合理使用对乙酰氨基酚

【摘要】含对乙酰氨基酚的药物获取十分方便，效果和安全性也广受信任，但如果使用不当，将会损害健康。因此，有必要讨论其合理使用的问题，以加强其用药的安全性。

【关键词】对乙酰氨基酚；合理使用；不良反应；药物相互作用

对乙酰氨基酚(Paracetamol，扑热息痛、醋氨酚)是目前主要用于解热镇痛的OTC药物，无论感冒发烧，还是关节疼痛，都可以用它来缓解。在人体内，前列腺素是重要的炎症介质。解热镇痛抗炎药是通过抑制前列腺素合成所需的环氧合酶来减少前列腺素而发挥药效的。扑热息痛是最常见的解热镇痛药成分，在许多感冒药、退烧药和止痛药中都有它的身影，比如白加黑、感冒灵、必理通等等。但其不良反应时有发生。

1 使用不良反应及其报道

1.1 一般剂量较少引起不良反应

对乙酰氨基酚的一般剂量，对胃肠刺激小，不会引起胃肠出血。对乙酰氨基酚是潜在的诱发血小板减少的药物。少数病例可发生粒细胞缺乏症、高铁血红蛋白血症、荨麻疹以及过敏性皮炎(皮疹、皮肤瘙痒等)，有发生固定性药疹者[1]。

1.2 长期大量使用引起的不良反应

长期大量用药，尤其是在肾功能低下者，可出现肾绞痛或急性肾功能衰竭(少尿、尿毒症)[2]，包括乳头坏死性肾衰。

1.3 短期大量服用引起的不良反应

扑热息痛短期服用过量即可以造成急性肝损伤。虽然有解毒药乙酰半

胱氨酸可用，但损伤严重时仍可引起肝衰竭甚至死亡。服用超量(包括中毒量)时，可很快出现恶心、呕吐、胃痛或胃痉挛、腹泻、厌食、多汗等症状，且可持续 24小时。2—4天内出现肝功能损害，表现为肝区疼痛、肝肿大、黄疸。第 3—5天肝功能异常可达高峰，第 4～6天可出现明显的肝功能衰竭，表现为肝性脑病(精神、神志障碍，躁动，嗜睡)、抽搐、呼吸抑制、昏迷等脑水肿症状，以及凝血障碍、胃肠道出血、弥散性血管内凝血、低血糖、酸中毒、心律失常、循环衰竭、肾小管坏死。扑热息痛一直是药源性肝损伤的常见原因。一项在美国家医院进行的研究显示，在调查期间记录的662个急性肝损伤病例中，有42%都与对扑热息痛有关，其中，有将近一半都是由不小心用药过量导致的[3]。

1.4 其他不良反应

使用对乙酰氨基酚可能增加哮喘、慢性阻塞性肺疾病(COPD)的风险和引起肺功能减弱。

2 正确的用量与时间[4]

很多人服用在发热疼痛时凭感觉服用非处方解热止痛药，这使人们容易忽略服药间隔和剂量的限制。解热止痛药，尤其是对乙酰氨基酚，在过量时存在明显的毒性。即使疼痛不缓解，也不应该在短时间内多次吃药或是同时吃多种药物止痛，含有重复成分的感冒药和退烧药也不能同时使用，在服药之前仔细阅读药品说明书是很重要的。为防止扑热息痛过量中毒，美国食品药品监督局（FDA）等管理机构采取了多种措施，包括在所有含有该成分的药品包装上进行统一标示，标明

过量应用对乙酰氨基酚可导致肝脏毒性反应，缩减单盒包装的药品量等。

2.1 成人常用口服

一次 0.3—0.6g，每 4小时 1次，或每日 4次；一日量不宜超过 2g，疗程为退热一般不超过 3天，为镇痛不宜超过 10天。

2.2 小儿常用量口服

按体重计：每次 10—15mg/kg或按体表面积每天 1.5g／平方米，分次服，每4—6小时 1次；12岁以下小儿每 24小时不超过 5次量，疗程不超过 5天。按年龄计：3岁，每次< 160mg；4～ 5岁，每次< 240mg；6～ 8岁，每次<320mg，9～ 1O岁，每次<400mg；l1岁，每次<480mg，每4h或必要时服1次。肌内注射成人每次0．15～0．25。

3 药物相互作用[5]

3.1 在长期饮酒或应用其他肝酶诱导剂，尤其是应用巴比妥类或其他抗痉药的患者，长期或超量服用本品时，更有发生肝脏毒性反应的危险。

3.2 抗凝药：大量或长期应用本品时，因可减少凝血因子在肝内的合成，有增强抗凝药的作用，故抗凝药的用量应根据凝血酶原时间进行调整。

3.3 长期大量与阿司匹林、其他水杨酸盐制剂或其他非甾体类消炎药合用时(如每年累积用量至 1000g，应用 3年以上时)，可明显增加肾毒性(包括肾乳头坏死、肾及膀胱癌瘤等)的危险。

3.4 与抗病毒药齐多夫定(zidovudine)合用时，由于两药可互相降

低与葡糖醛酸的结合作用而降低清除率，从而增加毒性，因此应避免同时应用。

3.5 二氟尼柳(Diflunisal)使血中对乙酰氨基酚浓度升高。口服避孕药加速它在肾脏的排泄，而降低它的作用。能诱导肝酶的药物使它的中毒更严重。

4 服用注意事项

4.1 交叉过敏反应：对阿司匹林过敏者对本品一般不发生过敏反应。但有报告在因阿司匹林过敏发生喘息的病人中，少数(＜5％)可于服用本品后发生轻度支气管痉挛性反应。

4.2 本品可通过胎盘，故应考虑到孕妇用本品后可能对胎儿造成的不良影响。

4.3 关于授乳妇女应用正常剂量的对乙酰氨基酚，对婴儿的危险性尚无报道。但提示哺乳期妇女服用此药650mg，1~2h乳汁中的血药浓度可达10～15 p g·ml E 。故应慎用此药。

4.4 下列情况应慎用：乙醇中毒、肝病或病毒性肝炎时，有增加肝脏毒性作用的危险；肾功能不全，虽可偶用，但如长期大量应用，有增加肾脏毒性的危险。

参考文献

[1] 刘莲兰，饶淑云．对乙酰氨基酚致中毒性坏死性表皮松解型药疹(TEN)[J]．中国新药

杂志，2004，13（12）：1119-1119．

[2] 刘晓，梁雁．冠心苏合胶囊、对乙酰氨基酚联用相关肾损伤[J]．药物不良反应杂志，

2010，12（5）：365-366．

[3] 赵映，方渡，陈林明，等．对乙酰氨基酚的肝毒性研究进展[J]．中国现代药物应用，

2008，2（15）：114-115．

[4] 陈立峰.对乙酰氨基酚的不良反应[J].海峡药学,2005，17（4）: 176-178 .

[5] 金慧萍，李中东，焦正．对乙酰氨基酚的不良反应与合理使用[J]．药物不良反应杂志，