医院常见药物介绍——外用膏剂

22
第
(2) 脂肪醇硫酸酯(钠）类
十 一
章
十二烷基硫酸钠
HLB值40，常用量0.5-2%，常用高级脂肪 醇调节HLB值
处方
鲸蜡醇250g，白凡士林250g，十二烷基 硫酸钠10g，甘油120g，尼泊金乙酯1g， 蒸馏水加至1000g。
23
第
（3）聚山梨酯(tweens)类
十 一
章
HLB较大，为O/W型乳化剂
17
第
（一）油脂性基质
十 一
章
共同特点：
润滑、无刺激性，保护及软化作用比其 他基质强；
吸水性差与分泌液不易混合；
对药物的释放、穿透性亦较其他基质小；
油腻性较大，不易洗除，且妨碍皮肤的 正常功能。
18
第
各类油脂性基质
十 一
章
1.油脂类：动物油、植物油、氢化植物油 2.类脂类：羊毛脂、蜂蜡、虫白蜡、鲸蜡 3.烃类：凡士林、固体石蜡、地蜡、液体石
15
第
理想的基质
十 一
章
具有适宜的稠度、粘着性和涂展性，无 刺激性。
能与药物的水溶液或油溶液互相混合， 并能吸收分泌液。
能作为药物的良好载体，有利于药物的 释放和吸收。不与药物发生配伍禁忌， 久贮稳定。
不妨碍皮肤的正常功能与伤口的愈合。
易洗除，不污染衣服。
16
第
二.软膏剂的基质
十 一
章
（一）油脂性基质 （二）乳剂型基质(creams) （三）水溶性基质 （四）其他基质
3.皮下脂肪组织
6
第
2.经皮吸收途径
十 一
章
7
第
3.影响透皮吸收的因素
十 一
章
主要影响因素包括药物的理化性质、基 质组成、给药部位的特性等：
可用下式说明透皮吸收与因素关系：
8
第
(一)皮肤条件
十 一
章
1.皮肤的用药部位。
耳廓后部＞腹股沟＞颅顶盖＞脚背＞前下肢＞ 足底
2.皮肤破损有利于药物穿透。
吸收速度增大，但刺激性和毒副作用也增加
20
第
乳剂型基质分类
十 一
章
可分为：W／O型－－冷霜
O／W型－－似雪花膏
常用乳化剂有：
离子型
阳离子型
表面活性剂
阴离子型
非离子型
21
第
1.O/W型乳化剂
十 一
章
（1）一价皂
一价碱或一价有机碱与脂肪酸生成的新生皂
HLB值为15~18 处方
乳化剂？
硬脂酸120g，单硬脂酸甘油酯35g，液体 石蜡60g，凡士林10g，羊毛脂50g，三乙 醇胺4g，尼泊金乙酯1g，蒸馏水加至 1000g。
乳剂型＞吸水性基质＞油脂＞烃类 水溶性基质释放快，但难吸收
2.基质对药物的亲合力
3.基质的pH
离子型药物一般不易透过角质层
非离子型药物有较高的渗透性 皮肤外层中的角蛋
4.基质对皮肤的水合作用
白或其降解产物， 具有与水结合的能
力称为水合作用。
11
第
（四）附加剂
十 一
章
1.表面活性剂
改变药物的分配系数
蜡 4.硅酮类
润滑作用好，无刺激，疏水性强 对眼有刺激，不宜用作眼膏基质
19
第
（二）乳剂型基质
十 一
章
共同特点：
易于涂布，油腻性小或无，容易清洗；
基质对水和油均有一定的亲合力，可与 创面渗出物或分泌物混合，对皮肤正常 功能影响小；
药物释放和穿透较其他基质快；
注意遇水不稳定的药物或分泌物较多的 皮肤病不宜用此类基质。
第
第十一章 外用膏剂
十 一
章
第一节 第二节 第三节 第四节 第五节 第六节
概述 软膏剂 黑膏药 橡胶膏剂 巴布膏剂、糊剂与涂膜剂 透皮贴剂
1
第
第一节 概 述
十 一
章
一.外用膏剂的含义与分类 二.外用膏剂的透皮吸收机理 三.影响透皮吸收的因素
2
第
一．外用膏剂的含义与分类
十 一
章
1.含义：
采用适宜的基质将药物制成专供外用的半固体近似固 体的一类剂型。
增加皮肤的润湿度
改变皮肤屏障的性质
2.穿透促进剂(penetration enhancers)
二甲基亚砜（DMSO）
Biblioteka Baidu
氮酮（azone）
某些促进剂(多元醇、挥发油)等
12
第
(五)其他因素
十 一
章
1.药物浓度（C） 2.应用面积（A） 3.应用次数（n） 4.接触时间（t） 5.年龄、性别等
13
第
第二节 软膏剂
3.皮肤温度增加有利于药物吸收。 4.皮肤角质层的水合作用能增加药物吸收。
9
第
(二)药物性质
十 一
章
既具有一定的油溶性又具有适当水溶性 的药物的穿透作用最大。
分配系数愈大，愈有利于吸收，但高度 亲油的药物可能聚积在角质层而不被吸 收。
分子量愈大，吸收愈慢。
10
第
（三）基质组成
十 一
章
1.基质的类型
对粘膜刺激性小，并能与电解质配合。
能与某些酚类药物作用使乳剂破坏；
与某些防腐剂络合而使之部分失去活性；
处方
白凡士林120g，硬脂酸150g，甘油75g， 吐温-80 30g，单硬脂酸甘油酯35g，防腐 剂适量，蒸馏水加至1000g。
24
第
（4）聚氧乙烯醚的衍生物类
十 一
章
1.平平加O：脂肪醇聚氧乙烯醚类， HLB 16.5
2.分类：按基质及形态分为：
软膏剂(ointments) 乳膏、油膏、糊剂、眼膏剂、涂膜剂 硬膏剂(plasters)
铅硬膏 橡胶硬膏 巴布剂 透皮贴剂TDS（TTS） transdermal therapeutic systems
3
第
3.特点
十 一
章
广泛用于皮肤科与外科；
易涂布或粘贴于皮肤、黏膜或创面上，可 保护创面、润滑皮肤或起局部治疗作用；
2.乳化剂OP：烷基酚聚氧乙烯醚类，HLB 14.5
3.柔软剂SG：硬脂酸聚氧乙烯酯，HLB 10
25
第
2.W/O型乳化剂
十 一
章
（1）多价皂
二、三价碱成脂肪酸生成的多价皂
HLB值低于6，较一价皂形成的基质更稳定
处方
硬脂酸12.5g，单硬脂酸甘油酯17g，蜂 蜡5g，地蜡75g，液状石蜡410g，双硬脂 酸铝10g，Ca(OH)21g，白凡士林67.7g， 尼泊金乙酯1g，蒸馏水加至1000g。
可以透过皮肤和黏膜起全身治疗作用。
4
第
二．外用膏剂的经皮吸收
十 一
章
外用膏剂的经皮吸收指其中的药物通过 皮肤进入血液的过程。
包括释放、穿透及吸收进入血循环三个 阶段。
5
第
1.皮肤的构造
十 一
章
1.表皮
可分角质层、透 明层、颗粒层、棘层 及基底层等。
2.真皮
内有毛细血管、 淋巴管、神经、皮脂 腺及汗腺等。
十 一
章
一.概述
二.软膏剂常用的基质
三.软膏剂的制备
四.外用凝胶剂
五.眼膏剂
六.软膏剂的质量评价与包装
14
第
一.概述
十 一
章
1.软膏剂（ointments)：将药物及其提取物与
适宜的基质混合制成的外用半固体剂型。
2.质量要求：
软膏剂应色泽均匀，质地细腻； 具适当黏稠性，易涂布于皮肤或粘膜，无刺激 性； 无酸败、异臭等变质现象；