Bethanechol chloride人S构型异构体的活性大
大高于R构型异构体 E 中枢M受体激动剂是潜在的抗老年痴呆药物
2E
3-2、下列有关乙酰胆碱酯酶抑制剂的叙述不正
确的是 A 溴新斯的明是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂，其 与AChE结合后形成 的二甲氨基甲酰化酶，水解 释放出原酶需要几分钟 B 溴新斯的明结构中N，N-二甲氨基甲酸酯较毒 扁豆碱结构中N-甲基氨基甲酸酯稳定 C 中枢乙酰胆碱酯酶抑制剂可用于抗老年痴呆 D 经典的乙酰胆碱酯酶抑制剂结构中含有季铵碱 阳离子、芳环和氨基甲酸酯三部分 E 有机磷毒剂也是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂
66ACDE
•3-66肾上腺素受体激动剂的构效关系包括 A 具有β-苯乙胺结构 B β- 碳上通常带有醇羟基，其绝对构型以S为活 性体 C α-碳上带有一个甲基，外周拟肾上腺素作用 减弱，中枢兴奋作用增强，作用时间延长 D N上取代基对α和β受体效应的相对强弱有显 著影响 E 苯环上可以带有不同取代基
51A 52D 53B 54C 55D
• [3-51—3-55] A 曲吡那敏 B 酮替芬 C二者均是 D 二者均不是
3-51 乙二胺类H1受体拮抗剂 3-52 氨基醚类H1受体拮抗剂 3-53 三环类H1受体拮抗剂 3-54 镇静性抗组胺药 3-55 非镇静性抗组胺药
56B 57D 58A 59D 60D
• [3-41—3-45] A 东莨菪碱 B山莨菪碱 C二者均是 D 二者均不是
3-41 中枢镇静剂 3-42 茄科生物碱类 3-43 含三环结构 3-44 其莨菪烷6-位有羟基 3-45 拟担碱药物
46C 47A 48B 49C 50B
• [3-46—3-50] A 多巴溴丁胺 B 特布他林 C二者均是 D 二者均不是 3-46 拟肾上腺素药物 3-47 选择性β1受体激动剂 3-48 选择性β1受体激动剂 3-49 具有苯乙醇胺结构骨架 3-50 含叔丁基结构
A Glycopyrronium B Orphenadrine
C Propantheline D Benactyxine
E Pirenzepine • 3-5下列与肾上腺素不符的叙述是 A 可激动α和β受体 B 饱和水溶液呈弱碱性 C 含邻二酚结构 D β-碳以R构型为活性体，具有右旋光性 E 直接受到单胺氧化酶和儿茶酚氧位甲基转
• [3-56—3-60] A 达克罗宁 B 丁卡因 C二者均是 D 二者均不是
3-56 酯类局麻药 3-57 酰胺类局麻药 3-58 氨基酮类局麻药 3-59 氨基甲酸酯类局麻药 3-60 脒类局麻药
四、多项选择题 61ACD
3-61下列叙述哪些与胆碱受体激动剂的构效关系相符 A 季铵氮原子为活性必需 B 乙酰基上氢原子被芳环或较大基团取代后，活性增
抗老年痴呆 E 可由间氨基苯酚为原料制备溴新斯的明
63ABD
• 3-63 对阿托品进行结构改造发展合成抗 胆碱药，以下图为基本结构
A R1和R2为相同的环状基团 B R3多为羟基 C X必须为酯键 D 氨基部分通常为季铵盐或叔胺结构
E 环取代基到氨基氮原子之间的距离以2-4 个碳原子为好
R4 +
R1
3D
• 3-3下列叙述不正确的是 A 东莨菪碱分子中有三元氧环结构，使
分子的亲脂性增加 B 托品结构中有一个手性碳原子，S构
型具有左旋光性 C 阿托品水解产生托品和消旋托品酸 D 莨菪醇结构中有三个手性碳，具有旋
光性 E 山莨菪醇结构中有四个手性碳，具有
旋光性
4C 5D
• 3-4 下列合成M胆碱受体拮抗剂中，具有 占吨基的是
变 B Z部分可用电子等排体转换，并对药物稳定性
和作用强度产生不同影响 C n等于2-3为好 D Y为杂原子可增强活性 E R1为吸电子基取代活性下降 • 3-70普鲁卡因具有如下性质 A 易氧化变质 C 可发生重氮-偶联反应 B水溶液在弱酸性条件下相对稳定，中性、碱性
条件下水解加快 D氧化性 E 弱酸性
炎，抗过敏作用 B 不经P450代谢，且代谢物无活性 C特非那定和阿司咪唑都因心脏毒性被撤出，阿斯
咪唑尚未观察到明显毒性 D在体内易离子化，难以进入中枢，为非镇静性抗
胺药 E 分子中虽有多个氮原子，但都位于叔胺、酰胺及
芳环中，只有很弱的碱性
69BCE 70ABC
• 3-69 在局麻药的通式中 A 苯环可被其他芳烃、芳杂环转换，作用强度不