第1章 概论(中职《药物学基础》科学出版社)
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• 影响因素 • 1、与血浆蛋白结合率 • 2、其他体内屏障组织（血脑屏障、胎盘屏 其他体内屏障组织（血脑屏障、 •ຫໍສະໝຸດ Baidu障等） 障等）
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三、生物转化
• 药物在体内发生化学结构的变化，称为生物转 药物在体内发生化学结构的变化， 是药物自体内消除的重要途径之一。 化，是药物自体内消除的重要途径之一。肝脏是 药物代谢的重要场所。 药物代谢的重要场所。 灭活： 灭活： 绝大多数药物转化后的产物其药理活性和毒性 均减弱或消失，故称为灭活或解毒。 均减弱或消失，故称为灭活或解毒。 活化： 活化： 从无活性药物经生物转化后变为有活性药物， 从无活性药物经生物转化后变为有活性药物， 称为活化 。
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• 2、消化道排泄 • 有少数药物随胆汁排入肠腔后， 肝肠循环 有少数药物随胆汁排入肠腔后， 可部分被重吸收，形成“肝肠循环” 可部分被重吸收，形成“肝肠循环” • 3、其他排泄途径某些药物可通过呼吸道、 其他排泄途径某些药物可通过呼吸道、 乳腺、汗腺等排泄。 乳腺、汗腺等排泄。
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第4节影响药物效应的因素
• 学习目标 1、说出小儿体重及药量的计算方法 2、说明生理、心理和病理因素对药物效应 说明生理、 的影响 3、解释剂量、常用量、极量、治疗指数、 解释剂量、常用量、极量、治疗指数、 安全指数的概念及其意义 4、说明给药方法及联合用药对药物效应的影响
• • • • • •
• 1、局部作用和吸收作用 • 2、其他 直接作用和间接作用（继发作用） 直接作用和间接作用（继发作用） 等。
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三、药物作用的临床效果
• 1、防治作用: 预防作用、治疗作用。 防治作用: 预防作用、治疗作用。 • 2、不良反应 用药后产生与治疗目的无关 的作用，称为不良反应。 的作用，称为不良反应。
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一、机体方面的因素
（一）生理因素 1、年龄、体重 年龄、 2、性别 3、个体差异 （1）质的差异：超敏反应、特异质反应 （2）量 质的差异：超敏反应、 的差异： 的差异：高敏性 、 耐受性 • （二）心理因素 • （三）病理因素 • • • • •
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二、药物方面的因素
• （一）药物剂量与效应关系（量－效关系） 药物剂量与效应关系（ 效关系） • 1、剂量： 剂量： • 2、量－效关系： 效关系： • 在一定范围内，多数药物随剂量的增大其药 在一定范围内， 物效应增强，超过一定范围，剂量不断增加， 物效应增强，超过一定范围，剂量不断增加，则 会引起毒性反应，甚至死亡。 会引起毒性反应，甚至死亡。 • 最小有效量： 最小有效量： • 最大治疗量（极量）又称最大有效量： 最大治疗量（极量）又称最大有效量： • 治疗量： 治疗量： • 常用量： 常用量： • 中毒量和致死量： 中毒量和致死量：
第2节 药物的作用——药效学 药物的作用——药效学
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• 学习目标 • 1、解释药物的基本作用、防治作用、副作 解释药物的基本作用、防治作用、 • 超敏反应、毒性反应、 用、超敏反应、毒性反应、停药反应 2、比较受体激动剂、拮抗剂的异同点 比较受体激动剂、
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一、药物的基本作用
• 1、兴奋作用 • 药物使机体原有功能增强者称为兴奋作 过度的兴奋往往呈现痉挛或惊厥。 用。过度的兴奋往往呈现痉挛或惊厥。 • 2、抑制作用 • 药物使机体原有功能减弱者称为抑制作 用。
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• • • • • •
以下哪些属于药物的兴奋作用, 以下哪些属于药物的兴奋作用,那些属于 药物的抑制作用？ 药物的抑制作用？ 1、肌肉收缩增强、 肌肉收缩增强、 2、肌肉松弛、 肌肉松弛、 3、腺体分泌减少 4、腺体分泌增加、 腺体分泌增加、 5、酶活性提高
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二、药物作用的方式
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第3节 药物的体内过程——药动学 药物的体内过程——药动学
• • 学习目标 1、说明药物的体内过程及其影响因素 2、应用首关消除、药酶诱导剂与药酶抑制 应用首关消除、 剂的概念， 剂的概念，联系其临床意义 3、比较药物的消除与蓄积的决定因素和药物血 浆半衰期、坪值的概念；初步评价半衰期、 浆半衰期、坪值的概念；初步评价半衰期、坪 值的临床意义
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小
•
结
药物对疾病的防治作用， 药物对疾病的防治作用，是药物和机体或病 原体相互作用的结果。药物既可产生防治作用， 原体相互作用的结果。药物既可产生防治作用， 也可引起不良反应。药物不良反应包括副作用、 也可引起不良反应。药物不良反应包括副作用、 毒性反应、超敏反应、后遗效应等。 毒性反应、超敏反应、后遗效应等。副作用最为 常见， 常见，副作用与治疗作用可随用药目的的不同而 相互转化。 相互转化。药物的基本作用有兴奋作用和抑制作 用。 • 药物－受体作用机制： 药物－受体作用机制：根据其有无内在活性 及内在活性的大小，将作用于受体的药物分为受 及内在活性的大小， 体激动剂、受体拮抗剂（阻滞剂） 体激动剂、受体拮抗剂（阻滞剂）等。
• （1）副作用： 副作用：
• • • •
（2）毒性反应： 毒性反应： （3）超敏反应 （4）后遗效应 （5）药物依赖性
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四、 药物作用机制
• 1．受体的概念 • 2．药物与受体结合直接引起效应的条件 • 3．受体的调节与药物作用的关系
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表 1-1 作用于受体的药物分类比较表
种 类 受体激动剂 受体拮抗剂 部分激动剂 亲和力 较强 较强 较强 内在活性 较强 无 较弱
•
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• 3、促进疗效及减轻不良反应的措施 说服 患者积极配合治疗， 患者积极配合治疗，在治疗过程中不断进 行疗效评价； 行疗效评价；及时向患者及家属进行健康 指导，介绍有关药疗知识及治疗方案。医 指导，介绍有关药疗知识及治疗方案。 患者及家属三方共同合作， 护、患者及家属三方共同合作，以提高药 疗效果，减轻或避免药物的不良反应。 疗效果，减轻或避免药物的不良反应。
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五、药物的消除与蓄积
• 1、消除 是指进入血中的药物经生物转化和 排泄使血药浓度逐渐降低的过程， 排泄使血药浓度逐渐降低的过程，称为药 物的消除。 物的消除。 • 2、蓄积 当反复给药时，若药物进入体内的 当反复给药时， 速度大于消除速度，血药浓度不断升高， 速度大于消除速度，血药浓度不断升高， 称为药物的蓄积。 称为药物的蓄积。 • 3、血浆半衰期（t1/2） 指血浆药物浓度下 血浆半衰期（t1/2） 降一半所需要的时间。 降一半所需要的时间。
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• 3、治疗指数与安全范围 • 半数有效量半数致死量（LD50） 半数有效量半数致死量（LD50） • 治疗指数（TI） 治疗指数（TI） • 安全范围（MS，又称安全指数）： 安全范围（MS，又称安全指数）： • 4、效价强度与效能 • 效价强度（效价） 效价强度（效价） • 效能
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• 第1节 绪言
• 学习目标 • 1、说出药物、药物学基础的概念 说出药物、 • 2、说出用药注意事项
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一、药物和药物学基础的概念
药物是指用于防治、诊断疾病及用于计划 药物是指用于防治、 生育的物质。 生育的物质。 药物学基础是阐述药物的作用、用途、 药物学基础是阐述药物的作用、用途、不 良反应、用药注意事项、 良反应、用药注意事项、用法等一门医学基 础课程。 础课程。
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• 药酶诱导剂： 药酶诱导剂： • 凡能增加药酶活性的药物称药酶诱导剂。 凡能增加药酶活性的药物称药酶诱导剂。 • 药酶抑制剂： 药酶抑制剂： • 凡能使肝药酶活性降低的药物，称药酶 凡能使肝药酶活性降低的药物， 抑制剂， 抑制剂，
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表1-2 药物诱导剂与抑制剂对药物转化的影响
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二、学习目的
• 学习本课程的目的, 学习本课程的目的,在于基本掌握药物的 作用、临床用途、 作用、临床用途、不良反应及用药注意事 为学习专业知识和职业技能， 项，为学习专业知识和职业技能，培养适 应职业变化和继续学习的能力打下良好的 基础。 基础。
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三、学习方法 1、联系基础医学知识 2、掌握药物的特点 3、重视实验课程
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四、用药注意事项
• 1、给药前 要明确治疗目的，包括患者的疾病诊 要明确治疗目的， 当前的病情，服药史，病史，有无禁忌证； 断，当前的病情，服药史，病史，有无禁忌证； 向患者和家属介绍有关防病及药疗知识。 向患者和家属介绍有关防病及药疗知识。 • 2、给药 医护人员进行药物治疗前，应当看清药 医护人员进行药物治疗前， 仔细进行外观检查，并核对其批号和有效期、 名、仔细进行外观检查，并核对其批号和有效期、 浓度、剂量和给药途径等， 浓度、剂量和给药途径等，必要时应阅读药品说 明书。给药时再仔细核对， 明书。给药时再仔细核对，对有多种给药途径的 药物、联合用药， 药物、联合用药，可能有配伍禁忌的药物或剧毒 药物等，使用时更应慎重。 药物等，使用时更应慎重。
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三、用药方法方面的因素 （一）给药途径
• • • • • • 1、口服法 2、注射法 3、吸入法 4、舌下给药 5、直肠给药 6、皮肤黏膜给药
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• • • • •
（二）给药时间和次数 （三）联合用药与药物相互作用 1、联合用药 2、联合用药目的 3、药物相互作用
药酶 药物被 药物在 血药 药 效 活性 转化 速 体内停 浓度 度 留时间 药酶诱 导剂 药酶抑 制剂 药物 毒性
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四、排泄
• 1、肾脏排泄
• 表1-3 尿液酸碱度对药物排泄的影响
弱酸性 药物 解离度 重吸收 排泄 碱化 尿液 酸化 尿液 解离 度 弱碱性 药物 重吸收 排泄
• • •
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一、吸收
• • • • • • • 1、药物的跨膜转运 （1）被动转运 （2）载体转运 2、影响药物吸收的因素 药物的理化性质、 （1）药物的理化性质、剂型等 （2）给药途径 （3）首关消除
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二、分布
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药物被吸收后随血流从血液转运到各组织 器官的过程称为药物的分布。 器官的过程称为药物的分布。
• • • •
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• • • • •
药物生物转化的方式 有氧化、还原、分解和结合。 有氧化、还原、分解和结合。 体内药物代谢酶 特异性酶（专一性酶） （1）特异性酶（专一性酶） 非特异性酶（非专一性酶）： ）：这类酶 （2）非特异性酶（非专一性酶）：这类酶 一般指肝微粒体混合功能酶系统， 一般指肝微粒体混合功能酶系统，又称肝 药酶或药酶，能转化体内数百种药物。 药酶或药酶，能转化体内数百种药物。药 酶不仅参与许多药物的生物转化， 酶不仅参与许多药物的生物转化，且某些 药物也可明显地影响药酶的活性。 药物也可明显地影响药酶的活性。
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三、生物转化
• 药物在体内发生化学结构的变化，称为生物转 药物在体内发生化学结构的变化， 是药物自体内消除的重要途径之一。 化，是药物自体内消除的重要途径之一。肝脏是 药物代谢的重要场所。 药物代谢的重要场所。 灭活： 灭活： 绝大多数药物转化后的产物其药理活性和毒性 均减弱或消失，故称为灭活或解毒。 均减弱或消失，故称为灭活或解毒。 活化： 活化： 从无活性药物经生物转化后变为有活性药物， 从无活性药物经生物转化后变为有活性药物， 称为活化 。
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• 2、消化道排泄 • 有少数药物随胆汁排入肠腔后， 肝肠循环 有少数药物随胆汁排入肠腔后， 可部分被重吸收，形成“肝肠循环” 可部分被重吸收，形成“肝肠循环” • 3、其他排泄途径某些药物可通过呼吸道、 其他排泄途径某些药物可通过呼吸道、 乳腺、汗腺等排泄。 乳腺、汗腺等排泄。
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第4节影响药物效应的因素
• 学习目标 1、说出小儿体重及药量的计算方法 2、说明生理、心理和病理因素对药物效应 说明生理、 的影响 3、解释剂量、常用量、极量、治疗指数、 解释剂量、常用量、极量、治疗指数、 安全指数的概念及其意义 4、说明给药方法及联合用药对药物效应的影响
• • • • • •
• 1、局部作用和吸收作用 • 2、其他 直接作用和间接作用（继发作用） 直接作用和间接作用（继发作用） 等。
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三、药物作用的临床效果
• 1、防治作用: 预防作用、治疗作用。 防治作用: 预防作用、治疗作用。 • 2、不良反应 用药后产生与治疗目的无关 的作用，称为不良反应。 的作用，称为不良反应。
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一、机体方面的因素
（一）生理因素 1、年龄、体重 年龄、 2、性别 3、个体差异 （1）质的差异：超敏反应、特异质反应 （2）量 质的差异：超敏反应、 的差异： 的差异：高敏性 、 耐受性 • （二）心理因素 • （三）病理因素 • • • • •
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二、药物方面的因素
• （一）药物剂量与效应关系（量－效关系） 药物剂量与效应关系（ 效关系） • 1、剂量： 剂量： • 2、量－效关系： 效关系： • 在一定范围内，多数药物随剂量的增大其药 在一定范围内， 物效应增强，超过一定范围，剂量不断增加， 物效应增强，超过一定范围，剂量不断增加，则 会引起毒性反应，甚至死亡。 会引起毒性反应，甚至死亡。 • 最小有效量： 最小有效量： • 最大治疗量（极量）又称最大有效量： 最大治疗量（极量）又称最大有效量： • 治疗量： 治疗量： • 常用量： 常用量： • 中毒量和致死量： 中毒量和致死量：
第2节 药物的作用——药效学 药物的作用——药效学
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• 学习目标 • 1、解释药物的基本作用、防治作用、副作 解释药物的基本作用、防治作用、 • 超敏反应、毒性反应、 用、超敏反应、毒性反应、停药反应 2、比较受体激动剂、拮抗剂的异同点 比较受体激动剂、
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一、药物的基本作用
• 1、兴奋作用 • 药物使机体原有功能增强者称为兴奋作 过度的兴奋往往呈现痉挛或惊厥。 用。过度的兴奋往往呈现痉挛或惊厥。 • 2、抑制作用 • 药物使机体原有功能减弱者称为抑制作 用。
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以下哪些属于药物的兴奋作用, 以下哪些属于药物的兴奋作用,那些属于 药物的抑制作用？ 药物的抑制作用？ 1、肌肉收缩增强、 肌肉收缩增强、 2、肌肉松弛、 肌肉松弛、 3、腺体分泌减少 4、腺体分泌增加、 腺体分泌增加、 5、酶活性提高
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二、药物作用的方式
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第3节 药物的体内过程——药动学 药物的体内过程——药动学
• • 学习目标 1、说明药物的体内过程及其影响因素 2、应用首关消除、药酶诱导剂与药酶抑制 应用首关消除、 剂的概念， 剂的概念，联系其临床意义 3、比较药物的消除与蓄积的决定因素和药物血 浆半衰期、坪值的概念；初步评价半衰期、 浆半衰期、坪值的概念；初步评价半衰期、坪 值的临床意义
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小
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结
药物对疾病的防治作用， 药物对疾病的防治作用，是药物和机体或病 原体相互作用的结果。药物既可产生防治作用， 原体相互作用的结果。药物既可产生防治作用， 也可引起不良反应。药物不良反应包括副作用、 也可引起不良反应。药物不良反应包括副作用、 毒性反应、超敏反应、后遗效应等。 毒性反应、超敏反应、后遗效应等。副作用最为 常见， 常见，副作用与治疗作用可随用药目的的不同而 相互转化。 相互转化。药物的基本作用有兴奋作用和抑制作 用。 • 药物－受体作用机制： 药物－受体作用机制：根据其有无内在活性 及内在活性的大小，将作用于受体的药物分为受 及内在活性的大小， 体激动剂、受体拮抗剂（阻滞剂） 体激动剂、受体拮抗剂（阻滞剂）等。
• （1）副作用： 副作用：
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（2）毒性反应： 毒性反应： （3）超敏反应 （4）后遗效应 （5）药物依赖性
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四、 药物作用机制
• 1．受体的概念 • 2．药物与受体结合直接引起效应的条件 • 3．受体的调节与药物作用的关系
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表 1-1 作用于受体的药物分类比较表
种 类 受体激动剂 受体拮抗剂 部分激动剂 亲和力 较强 较强 较强 内在活性 较强 无 较弱
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• 3、促进疗效及减轻不良反应的措施 说服 患者积极配合治疗， 患者积极配合治疗，在治疗过程中不断进 行疗效评价； 行疗效评价；及时向患者及家属进行健康 指导，介绍有关药疗知识及治疗方案。医 指导，介绍有关药疗知识及治疗方案。 患者及家属三方共同合作， 护、患者及家属三方共同合作，以提高药 疗效果，减轻或避免药物的不良反应。 疗效果，减轻或避免药物的不良反应。
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五、药物的消除与蓄积
• 1、消除 是指进入血中的药物经生物转化和 排泄使血药浓度逐渐降低的过程， 排泄使血药浓度逐渐降低的过程，称为药 物的消除。 物的消除。 • 2、蓄积 当反复给药时，若药物进入体内的 当反复给药时， 速度大于消除速度，血药浓度不断升高， 速度大于消除速度，血药浓度不断升高， 称为药物的蓄积。 称为药物的蓄积。 • 3、血浆半衰期（t1/2） 指血浆药物浓度下 血浆半衰期（t1/2） 降一半所需要的时间。 降一半所需要的时间。
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• 3、治疗指数与安全范围 • 半数有效量半数致死量（LD50） 半数有效量半数致死量（LD50） • 治疗指数（TI） 治疗指数（TI） • 安全范围（MS，又称安全指数）： 安全范围（MS，又称安全指数）： • 4、效价强度与效能 • 效价强度（效价） 效价强度（效价） • 效能
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• 第1节 绪言
• 学习目标 • 1、说出药物、药物学基础的概念 说出药物、 • 2、说出用药注意事项
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一、药物和药物学基础的概念
药物是指用于防治、诊断疾病及用于计划 药物是指用于防治、 生育的物质。 生育的物质。 药物学基础是阐述药物的作用、用途、 药物学基础是阐述药物的作用、用途、不 良反应、用药注意事项、 良反应、用药注意事项、用法等一门医学基 础课程。 础课程。
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• 药酶诱导剂： 药酶诱导剂： • 凡能增加药酶活性的药物称药酶诱导剂。 凡能增加药酶活性的药物称药酶诱导剂。 • 药酶抑制剂： 药酶抑制剂： • 凡能使肝药酶活性降低的药物，称药酶 凡能使肝药酶活性降低的药物， 抑制剂， 抑制剂，
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表1-2 药物诱导剂与抑制剂对药物转化的影响
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二、学习目的
• 学习本课程的目的, 学习本课程的目的,在于基本掌握药物的 作用、临床用途、 作用、临床用途、不良反应及用药注意事 为学习专业知识和职业技能， 项，为学习专业知识和职业技能，培养适 应职业变化和继续学习的能力打下良好的 基础。 基础。
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三、学习方法 1、联系基础医学知识 2、掌握药物的特点 3、重视实验课程
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四、用药注意事项
• 1、给药前 要明确治疗目的，包括患者的疾病诊 要明确治疗目的， 当前的病情，服药史，病史，有无禁忌证； 断，当前的病情，服药史，病史，有无禁忌证； 向患者和家属介绍有关防病及药疗知识。 向患者和家属介绍有关防病及药疗知识。 • 2、给药 医护人员进行药物治疗前，应当看清药 医护人员进行药物治疗前， 仔细进行外观检查，并核对其批号和有效期、 名、仔细进行外观检查，并核对其批号和有效期、 浓度、剂量和给药途径等， 浓度、剂量和给药途径等，必要时应阅读药品说 明书。给药时再仔细核对， 明书。给药时再仔细核对，对有多种给药途径的 药物、联合用药， 药物、联合用药，可能有配伍禁忌的药物或剧毒 药物等，使用时更应慎重。 药物等，使用时更应慎重。
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三、用药方法方面的因素 （一）给药途径
• • • • • • 1、口服法 2、注射法 3、吸入法 4、舌下给药 5、直肠给药 6、皮肤黏膜给药
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（二）给药时间和次数 （三）联合用药与药物相互作用 1、联合用药 2、联合用药目的 3、药物相互作用
药酶 药物被 药物在 血药 药 效 活性 转化 速 体内停 浓度 度 留时间 药酶诱 导剂 药酶抑 制剂 药物 毒性
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四、排泄
• 1、肾脏排泄
• 表1-3 尿液酸碱度对药物排泄的影响
弱酸性 药物 解离度 重吸收 排泄 碱化 尿液 酸化 尿液 解离 度 弱碱性 药物 重吸收 排泄
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一、吸收
• • • • • • • 1、药物的跨膜转运 （1）被动转运 （2）载体转运 2、影响药物吸收的因素 药物的理化性质、 （1）药物的理化性质、剂型等 （2）给药途径 （3）首关消除
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二、分布
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药物被吸收后随血流从血液转运到各组织 器官的过程称为药物的分布。 器官的过程称为药物的分布。
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药物生物转化的方式 有氧化、还原、分解和结合。 有氧化、还原、分解和结合。 体内药物代谢酶 特异性酶（专一性酶） （1）特异性酶（专一性酶） 非特异性酶（非专一性酶）： ）：这类酶 （2）非特异性酶（非专一性酶）：这类酶 一般指肝微粒体混合功能酶系统， 一般指肝微粒体混合功能酶系统，又称肝 药酶或药酶，能转化体内数百种药物。 药酶或药酶，能转化体内数百种药物。药 酶不仅参与许多药物的生物转化， 酶不仅参与许多药物的生物转化，且某些 药物也可明显地影响药酶的活性。 药物也可明显地影响药酶的活性。