抗寄生虫药物 ppt课件
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临床应用
驱鱼类绦虫
牛、羊血吸虫,猪囊尾 蚴,禽绦虫 肝片吸虫、姜片吸虫、 各种绦虫
牛、羊、猪、禽等的各 种绦虫病
吡喹酮(praziquantel)
❖理想的新型广谱驱绦虫药、抗血吸虫药(首选药) 和驱吸虫药。 ❖毒性极低,应用安全,主要用于动物血吸虫病, 也用于绦虫病和囊尾蚴病。 ❖对线虫和原虫感染无效。
1、抑制虫体内某些酶
琥珀酸脱氢酶
延胡索酸
琥珀酸
ATP
抑制
( 左旋咪唑、硫双二氯酚、硝硫 氢胺、硝氯酚 )
2、作用于虫体的神经肌肉系统
(1)哌嗪:使得虫体细胞膜超极化,引起虫体 肌肉松弛性麻痹。
(2)阿维菌素类:促进虫体GABA的释放,使 神经肌肉传导受阻,虫体产生迟缓性麻痹。
(3)噻嘧啶:与虫体胆碱受体结合,产生乙酰 胆碱相似的作用,导致虫体肌肉过度收缩,最 后麻痹死亡。
甲苯咪唑等
咪唑并噻唑 类
四氢嘧啶类
左咪唑、四 咪唑等
噻嘧啶、甲 噻嘧啶等
线虫、免疫增 毒性较大,马属
强
动物慎用
线虫
毒性大、肝毒性
多内服治疗消化道线 虫、肺线虫,免疫增 强剂
驱肠道线虫
有机磷化合 敌百虫、敌 线虫 、体外
物
敌畏等
寄生虫
驱丝虫药
乙胺嗪、碘 丝虫 噻青胺等
毒性大 ,禽类极 消化道线虫、吸虫 敏感,牛、羊较 外用杀体外寄生虫 敏感
3、干扰虫体代谢
(1)抑制虫体微管蛋白合成,影响酶的分泌抑制虫 体对葡萄糖的利用(苯丙咪唑类)
(2)抑制动基体DNA合成,从而抑制原虫的繁殖。 (三氮眯)
(3)干扰虫体体内氧化磷酸化过程,使绦虫缺乏能 量死亡(氯硝柳胺)
(4)替代硫胺,使球虫代谢不能正常进行(氨丙啉) (5)干扰虫体内的肌醇代谢(有机氯)
抗球虫药
[作用机理]
1.聚醚离子载体类(莫能菌素、马杜霉素、盐霉素):
与虫体内的Ca2+、Mg2+ 、 k+ 、 Na+ 形成脂溶性复合物,使虫 体内聚集大量盐离子,水分大量进入虫体,虫体膨胀破裂死亡。
2.磺胺类(磺胺喹噁啉、磺胺间甲氧嘧啶、磺胺对甲氧 嘧啶):与球虫体内的PABA竞争二 氢叶酸合成酶,影响叶酸
犬敏感
马、羊脑脊髓丝状虫, 犬心丝虫病
阿维菌素类
阿维菌素、伊维菌素、多拉菌素、莫西菌素
[作用机理]
激动线虫和节肢动物类寄生虫的 GABA,并促进GABA与次级神经元细胞 膜或效应器细胞膜的结合,产生长时间的 高强度抑制效应,使寄生虫麻痹死亡。
阿维菌素类
[体内过程]
1.脂溶性高,吸收好,皮下给药生物利用度 最高 2.广泛分布于全身各组织,肝、脂肪组织药 物浓度最高 3.主要通过胆汁排泄。
[临床应用]
马、牛、猪、犬、禽多种动物的胃肠道、肺的线 虫病及螨、虱等多种体外寄生虫病的防治。
各种动物的口服剂量:0.2~0.4mg/kg 皮下注射剂量:0.1~0.3mg/kg
丙硫苯咪唑
又名阿苯达唑 [药动学过程]
脂溶性高,容易从消化道吸收,具有很强的首过效应。 在体内迅速代谢为亚砜、砜醇和2-胺砜醇 广泛分布于肝、肾、肌肉等器官和组织中,亦能透过
感染后1天 感染后2天 感染后1到3天 感染后3天 感染后4天 感染后1天 感染后3天 感染后3天 感染后2~4天 感染后4天
抗球虫药的合理使用
1.作用于第一代裂殖体的药物主要用于预防和早期治疗 作用于第二代裂殖体的药物主要用于球虫感染后期治疗; 2.作用于球虫第一、二代裂殖体的抗求球虫药联合应用; 3.作用于不同峰期的药物轮换用药; 4.抗球虫药与抗菌药联合使用; 5.抗球虫药与免疫增强剂合用 6.注意配伍禁忌
药
抗焦虫药
杀虫药:有机磷类、除虫菊酯类
驱线虫药
抗生素类 苯并咪唑类
代表药 抗 虫 谱
毒性
临床应用
阿维菌素类、 线虫、体外寄 对哺乳动物、禽 体内线虫、体外寄生
莫西菌素等 生虫、
类毒性低,对水 虫
生动物毒性大
噻苯咪唑、 线虫、绦虫、 毒性较低 ,马属 主要用于驱各种动物
丙硫苯咪唑、 吸虫
动物较敏感
消化道线虫
内服给药,马、骆驼敏感,局部注射刺激性强, 多用其磷酸盐。
驱绦虫药
天然类
无机类 合成类
代表药
生南瓜子、 槟榔、仙鹤 草 砷酸锡、硫 酸铜 吡喹酮
硫二氯酚
氯硝柳胺
抗虫谱 毒 性
绦虫
毒性较小
绦虫
毒性较大
绦虫、吸虫、毒性较小 血吸虫
绦虫、吸虫 毒性较大, 马属动物敏 感
绦虫、吸虫
毒性较小, 犬、猫较敏 感;鱼类极 敏感
血脑屏障。
t1/2较长。
[抗虫谱及Байду номын сангаас床应用]
阿苯达唑对动物的线虫、吸虫及绦虫均有驱除 作用。对寄生虫卵亦有一定抑制作用
临床常用于驱除动物肠道、组织内寄生虫。
左咪唑(levamisole,左旋咪唑)
• 应用:驱线虫,作为奶牛隐性乳房炎的预防药 。 • 注意:注射给药安全范围不广,单胃动物一般宜
4、干扰虫体内离子转运或平衡
聚醚离子类抗球虫药与Na+ 、K+ 、Ca2+ 等离子结合,形成亲脂性复合物,这种复 合物能自由穿过细胞膜,使子孢子和裂殖 子中大量阳离子蓄积,导致水分过多地进 入细胞内,使虫体细胞膨胀死亡。
驱线虫药
抗蠕虫药 驱绦虫药
抗
驱吸虫药
寄
抗球虫药
生 虫
抗锥虫药
抗原虫药
抗滴虫药
抗寄生虫药
线虫
蛔虫
蛲虫
钩虫
鞭虫
吸虫
日本血吸虫
姜片吸虫
绦虫
阔节裂头绦虫幼 虫及节片
绦虫
一、理想驱虫药应具备的条件
安全:TI>3,对虫体毒性大,而对机体毒性小 或无毒。
广谱、高效:对多种寄生虫的成虫、幼虫、虫 卵均有效。且剂量小。
具有群体化给药的理化性质 无残留或低残留 价格低廉
二、抗寄生虫药作用机理
合成,最终影响核酸合成。
3.氨丙啉:阻断球虫对硫胺(即VB1)的利用。
4. 吡啶类(氯羟吡啶):抑制虫体线粒体转运、抑制虫体呼吸
作用,影响球虫新陈代谢。
常用抗球虫药作用阶段
药物名称 作用阶段
作用峰期
盐霉素 莫能霉素 马杜霉素铵 氨丙啉 尼卡巴嗪 常山酮 二硝托胺 盐酸氯苯胍 地克朱利 磺胺类
无性发育期 第一代裂殖体 早期阶段 第二代裂殖体 第二代裂殖体 第一、二代裂殖体 第一代裂殖体 第一、二代裂殖体 各个生命周期 第一、二代裂殖体