药物效应动力学
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研究对象为一个群体。
量反应的量效关系曲线
直方双曲线
E 100% Emax E
对称S型曲线
100%
Emax
50%
50%
EC50
EC50
（A）
C
（B）
Log C
参数：
•最小有效量（最低有效浓度）： E
刚能引起效应的最小药量或最小药100％ 物浓度。
•最大效应(Emax) ：即效能。 •半最大效应浓度 (EC50)： 引起50％最大效应的浓度。
它功能影响很小或没有影响。
形成原因：1）药物在体内的分布不均
意义：
2）组织器官的结构不同 3）生化功能差异 1）药物分类依据 2）临床选药基础
在一定的剂量下 选择性高，针对性强，应用范围小，不良 反应少 选择性低，针对性差，应用范围广，不良 反应多 注意：药物作用特异性强不一定引起选择性 高的药物效应。
2 8 18 30 … 58
2 8 18 30 … 58
2 6 10 12 … 15
研究对象为一个群体。
质反应
半数有效量（ED50 ）： 50％动物出现阳性反应
时的药量。
评价药物有效性
半数致死量： LD50 评价药物毒性 半数中毒量：TD50
100名受试者产生同一效应 所需药物浓度频数图
浓度 （mg/L)
有效数 （个）
累积反应 反应百分 率（％） 百分率 （％）
5 6 7 8 … 10
急则治其标，缓则治其本， 标本兼治
三、不良反应 (adverse reaction)
概念：凡与用药目的无关，并为病人带来不适 或痛苦的反应。 严重不良反应（较难恢复）－－药源性疾病
多数是药物固有的，一般可预知的，但不一定能避免的。
与药理作用相关类不良反应
1.副反应(side reaction)
可预知 不可避免
治疗剂量下药物产生的与治疗目的无关的其他效应。 主要原因是药物选择性低。
2.毒性反应(toxic reaction)
危害大 可预知 可避免
剂量过大或药物在体内蓄积过多时，危害性反应，严重。
包括： 急性毒性：循环，呼吸，神经系统 慢性毒性：肝，肾，骨髓，内分泌
包括致癌、致畸胎、致突变。
第三章
药物效应动力学
药物作用(action)
兴奋
exicitation
药物
靶点 结合
机体生理、 生化功能或 形态的变化
效应 effect
作用机制 (action mechanism)
抑制
inhibition
第一节
药物的基本作用
一、药物作用和药理效应
药物作用（action）：
是指药物与机体细胞间的初始作用，是动 因，是分子反应机制。 药理效应(effect)： 是机体器官原有功能水平的改变，是药物 作用的结果，是机体反应的表现。
4.停药反应(withdraw reaction)：
突然停药后原有的疾病加剧。
（回跃反应）
长期服用可乐定降血压，停药次日降低血压明 显回升
5.继发反应(secondary reaction)
继发于药物治疗作用之后的不良反应，治疗剂量下的治疗作 用本身带来的间接结果。 例如：二重感染
6.依赖性(dependence) ：长期应用，生理性、精神性，依赖和 需求 生理依赖性（躯体依赖性）：耐受性的证据，停药症状 精神依赖性：需要药物缓解精神紧张和情绪障碍，无耐药性 和停药症状 停药症状（停药综合征）：长期反复用药，突然停药，逐渐 减量
8.特异质反应(idiosyncrasy)
极少数特异体质病人对某些药物产生的特殊反 应。 （特别敏感，反应性质也可不同）
与固有药理作用基本一致， 严重程度与剂量有关 与遗传缺陷有关： 如G-6-PD缺乏者，伯氨 喹
第二节 药物剂量与效应关系
在一定剂量范围内，效应与剂量成正比 剂量－效应关系
作 用 强 度
无效量 常用量 最 小 有 效 量
中毒量 致死量 极最 量小 中 安全范围 毒 量 最 小 致 死 量 剂量
（阈剂量）
最大治疗量，效能
药理效应按性质分为：
量反应：药效随用量发生连续性量的变化。 如血压，心率等。 研究对象为单一生物个体。
质反应：药效随用量的变化，发生反应性质的 变化，如死亡，惊厥等。药效只能用阳性或阴 性（有或无）表示。
50％
Emax
•效价强度(potency)： 能引起等效反应的相对浓度或剂量。 值越小则强度越大。
EC50
Log C
曲线中段斜率较陡提示药效剧烈
效能与效价
药理效应按性质分为：
量反应：药效随用量发生连续性量的变化。 如血压，心率等。 研究对象为单一生物个体。
质反应：药效随用量的变化，发生反应性质的 变化，如死亡，惊厥等。药效只能用阳性或阴 性（有或无）表示。
唾液分泌
口干 扩瞳 心率 解痉
阿托品
(Atropine)
M受体阻断药
抑制瞳孔括约肌 解除迷走神经对 心脏的抑制
内脏平滑肌松弛
药物作用的两重性： 治疗作用和不良反应
二、治疗效果 （疗效）
药物作用的结果有利于改变病人的生理、生化 功能或病理状态，使患病的机体恢复正常。
对因治疗，或称治本：消除原发治病因子， 撤底治愈疾病 对症治疗，或称治标：改善症状
• •Fra Baidu bibliotek
兴奋（亢进）：器官原有功能水平的提高 抑制（麻痹）：器官原有功能水平的降低
药物作用的特异性（specificity)
•
基础：化学反应， 专一性
•
药物结构相似，引起相似的作用（拟似药）或相反 的作用（拮抗药）。
药物作用的选择性(selectivity)
指药物在适当剂量时只影响机体的某种功能，而对其
与机体反应相关类不良反应-----难以预测
7.变态反应(allergic reaction)
少数过敏体质病人对药物产生的病理性免疫反应。 如青霉素的过敏反应。
其性质与药物原有效应无关 其严重程度与剂量无关. 致敏物质：药物及其代谢物或杂质 表现多样，停用停发 预防：用药前做皮试；治疗----抗过敏药物
唾液分泌
口干 扩瞳 心率 解痉
阿托品
(Atropine)
M受体阻断药
抑制瞳孔括约肌 解除迷走神经对 心脏的抑制
内脏平滑肌松弛
反应停事件
1957年上市， 反应停导致1.2万例 畸形儿童。 被反应停夺去胳膊的孩子们 “海豹”短肢畸形
3.后遗效应(residual effect)
停药后血药浓度已降至阈浓度以下时残存的药 理效应。如催眠药的“宿醉”。
量反应的量效关系曲线
直方双曲线
E 100% Emax E
对称S型曲线
100%
Emax
50%
50%
EC50
EC50
（A）
C
（B）
Log C
参数：
•最小有效量（最低有效浓度）： E
刚能引起效应的最小药量或最小药100％ 物浓度。
•最大效应(Emax) ：即效能。 •半最大效应浓度 (EC50)： 引起50％最大效应的浓度。
它功能影响很小或没有影响。
形成原因：1）药物在体内的分布不均
意义：
2）组织器官的结构不同 3）生化功能差异 1）药物分类依据 2）临床选药基础
在一定的剂量下 选择性高，针对性强，应用范围小，不良 反应少 选择性低，针对性差，应用范围广，不良 反应多 注意：药物作用特异性强不一定引起选择性 高的药物效应。
2 8 18 30 … 58
2 8 18 30 … 58
2 6 10 12 … 15
研究对象为一个群体。
质反应
半数有效量（ED50 ）： 50％动物出现阳性反应
时的药量。
评价药物有效性
半数致死量： LD50 评价药物毒性 半数中毒量：TD50
100名受试者产生同一效应 所需药物浓度频数图
浓度 （mg/L)
有效数 （个）
累积反应 反应百分 率（％） 百分率 （％）
5 6 7 8 … 10
急则治其标，缓则治其本， 标本兼治
三、不良反应 (adverse reaction)
概念：凡与用药目的无关，并为病人带来不适 或痛苦的反应。 严重不良反应（较难恢复）－－药源性疾病
多数是药物固有的，一般可预知的，但不一定能避免的。
与药理作用相关类不良反应
1.副反应(side reaction)
可预知 不可避免
治疗剂量下药物产生的与治疗目的无关的其他效应。 主要原因是药物选择性低。
2.毒性反应(toxic reaction)
危害大 可预知 可避免
剂量过大或药物在体内蓄积过多时，危害性反应，严重。
包括： 急性毒性：循环，呼吸，神经系统 慢性毒性：肝，肾，骨髓，内分泌
包括致癌、致畸胎、致突变。
第三章
药物效应动力学
药物作用(action)
兴奋
exicitation
药物
靶点 结合
机体生理、 生化功能或 形态的变化
效应 effect
作用机制 (action mechanism)
抑制
inhibition
第一节
药物的基本作用
一、药物作用和药理效应
药物作用（action）：
是指药物与机体细胞间的初始作用，是动 因，是分子反应机制。 药理效应(effect)： 是机体器官原有功能水平的改变，是药物 作用的结果，是机体反应的表现。
4.停药反应(withdraw reaction)：
突然停药后原有的疾病加剧。
（回跃反应）
长期服用可乐定降血压，停药次日降低血压明 显回升
5.继发反应(secondary reaction)
继发于药物治疗作用之后的不良反应，治疗剂量下的治疗作 用本身带来的间接结果。 例如：二重感染
6.依赖性(dependence) ：长期应用，生理性、精神性，依赖和 需求 生理依赖性（躯体依赖性）：耐受性的证据，停药症状 精神依赖性：需要药物缓解精神紧张和情绪障碍，无耐药性 和停药症状 停药症状（停药综合征）：长期反复用药，突然停药，逐渐 减量
8.特异质反应(idiosyncrasy)
极少数特异体质病人对某些药物产生的特殊反 应。 （特别敏感，反应性质也可不同）
与固有药理作用基本一致， 严重程度与剂量有关 与遗传缺陷有关： 如G-6-PD缺乏者，伯氨 喹
第二节 药物剂量与效应关系
在一定剂量范围内，效应与剂量成正比 剂量－效应关系
作 用 强 度
无效量 常用量 最 小 有 效 量
中毒量 致死量 极最 量小 中 安全范围 毒 量 最 小 致 死 量 剂量
（阈剂量）
最大治疗量，效能
药理效应按性质分为：
量反应：药效随用量发生连续性量的变化。 如血压，心率等。 研究对象为单一生物个体。
质反应：药效随用量的变化，发生反应性质的 变化，如死亡，惊厥等。药效只能用阳性或阴 性（有或无）表示。
50％
Emax
•效价强度(potency)： 能引起等效反应的相对浓度或剂量。 值越小则强度越大。
EC50
Log C
曲线中段斜率较陡提示药效剧烈
效能与效价
药理效应按性质分为：
量反应：药效随用量发生连续性量的变化。 如血压，心率等。 研究对象为单一生物个体。
质反应：药效随用量的变化，发生反应性质的 变化，如死亡，惊厥等。药效只能用阳性或阴 性（有或无）表示。
唾液分泌
口干 扩瞳 心率 解痉
阿托品
(Atropine)
M受体阻断药
抑制瞳孔括约肌 解除迷走神经对 心脏的抑制
内脏平滑肌松弛
药物作用的两重性： 治疗作用和不良反应
二、治疗效果 （疗效）
药物作用的结果有利于改变病人的生理、生化 功能或病理状态，使患病的机体恢复正常。
对因治疗，或称治本：消除原发治病因子， 撤底治愈疾病 对症治疗，或称治标：改善症状
• •Fra Baidu bibliotek
兴奋（亢进）：器官原有功能水平的提高 抑制（麻痹）：器官原有功能水平的降低
药物作用的特异性（specificity)
•
基础：化学反应， 专一性
•
药物结构相似，引起相似的作用（拟似药）或相反 的作用（拮抗药）。
药物作用的选择性(selectivity)
指药物在适当剂量时只影响机体的某种功能，而对其
与机体反应相关类不良反应-----难以预测
7.变态反应(allergic reaction)
少数过敏体质病人对药物产生的病理性免疫反应。 如青霉素的过敏反应。
其性质与药物原有效应无关 其严重程度与剂量无关. 致敏物质：药物及其代谢物或杂质 表现多样，停用停发 预防：用药前做皮试；治疗----抗过敏药物
唾液分泌
口干 扩瞳 心率 解痉
阿托品
(Atropine)
M受体阻断药
抑制瞳孔括约肌 解除迷走神经对 心脏的抑制
内脏平滑肌松弛
反应停事件
1957年上市， 反应停导致1.2万例 畸形儿童。 被反应停夺去胳膊的孩子们 “海豹”短肢畸形
3.后遗效应(residual effect)
停药后血药浓度已降至阈浓度以下时残存的药 理效应。如催眠药的“宿醉”。