药用辅料卡波姆在药物制剂中的应用探讨

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【摘要】通过查阅药用辅料卡波姆在药物制剂中相关文献资料，分析总结卡波姆在药物制

剂方面的应用概况，介绍卡波姆用作缓释骨架材料、软膏剂栓剂等的基质、黏合剂、成膜材料、乳化剂、增稠剂、助悬剂及生物黏附材料等方面的应用。因卡波姆具有不同的分子量和聚合度，形成了不同规格和黏度的产品，具有黏合、增稠、助悬、胶凝和成膜等特点，在药物制剂中具有广泛的应用。随着对卡波姆性质的深入研究，卡波姆必将会在药物新剂型方面具有极大的应用前景。【关键词】卡波姆；药用辅料；药物制剂【中图分类号】R943【文献标识码】A 【文章编号】1674-0688（2019）09-0150-03

药用辅料是生产药品和调配处方时使用的赋形剂和附加剂；是除活性成分以外，在安全性方面已经进行了合理的评估，且包含在药物制剂中的物质。在药物加工成型的过程中，药用辅料在制剂工艺过程中发挥着重要的作用，不仅具有充当载体、赋形、提高药物稳定性的作用，还具有乳化、增溶、助悬等重要作用，并对药品质量、安全性、稳定性、有效性和临床疗效起着重要影响[1]。卡波姆作为药物制剂制备的过程中一种重要的药用辅料，具有不同的分子量和聚合度，因而形成了不同规格和黏度的产品，可用作释骨架材料、软膏剂栓剂等的基质、黏合剂、成膜材料、乳化剂、增稠剂、助悬剂及生物黏附材料等，在药物新剂型的应用方面发挥着重要的作用。

1卡波姆的基本性质

卡波姆，又名羧基乙烯共聚物或卡波普，是聚烷基蔗糖或聚烷基季戊四醇与丙烯酸交联得到的高分子聚合物，分子量一般在7×105～4×106。本品为白色疏松状粉末，具有引湿性；在水中分散后呈酸性，被适量碱中和后，迅速溶胀为半透明高黏度凝胶或溶解为黏稠溶液。因此，卡波姆粉末应该保存在阴凉、干燥的环境下，置密闭的防腐容器中；含卡波姆的药物制剂宜用玻璃或塑料的容器盛装。

根据聚合时使用的材料不同和聚合度的不同，可分为卡波姆900系列和卡波姆1300系列，前者由丙烯酸单聚物与烯丙基蔗糖或烯丙基季戊四醇交联而得，后者为丙烯酸-烷基异丁烯酸共聚物与烯丙基季戊四醇交联的聚合物[2]

。常用的有卡

波姆934、卡波姆940、卡波姆941、卡波姆980、卡波姆971、卡波姆974。

2卡波姆在药物制剂中的应用

2.1缓释骨架材料

卡波姆由于链间的共价交联而形成了独特的网状解结构，经水化膨胀后形成凝胶，作为水凝胶骨架材料，通过形成的凝

胶层控制药物的释放。卡波姆作为缓释材料用量较少，具有极好的可压性，与其他辅料的相容性较好，能使药物呈零级或近似零级释放，且卡波姆的种类与用量可影响药物的释放。

彭海龙等人[3]以氢氯噻嗪为模型药物，以卡波姆和羟丙甲纤维素为骨架材料制备氢氯噻嗪缓释片，考察影响氢氯噻嗪释放的因素。结果显示，通过最优处方制备的缓释片释放曲线符合一级释放方程，卡波姆和羟丙甲纤维素的用量、压片压力和释放介质的pH 值等因素对药物的体外释放均有一定影响。通过增加卡波姆的用量，可使药物遇水后快速膨胀，与羟丙甲纤维素形成连续的凝胶层，从而使骨架通道减少，药物扩散阻力增加，达到减慢药物释放的效果，实现协同缓释的作用。因此证明以卡波姆和羟丙甲纤维素为骨架材料，可以制备出具有理想释药效果的氢氯噻嗪骨架缓释片。徐刚锋等人[4]以诺氟沙星和盐酸二甲双胍为模型药物，以卡波姆971PNF 为骨架材料制成胃内漂浮型缓释片，采用转篮法测定漂浮片的释放度并检测其漂浮性能。结果显示，卡波姆971PNF 含量在10%左右时，对诺氟沙星有明显的缓释作用；卡波姆971PNF 含量在20%左右时，对盐酸二甲双胍有明显的缓释作用，并且卡波姆971PNF 对其漂浮性能也有一定影响。因此，以卡波姆971PNF 为骨架材料制备得到的胃内漂浮型缓释片，具有起漂快、缓释效果好、制备工艺简单等优点。

2.2软膏剂、栓剂和凝胶剂等的基质

1%卡波姆在碱性条件下的黏度增加，形成凝胶，可作为水溶性半固体制剂的基质，用量一般为0.5%～3%。该凝胶基质释药迅速，无油腻性，易于涂布，对皮肤及黏膜无刺激性，能与水溶液混合并能吸收组织渗出液，有利于分泌物的排出。国大亮等人[5]以卡波姆-936为凝胶基质，以丙三醇为助溶剂，三乙醇胺调节pH 值和黏度，采用正交设计优化黄芩苷鼻用凝胶剂处方，通过测定黄芩苷在鼻用凝胶中的体外释放速率，结果显示，卡波姆-936的用量是影响凝胶黏度的主要因素，随卡波姆-936用量的增大，黏度增大，但黏度过大时不利于涂

【作者简介】陈静，女，河南唐河人，研究生学历，南阳医学高等专科学校讲师，研究方向：药物制剂辅料。

药用辅料卡波姆在药物制剂中的应用探讨

陈

静

（南阳医学高等专科学校，河南南阳473000）

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