安博维与代文的比较

DEMAND研究：
2型糖尿病患者的MAU患病率高
60%
40%
43％ 39％
20%
MAU 临床蛋白尿
n=24,151
0％
10％
全球
12％
亚洲
Kidney International (2006) 69，2057-2063
主要内容
l l l l l
流行病学 作用机制与药代动力学 真正的肾脏保护 强效降压的优势 优秀的性价比
主要内容
l l
流行病学 作用机制与药代动力学
l
l l
真正的肾脏保护
强效降压的优势 优秀的性价比
高血压和糖尿病是引起ESRD的 主要原因
高血压 27%
糖尿病 45%
其他* 15% 不知道/失访 5% Glomerulonephritis 8%
United States Renal Data System. USRDS Annual Data Report: Atlas of End-Stage Renal Disease in the US. 2002.
Plasma
90% 蛋白结合率10% 游离 分布容积V93=53-93L
代谢产物
78% Excretion 22%
ຫໍສະໝຸດ Baidu
* Percent of total recovery
每天一次－24小时平稳降压
Longer half-life (11–15 hours)12 than candesartan (9 hours), losartan (2 hours; active metabolite 6-9 hours), valsartan (6 hours)13
缬沙坦 160 mg n=130 缬沙坦 320 mg n=130 缬沙坦 640 mg n=131
-10
-20 -30
-40 -50 -60 -70
-25*
-57*
-66*†
和基线相比，尿蛋白排泄率的平均变化百分数(%） *P<0.001 和基线相比Log 转化的协方差分析结果 †P=0.046 (640 mg vs 160 mg) 来自分层协方差分析结果
血管舒张 抗增殖 细胞凋亡
ARBs的药代学比较
氯沙坦 缬沙坦 厄贝沙坦 替米沙坦 坎地沙坦
活性代谢物 生物利用度(%) 半衰期(h) 食物影响 蛋白结合力(%) 清除途径
Yes 30 6-9 Cmax 99.8
No 25 6-9 Cmax 94-97
No 60-80 11-15 None 90-92
高血压伴2型糖尿病肾病的治疗
主要内容
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流行病学 作用机制与药代动力学 真正的肾脏保护 强效降压的优势 优秀的性价比
中国高血压治疗现状
中国18岁以上人群中，高血压的发病率是18.8%，达1.6亿
30.2%
知晓率
治疗率 控制率
0%
25%
6%
10% 20% 30% 40% 50%
中国居民营养与健康现状 2004年10月12日 http://www.moh.gov.cn/public/open.aspx?n_id=8646&seq=0
IDNT研究：
安博维显著降低主要终点发生危险
75
到 达 主 要 终 点 的 患 者 比 例 （ ％ ）
安博维®
50
氨氯地平10mg组 （n=567）
20%
p＝0.02
VS
*主要终点：血清肌酐升高达2倍、终末期肾病或各种原因引起的死亡 Lewis EJ, et al. N Engl J Med(《新英格兰杂志》). 2001; 345: 851-860.
MAPS研究：
亚洲2型糖尿病高血压患者中蛋白尿患病率高
60%
40%
39.8％
42.9％
MAU
临床蛋白尿
20%
18.8％
0％
亚洲 n=6,801
17.3％
中国 n=2,473
A.Y.T.Wu,N.C.T.Kong, F.A.de Leon, C.Y.Pan, et al. Diabetologia (2005) 48: 17-26．
IRMA2研究：
安博维使34%患者尿白蛋白排泄率恢复正常
P=0.006 40 34 30 21 24
20
10 0
对照组 (n=201)
150 mg (n=195)
300 mg (n=194)
安博维
16 Parving H-H, et al. N Engl J Med2001;345:870-878.
IRMA2研究：
安博维显著降低临床蛋白尿发生危险
20 对照组 安博维® 150 mg 安博维® 300 mg
患者比例（%）
RRR 70% P<0.001
15
10 5 0 0
14.9 % 9.7% 5.2%
70%
3
6
12
18
22
24
随访时间 (月)
Parving H-H, et al. N Engl J Med2001;345:870-878.
阻断RAS系统
局部的血管紧张素II分泌不依赖于血管紧张素转换酶
血管紧张素原
(肝脏)
肾素抑制剂
胃促胰酶
缓激肽
ACEI
血管紧张素 I
羧氨酸
AT1 受体拮抗剂
血管紧张素 II
AT1 AT2
AT1和AT2受体的作用
血管紧张素 II
AT1
血管收缩 血管增殖 醛固酮分泌 心肌细胞增殖 交感神经活性增加
AT2
*
25
对照组 （n=569）
治疗时间:2.6年
安博维® 300mg组 （n=570）
与氨氯地平相比，安博维®降低到达主要终点 的危险性23%, p=0.006
0
0
12
24
36
48
随访时间（月）
60
MARVAL研究结果显示：
代文只有使用到320mg才能降低尿蛋白排泄率57％
0
30周时尿蛋白排泄率变化%
No 40-60 24 Cmax 99.5
Yes 15 5-9 None 99
胆道(%)
肾脏(%)
65
35
79
21
80
20
98
2
40
60
Burnier M.
Blood Pressure 2001;10(Suppl 1):6
安博维在健康人体中的分布
60％～80％ 生物利用度 生物利用不受食物影响
无需生物转化
中国总人口：13亿
18岁以上居民高血压的患病率为18.8%1
高血压患病人数：1.6亿
25%1
接受治疗的高血压人数：4,000万
36.09 %2
城镇高血压人数：1,444万
13.2%
高血压伴糖尿病/肾病人数：191万
1 2
2004中国居民营养与健康现状调查 4th brand tracking, 2007 Apr
Hollenberg, NK, et al. Circulation 2006;114(Suppl II):61 (426)