药用高分子

1.聚合物的结晶过程

成核阶段:高分子链规则排列成热力学稳定的晶核。成核方式有均相成核和异相成核。

生长阶段:高分子链进一步在晶核表面凝集使晶核长大。

连锁聚合反应:有链引发、链增长、和链终止组成,可分为自由基聚合、阳离子聚合和阴离子聚合反应。

逐步聚合反应:包括绝大多数的缩聚反应

链引发、链增长、链终止、链转移、阻聚反应、

2.自由基聚合反应的特征:

(1)慢引发、快增长、速终止。

(2)引发速率是控制总聚合速率的关键。

(3)聚合体系中只有单体和聚合物组成,在聚合过程中聚合度变化较小

3.聚合物的化学反应

(1)基团反应:聚合度不变,

(2)交联反应:聚合度变大,

(3)降解反应:聚合度变小,生物降解分为水解和酶解,化学结构的影响:聚酸酐>聚原酸酯>聚酯>聚酰胺>聚烃

4.聚合物的溶剂选择三原则

(1)溶度参数相近原则:聚合物和溶剂的溶度参数相差在±1.5以内可以溶解。

(2)极性相似相溶原则:极性大的聚合物溶于极性溶剂,非极性聚合物溶于非极性溶剂。

(3)溶剂化原则:溶剂化作用把大分子链打开,发生溶胀直到溶解。

5.六大聚合方法:

(1)本体聚合:(2)溶液聚合:(3)悬浮聚合:(4)乳液聚合:(5)界面缩聚:(6)辐射聚合:

6.简要回答纤维素在食品药品生产中的应用?

(1)可用于片剂的稀释剂,硬胶囊或散剂的填充剂。

(2)在软胶囊中可用于降低油性悬浮性内容物的稳定剂,以减轻其沉降作用。也可作口服混悬剂的助悬剂。

(3)用作片剂干性粘合剂的浓度为5%。-20%,崩解剂浓度为5%-15%,助流剂浓度为1%-2%,但不得用作注射剂或吸入剂辅料,因可致肉芽肿。

(4)在食品工业中可作为无热量食品的添加剂。

7、简述聚维酮在药剂领域的应用。

用作固体制剂的黏合剂;用作包衣材料;用作固体分散体载体;用作缓释控释制剂;助溶剂或分散稳定剂;用于眼用药物制剂。

8、简述聚乙二醇在制剂中的应用。.注射用的复合溶剂;软膏及化妆品基质;液体药剂的助悬,增黏与增溶;固体分散剂的载体;片剂的固态黏合剂;用于修饰微粒或纳米粒聚合物载体。9、常用的药用合成高分子材料有那几大类?

丙烯酸类均聚物及其共聚物;乙烯基类均聚物和共聚物;环氧乙烷类均聚物和共聚物

10.目前使用大部分药品包装用高分子材料属于哪五种通用塑料?

聚乙烯,聚丙烯,聚氯乙烯,聚苯乙烯和聚酯。

11.简述高分子材料在药物制剂中的应用

答:①用于片剂和一般固体制剂:作为粘合剂,稀释剂,崩解剂,润滑剂,包衣材料等。作为缓、控释材料

②用于液体或半固体制剂作为增稠剂,助悬剂,胶凝剂,乳化剂,分散剂等

③用作生物粘附性材料④用作新型给药装置的组件⑤用作药品包装材料

12.聚合物的化学反应的特征

答:(1)在很多情况下,聚合物的官能团反应活性明显低于小分子,两者在反应程度上有很大的不同。大分子的反应速度较慢,并且聚合物的化学反应往往不完全,具有局部反应的特点。(2)产物不纯,副反应多,(3)大分子化学反应只需加入少量试剂即可引起性质上巨大变化,而低分子化合物,一般需要等摩尔试剂。

13.如何选择引发剂?

答:首先要根据聚合反应实施的方法来选择,一般情况下:(1)本体聚合、悬浮聚合和有机溶液聚合选择偶氮类和过氧化物类油溶性引发剂;

(2)乳液聚合和水溶液聚合则要选择过硫酸盐类的水溶性引发剂。其次要根据聚合温度选择活化能或半衰期适当的引发剂,使聚合时间适宜。

14.简述自由基聚合反应的特征

答:①自由基聚合反应的特征可概括为慢引发、快增长、速终止。

②引发速率是控制总聚合速率的关键;

③聚合体系中只有单体和聚合物组成;

④延长反应时间可提高单体转化率,对分子量影响较少;

⑤少量阻聚剂即可终止自由基聚合反应。

15.药用高分子辅料有别于非药用高分子材料,应具备那些特殊要求?

答:①对特殊药物有适宜的载药能力②载药后有适宜的释药能力③无毒并具有良好的生物相容性④无抗原性⑤为适应制剂加工成型的要求,还需具备适宜的分子量和物理机械性质

16.简述自由基聚合反应的机制。

①链引发反应链引发是形成单体的活性中心的反应,包括两步:引发分解生成初级自由基;初级自由基与单体加成形成单体自由基

②链增长反应单体自由基能打开另一单体的π键形成新的自由基,该自由基活性不变,继续与其它单体结合生成单元更多的键自由基

③链终止反应键自由基失去活性形成聚合物的反应称为链终止反应

17.水凝胶的结构特征？何谓环境敏感水凝胶？其常见类型有哪些？在药剂学上有何应用？含有-OH、-CONH、-CONH2、-COOH、-SO3H等亲水基团。

环境敏感水凝胶：即对环境因素变化所给予的刺激有非常明显或显著的反应。

常见类型：温度敏感、PH敏感、盐敏、光敏、电场响应、形状记忆。

应用：可用于缓释制剂的载体，水性软膏基质，特别是环境敏感水凝胶可用于自调式给药系统等。

18、淀粉用做制剂辅料有何优缺点？为什么？（6分）

优点: 1)淀粉在药物制剂中主要用作片剂的稀释剂、崩解剂、粘合剂、助流剂。用量在3%-15%，粘合剂用量在5%-25%。(2)淀粉应用安全无毒，同时药典品不得检出大肠杆菌、活蛹。4）价格低廉，适合工业化生产。

缺点：（1）稀释剂、崩解剂、粘合剂、助流剂，崩解剂性能一般。（2）易出现老化现象。

19.药用辅料的作用(目的)

⑴在药物制剂制备过程中有利于成品的加工

⑵加强药物制剂稳定性,提高生物利用度或病人的顺应性

⑶有助于从外观鉴别药物制剂

⑷增强药物制剂在贮藏或应用时的安全性和有效性

20.药用高分子辅料应具备的基本性能:⑴适宜的载药能力⑵载药后有适宜的释药能力⑶无毒、无抗原性,并具有良好的生物相容性