第1章天然药物化学
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➢学前导语
小丽要想完全解开这些疑问，就必须学习天然药物化学这门课程。 本章概论将为你打开学习天然药物化学知识的大门。
第一节 天然药物化学基础课程的性质和任务
一、天然药物化学基础课程的性质：
起源：
定义：本学科始兴于十九世纪初我国从二十世纪 50年天代然开药始物研化究学，是称运之用为现“代中科药化学学理”论。与方法研
↓ 水解，生成毒性较低的化合物如乌头原碱。
乌头碱剧毒
❖ 3、提取制药原料和中间体
从天然药物中提取制药原料和中间体进行半合成，可以 缩短生产周期，降低生产成本。
❖ 4、进行结构修饰和改造，研制新药
❖ 秋水仙碱→秋水酰胺（抗癌效果不变，毒性降低） ❖ 吗啡→哌替啶（保留镇痛作用，成瘾性降低）
第二节 天然药物化学基础课程的常用概念
❖ （其主要成分为：茛菪碱）
（三）改进药物制剂剂型，提高药物质量和临床 疗效
为了研制开发出高效、优质、安全、稳定的“三 效”（高效、速效、长效）、“三小”（剂量小、毒 性小、副作用小）、“三便”（贮存、携带、服用方 便）的新型天然药物，天然药物化学在天然药物制剂 的研制中，起着十分重要的作用。
（四）促进天然药物的开发和利用
1、研制开发新药、扩大药源 从亲缘科属植物甚至从其他科属植物中寻找同一有效 成分。
小檗碱 （抗菌消炎）
毛茛科黄连 小檗属三颗针
防己科古三龙 芸香科黄柏
❖ 2、降低毒性，提高疗效
炮制：可使天然药物中的化学成分发生变化，以达到提高疗 效、降低毒性的目的。
乌头：用蒸、煮等方法进行炮制，使乌头碱等化合物的酯键
随着科技进步，一些原本被认为是无效成分的化 合物得到开发利用，成为有效成分。如氨基酸、蛋 白质、多糖等。
猪苓
天花粉
使君子
③相对性
有效成分和无效成分的划分是相对的，不是 绝对的。应根据临床用途决定取舍。
二、提取、分离与检识
12.提分取离： 将天然药物中的有效成分从药材中提取的过程。
将提取物中的各种成分逐一分开的过程。
一、有效成分与有效部位
1.有效成分： 通常把具有一定生理活性，具有治疗作用，
可以用分子式和结构式表示，并具有一定的物 理常数（如熔点、沸点、旋光度、溶解度等） 的单体化合物，成为有效成分或活性成分
*有效成分是天然药物具有药效的物质基础
例如： 麻黄：发汗散寒、宣肺平喘、利水消肿
黄连：抗菌
2.有效部分： 尚未分离提纯为单体化合物的有效成分的混 合体。
通过对天然药物进行有效成分的研究，不仅可以阐明天 然药物产生功效的究竟为何物质，也为探索天然药物防 治疾病的原理提供了前提和物质基础。
如，现代研究证明，麻黄中的挥发油成分α-松油醇是 其发汗散寒的有效成分；其平喘的有效成分是麻黄碱和 去甲麻黄碱；而利水的有效成分则是伪麻黄碱。
❖ 华陀用“麻沸散”作麻醉剂
➢ 1769年舍勒从酒石当中分离制得酒石酸。
➢ 1711年由洪遵所著《集验方》记载樟脑的制备， 《本草纲目》详细升华法制备记录，而西方１８世 纪下半叶才提出纯品。
➢ 1805年德国人塞图尔从鸦片中分离得到吗啡。
➢20世纪50年代先后自印度萝芙木中获得降压活 性成分利血平，从长春花中获得抗癌活性 成分 长春花碱。 ➢70年代：美登木——抗癌成分美登木碱 ➢90年代：紫杉醇
酸等 （防病治病主要物质基础）
一、 鞣质：（削皮的苹果、茶水）
又称单宁或鞣酸，为一类分子较大、结构复杂的多元 酚类化合物的总称。可与蛋白质结合成难溶于水的鞣酸 蛋白。为亲水性物质。
二、 天然药物化学基础课程的任务
（一）控制天然药物及其制剂的质量 （有效成分→定
性、定量分析）
影响中草药质量的因素：
※ 品种、产地、采收、贮藏、加工等 ※ 同名异物、同物异名现象
※ 测定中草物制剂中有效成分的含量
银黄注射液：金银花（绿原酸）﹢黄芩（黄芩苷） ↑
高效液相色谱法
（二）阐明天然药物的药效物质基础，探索天然 药物防治疾病的原理
第1章天然药物化学
➢情景描述
导学情景
小丽是一名中专生，学的是药剂专业，放暑假了，她到表姐 工作的药店见习。一天，一位顾客走进店里，说要购买黄连素， 而表姐拿了盐酸小檗碱给她。小丽问表姐这是为什么？表姐告诉 小丽，人们常说的黄连素通用名就叫盐酸小檗碱，小檗碱是黄连素 治病的活性成分。小丽听了还是不明白。
① 结构特点 ② 物理化学性质 ③ 提取、分离、检识方法 ④ 主要类型化学成分的结构鉴定
天然药物是在中医药理论指导下认识和使用的，所以 又经常被称为中药或中草药。大多来自于植物、动物、矿 物和微生物，并以植物来源为主，种类繁多
《神农本草经》载药365种（公元前221年）。
《本草纲目》载药1892种（1596年）。
《 本草纲目拾遗 》载药2608种（1765年 ）。
据1983－1984年全国中药资源普查结果，我国天然中草 药有12807种，其中植物药11146种(占87%)，动物药1581种(占 12.3%)，矿物药80种。
➢ 在我国，明代《医学入门》(公元1575年）中就有 用发酵法从五倍子中得到没食子酸的记载。
究天然药物中化学成分的一门学科。
天然药物的来源
天然药物是指动物、植物、和矿物等自然界中存在 的有药理活性的天然产物。
天然药物
植物 （为主） 87% 动物 （如土鳖虫、斑蝥等）12.3% 矿物 （如石膏CaSO4•2H2O） 0.6% 微生物 （如青霉菌、放线菌等）
研究内容：
研究天然药物中各类化学成分的：
如人参总皂苷、银杏总黄酮等。
3.无效成分： 与有效成分共存的其他成分。（杂质）
如普通的蛋白质、碳水化合物、油脂、 树脂及叶绿素等。
有效成分具有：
①多样性 ②可开发性 ③相对性
①多样性
一种天然药物中含有多种有效成分、故可 有多种临床用途。
吗啡：镇痛
→例：阿片 可待因：止咳
罂粟碱：解痉
②可开发性
34.纯检化识： 将无效成分（杂质）与有效成分分开并将其 除去的过程。
使用物理或化学的方法对天然药物中的化学成分 进行检查识别的过程。
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第三节 天然药物中的部分化学成分类型
天然药物化学成分的主要类型：
维持其生长的 鞣质、糖类、蛋白质、酯类、
必须物质：
色素、无机盐、油脂等
为适应环境而产 生物碱、黄酮、蒽醌、苷类、 生的特殊成分： 甾体、萜类、挥发油、有机
小丽要想完全解开这些疑问，就必须学习天然药物化学这门课程。 本章概论将为你打开学习天然药物化学知识的大门。
第一节 天然药物化学基础课程的性质和任务
一、天然药物化学基础课程的性质：
起源：
定义：本学科始兴于十九世纪初我国从二十世纪 50年天代然开药始物研化究学，是称运之用为现“代中科药化学学理”论。与方法研
↓ 水解，生成毒性较低的化合物如乌头原碱。
乌头碱剧毒
❖ 3、提取制药原料和中间体
从天然药物中提取制药原料和中间体进行半合成，可以 缩短生产周期，降低生产成本。
❖ 4、进行结构修饰和改造，研制新药
❖ 秋水仙碱→秋水酰胺（抗癌效果不变，毒性降低） ❖ 吗啡→哌替啶（保留镇痛作用，成瘾性降低）
第二节 天然药物化学基础课程的常用概念
❖ （其主要成分为：茛菪碱）
（三）改进药物制剂剂型，提高药物质量和临床 疗效
为了研制开发出高效、优质、安全、稳定的“三 效”（高效、速效、长效）、“三小”（剂量小、毒 性小、副作用小）、“三便”（贮存、携带、服用方 便）的新型天然药物，天然药物化学在天然药物制剂 的研制中，起着十分重要的作用。
（四）促进天然药物的开发和利用
1、研制开发新药、扩大药源 从亲缘科属植物甚至从其他科属植物中寻找同一有效 成分。
小檗碱 （抗菌消炎）
毛茛科黄连 小檗属三颗针
防己科古三龙 芸香科黄柏
❖ 2、降低毒性，提高疗效
炮制：可使天然药物中的化学成分发生变化，以达到提高疗 效、降低毒性的目的。
乌头：用蒸、煮等方法进行炮制，使乌头碱等化合物的酯键
随着科技进步，一些原本被认为是无效成分的化 合物得到开发利用，成为有效成分。如氨基酸、蛋 白质、多糖等。
猪苓
天花粉
使君子
③相对性
有效成分和无效成分的划分是相对的，不是 绝对的。应根据临床用途决定取舍。
二、提取、分离与检识
12.提分取离： 将天然药物中的有效成分从药材中提取的过程。
将提取物中的各种成分逐一分开的过程。
一、有效成分与有效部位
1.有效成分： 通常把具有一定生理活性，具有治疗作用，
可以用分子式和结构式表示，并具有一定的物 理常数（如熔点、沸点、旋光度、溶解度等） 的单体化合物，成为有效成分或活性成分
*有效成分是天然药物具有药效的物质基础
例如： 麻黄：发汗散寒、宣肺平喘、利水消肿
黄连：抗菌
2.有效部分： 尚未分离提纯为单体化合物的有效成分的混 合体。
通过对天然药物进行有效成分的研究，不仅可以阐明天 然药物产生功效的究竟为何物质，也为探索天然药物防 治疾病的原理提供了前提和物质基础。
如，现代研究证明，麻黄中的挥发油成分α-松油醇是 其发汗散寒的有效成分；其平喘的有效成分是麻黄碱和 去甲麻黄碱；而利水的有效成分则是伪麻黄碱。
❖ 华陀用“麻沸散”作麻醉剂
➢ 1769年舍勒从酒石当中分离制得酒石酸。
➢ 1711年由洪遵所著《集验方》记载樟脑的制备， 《本草纲目》详细升华法制备记录，而西方１８世 纪下半叶才提出纯品。
➢ 1805年德国人塞图尔从鸦片中分离得到吗啡。
➢20世纪50年代先后自印度萝芙木中获得降压活 性成分利血平，从长春花中获得抗癌活性 成分 长春花碱。 ➢70年代：美登木——抗癌成分美登木碱 ➢90年代：紫杉醇
酸等 （防病治病主要物质基础）
一、 鞣质：（削皮的苹果、茶水）
又称单宁或鞣酸，为一类分子较大、结构复杂的多元 酚类化合物的总称。可与蛋白质结合成难溶于水的鞣酸 蛋白。为亲水性物质。
二、 天然药物化学基础课程的任务
（一）控制天然药物及其制剂的质量 （有效成分→定
性、定量分析）
影响中草药质量的因素：
※ 品种、产地、采收、贮藏、加工等 ※ 同名异物、同物异名现象
※ 测定中草物制剂中有效成分的含量
银黄注射液：金银花（绿原酸）﹢黄芩（黄芩苷） ↑
高效液相色谱法
（二）阐明天然药物的药效物质基础，探索天然 药物防治疾病的原理
第1章天然药物化学
➢情景描述
导学情景
小丽是一名中专生，学的是药剂专业，放暑假了，她到表姐 工作的药店见习。一天，一位顾客走进店里，说要购买黄连素， 而表姐拿了盐酸小檗碱给她。小丽问表姐这是为什么？表姐告诉 小丽，人们常说的黄连素通用名就叫盐酸小檗碱，小檗碱是黄连素 治病的活性成分。小丽听了还是不明白。
① 结构特点 ② 物理化学性质 ③ 提取、分离、检识方法 ④ 主要类型化学成分的结构鉴定
天然药物是在中医药理论指导下认识和使用的，所以 又经常被称为中药或中草药。大多来自于植物、动物、矿 物和微生物，并以植物来源为主，种类繁多
《神农本草经》载药365种（公元前221年）。
《本草纲目》载药1892种（1596年）。
《 本草纲目拾遗 》载药2608种（1765年 ）。
据1983－1984年全国中药资源普查结果，我国天然中草 药有12807种，其中植物药11146种(占87%)，动物药1581种(占 12.3%)，矿物药80种。
➢ 在我国，明代《医学入门》(公元1575年）中就有 用发酵法从五倍子中得到没食子酸的记载。
究天然药物中化学成分的一门学科。
天然药物的来源
天然药物是指动物、植物、和矿物等自然界中存在 的有药理活性的天然产物。
天然药物
植物 （为主） 87% 动物 （如土鳖虫、斑蝥等）12.3% 矿物 （如石膏CaSO4•2H2O） 0.6% 微生物 （如青霉菌、放线菌等）
研究内容：
研究天然药物中各类化学成分的：
如人参总皂苷、银杏总黄酮等。
3.无效成分： 与有效成分共存的其他成分。（杂质）
如普通的蛋白质、碳水化合物、油脂、 树脂及叶绿素等。
有效成分具有：
①多样性 ②可开发性 ③相对性
①多样性
一种天然药物中含有多种有效成分、故可 有多种临床用途。
吗啡：镇痛
→例：阿片 可待因：止咳
罂粟碱：解痉
②可开发性
34.纯检化识： 将无效成分（杂质）与有效成分分开并将其 除去的过程。
使用物理或化学的方法对天然药物中的化学成分 进行检查识别的过程。
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第三节 天然药物中的部分化学成分类型
天然药物化学成分的主要类型：
维持其生长的 鞣质、糖类、蛋白质、酯类、
必须物质：
色素、无机盐、油脂等
为适应环境而产 生物碱、黄酮、蒽醌、苷类、 生的特殊成分： 甾体、萜类、挥发油、有机