第九章肾上腺素受体阻断药
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3 其他
拟胆碱作用，提高胃肠平滑肌张力。拟组胺作用，胃 酸分泌增加。
§9-1 α受体阻断药
酚妥拉明（phentolamine，立其丁） 2.临床应用
对抗NA引起局部组 抗休克：补足血
织缺血坏死。
容量基础上使用。
外周血管痉挛性疾
3
病 ：如肢端动脉痉
挛性疾病（雷诺病）
1
及血栓闭塞性脉管炎。
顽固性充血性心力衰竭。 肾上腺嗜铬细胞瘤。
§9-3 α、β受体阻断药
阻断α受体和β受体 用于高血压、心绞痛及室上性心动过速的治疗，对高血 压合并冠心病者疗效佳。 不良反应有乏力、胸痛、头晕、稀便及肝脏转氨酶升高 等。孕妇及哺乳期妇女禁用。
§9-3 α、β受体阻断药
卡维地洛是新型α、β受体的阻断药，还具有抗氧化作用。 本药用于治疗充血性心力衰竭可以明显改善症状，提高生 活质量，降低病死率。 治疗轻、中度高血压疗效与其他β受体阻断药、硝苯地平 等类似。
第九章 肾上腺素受体阻断药
肾上腺素受体阻断药是指与肾上腺素受体有较强亲 和力，能阻断去甲肾上腺素能神经递质或肾上腺素受体 激动药的作用的一类药，也称抗肾上腺素药。
第九章 肾上腺素受体阻断药
第一节 α受体阻断药
§9-1 α受体阻断药
酚妥拉明（phentolamine，立其丁） 1.药理作用
1 血管与血压：扩张血管，降低血压。
§9-2 β受体阻断药
噻吗洛尔
噻吗洛尔是已知的作用最强的β受体阻断药。 本药能阻断血管平滑肌β2受体，减少房水的生成， 降低眼压，常用其滴眼用于治疗青光眼。 噻吗洛尔的疗效与毛果芸香碱相近或较优，且前者 无缩瞳和调节痉挛等不良反应。
§9-2 β受体阻断药
选择性β1受体阻断药美托洛尔、阿替洛尔特点： （1）降压作用优于普萘洛尔。 （2）低剂量时主要作用于心脏，用于心功能不全的治疗。 （3）不良反应较普萘洛尔轻。
携手共进，齐创精品工程
Thank You
世界触手可及
§9-1 α受体阻断药
哌唑嗪
哌唑嗪能选择性阻断α1 受体，主要通过舒张小动脉及 小静脉而发挥降压作用
第九章 肾上腺素受体阻断药
第二节 β受体阻断药
1、β-R阻断作用
1 心血管系统
收缩血管： ①心脏抑 制，反射性使交感神 经兴奋；②阻断β 2 – R，收缩骨骼肌血管。
§9-2 β受体阻断药
抑制心脏（阻断β 1 – R），心力↓，心率↓ ， 传导↓ ，心输出量↓ ，心 肌耗氧量↓ 。
第九章肾上腺素受体阻断药
第九章 肾上腺素受体阻断药
导入情景： 李女士，40岁。因甲状腺功能亢进收住，检查：甲
状腺肿大，眼球突出，P：130次∕分。心电图示窦性 心动过速，给予普萘洛尔治疗。病人用药后出现呼吸困 难，喘息，不能平卧。 请思考：
1．试问用药后为什么会出现哮喘？ 2．使用普萘洛尔的用药护理措施有哪些？
第九章 肾上腺素受体阻断药
第三节 α、β受体阻断药
§9-3 α、β受体阻断药
阻断α受体和β受体 主要用于中、重度高血压，心绞痛，静脉注射或静脉滴 注可用于高血压危象。
不良反应：
（1）主要有眩晕、乏力、上腹不适等，大剂量可引起直 立性低血压。
（2）支气管哮喘及心功能不全者禁用。 （3）对小儿、孕妇及脑出血患者禁用静脉注射。 （4）注射液不能与葡萄糖盐水混合滴注。
2.临床应用
（1）1、2级高血压 （2）抗心绞痛 （3）抗心律失常 （4）治疗甲亢和青光眼，对开角型青光眼疗效较好。
§9-2 β受体阻断药
普萘洛尔（propranolol，心得安）
3.不良反应与用药护理
（1）心动过缓、支气管痉挛、末梢循环不良、升高血脂。 （2）反跳现象 （3）禁忌症：有房室传导阻滞、窦性心动过缓、哮喘病史、 肺心病、周围血管疾病的患者禁用。
直接扩张血管作用。 可翻转AD升压作用。
机制
阻断-R作用。
§9-1 α受体阻断药
酚妥拉明（phentolamine，立其丁） 1.药理作用
2 兴奋心脏
血压下降反射性引 起心率↑ ；
机制
阻断wk.baidu.com触前膜2-R，从 而促进NA释放。
§9-1 α受体阻断药
酚妥拉明（phentolamine，立其丁） 1.药理作用
§9-1 α受体阻断药
酚妥拉明（phentolamine，立其丁）
3.不良反应
（1）心血管反应 （2）胃肠道反应
体位性低血压 心悸 诱发消化性溃疡 腹痛 腹泻
（3）组胺样反应
酚苄明
作用与用途与酚妥拉明相似 体位性低血压、反射性心动 过速为常见副作用
§9-1 α受体阻断药
与α-R结合牢固 作用强大、持久，能维持3～4日
【禁忌证】 严重左室心功能不全 窦性心动过缓 重度房室传导阻滞 支气管哮喘的病人
§9-2 β受体阻断药
§9-2 β受体阻断药
普萘洛尔（propranolol，心得安）
1.药理作用
本药为β1 、β2受体阻断药，通过阻断不同部位β受体， （1）心肌收缩力减弱，心率减慢，心排血量减少。 （2）减少肾素分泌。 （3）减少去甲肾上腺素释放。 （4）收缩平滑肌
§9-2 β受体阻断药
1、β-R阻断作用
2 收缩支气管平滑肌（阻断β2 –R ），可诱发或加重哮喘。 3 抑制代谢 4 抑制肾素的分泌。
§9-2 β受体阻断药
2、内在拟交感活性（ISA）
有些药物除了有β–R阻断作用，还有较弱地 兴奋β–R作用，这一特性称为内在拟交感活性。 但心得安无此特性，故阻断β-R 作用强。
§9-2 β受体阻断药
1 心律失常：用于快速型心律失常。
2
心绞痛和心肌梗塞： 阻断β1 –R，抑制心脏，使心力↓， 心率↓ ，心肌耗氧量↓ 。
3 高血压
4 充血性心力衰竭
5
其他：用于甲亢、偏头痛等的治疗。噻吗洛尔降低眼内压， 可用于青光眼。
1.心血管反应 诱发急性心衰 2.诱发或加剧支气管哮喘 3.反跳现象 4.其他
拟胆碱作用，提高胃肠平滑肌张力。拟组胺作用，胃 酸分泌增加。
§9-1 α受体阻断药
酚妥拉明（phentolamine，立其丁） 2.临床应用
对抗NA引起局部组 抗休克：补足血
织缺血坏死。
容量基础上使用。
外周血管痉挛性疾
3
病 ：如肢端动脉痉
挛性疾病（雷诺病）
1
及血栓闭塞性脉管炎。
顽固性充血性心力衰竭。 肾上腺嗜铬细胞瘤。
§9-3 α、β受体阻断药
阻断α受体和β受体 用于高血压、心绞痛及室上性心动过速的治疗，对高血 压合并冠心病者疗效佳。 不良反应有乏力、胸痛、头晕、稀便及肝脏转氨酶升高 等。孕妇及哺乳期妇女禁用。
§9-3 α、β受体阻断药
卡维地洛是新型α、β受体的阻断药，还具有抗氧化作用。 本药用于治疗充血性心力衰竭可以明显改善症状，提高生 活质量，降低病死率。 治疗轻、中度高血压疗效与其他β受体阻断药、硝苯地平 等类似。
第九章 肾上腺素受体阻断药
肾上腺素受体阻断药是指与肾上腺素受体有较强亲 和力，能阻断去甲肾上腺素能神经递质或肾上腺素受体 激动药的作用的一类药，也称抗肾上腺素药。
第九章 肾上腺素受体阻断药
第一节 α受体阻断药
§9-1 α受体阻断药
酚妥拉明（phentolamine，立其丁） 1.药理作用
1 血管与血压：扩张血管，降低血压。
§9-2 β受体阻断药
噻吗洛尔
噻吗洛尔是已知的作用最强的β受体阻断药。 本药能阻断血管平滑肌β2受体，减少房水的生成， 降低眼压，常用其滴眼用于治疗青光眼。 噻吗洛尔的疗效与毛果芸香碱相近或较优，且前者 无缩瞳和调节痉挛等不良反应。
§9-2 β受体阻断药
选择性β1受体阻断药美托洛尔、阿替洛尔特点： （1）降压作用优于普萘洛尔。 （2）低剂量时主要作用于心脏，用于心功能不全的治疗。 （3）不良反应较普萘洛尔轻。
携手共进，齐创精品工程
Thank You
世界触手可及
§9-1 α受体阻断药
哌唑嗪
哌唑嗪能选择性阻断α1 受体，主要通过舒张小动脉及 小静脉而发挥降压作用
第九章 肾上腺素受体阻断药
第二节 β受体阻断药
1、β-R阻断作用
1 心血管系统
收缩血管： ①心脏抑 制，反射性使交感神 经兴奋；②阻断β 2 – R，收缩骨骼肌血管。
§9-2 β受体阻断药
抑制心脏（阻断β 1 – R），心力↓，心率↓ ， 传导↓ ，心输出量↓ ，心 肌耗氧量↓ 。
第九章肾上腺素受体阻断药
第九章 肾上腺素受体阻断药
导入情景： 李女士，40岁。因甲状腺功能亢进收住，检查：甲
状腺肿大，眼球突出，P：130次∕分。心电图示窦性 心动过速，给予普萘洛尔治疗。病人用药后出现呼吸困 难，喘息，不能平卧。 请思考：
1．试问用药后为什么会出现哮喘？ 2．使用普萘洛尔的用药护理措施有哪些？
第九章 肾上腺素受体阻断药
第三节 α、β受体阻断药
§9-3 α、β受体阻断药
阻断α受体和β受体 主要用于中、重度高血压，心绞痛，静脉注射或静脉滴 注可用于高血压危象。
不良反应：
（1）主要有眩晕、乏力、上腹不适等，大剂量可引起直 立性低血压。
（2）支气管哮喘及心功能不全者禁用。 （3）对小儿、孕妇及脑出血患者禁用静脉注射。 （4）注射液不能与葡萄糖盐水混合滴注。
2.临床应用
（1）1、2级高血压 （2）抗心绞痛 （3）抗心律失常 （4）治疗甲亢和青光眼，对开角型青光眼疗效较好。
§9-2 β受体阻断药
普萘洛尔（propranolol，心得安）
3.不良反应与用药护理
（1）心动过缓、支气管痉挛、末梢循环不良、升高血脂。 （2）反跳现象 （3）禁忌症：有房室传导阻滞、窦性心动过缓、哮喘病史、 肺心病、周围血管疾病的患者禁用。
直接扩张血管作用。 可翻转AD升压作用。
机制
阻断-R作用。
§9-1 α受体阻断药
酚妥拉明（phentolamine，立其丁） 1.药理作用
2 兴奋心脏
血压下降反射性引 起心率↑ ；
机制
阻断wk.baidu.com触前膜2-R，从 而促进NA释放。
§9-1 α受体阻断药
酚妥拉明（phentolamine，立其丁） 1.药理作用
§9-1 α受体阻断药
酚妥拉明（phentolamine，立其丁）
3.不良反应
（1）心血管反应 （2）胃肠道反应
体位性低血压 心悸 诱发消化性溃疡 腹痛 腹泻
（3）组胺样反应
酚苄明
作用与用途与酚妥拉明相似 体位性低血压、反射性心动 过速为常见副作用
§9-1 α受体阻断药
与α-R结合牢固 作用强大、持久，能维持3～4日
【禁忌证】 严重左室心功能不全 窦性心动过缓 重度房室传导阻滞 支气管哮喘的病人
§9-2 β受体阻断药
§9-2 β受体阻断药
普萘洛尔（propranolol，心得安）
1.药理作用
本药为β1 、β2受体阻断药，通过阻断不同部位β受体， （1）心肌收缩力减弱，心率减慢，心排血量减少。 （2）减少肾素分泌。 （3）减少去甲肾上腺素释放。 （4）收缩平滑肌
§9-2 β受体阻断药
1、β-R阻断作用
2 收缩支气管平滑肌（阻断β2 –R ），可诱发或加重哮喘。 3 抑制代谢 4 抑制肾素的分泌。
§9-2 β受体阻断药
2、内在拟交感活性（ISA）
有些药物除了有β–R阻断作用，还有较弱地 兴奋β–R作用，这一特性称为内在拟交感活性。 但心得安无此特性，故阻断β-R 作用强。
§9-2 β受体阻断药
1 心律失常：用于快速型心律失常。
2
心绞痛和心肌梗塞： 阻断β1 –R，抑制心脏，使心力↓， 心率↓ ，心肌耗氧量↓ 。
3 高血压
4 充血性心力衰竭
5
其他：用于甲亢、偏头痛等的治疗。噻吗洛尔降低眼内压， 可用于青光眼。
1.心血管反应 诱发急性心衰 2.诱发或加剧支气管哮喘 3.反跳现象 4.其他