抗精神失常药PPT课件

精神分裂症 抗精神病药
躁狂症 抗躁狂药
抑郁症 抗抑郁药
焦虑症 抗焦虑药
精神活动失调，情感、思维和 行为与外界不协调。
情绪高涨，联想迅捷，动作增多
情绪低落，反应迟钝，动作减少， 悲观厌世，还有自杀倾向
神经衰弱和癔病，焦虑不安
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注意
与神经病不能混为一谈
• 精神病，也叫精神失常，是大脑功能
不正常的结果。
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脑内DA受体及其亚型
近年来应用重组DNA技术确定脑内存在5种DA 亚型受体，但在药理学上，D5符合D1，D3、 D4符合D2，因此分别称为：
D1样受体 —— D1、D5 D2样受体 —— D2、D3、D4
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抗精神病作用机制
• 阻断中脑边缘系统和中脑皮质通路的D2样受 体，如吩噻嗪类。但可致锥体外系的副作用，这是
阻断M-受体：作用较弱（口干、便秘、
排尿困难等副作用）
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对内分泌系统的作用
催乳素抑制因子 催乳素
乳房肿大、泌乳
制
促性腺激素
抑
FSH、LH
延迟排卵
生长激素 试用于巨人症
糖皮质激素
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氯丙嗪体内过程
吸收
口服吸收不规则，受多因素影响
分布
90％与血浆蛋白结合，高亲脂性
易透过血脑屏障，脑内药物浓度高
阴性症状为主（情感淡漠，主动性 缺乏）
对Ⅰ型疗效好， Ⅱ型疗效差/无效
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精神分裂症的病因学说
❖ 脑内5-HT能系统功能的缺苯损左丙旋胺多可巴致、/加促重D精A释神放分的裂 ❖ GABA神经元的退变 症
❖ NA功能的不足 ❖ 脑内DA系统功能亢进
未治疗的Ⅰ型患者，脑内 DA受体数目显著增加
❖ 兴奋性氨基酸系统功能低下均目是前D高A受效体价拮的抗抗剂精神病药
由于阻断黑质—纹状体通路的D2样受体所致。
• 阻断5-HT受体，如氯氮平和利培酮，几无锥体
外系的副作用。
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二甲胺类 氯丙嗪*
吩噻嗪类 哌嗪类 奋乃静
哌啶类 硫利达嗪
抗
精 神
硫杂蒽类
泰尔登
病
药
丁酰苯类
氟哌啶醇
Байду номын сангаас其他药物
五氟利多
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常用吩噻嗪类药的化学结构
氯丙嗪 chlorpromazine 冬眠灵 wintermine
5-HT受体：潜在的抗精神病
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氯丙嗪药理作用
对中枢神经系统的作用 对自主神经系统的作用
抗精神病作用 镇吐作用 对体温调节的作用
对内分泌系统的作用
抗精神病作用（神经安定作用）
氯丙嗪与中枢抑制药合 用时，后者应适当减量
正常人：安定、镇静、感情淡漠
精神分裂患者：服用后能迅速控制兴奋躁动症状， 连续应用使之恢复理智，情绪安定、生活自理。但 对抑郁无效，甚至加重病情
• 神经病是神经系统疾病的简称。凡是
能够损伤和破坏神经系统的各种情况都
会引起神经系统疾病。
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第一节 抗精神病药
主要用于治疗精神分裂症 也用于其他精神病的躁狂症状
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精神分裂症 是以思维、情感、行为之间不协调，
精神活动与现实脱离为特征的常见精神病。
分为两型： Ⅰ型 阳性症状为主（幻觉、妄想）
Ⅱ型
主要阻断脑内多巴胺受体
是其抗精神病作用机理，也是长期应用产生 不良反应的基础
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氯丙嗪 chlorpromazine
药理作用 体内过程
临床应用 不良反应
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氯丙嗪阻断的受体种类
DA受体（D2）：抗精神病 M-受体：抗胆碱作用
（口干、便秘、排尿困难等） -受体：致体位性低血压、镇静
H1-受体：镇静
人
体温
工 冬
基础代谢
眠
组织耗氧量
提高机体对缺氧的耐受力 减轻机体对伤害性刺激的反应
氯丙嗪不良反应
常见不良反应
锥体外系反应
精神异常 过敏反应
惊厥或癫痫 急性中毒反应
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常见不良反应
中枢抑制症状： 嗜睡、淡漠、无力 药源性精神异常
植物神经系统： M受体阻断：口干、便秘、眼压升高
α受体阻断：体位性低血压
内分泌系统：
乳房肿大、闭经、生长减慢
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锥体外系反应
帕金森综合征：动作迟缓、肌肉张力增高、面容呆板等 急性肌张力障碍：面部痉挛，如口眼歪斜、伸舌、言语障碍 静坐不能：不可控制的烦躁不安，反复徘徊
阻断DA受体导致胆碱能 神经功能相对亢进
减量或停药
苯海索 (安坦)
锥体外系反应
迟发性运动障碍：不自主的有节律的刻板式运动
代谢
肝脏代谢，
主要肾脏排泄，排泄缓慢，停药后数周仍 排泄 可检测到其代谢产物
血药浓度个体差异明显坚持剂量个体化
氯丙嗪临床应用
❖精神分裂症 ❖呕吐和顽固性呃逆 ❖低温麻醉和人工冬眠
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❖精神分裂症
对精神分裂症主要用于Ⅰ型，对 Ⅱ 型疗效差甚至加重病情
对急性患者效果显著，对慢性疗效差
不能根治，需长期用药甚至终生治疗
氯氮平治疗
DA受体长期被阻断，使其
数目、敏感性
突触前膜DA释放
急性中毒反应
昏睡、血压下降至休克，心肌损害。 昏迷至死。
洗胃、对症处理、中枢兴奋药氯酯醒、 严重者进行血透
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二、丁酰苯胺类
氟哌啶醇（氟哌丁苯） 为第二代。
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对体温调节的作用
抑制下丘脑体温调节中枢，使体温调 节失灵，机体随环境温度变化而升降
降温特点：不但降低发热者体温，还能降 低正常人体温（注意与解热镇痛药比较）
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对自主神经系统的作用
阻断-受体：使血管扩张，血压下降 （可造成AD升压作用的翻转） 易产生耐受性，副作用多， 故不用于高血压的治疗
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❖呕吐和顽固性呃逆
➢多种药物（强心苷、吗啡、四环素等） 及各种疾病（尿毒症、恶性肿瘤）引起的 呕吐。
➢对顽固性呃逆也有效
对晕动症（晕车、船）所致的呕吐无效，由前 庭刺激引起，应用抗组胺药止呕
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❖低温麻醉和人工冬眠
1、低温麻醉：配合物理降温
2、人工冬眠：冬眠合剂（氯丙嗪，度冷丁，导异 丙嗪）多用于严重创伤、感染性休克、高热惊厥
机理：阻断中脑-边缘系统和中脑-皮层系统的D2受 体。由于同时阻断黑质纹状体中的DA受体，常不同 程度引起锥体外系的副作用
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镇吐作用
作用强，小剂量即可抑制癌症、放射病等 多种疾病引起的呕吐；对顽固性呃逆有效. 但不能对抗前庭刺激引起的呕吐。
机理：小剂量阻断延脑催吐化学感受区D2受体 大剂量则直接抑制呕吐中枢。
Chapter 14
抗 精 神失常药
Drugs for Psychiatric Disorders
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1
精神障碍袭向现代人
全球有近四分之一， 我国亦有10%的人 受到失眠,抑郁症,精 神分裂症的困扰
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2
精神失常(psychiatric disorders)是由多种原因
引起的精神活动障碍，表现为情感、思维和行为异常。