口腔崩解片的研究及开发样本

口腔崩解片的研究及开发

中国药科大学平其能

一、概述

口腔崩解片( Orally Disintegrating Tablets) 是指在在口腔内能够迅速

崩解或溶解的片剂。口崩片一般的崩溶时间为数秒至数十秒, 一般不超过1分钟, 在在口腔中不另用水或很少的水即能崩散形成混悬液或溶液。在国内外文献上, 口崩片也称为口腔速崩片( oral fast-disintegrating tablet, oral

rapid-disintegrating tablet) 、口腔速溶片( oral fast-dissolution tablet) 、口融片( oral melt tablet) 、口腔快速分散片( oral fast-dispersing tablet) 等, FDA对此类特点的片剂均统称为口腔崩解片, 简称口崩片。

二、开发口腔崩解片的意义

开发口腔崩解片的主要目的是为了提高部分人群的用药顺应性, 所谓速效

或快速发挥作用不是其主要的开发意图。但某些药物制备成口腔崩解片后, 有可能改进其吸收程度或速度。据统计, 在临床用药过程中, 吞咽片剂及胶囊困难的发生率较高, 在老年人群中可能有35%的病人困难吞药, 大约由专门机构看护的老人中也有30%-40%难以自主吞咽药物, 18%-22%需要长期看护设施的老年人;

口崩片特别适合婴幼儿、咽喉疾病、帕金森氏症、艾滋病、甲状腺手术、头颈部放疗、偏头痛、精神紊乱、脑瘫、肾衰等疾病以及一些长期卧床治疗的病人。

其主要的临床意义及社会意义有, 1、减少某些病人的吞咽困难, 提高依从性; 2、特别是一些特殊人群的用药和老、幼等吞咽障碍者; 3、能够在紧急

或无条件用水的环境下用药; 一些不习惯于或不方便饮水的用药者; 4、能够减少一引起住院病人和家庭病人护理工作的负担; 5、一些药物由于在口腔中迅速吸收或减少肝肠代谢而提高生物利用度。( 但多数情况下不改变吸收特征) ; 6、增加新颖剂型, 延长药品专利, 提高经济效益。

三、国内外研制情况

1、部分上市品种

2、对药物类型的选择

从上表品种能够看出, 对口崩片药物的选择但并无特殊的限制, 主要考虑适合的人群的需求及相应的疾病需要, 并根据生产工艺、特定技术、病人的依从性等方面考虑药物及药物的剂量。例如采用冷冻干燥技术时, 因为过多的水溶性药物可能引起冻干品的低共熔现象, 而不能实现水分的冻干, 得到的制品板结, 故所能包含的水溶性药物的剂量要比水不溶性药物的剂量低。另外, 过多的药物量可能产生掩蔽不良嗅味或苦味的实际困难。对口腔粘膜有强烈剌激性的药物也不宜制备成口崩片。

四、常见口崩片制剂技术

常见的口崩片制剂技术可分为以下几类: