内脏系统药物药理-5精品PPT课件

❖ 肾上腺素（adrenaline）：
❖ 作用：↑2-R、1-R、-R。 ❖ 特点：快而强。（数分钟见效）
❖ 应用：仅作皮下注射，缓解哮喘急性发作。
❖ 不良反应：
1- R ；-R 耐受性：2-R 下调。
❖ 异丙肾上腺素(isoprenaline) ❖ 作用：↑2-R、1-R ❖ 特点：快、强、短。>肾上腺素。 ❖ 应用：
❖ 5、强心、利尿、免疫调节。
❖ 临床应用：
支气管哮喘，COPD，急性左心衰和心源性哮喘。
不良反应： 局部刺激 中枢兴奋 循环系统症状 严重毒性反应：室性心动过速、精神失常、惊厥、 昏迷甚至呼吸、心跳停止。
29.1.2.抗炎性平喘药：糖皮质激素
❖ 抗喘机理：
❖ 抗炎： ❖ 抗过敏： ❖ 诱导磷脂酶A2抑制蛋白→↓AA释放→↓白三烯、
前列腺素合成。 ❖ ↑-R的反应性。
临床应用：哮喘危急发作病例，慢性哮喘病 例应用其它药疗效不明显者。
全身用药 氢化可的松、强的松龙。
局部用药 倍氯米松（beclomethasone）。
倍氯米松（beclomethasone）
❖ 作用特点：
气雾剂型局部作用很强。 对垂体-皮质轴抑制小。 全身不良反应小。 ❖ 应用：替代或减少口服激素用量。 ❖ 不良反应：口咽部白色念珠菌感染。
❖
（+）
（+）
❖
腺苷酸环化酶
❖ ABaidu NhomakorabeaP Ca2+↓
ATP
cAMP↑
细胞内
从而产生下列药理作用：
（1）支气管平滑肌舒张 （2）抑制肥大细胞和嗜碱性粒细胞等释放炎症介质 （3）抑制血管内皮通透性增加，减轻气道粘膜水肿 （4）促进粘液分泌及纤毛活动 （5）促进肺泡细胞合成和分泌表面活性物质 （6）气道粘膜血管收缩，减轻气道粘膜水肿
❖ 极性大，吸收少。 ❖ 疗效<拟肾上腺素药。 ❖ 防治支气管哮喘和喘息性慢性气管炎。 ❖ 不良反应少。
29.1.1.3.茶 碱 类(theophylline)
❖ 甲基黄嘌呤类衍生物。 ❖ 重要支气管扩张药物。 ❖ 常用
复盐：氨茶碱、胆茶碱。 衍生物：二羟丙茶碱等。
❖ 药理作用：
❖ 1、扩张支气管：
第29章 呼吸系统药
抗 喘 药 (antiasthmatic drugs) 镇 咳 药 (antitussives) 祛 痰 药 (expectorants)
29.1. 抗 喘 药
凡能缓解喘息症状的药统称抗喘药。 主要适应证：支气管哮喘。
治疗思路： 扩张气道 抗炎 抗过敏
❖ 平喘药类别： 拟肾上腺素药 M－R阻断剂 茶碱类 糖皮质激素 色甘酸钠
❖ （1）抑制磷酸二酯酶（PDE）
❖
PDE
❖
cAMP
5’AMP
❖ （2）阻断腺苷受体，腺苷是引起支气管收缩的介 质之一。
❖ （3）刺激内源性儿茶酚胺的释放。
❖ （4）抑制Ca2+从平滑肌内质网释放。
❖ 2、兴奋呼吸中枢。
❖ 3、增强膈肌收缩力。可能与增强细胞外 Ca2+内流有关。
❖ 4、抗炎：抑制腺苷引起的肥大细胞释放 炎症介质，抑制细胞因子的释放，抑制 炎症细胞活化及降低微血管的渗出，防 止因气道炎症而引起的气道高反应性。
❖分类：
中枢性镇咳药：可待因、右美沙芬、 喷托维林
外周性镇咳药：苯丙哌林、苯佐那 酯
29.2.1.中枢性镇咳药：
❖ 可待因（codeine）
抑制咳嗽中枢。 ❖ 应用：
剧烈干咳,中等程度镇痛。 ❖ 不良反应：中枢兴奋、成瘾性。 ❖ 禁忌症：
痰多稠痰者、哮喘患者。
❖ 右美沙芬(dextromethorphan)
29.1.3.抗过敏性平喘药
色甘酸钠（sodium cromoglicate）
❖ 作用机制：
稳定肥大细胞膜 直接↓支气管痉挛的某些反射。 ↓非特异性支气管高反应性。
❖ 临床应用：
❖ 预防各型哮喘发作。 ❖ 外源性效果好。 ❖ 其它过敏性疾病。
❖ 不良反应：
❖ 少，呼吸道刺痛感。
29.2.镇咳药：
❖苯左那酯（benzonatate）
❖ 作用：
❖ 较强局麻作用：↓肺牵张感受器。
❖ 用于干咳。
29.3.祛痰药
❖分类：
痰液稀释药。 粘痰溶解药。
29.3.1.痰液稀释药
❖ 氯化铵（恶心性祛痰药）
❖ 药理作用： 口服→刺激消化道粘膜→迷走反射→↑支气管分 泌→痰液稀薄易排出。（静注无效） 酸化尿液及体液。
29.1.1. 支气管扩张药
有关受体： 1、支气管平滑肌细胞膜： βM2--RR：：气气道道扩收张缩。。
2、肥大细胞膜和嗜碱性粒细胞膜: β2-R：减少组胺、白三烯等过敏介质释放。 M-R：增加组胺、白三烯等过敏介质释放。
3、呼吸道粘膜血管： α-R
19.1.1.1. 拟肾上腺素药
❖ α-R激动 β2-R激动
❖ 克仑特罗(clenbuterol)
❖ 作用：2-R>>1-R ❖ 特点：强度为沙丁胺醇的100倍。 ❖ 应用：同上。
❖ 不良反应：同上。
29.1.1.2. M-R阻断剂
❖
M-R激动
❖
（—） （+）
❖ M-R阻断药
❖
鸟苷酸环化酶
❖
GTP
cGMP
❖
异丙托溴铵（ipratropium）
❖ 选择性阻断气道平滑肌上的M3-R ，降低迷走 神经张力，使支气管扩张、气道分泌物减少。
❖ 应用： 急性呼吸道炎症痰液粘稠不易咳出。 碱中毒或需排出碱性药物时。
29.3.2.粘痰溶解药
❖ 乙酰半胱氨酸（acetylcysteine）
❖ 药理作用： DNA纤维断裂：脓痰DNA断裂、液化，易于排出。 二硫键断裂：粘痰中粘蛋白→小分子肽链→粘性下 降易于排出。
❖ 中枢性镇咳：同可待因或更强。无镇痛作用。 ❖ 用于干咳。无成瘾性。
❖ 喷托维林（pentoxyverine）
中枢性镇咳。 阿托品样和局麻作用：抑制呼吸道感受器及松弛呼
吸道平滑肌。 ❖ 呼吸道炎症引起咳嗽。 ❖ 偶有口干、恶心、便秘、头晕等。无成瘾性。 ❖ 青光眼患者慎用。
29.2.2.外周性镇咳药：
舌下、气雾吸入。
急性发作。
❖ 沙丁胺醇(salbutamol)、特布他林(terbutaline) ❖ 作用：2-R>>1-R ❖ 特点：强度似ISO、1-R作用为ISO的1/10。 ❖ 应用：
口服:预防。 气雾吸入:急性发作。 ❖ 不良反应：心悸、手指震颤。
麻黄碱(ephedrine)
作用：同上。 特点：弱而持久。 应用：可口服，用于轻症和预防哮喘发作。