药物化学药物结构

R1
R2
三、芳基烷酸类 吲哚美辛
OH
H3CO
O
CH3 N
O
Cl
布洛芬
H3C CH3
萘普生
O
OH CH3
四、1,2-苯并噻嗪类 吡罗昔康
OH O
NN NH S CH3 OO
OO S
H2N
N N
塞利西布
FF F
第八章 抗生素 第一节 β -内酰胺抗生素 一．青霉素类(Penicillins)
OH
NH 2 H
, 1
O,
2
, 3
O1
2 3
HCl I
5
,
4
O
1
, 2
N
I
第四节 血管紧张素转化酶抑制剂与血管紧张素 II 受体拮抗
剂
一、血管紧张素转化酶抑制剂
卡托普利*
O OH
HS
3,
O
,
2
1,
N1
H
二、血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂
氯沙坦
Cl N
N
OH N N
N NH
硝酸甘油
O2NO
地高辛
第五节 NO 供体药物
O CH3
阿司匹林
CONH2 OH
水杨酰胺
第二节 非甾类抗炎药
一、3,5-吡唑烷二酮类
O
H3C
N
N
O
O
H3C
N
N
O
O H3C
O
N N O
保泰松
羟布宗
OH
γ -酮基保泰松
二、N-芳基邻氨基苯甲酸类
药物名称
X
R1 R2 R3
甲芬那酸
CH Mefenamic Acid
CH3 CH3 H
O
OH
X NH
R3
N
2. 吡拉西坦
N
NH2
O
第三章 外周神经系统药物
第一节 拟胆碱药
一．胆碱受体激动剂
O
CH3
1. 氯贝胆碱H2N
O
O
O
N+(CH3)3 Cl-
N
H3C N
2. 毛果芸香碱
二．乙酰胆碱酯酶抑制剂
CH3 NO H3C
O
1. 溴新斯的明
CH3
N+(CH3)3 Br -
2. 多奈哌齐
第二节 抗胆碱药 一．M 受体拮抗剂
ONO2 ONO2
第六节 强心药
O O
OH
H
H OH
O
O
H
HO
OH
3
第七节 调血脂药
一、羟甲戊二酰辅酶 A 还原酶抑制剂 洛伐他汀
HO
O
O O H
O H
H
二、影响胆固醇和甘油三酯代谢药物 吉非罗齐
2
5
5
1O
O
2
1 OH
第八节 抗血栓药 抗血小板药－氯吡格雷
抗凝血药－华法林钠
第九节 其它心血管系统药物 一．作用于α 肾上腺素受体的药物 非选择性α 受体拮抗剂 酚妥拉明
第一节 前列腺素
具神经保护作用： a. 上调具有神经保护作用的热休克蛋白和阻断 核转录因子κ B 的
激活； b. 促进神经生长因子的合成； c. 抑制肿瘤坏死因子α ； d. 增加细胞内的能量供应，降低细胞内自由基的形成； e. 促进轴突生长和阻止神经元死亡； f. 抑制谷氨酸盐的细胞毒性作用，通过减少钙内流而减少神经元损伤； g. 抑制乳酸脱氢酶的释放等。
1. 硫酸阿托品
CH3 CH3
H3C OO
+
N CHC3 H3
Br -
2. 溴丙胺太林
O
3. 哌仑西平
二．N 受体拮抗剂
1. 苯磺阿曲库铵
H3CO H3CO
+N CH3
O
O
H3CO
OCH3
O
H3C N+
O
OCH3 OCH3
OS O O-
.2
OCH3 OCH3
2。 泮库溴铵
O
H3C +N CH3
H3C O H3C
N HN
N
OH
选择性α 1 受体拮抗剂 哌唑嗪
O
NN
N O
NH2
O O
N
Α 2 受体激动剂 可乐定 甲基多巴
Cl HN
N
N H
Cl
OH HO
二．直接作用于血管平滑肌药物 利血平
NH2 O
OH
N
O
N
HH
H
O
H
O
O
O
OO O
OBaidu Nhomakorabea
第五章 消化系统药物 • 第一节 抗溃疡药
– 一、H2 受体拮抗剂 西咪替丁
米索前列醇（抑制胃酸分泌，保护胃粘膜。用于消化道溃
疡和妊娠早期流产。 ）
O
O
OH
O
HO
第二节 肽类激素
1. 具酸碱性。 2. 往往具紫外吸收，可用于鉴定。 3. 有旋光性。 4. 在室温条件下，纯品多肽或合成物是稳定的 。 5. 寡肽在水中有一定溶解度。分子量大的多肽在水中通常不溶，但能形成溶胶。
6. 一般不作口服用药。
CH3
诺氟沙星
F
O COOH
HN
环丙沙星
N
N
第二节 抗结核病药
H ON
NH2
N
异烟肼
利福平
CH3 CH3 HO
O
H 3C O 25
23 21
OH O OH OH
C
H
H
3
3C
CH3
NH
1
CH3
H 3C O
O O
4
OH O
N N
N CH3
CH3
第三节 磺胺类抗菌药
磺胺嘧啶
NH2 N H2N N
甲氧苄啶
O
H
第二节 利尿药
高效利尿药－呋噻米
OO
O
S H2N
Cl
OH O
N H
COOH COOH
中效利尿药－氢氯噻嗪
OO S
H2N
OO S NH
Cl
N
H
低效利尿药－乙酰唑胺
H N O
OO
SS NH2
NN
低效利尿药－螺内酯
H2N
N
N
NH2
N N
NH2
低效利尿药－氨苯蝶啶
H2N
N
N
NH2
N N
NH2
第十一章 激素
体的亲和力
-OH取代，增强与受 体亲和力，若成甲 酯，降低亲和力
N O
-CH3,F,Cl取代， 不 会从根本上改变与
受体亲和力
-CH3同时取代， 亲和力下降
三、雄性激素和蛋白同化激素
丙酸睾酮
O
O
H
HH O
酯化，不易代谢，稳定，长效。17α -烃基的引入，甲睾酮，口服，肝毒性
雄激素受体拮抗剂 （氟他胺 尼鲁米特）
O
N
H
H OH
盐酸普萘洛尔
第二节 钙通道阻滞剂
. HCl
硝苯地平
H N
O O
O O NO2
O
盐酸地尔硫卓
S
12
HCl
3O
54
N
OO
N
第三节 钠，钾通道阻滞剂
一、钠通道阻滞剂
硫酸喹尼丁
5
64
H7
H
3
O
6,
HO
9
,
4
N
81
2
H2SO4
2H2O
N1,
2
盐酸美西律
O
NH2 HC l
二、钾通道阻滞剂
盐酸胺碘酮
S
NO
阿苯达唑 抗血吸虫病药
NNO HH
NO
N O
吡喹酮 Praziquantel
O2N N H
N. S
硝硫氰胺 Nith io cya na m ine
O2N O
N. S
硝硫氰酯 Nitroscanate
抗疟药
H 3C O
奎宁
Cl
磷酸氯喹
3H
H 2C
24
7
5
HO
8N
1
9H
6
N
N 2 H3PO4
4. 溶液中的 Insulin 不稳定。
Glu-Val-Ile-Gly-H
Gln-Cys-Cys-Thr-Ser-Ile-Cys-Ser-Leu-Tyr-Gln-Leu-Glu-Asn-Tyr-Cys-Asn-OH
Gln-His-Leu-Cys-Gly-Ser-His-Leu-Val-Glu-Ala-Leu-Tyr-Leu-Val-Cys-Gly-Glu
二、非甾体雌激素及选择性雌激素受体调节剂
1. 非甾体雌激素主要是二苯乙烯类化合物。 2. 选择性雌激素受体调节剂主要是三苯乙烯类化合物。
己烯雌酚
反式己烯雌酚有效，顺式无效。与 FeCl3 能呈色反应。
枸橼酸他莫昔芬
两个-OH取代，增 强与受体亲和力
去掉一个-CH3,两个-CH3或 用-OH置换-N(CH3)2,或是去 掉整个侧链，都会降低与受
– 一、肝病辅助治疗药 联苯双酯
OO
OO
O
O
OO
O
O
水飞蓟素
水飞蓟素
HO
O2
3 OH OH O
– 二、胆病辅助治疗药
O 2` O 3`
OH O
OH
第六章 解热镇痛药和非甾体抗炎药 第一节 解热镇痛药
苯胺类-对乙酰氨基酚
HO O
水杨酸类
COOH OH
水杨酸 吡唑酮类
N H
CH3
COOH O
H
H
N
N
N
S
NH 雷尼替丁
N N
N
N O2
O
S
– 二、质子泵抑制剂
O
O
N
S
N
N
H
H
N
N
H
O
• 第二节 止吐药 • •
• 昂丹司琼
O
H
NN
N
• • 第三节 促动力药
• 西沙必利
O
F
O
Cl
N
H
N
O
H2N
O
•
• 甲氧氯普胺
O
Cl
N
N
H
H2N
O
• •
•
•
• 多潘立酮
O HN N
N
Cl
N
O
N
H
• • 第四节 肝胆疾病辅助治疗药物
青霉素
NH
S
O
H
O
H
N
H O
OH
苯唑西林钠
NH
S
O
H
O
H
N
H O
OH
N O
O
阿莫西林
NH
S
H
O
H
N
H O
OH
二．头孢菌素类 头孢氨苄
头孢噻肟钠
三、非经典的β -内酰胺抗生素及β -内酰胺酶抑制剂
1. 氧青霉烷类-克拉维酸
H
O
OH
N O
OH O
2.碳青霉烯类 3. 青霉烷砜类 4.单环β -内酰胺抗生素-氨曲南
Asn-Val-Phe-H
降钙素
HO-Thr-Lys-Pro-Thr-Tyr-Phe-Phe-Gly-Arg
H-Cys-Ser-Asn-Leu-Ser-Thr-Cys-Val-Leu-Gly-Lys-Leu
Pro-Try-Gln-Leu-Lys-His-Leu-Glu-Gln-Ser
Arg-Thr-Asn-Thr-Gly-Ser-Gly-Thr-Pro-NH2
H
HH
O H
H3C O
N+ CH3
. 2Br -
第三节 肾上腺素受体激动剂
HO 1. 肾上腺素 HO
OH H N CH3
2. 麻黄碱
HO 3. 沙丁胺醇 HO
OH H N CH3
CH3
OH H N
CH3
CH3 CH3
第四节 组胺 H1 受体拮抗剂 丙胺类：马来酸氯苯那敏
三环类：氯雷他定
Cl N
N H
哌嗪类：盐酸西替利嗪
Cl N
N
O O
OH .2HCl
哌啶类：咪唑斯汀
F
NN N
NN HN
O
第五节 局部麻醉药
酯类局部麻醉药：盐酸普鲁卡因
O
O
N
.HCl
H2N
酰胺类局部麻醉药：盐酸利多卡因
H N
N O
·HCl·H2O
其他类局部麻醉药：盐酸达克罗宁
O N
O
·HCl
第四章 循环系统药物 第一节 b-受体阻滞剂
第二章 中枢神经系统药物
第一节 镇静催眠药
1. 异戊巴比妥
OH N O N
OH
O N
Cl
N
2. 地西泮
6
3. 唑吡坦
N1
N 3 N
O
第二节 抗癫痫药物 ON ONa N H
1. 苯妥英钠
2. 卡马西平 F
N
O NH2
OH N
O NH2
Cl 3. 卤加比
第三节 抗精神失常药 S
Cl
N
. HCl
1. 盐酸氯丙嗪 Cl
N N
N N
N
2. 氯氮平
H
第四节 抗抑郁药
1. 盐酸丙咪嗪
N
HCl
N
F F
2. 氟西汀 F
H
O
N
* HCl
第五节 镇痛药 N
HO
O
OH
1. 吗啡
O O
2. 盐酸哌替啶
. HCl N
3. 盐酸美沙酮
N . HCl O
HO
4. 喷他佐辛
H N
第六节 中枢兴奋药
O
1 N
O
1. 咖啡因
3N O
7 N
. H2O
HO
O O N
H
H
H N
N
H2N
S
O O
N OH
S
OO
第二节 四环素类抗生素
9
R4 10
O
OHH
N
OH 4
11 12
H
H 3 OH
8
5
12
6 7 R3
R2
H R1 O
O H2N
87 9 10
R3 R2 R1
6
5
H
H
11
12
R4
O
OH
第三节 氨基糖甙类抗生素
N(CH3)2
4 3
OH 2
1
OH CONH2
胰岛素
人胰岛素 A 链有 21 个氨基酸，B 链有 30 个氨基酸，共 16 种 51 个氨基酸组 成。通过两个二硫键，使 A、B 两链连接起来。此外 A 链尚存在一个二硫键。 1. 在矿酸或氢氧化碱溶液中易溶 。 2. 能与鱼精蛋白或组蛋白等形成分子量更大的复盐，在水中的溶解度降低，作 用持续时间延长，可制成长效制剂。 3. Insuiln，两性，等电点 pH 5.35 - 5.45。
OCH3
OCH3 OCH3
O ON S NN H
H2N
两性霉素 B
第四节 抗真菌药物
Cl
Cl
益康唑
N N
N F
Cl
Cl
O
HN N
OH N
N N
氟康唑
F
第五节 抗病毒药
O
N H2N
NN HO
O
利巴韦林
OH OH
O
HN
HO
ON
O
齐多夫定
N3
O
HN
N
H2N N N O 阿昔洛韦
OH
驱肠虫药
第六节 抗寄生虫病药物
第三节 甾体激素
甾体激素，包括肾上腺皮质激素和性激素。基本结构：环戊烷多氢菲
20 21
18
R
1
12
11
19
C
13 17 16
D
2
10 9
AB
14 8
15
3
5
7
4
6
一、甾体雌激素 雌二醇，化学名为雄甾-1,3,5（10）-三烯-3,17β -二醇。
OH
HO
口服无效，虽然在胃肠道迅速吸收，但在肝脏很快被代谢。成酯或成醚后活 性减弱，在体内经代谢重新成为羟基后再起作用。 酯化成为前药，长效；炔 化和醚化，可以口服。
HN CH3
N CH3 CH3
青蒿素
第十章 利尿药及合成降血糖药物
第一节 口服降血糖药
甲苯磺丁脲
N O
N
O
H
NH . S
O
H
格列苯脲
O Cl
N H O
盐酸二甲双胍
H H2N N N
OO O S NN HH
HCl
NH NH
那格列奈
COOH COOH
O N H
O OH
马来酸罗格列酮
N O
N
O
H
NH . S
本身无激素样活性，但能竞争性地拮抗人前列腺中的雄性激素受体对双 氢睾酮的利用，导致前列腺组织中雄激素依赖性的 DNA 和蛋白质的生物合 成受阻，前列腺癌细胞的消亡。
醋酸甲羟孕酮
四、孕激素
可以是甲基，也可以是乙基， 都保留孕激素活性
19甲基可以缺少，仍保留孕激素活性， 若同时17位是－C CH ,也是一种高 效孕激素
O
链霉素：
红霉素
第四节 大环内酯类抗生素
O
9 10 8
HO
11
7
OH
12
OH
6
N
13 14 O
5 4
O HO O
1
3
2
O
O
OCH3
氯霉素 O2N
OH O
第五节 氯霉素类抗生素
HO
1H (R)
(R) 2
HN H
H
Cl
O
Cl
3
OH
HN
吡哌酸
第九章 化学治疗药 第一节 喹诺酮类抗菌药
O COOH
N NNN