刺激响应抗肿瘤药物载体研究进展

治疗目的叫
Lee
用 二醇和
PLA）及
聚!-
PAE）
有生物可
和
pH 的药物载体[6]，
分 PEG和PLA,
-38 -
PAE
形磷双分子层 物
胶束，当pH7.4时不 有 性，当其在酸性环
境其 性
，其有pH
性。
2.3活性氧敏感型
有ROS刺激反应的 物胶已经被用于
抗癌治疗。双化还原反应胶被用来提供一个
庇护所防止CPT失活。胶在
沉后
开始吞，起高平的活性二 硫化物氧
化和膨胀胶; 样的，半胱
中的二硫结构
也在 含GSH的环境，如图1所示胶 拥有
ROS和GSH敏感性
活性CPT
。
DMSO
mPEG: : 0
Hydrophilic :
segment :
:h2o2
:: GSH
:sensitivity sensitivity :
High H2O2 (oxidation)
其中水凝胶可作为良好的药物载体 ，有机凝胶可
用于离子检测、分子探针、传感器等。常见的刺
激响应有pH、光、离子、酶响应等。
3.1 pH响应型
水凝胶作为控制药物释放系统，除了
控制的药物释放，
其
的
刺激应
释放药物。于在常和病理条
件下，人体各部的生理pH
，
液pH1〜3、
pH6.6〜7.5、溶酶体pH4.5〜
4.7、核内体pH5.5〜6.5、高尔基体pH6.0〜6.7、胞
液pH7.3〜7.4，
于
pH响应的小分子水
凝胶药物载体 了 的 。
3.2 酶响应型
酶在 生
中
要作用， 在
中可作为，
.
酶 使用定
的制剂
，
人
病毒
(HIV)、
病、
、
感、
、
Y
的 等 。其
用酶的
作用，按
药载体中 药物释。
物药物 系统在受
刺激时，会改
酶活在的物理性
，例酶弓I的释放是 药物分子，裹在水凝
胶，并在这种水凝胶中进入酶可裂 的肽序列，这
2019年4月 第46卷第4期
云南化工 Yunnan Chemical Technology
doi： 10.3969/j.issn.l004-275X.2019.04.014
Apr.2019
Vol.46,No.4
刺激响应抗肿瘤药物载体研究进展
简传江，高文霞，吴华悦
(温州大学，浙江 温州 325000)
摘 要：药物载体对于癌症的有效治6非常重要，主要介绍光、酶、pH等刺激响应型纳米粒子及
凝胶类药物载体性能及其在药物载体中的应用。
关键字：刺激响应；药物载体；纳米粒子
中图分类号：8+1* 文献标志码：A
文章编号：1004-275X (2019)
Research Progress of Anti-tumor Drug Vector based on stimulus response
2019年4月 第46卷第4期
云南化工 Yunnan Chemical Technology
Apr.2019 Vol•46,No•4
体，其组织成分大部分都是液体。形成凝胶的主
要驱动力有氢键、!-!键、范德华力等非共价 键，使其能够在固体和液体之间保持一定的平
衡。凝胶按其成胶溶剂可分有机凝胶和水凝胶，
11 High GSH
v (reduction)
.s-gsh
HS^
图1 ROS和GSH敏感性释放
3凝胶类药物载体
近年来，凝胶由于其独特的药物 载能力和
刺激响应性能已经备受关注。20个世纪70年代
Flory [7]对凝胶有 确 的 义，即凝胶必须满
足两个条件：1）在一 的时间范围
有持久
的结构性能，在宏观上保持不变；2）其动性 能介于固体和液体之间，和固体相似，不是固
主动靶向可实现药物在体传
药物治疗效
化，
由于
的
性
，
的
， 动靶向
， 用。 有4 中纳米
药物载体过（EPR）效应
的在
。
高 性和 性（EPR）效应已经在
多中
实叫 是，主动靶向可
高的 高的
， 在靶向 体 化的
药物
U
，可
2.2 pH敏感型
体
有不同的pH ，以及
和
在 pH
，用
可
pH 型药物载体，实现pH刺激 药物，£
1抗肿瘤药物载体简介
癌症是高死亡率疾病之一■ [1]o在过去的二十
年里，由于纳米药物载体良好的生物相容性和低
毒性、靶向性，目前已经有很多纳米药物载体应
用于临床，甚至部分药物已经上 叫 目前
的纳米药物载体
凝胶、
百度文库
体、
物胶
、 纳米 和
化物、二 化硅和金纳
米粒子等叫
2刺激响应型纳米药物载体分类
2.1 靶向型
R hv or heat
Spiropyra n
"0.
no2
N02
R
N：
R
2
dark
o-n itrobe nzylester R
no2
R0
no2
Courmari n
R
d.
o. o
R
6.
o. o
0：
图2部分光反应基团光解图
4总结
近年来，科工作者对于抗 药物载体方
面进行了 量的 ，甚至有很 的新型的药物
载体
Jian Chuanjiang, Gao Wenxia, Wu Huayue
(Wenzhou University, Wenzhou 325000, Zhejiang) Abstract： Drug carrierer are very impor tant in effective therapy of cancer. The properties and application of drug carriers for stimulant response nanoparticles and gels are introduced such as light, enzyme, pH, and so on. Key words :Stimulus response; drug carriers; nanoparticles
些凝胶在酶的作用下分，释放 载的药物.
3.3 光响应型
光响应水凝胶 常
物 和光 应部
分组成，光信号首先被光致 色分子：获；其
次，光感受器中的色团 光应异构 、
离和
，将光辐照转为学信号。后者的信
号被传递 水凝胶的功能部分并控制其 。光
色团在光照射下的变化很 度上取决于它们的
分子构见图2.
Azobenzene R
药物已经上市或很 处于临床，但
有些是避 了效果好生产成本或者成本低
于药物作用效果明显的 .随疾病于
耐药的增加，越来越难实抗肿瘤药物载体的
实际，
要进一步努力。
参考文献：
[1] Jemal A, Bray F, Center M M, et al. Global Cancer Statistics [J]. CA Cancer J.Clin,2011, 61(2): 69-90.