盐酸克林霉素
合集下载
相关主题
- 1、下载文档前请自行甄别文档内容的完整性，平台不提供额外的编辑、内容补充、找答案等附加服务。
- 2、"仅部分预览"的文档,不可在线预览部分如存在完整性等问题,可反馈申请退款(可完整预览的文档不适用该条件!)。
- 3、如文档侵犯您的权益，请联系客服反馈,我们会尽快为您处理(人工客服工作时间：9:00-18:30)。
❖ 5、四环素类：包括四环素、土霉素、强力霉素等。本类抗生素可沉积于 发育中的骨骼和牙齿中，牙齿黄染，自妊娠中期至3岁，危险性最大，故 孕妇、哺乳期妇女及8岁以下小儿禁用。
❖ 6、氯霉素类：特点是脂溶性高，易进入脑脊液和脑组织，并对很多病原 体有效，但可诱发再生障碍性贫血，应用受到一定限制。包括氯霉素、 琥珀氯霉素等。
后市展望：
❖ 据分析，今后几年克林霉素市场仍有很大潜力，
销售额还将不断增加。原因主要是它抗菌谱较广副 作用较小，临床疗效有特色，抗菌活性强。其抗菌
活性比林可霉素大4倍多，且用量也比林可霉素小 。它对厌氧菌有特效，近年来我国许多地方厌氧菌 引起的感染疾病及性病等有增多的趋势，今后临床 用量还将不断增加。
用 于 细 菌 核 糖 体 50S亚 基 ， 通 过 抑 制 肽 链 的 延 长 而 干 扰 细 菌 DNA和 蛋 白 质 的 合 成 ； 尚 可 清 除 细 菌 表 面 的 A蛋 白和绒毛状外衣，使细菌易于被吞噬
和杀灭。
四、吸收分布与代谢
❖ 胆 汁 中 的 浓 度 可 达 血 药 浓 度 的 2倍 ～ 3倍 ❖ 骨组织中浓度更高 ❖ 能渗入乳汁、透过胎盘 ❖ 难以透过正常人的血－脑屏障。 ❖ 主 要 在 肝 脏 代 谢 ， 90％ 转 化 成 代 谢
1﹑局部反应：在注射部位偶可出现轻微疼痛，长期 静脉滴注应注意静脉炎的出现。
2﹑胃肠道反应：偶见恶心、呕吐、腹痛及腹泻。 3﹑过敏反应：少数病人可出现药物性皮疹。 4﹑对造血系统基本无毒性反应，偶可引起中性粒细
胞减少、嗜酸性粒细胞增多，血小板减少等，一般轻 微为一过性。 5﹑少数病人可发生一过性碱性磷酸酯﹑血清转氨酶 轻度升高及黄疸。 6﹑极少数病人可产生伪膜性结肠炎。
❖ 中文别名：林大霉素、氯洁霉素、氯林可霉素、氯林肯霉素、氯林霉 素、盐酸氯洁霉素
二、产品介绍：
❖ 通用名称：盐酸克林霉素葡萄糖注射液 ❖ 英文名称： Clindamycin Hydrochloride and Glucose Injection ❖性 状 ：本品为无色或几乎无色的澄明液体。 ❖ 主要成分：盐酸克林霉素。
❖ 7、林可霉素类：包括林可霉素、克林霉素等。 ❖ 8、多肽类及其它抗生素：本类抗生素结构复杂，按结构特征难以归类，
如万古霉素、多粘菌素E、磷霉素、制霉菌素等。
盐酸克林霉素简介：
❖ 抗生素类药物。为林可霉素的衍生物，自1970年在我国上市。抗菌谱 和林可霉素相同，但抗菌作用强，临床主要用于骨髓炎、厌气菌引起 的感染、呼吸系统感染、胆道感染、心内膜炎、中耳炎、皮肤软组织 感染及败血症等。在应用中最常见的不良反应：过敏反应，注射局部 刺激和肝功能异常，最严重的是伪膜性肠炎（PMC）。
❖ 厌氧革兰阴性杆菌属：拟杆菌属（含脆弱拟杆菌群和产
黑素拟杆菌群）和梭杆菌。
❖ 厌氧革兰阳性不产芽孢杆菌属：丙酸杆菌属﹑真细菌
属和放线菌属。❖ 厌氧和微需氧的兰阳性杆菌属：消化球菌属﹑微需
氧链球菌和消化链球菌属。
抗菌机制：
克林霉素在体内转化成具有强抗菌 活 性 的 N－ 去 甲 基 克 林 霉 素 ， 主 要 作
了林可霉素的位置
❖注射剂中常见的是盐酸克林霉素和克林霉素磷酸 酯
❖美大康佳乐品种 100ml：盐酸克林霉素0.3g与葡萄糖5.0g 200ml：盐酸克林霉素0.9g与葡萄糖10.0g
三、药理研究：
体外试验表明，克林霉素对以下微生物有活性：
❖ 需氧革兰阳性球菌：金黄色葡萄球菌和表皮葡萄球菌（
均包括产青霉素酶和不产青霉素酶的菌株）﹑链球菌（粪 肠道球菌除外）﹑肺炎球菌。
六、应用注意——注意事项：
(1) 本品与青霉素﹑头孢菌素类抗生素无交叉过 敏反应，可用于对青霉素过敏者。
(2) 肝﹑肾功能损害者及小于4岁儿童慎用。孕 妇哺乳期妇女使用本品应注意分析利弊。哺乳期妇 女不宜使用本品。
(3) 使用本品时，应注意可能发生伪膜性肠炎。如出 现伪膜炎肠炎，选用万古霉素口服0.125-0.5g，每 日4次进行治疗。
市场分析
❖经过三十多年的临床应用，克林霉毒的疗效得到 肯定，但是临床耐药问题也越来越突出，所以目 前注射用克林霉素更多的用于社区、乡镇卫生院 以及农村市场
❖基层医疗应用克林霉素的优点 1、疗效确切 2、严重过敏反应少见，不需要做皮试
谢 谢
(4) 本品每100ml滴注时间不少于30分钟。
注意 静脉滴注，每次滴注时间不少于30分钟。
成人剂量
儿童剂量
中度感染： 0.6～1.2g/日，分
2﹑3﹑4等剂量，每12﹑8﹑6 小时一次；
严重感染： 1.2～2.7g/日，分
2﹑3﹑4等剂量，每12﹑8﹑6 小时一次；或遵医嘱。
中度感染： 15～25mg/kg/日，分3
产物随胆汁（粪便）排出体外。
五、临床应用：
❖ G+感染：
❖ ⑴扁桃体炎、化脓性中耳炎、鼻 窦炎等。
❖ ⑵急性支气管炎、慢性支气管炎 急性发作、肺炎、肺脓肿和支气 管扩张合并感染等。
❖ ⑶皮肤和软组织感染：疖、痈、 脓肿、蜂窝组织炎、创伤和手术 后感染等。
❖ ⑷泌尿系统感染：急性尿道炎、 急性肾盂肾炎、前列腺炎等。
八、上市状况：
❖ 克林霉素自上市以来，因其疗效较好，副作用较小，市 场销售一直稳步增长。从2001年排序的百位之外，到 2004年已前移至第22位，3年的平均增长率高达110% ， 克林霉素类产品在大城市大医院销售排名第一，从而 成为全身抗感染药品中市场增长率最快的品种之一。
❖ “欣弗”事件后，市场对该类产品的质量敏感度远远超 出价格,一些拥有先进工艺技术企业优势凸显，市场越来 越向品质优良的产品倾斜，医生患者在用药上越来越多 的选择质优效好的优质产品。
❖ 其化学名称为： 6-(1-甲基-4-丙基-L-2-吡咯烷甲酰氨基)-1-硫代
-7（S）-氯-6,7,8-三脱氧-L-苏式-α-D-半乳辛吡喃糖苷盐酸盐。
❖ 化学结构式： ❖ 分子式：C18H33ClN2O5S·HCL ❖ 分子量：461.44
❖属于林可霉素类半合成抗菌药物 ❖ 其抗菌效力较林可霉素强4-8倍，临床上已经取代
❖【批准文号】 国药准字H20041369 （0.3）
国药准字H20041370 （0.9）
七、盐酸克林与克林霉素磷酸酯的区别
相同点：抗菌谱一样，抗菌活性及治疗效果基本相同。 不同点：
克林霉素磷酸酯系克林霉素酯类衍生物，其酯溶性及渗透 性好，研究表明该产品在高温下不稳定、易水解，不能耐 受在121℃、20min或115℃、30min高温下灭菌，而大容 量注射剂属最终灭菌产品，只有在上述温度下才能达到无 菌保证 盐酸克林霉素葡萄糖注射液对热稳定，可耐受121℃、 20min或115℃、30min高温下灭菌，灭菌后相关物质较低 ，质量更稳定，临床使用已证明其质量及安全性可靠。
盐 酸 克 林 霉 素 葡 萄 糖 注 射 液
8个方面全面了解——盐酸克林霉素
❖ 1、抗生素简介 ❖ 2、产品介绍 ❖ 3、药理研究 ❖ 4、药代学研究 ❖ 5、临床应用 ❖ 6、应用注意 ❖ 7、产品对比 ❖ 8、市场分析及展望
一、抗生素分类：
❖ 1、青霉素类：为最早用于临床的抗生素，疗效高，毒性低。主要作用是 使易感细菌的细胞壁发育失常，致其死亡。人、哺乳动物的细胞无细胞 壁，因此有效抗菌浓度的青霉素对人、哺乳动物机体细胞几乎无影响， 因而对人体副作用较少。 常用的青霉素类药有：青霉素G、氨苄青霉素、羟氨苄青霉素（阿莫西林 、阿莫仙）、苯唑青霉素等。
❖ 3、氨基糖苷类：性质稳定，抗菌谱广，在有氧情况下，对敏感细菌起杀 灭作用。不良反应最常见的是耳毒性。 常用的有：链霉素、庆大霉素、霉卡那素、丁胺卡那霉素等。
❖ 4、大环内酯类：本类抗生素均含有一个12—16个C的大内酯环，为抑菌 剂，仅适用于轻中度感染，但是为目前最安全的抗生素之一。红霉素为 本类的代表，临床应用广泛，对青霉素过敏者常以本品治疗。近年来研 制开发了许多新品种，临床效果显著，如阿奇霉素、克拉霉素等。 常用的还有螺旋霉素、交沙霉素等。
❖ 2、头孢菌素类：本类抗生素自60年代应用于临床以来，发展迅速，应 用日益广泛。习惯上依据时间及对细菌的作用，分为一、二、三、四代 。 常用的有：头孢氨苄（先锋霉素Ⅳ）、头孢唑啉（先锋霉素Ⅴ）、头孢拉 定（先锋霉素Ⅵ）、头孢呋辛（西力欣）、头孢曲松（罗氏芬）、头孢 噻肟（凯福隆）、头孢哌酮（先锋必）等。
❖ ⑸其他：骨髓炎、败血症、腹膜 炎和口腔感染等。
❖ 厌氧菌感染：
❖ ⑴脓胸、肺脓肿、厌氧菌性肺病
❖ ⑵皮肤和软组织感染、败血症。
❖ ⑶腹腔内感染：腹膜炎、腹腔内 脓肿。
❖ ⑷女性盆腔及生殖器感染：子宫 内膜炎、非淋球菌性输卵管和卵 巢脓肿、盆腔蜂窝组织炎及妇科 手术后感染等。
六、应用注意——不良反应：
或4等剂量， 8或6小时一次。
重度感染： 25～40mg/kg/日，分3
或4等剂量， 8或6小时一次； 或遵医嘱。
❖【包 装】玻瓶：200ml 30瓶/件
100ml 100瓶/件
❖【有 效 期】暂定一年 ❖ 【规格】
100ml：盐酸克林霉素（以C18H33ClN2O5S计）0.3g与葡萄5.0g 200ml：盐酸克林霉素（以C18H33ClN2O5S计）0.9g与葡萄糖10.0g
❖ 6、氯霉素类：特点是脂溶性高，易进入脑脊液和脑组织，并对很多病原 体有效，但可诱发再生障碍性贫血，应用受到一定限制。包括氯霉素、 琥珀氯霉素等。
后市展望：
❖ 据分析，今后几年克林霉素市场仍有很大潜力，
销售额还将不断增加。原因主要是它抗菌谱较广副 作用较小，临床疗效有特色，抗菌活性强。其抗菌
活性比林可霉素大4倍多，且用量也比林可霉素小 。它对厌氧菌有特效，近年来我国许多地方厌氧菌 引起的感染疾病及性病等有增多的趋势，今后临床 用量还将不断增加。
用 于 细 菌 核 糖 体 50S亚 基 ， 通 过 抑 制 肽 链 的 延 长 而 干 扰 细 菌 DNA和 蛋 白 质 的 合 成 ； 尚 可 清 除 细 菌 表 面 的 A蛋 白和绒毛状外衣，使细菌易于被吞噬
和杀灭。
四、吸收分布与代谢
❖ 胆 汁 中 的 浓 度 可 达 血 药 浓 度 的 2倍 ～ 3倍 ❖ 骨组织中浓度更高 ❖ 能渗入乳汁、透过胎盘 ❖ 难以透过正常人的血－脑屏障。 ❖ 主 要 在 肝 脏 代 谢 ， 90％ 转 化 成 代 谢
1﹑局部反应：在注射部位偶可出现轻微疼痛，长期 静脉滴注应注意静脉炎的出现。
2﹑胃肠道反应：偶见恶心、呕吐、腹痛及腹泻。 3﹑过敏反应：少数病人可出现药物性皮疹。 4﹑对造血系统基本无毒性反应，偶可引起中性粒细
胞减少、嗜酸性粒细胞增多，血小板减少等，一般轻 微为一过性。 5﹑少数病人可发生一过性碱性磷酸酯﹑血清转氨酶 轻度升高及黄疸。 6﹑极少数病人可产生伪膜性结肠炎。
❖ 中文别名：林大霉素、氯洁霉素、氯林可霉素、氯林肯霉素、氯林霉 素、盐酸氯洁霉素
二、产品介绍：
❖ 通用名称：盐酸克林霉素葡萄糖注射液 ❖ 英文名称： Clindamycin Hydrochloride and Glucose Injection ❖性 状 ：本品为无色或几乎无色的澄明液体。 ❖ 主要成分：盐酸克林霉素。
❖ 7、林可霉素类：包括林可霉素、克林霉素等。 ❖ 8、多肽类及其它抗生素：本类抗生素结构复杂，按结构特征难以归类，
如万古霉素、多粘菌素E、磷霉素、制霉菌素等。
盐酸克林霉素简介：
❖ 抗生素类药物。为林可霉素的衍生物，自1970年在我国上市。抗菌谱 和林可霉素相同，但抗菌作用强，临床主要用于骨髓炎、厌气菌引起 的感染、呼吸系统感染、胆道感染、心内膜炎、中耳炎、皮肤软组织 感染及败血症等。在应用中最常见的不良反应：过敏反应，注射局部 刺激和肝功能异常，最严重的是伪膜性肠炎（PMC）。
❖ 厌氧革兰阴性杆菌属：拟杆菌属（含脆弱拟杆菌群和产
黑素拟杆菌群）和梭杆菌。
❖ 厌氧革兰阳性不产芽孢杆菌属：丙酸杆菌属﹑真细菌
属和放线菌属。❖ 厌氧和微需氧的兰阳性杆菌属：消化球菌属﹑微需
氧链球菌和消化链球菌属。
抗菌机制：
克林霉素在体内转化成具有强抗菌 活 性 的 N－ 去 甲 基 克 林 霉 素 ， 主 要 作
了林可霉素的位置
❖注射剂中常见的是盐酸克林霉素和克林霉素磷酸 酯
❖美大康佳乐品种 100ml：盐酸克林霉素0.3g与葡萄糖5.0g 200ml：盐酸克林霉素0.9g与葡萄糖10.0g
三、药理研究：
体外试验表明，克林霉素对以下微生物有活性：
❖ 需氧革兰阳性球菌：金黄色葡萄球菌和表皮葡萄球菌（
均包括产青霉素酶和不产青霉素酶的菌株）﹑链球菌（粪 肠道球菌除外）﹑肺炎球菌。
六、应用注意——注意事项：
(1) 本品与青霉素﹑头孢菌素类抗生素无交叉过 敏反应，可用于对青霉素过敏者。
(2) 肝﹑肾功能损害者及小于4岁儿童慎用。孕 妇哺乳期妇女使用本品应注意分析利弊。哺乳期妇 女不宜使用本品。
(3) 使用本品时，应注意可能发生伪膜性肠炎。如出 现伪膜炎肠炎，选用万古霉素口服0.125-0.5g，每 日4次进行治疗。
市场分析
❖经过三十多年的临床应用，克林霉毒的疗效得到 肯定，但是临床耐药问题也越来越突出，所以目 前注射用克林霉素更多的用于社区、乡镇卫生院 以及农村市场
❖基层医疗应用克林霉素的优点 1、疗效确切 2、严重过敏反应少见，不需要做皮试
谢 谢
(4) 本品每100ml滴注时间不少于30分钟。
注意 静脉滴注，每次滴注时间不少于30分钟。
成人剂量
儿童剂量
中度感染： 0.6～1.2g/日，分
2﹑3﹑4等剂量，每12﹑8﹑6 小时一次；
严重感染： 1.2～2.7g/日，分
2﹑3﹑4等剂量，每12﹑8﹑6 小时一次；或遵医嘱。
中度感染： 15～25mg/kg/日，分3
产物随胆汁（粪便）排出体外。
五、临床应用：
❖ G+感染：
❖ ⑴扁桃体炎、化脓性中耳炎、鼻 窦炎等。
❖ ⑵急性支气管炎、慢性支气管炎 急性发作、肺炎、肺脓肿和支气 管扩张合并感染等。
❖ ⑶皮肤和软组织感染：疖、痈、 脓肿、蜂窝组织炎、创伤和手术 后感染等。
❖ ⑷泌尿系统感染：急性尿道炎、 急性肾盂肾炎、前列腺炎等。
八、上市状况：
❖ 克林霉素自上市以来，因其疗效较好，副作用较小，市 场销售一直稳步增长。从2001年排序的百位之外，到 2004年已前移至第22位，3年的平均增长率高达110% ， 克林霉素类产品在大城市大医院销售排名第一，从而 成为全身抗感染药品中市场增长率最快的品种之一。
❖ “欣弗”事件后，市场对该类产品的质量敏感度远远超 出价格,一些拥有先进工艺技术企业优势凸显，市场越来 越向品质优良的产品倾斜，医生患者在用药上越来越多 的选择质优效好的优质产品。
❖ 其化学名称为： 6-(1-甲基-4-丙基-L-2-吡咯烷甲酰氨基)-1-硫代
-7（S）-氯-6,7,8-三脱氧-L-苏式-α-D-半乳辛吡喃糖苷盐酸盐。
❖ 化学结构式： ❖ 分子式：C18H33ClN2O5S·HCL ❖ 分子量：461.44
❖属于林可霉素类半合成抗菌药物 ❖ 其抗菌效力较林可霉素强4-8倍，临床上已经取代
❖【批准文号】 国药准字H20041369 （0.3）
国药准字H20041370 （0.9）
七、盐酸克林与克林霉素磷酸酯的区别
相同点：抗菌谱一样，抗菌活性及治疗效果基本相同。 不同点：
克林霉素磷酸酯系克林霉素酯类衍生物，其酯溶性及渗透 性好，研究表明该产品在高温下不稳定、易水解，不能耐 受在121℃、20min或115℃、30min高温下灭菌，而大容 量注射剂属最终灭菌产品，只有在上述温度下才能达到无 菌保证 盐酸克林霉素葡萄糖注射液对热稳定，可耐受121℃、 20min或115℃、30min高温下灭菌，灭菌后相关物质较低 ，质量更稳定，临床使用已证明其质量及安全性可靠。
盐 酸 克 林 霉 素 葡 萄 糖 注 射 液
8个方面全面了解——盐酸克林霉素
❖ 1、抗生素简介 ❖ 2、产品介绍 ❖ 3、药理研究 ❖ 4、药代学研究 ❖ 5、临床应用 ❖ 6、应用注意 ❖ 7、产品对比 ❖ 8、市场分析及展望
一、抗生素分类：
❖ 1、青霉素类：为最早用于临床的抗生素，疗效高，毒性低。主要作用是 使易感细菌的细胞壁发育失常，致其死亡。人、哺乳动物的细胞无细胞 壁，因此有效抗菌浓度的青霉素对人、哺乳动物机体细胞几乎无影响， 因而对人体副作用较少。 常用的青霉素类药有：青霉素G、氨苄青霉素、羟氨苄青霉素（阿莫西林 、阿莫仙）、苯唑青霉素等。
❖ 3、氨基糖苷类：性质稳定，抗菌谱广，在有氧情况下，对敏感细菌起杀 灭作用。不良反应最常见的是耳毒性。 常用的有：链霉素、庆大霉素、霉卡那素、丁胺卡那霉素等。
❖ 4、大环内酯类：本类抗生素均含有一个12—16个C的大内酯环，为抑菌 剂，仅适用于轻中度感染，但是为目前最安全的抗生素之一。红霉素为 本类的代表，临床应用广泛，对青霉素过敏者常以本品治疗。近年来研 制开发了许多新品种，临床效果显著，如阿奇霉素、克拉霉素等。 常用的还有螺旋霉素、交沙霉素等。
❖ 2、头孢菌素类：本类抗生素自60年代应用于临床以来，发展迅速，应 用日益广泛。习惯上依据时间及对细菌的作用，分为一、二、三、四代 。 常用的有：头孢氨苄（先锋霉素Ⅳ）、头孢唑啉（先锋霉素Ⅴ）、头孢拉 定（先锋霉素Ⅵ）、头孢呋辛（西力欣）、头孢曲松（罗氏芬）、头孢 噻肟（凯福隆）、头孢哌酮（先锋必）等。
❖ ⑸其他：骨髓炎、败血症、腹膜 炎和口腔感染等。
❖ 厌氧菌感染：
❖ ⑴脓胸、肺脓肿、厌氧菌性肺病
❖ ⑵皮肤和软组织感染、败血症。
❖ ⑶腹腔内感染：腹膜炎、腹腔内 脓肿。
❖ ⑷女性盆腔及生殖器感染：子宫 内膜炎、非淋球菌性输卵管和卵 巢脓肿、盆腔蜂窝组织炎及妇科 手术后感染等。
六、应用注意——不良反应：
或4等剂量， 8或6小时一次。
重度感染： 25～40mg/kg/日，分3
或4等剂量， 8或6小时一次； 或遵医嘱。
❖【包 装】玻瓶：200ml 30瓶/件
100ml 100瓶/件
❖【有 效 期】暂定一年 ❖ 【规格】
100ml：盐酸克林霉素（以C18H33ClN2O5S计）0.3g与葡萄5.0g 200ml：盐酸克林霉素（以C18H33ClN2O5S计）0.9g与葡萄糖10.0g