氯虫苯甲酰胺及其中间体合成
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氯 虫苯 甲酰 胺 的 合 成
来 源 ：农 药 ，２０１０，（３）：１７０—１７３ 作 者 ：王 艳 军 ；张 大永 ；吴 晓 明 机 构 ： 中 国药 科 大 学 药学 院
以顺 丁 烯 二 酸 酐 、２，３一二 氯 吡 啶为 起 始 原 料 经 ８ 步 反 应 合 成 中 间 体 ３一溴 一１一（３一氯 吡 啶一２一吡 啶 基 ）一 １ 一吡 唑一５一甲 酸 （９）；以 ２一氨 基 一３一甲基 苯 甲酸 为 原 料 经 １步 反 应 合 成 中 间 体 ５一氯 一２一氨 基 一３一甲基 苯 甲酸 （１０）。 中 间 体 ９与 １０反 应 生 成 氯 虫 苯 甲 酰 胺 。 目标 化 合 物 经 。Ｈ ＮＭＲ确 证 。反 应 总 收 率 ３６．３％ （以 ２，３一二 氯 吡 啶计 ），产 品 含 量 （ＨＰＬＣ）不 小 于 ９５％。
新 型 杀 虫 剂 氯 虫 苯 甲酰 胺 及 其 中 间体 的 合 成 综 述
来 源 ：现 代 农 药 ，２０１１，（１）：４—７ 作 者 ：谭 海 军 ：顾 林 玲 机 构 ：江 苏 龙 灯 化 学 有 限公 司 ；
江 苏 省 农 药 研究 所股 份 有 限公 司 对 杜 邦 公 司 创 制 的 氯 虫 苯 甲酰 胺 及 其 中 间 体 的 合 成 方 法 进 行 了 简 要 综 述 ，并 对 相 关 合 成 路 线 进 行 了 比较 。
一 种 氯 虫 苯 甲酰 胺 农 药 的合 成 方 法
申请 号 ：ＣＮ２００９１０２２８９６６．Ｘ 申请 日：２００９—１２—０４ 公 开 号 ：ＣＮ１０１７１７３９５Ａ 公 开 日：２０１０—０６—０２
申请 人 ：南 开 大学 地 址 ：３０００７１天 津 市 南 开 区卫 津 路 ９４号 发 明人 ：徐凤 波 ；张 奉 志 ；敖 丽华 ；孔 晓菲 ；金 艳 娟
研 究 概 述
来 源 ：世 界 农 药 ，２００７。 （５）：６—１０ 作 者 ：欧 晓 明 ；唐 德 秀 ；林 雪 梅
邻 甲酰 氨 基 苯 甲酰 胺 类 农 药 研 究概 述
机 构 ：湖南化 工研究 院 国家农 药创制工 程技术研 究 中心 邻 甲酰 氨 基 苯 甲酰胺 类 化 合 物 是 最 近发 现 的一 类
氯虫酰胺是 ２０００年 由杜邦公 司报道 的新 型邻 甲 酰 氨 基 苯 甲 酰胺 类 杀 虫 剂 ，其作 用机 理 独 特 ，属 鱼尼 丁受 体 抑 制 剂 。该 杀 虫 剂 不 仅对 鳞 翅 目类 有 较 好 的 活 性 ，与现 有 杀 虫 剂 无 交 互 抗 性 ．而且 对 哺乳 动 物很 安 全 ，于 ２００７年 首 次 在 菲律 宾 获 准 登 记 并 销 售 。
毒 、作 用 机 制 独 特 的新 型杀 虫 剂 。其 通 过 诱 导 鱼 尼 丁
受 体 调 解 细 胞 内 Ｃａ 释放 ，从 而 表 现 出 杀 虫 作 用 。本 新 型 邻 甲 酰 氨基 苯 甲酰 胺 类 农 药 氯 虫 酰 胺 的
文介绍 了鱼尼丁受体类杀虫剂 的研究进展 以及对氯虫 酰 胺 的基 本 性 能 ，作 用机 理 ，合 成 方 法 和 开 发 进 展 等 方 面 的研 究 情 况 作 了 概述 。
进 展
来 源 ：农 药 ，２００７， （３）：１４８—１５３
鱼 尼 丁 受 体 类 新 型 杀 虫 剂 氯 虫 酰 胺 的 研 究 概 述
来 源 ：化 学 工 程 师 ，２００９， （１２）：４４—４７ 作 者 ：刘 熠 ：王 国胜 机 构 ：沈 阳化 工学 院化 学 工 程 学 院
作 用 于 鱼 尼 丁 受 体 的 氯 虫 酰 胺 是 一 种 高 效 、低
５２
农 药研 究与应 用 ＡＧＲ０ＣＨＥＭＩＣＡＬＳ ＲＥＳＥＡＲＣＨ ＆ ＡＰＰＬＩＣＡＴＩＯＮ
第 １６卷
新 法 合成 杀 虫剂 氯 虫酰 胺
来 源 ：精 细 与 专 用 化 学 品 ，２００９， （１１）：１９—２Ｏ 作 者 ：彭 永 武 ；柴 宝 山 ；李 慧超 ；刘 长 令 机构 ：沈 阳化 工 研 究 院 ：辽 宁大 学
作 者 ：柴 宝 山 ；林 丹 ；刘 远 雄 ；刘长 令 机 构 ：沈 阳 化 工研 究 院 ：沈 阳工 业 大 学
介 绍 了新 型邻 甲酰 氨 基 苯 甲酰 胺 类 杀 虫 剂 的研 究 进 展 。根 据 具体 化 学 结 构 类 型 不 同分 为 五大 类 。概 述 了具有较好 生物活性 的化合物 ．介绍 了氯虫酰胺 的创 制 经 纬 和 合 成 方 法 。
氯 虫 酰 胺 的 合 成 与 杀 虫活 性
来 源 ：农 药 ，２００９， （１）：１３—１６ 作 者 ：柴 宝 山 ；彭 永 武 ；李 慧 超 ；张 弘 ；刘 长 令 机 构 ：沈 阳化 工研 究 院 ；辽 宁 大 学
以 ２，３一二 氯 吡 啶 和 ２一甲 基 一４一氯 苯 胺 为 起 始 原 料 ，经 过 多 步 反 应 得 到 ６一氯 一２一（３一溴 一１一（３一氯 吡 啶 一 ２一基 ）一１Ｈ一吡 唑 一５一基 ）一８一甲基 一４日一３．１一苯 并 嗪 一４一 酮 ，再 与 甲胺 反 应得 到 目标 产 物 氯 虫 酰胺 ，经 核 磁 验 证 其 结 构 ，生 物 活 性测 定 结 果 表 明该 化 合 物 对 鳞 翅 目 害虫 如 小 菜 蛾 、甜 菜夜 蛾 、稻 纵 卷 叶螟 等 具 有 优 异 的 杀 虫 活性 。
来 源 ：农 药 研 究 与 应 用 ，２００９，（４）：１—５
高 效 、低 毒 和 作 用 机制 独 特 的新 型 杀 虫 剂 。本 文 对邻
作者 ：胡 志 彬 ：柳 爱 平
甲酰 氨 基 苯 甲酰 胺 类 杀 虫 剂 的 发 现 过程 及其 第 一 个 商
机构：湖南化工研究 院 国家农药创制工程技术研究中心 品化潜在鱼尼丁受体激活剂品种 氯虫酰胺的合成 、生 邻 甲酰胺基苯 甲酰胺类杀虫剂具有高效 、低 毒和 物学 、毒理学和作用机理等方面的研究情况作一概述。
江 苏 省 农 药 研究 所Leabharlann Baidu股 份 有 限公 司
对 杜邦 公司创 制 的氯 虫苯 甲酰胺 及其 中间体 的 新 杀 虫剂 氯 虫苯 甲酰 胺 及 其 研 究 开 发 进展
合 成 方 法 进 行 了 简 要 综 述 。并 对 相 关 合 成 路 线 进 行 来 源 ：现 代 农 药 ，２ｏ０８，（５）：８一ｌ１
介 绍 了一 种 高 效 、低 毒 、对 环 境 十 分 安 全 的 新 型
江 苏 省 产 品 质 量 监督 检 验研 究 院 综 述 了作 用 于 鱼 尼 丁 受体 的 新 型 邻 酰胺 基 苯 甲酰 胺 类 广 谱 杀 虫 剂 氯 虫 苯 甲 酰 胺 的 理 化 性 能 、作 用 方 式 、毒 理学 与环 境 生 态 安 全 性 以 及 杀 虫 活 性 特 征 与 防 治谱 ，介 绍 了该 杀 虫 剂 的合 成 化 学 及 其 应 用 研 究 与 开 发 进 展 。
邻 酰 胺 基 苯 甲酰胺 类 广谱 杀 虫 剂 氯 虫 苯 甲酰 胺 的理 化
特 性 、合 成 方 法 、杀 虫 活 性 特 征 、作 用 途 径 、作 用 方 新 型 邻 甲 酰 氨 基 苯 甲 酰 胺 类 杀 虫 剂 的 研 究
式 、防 治 谱 以 及其 应 用 研 究 与 开 发 进 展 。
吡 唑 酸 类 化 合 物 的合 成 研 究
来 源 ：化 学研 究 ，２０１１，（３）：４０—４３ 作 者 ：高 宁 ；王 元 元 ； 肖亚平 机 构 ：南 京 师范 大学 化 学 与 材 料 科 学 学 院
通 过 探究 吡 唑酸 的 四种 不 同合 成 方 法 ，筛 选 了适 合 于 工 业 化 生 产 的 合 成 路 线 ：并 利 用 农 药 氯 虫 酰 胺 重 要 中 间 体 一３一溴 一１一（３一氯 吡 啶 一２一基 ）一１日一吡 唑 一 ５一甲酸 的合成进 行 了验 证 ，产物 结构经 核磁共 振谱 （ Ｈ ＮＭＲ）确 认 。
来 源 ：现 代 农 药 ，２０１１， （１）：１０ｌ一１０２ 作 者 ：谭 海 军 ：顾 林 玲 机 构 ：江苏 龙 灯 化 学 有 限 公 司 ：
作 用 机 制 独 特 等 特 点 ，是 目前 最 具 发 展 潜 力 的杀 虫 活 性化合物 。笔者结合第 一个商 品化 的邻 甲酰胺基苯 甲 酰 胺 类 杀 虫 剂 氯 虫 酰胺 对 邻 甲 酰胺 基 苯 甲酰 胺 类 杀 虫 剂 的发 现 、合 成 、生 物 学 、毒 理 学 、作 用机 理 和 生 态 安 全 等 方 面 的研 究 情 况 做 一 概 述 。
第 １期
农 药 文 摘
５３
３一溴 一１一（３一氯 一２一吡 啶基 ）一１产ｆ．吡 唑一５一甲 啶基 ）一１日一吡唑 一５一甲酸 ，总收率 ３９．５％，其 结构 经
氯 虫 酰 胺 的 合成
来 源 ：化 学 试 剂 ，２０１０， （１０）：９３７—９３８，９５４ 作 者 ：陈一 芬 ；刘 爱 霞 ；冀 亚 飞 机 构 ：华 东 理工 大 学 药 学 院
以 ３一甲 基 一２一硝 基 苯 甲 酸 为 原 料 ，经 酯 化 、还 原 、氯 化 、氨 解 制 得 关 键 中 间 体 ２一氨 基 一５一氯 一Ⅳ， ３一二 甲基 苯 甲酰 胺 。 中间 体 与 ３一溴 一１一（３一氯 一２一吡 啶 基 ）一１ 一吡 唑 一５一甲酸 发 生 酰 胺 化 反 应 制 得 标 题 化 合 物 。总 收率 ５５．０％。其 结 构 经 ＨＮＭＲ 和 ＭＳ确 证 。
一 种 氯虫 苯 甲酰 胺 农 药 的 合 成 方 法 ．属 于 农 用 杀 虫 剂 领 域 ，具 体 涉 及 一 种 氯 虫 苯 甲酰 胺农 药 的合 成 方 法 。 化 合 物 ＩＩ与 ＩＩＩ在 有 机 溶 剂 中 ， 温 度 为 １００～ １８０℃条 件 下 反 应 ６～１０ ｈ制 得 目标 化 合 物 Ｉ。本 发 明 的优 点 是 ：制备 方 法 简 单 实 用 ，效 率 高 ，各 步 产 物 的 收 率 在 ８５％以上 ；合 成 过 程 中采 用 的试 剂 毒 性 低 、溶 剂 可 循 环 使 用且 副反 应 少 ，因 而 对 设 备 腐 蚀 小 、对 环 境 污 染 小 ；由 于原 料 价 格 便 宜 ，使 生 产 成 本 降 低 ，经 济 性 好 ，因 此具 有 良好 的应 用 前 景 。
氯 虫 酰胺 的 合成 工艺 改进
来 源 ：广 州 化 工 ，２０１０，（７）： １０１—１０２ 作 者 ：郭 长 彬 ；唐 朝 军 ；张亮 亮 ；吕超 ；赵 欣 机 构 ：首 都 师 范 大 学 化 学 系
氯 虫 酰 胺 是 鱼 尼 丁 受 体 活化 剂类 广 谱 杀 虫 剂 。本 文 以 ２，３一二 氯 吡 啶和 ２一氨 基 一３一甲基 苯 甲酸 为 原 料 ， 经肼 解 、合 环 、溴 代 、芳 构 化 、水 解 、氯 代 、酰胺 化 等 七 步 反 应 合 成 了氯 虫 酰 胺 ，总 收 率 为 １６．４％ ， 目标 物 和所 有 中 间体 的结 构 均 经 Ｈ ＮＭＲ 表征
第 １６卷第 １期 ２０１２年 ２月
： 袈 萄ｌ交 瓶鼍
农 药研 究 与 应 用
ＡＧＲＯＣＩ－ＩＥＭ ＩＣＡＬＳ ＲＥＳＥＡＲＣＨ ＆ ＡＩ．ＰＬＩＣＡＴＩＯＮ
Ｖ０１．１６ Ｎｏ．１ Ｆｅｂ ２０１２
氯 虫苯 甲酰胺及其 中间体合成
新型杀虫剂氯虫苯 甲酰胺及其 中间体 的合成 综 述
了 比较 。
作 者 ：徐 尚成 ；俞 幼 芬 ；王 晓 军 ；万 琴 机构 ：江 苏 省 农 药 研 究 所 股 份 有 限公 司 ；
新型邻酰胺基苯 甲酰胺 类杀虫剂 氯虫苯 甲酰 胺 的合 成 与 应 用
来 源 ：世 界农 药 ，２００９，（６）：２０—２３ 作 者 ： 闫潇敏 ；宁斌 科 ；王 列 平 ；张嫒 媛 ；朱 利 民 机 构 ：西 安 近代 化 学 研 究 所
来 源 ：农 药 ，２０１０，（３）：１７０—１７３ 作 者 ：王 艳 军 ；张 大永 ；吴 晓 明 机 构 ： 中 国药 科 大 学 药学 院
以顺 丁 烯 二 酸 酐 、２，３一二 氯 吡 啶为 起 始 原 料 经 ８ 步 反 应 合 成 中 间 体 ３一溴 一１一（３一氯 吡 啶一２一吡 啶 基 ）一 １ 一吡 唑一５一甲 酸 （９）；以 ２一氨 基 一３一甲基 苯 甲酸 为 原 料 经 １步 反 应 合 成 中 间 体 ５一氯 一２一氨 基 一３一甲基 苯 甲酸 （１０）。 中 间 体 ９与 １０反 应 生 成 氯 虫 苯 甲 酰 胺 。 目标 化 合 物 经 。Ｈ ＮＭＲ确 证 。反 应 总 收 率 ３６．３％ （以 ２，３一二 氯 吡 啶计 ），产 品 含 量 （ＨＰＬＣ）不 小 于 ９５％。
新 型 杀 虫 剂 氯 虫 苯 甲酰 胺 及 其 中 间体 的 合 成 综 述
来 源 ：现 代 农 药 ，２０１１，（１）：４—７ 作 者 ：谭 海 军 ：顾 林 玲 机 构 ：江 苏 龙 灯 化 学 有 限公 司 ；
江 苏 省 农 药 研究 所股 份 有 限公 司 对 杜 邦 公 司 创 制 的 氯 虫 苯 甲酰 胺 及 其 中 间 体 的 合 成 方 法 进 行 了 简 要 综 述 ，并 对 相 关 合 成 路 线 进 行 了 比较 。
一 种 氯 虫 苯 甲酰 胺 农 药 的合 成 方 法
申请 号 ：ＣＮ２００９１０２２８９６６．Ｘ 申请 日：２００９—１２—０４ 公 开 号 ：ＣＮ１０１７１７３９５Ａ 公 开 日：２０１０—０６—０２
申请 人 ：南 开 大学 地 址 ：３０００７１天 津 市 南 开 区卫 津 路 ９４号 发 明人 ：徐凤 波 ；张 奉 志 ；敖 丽华 ；孔 晓菲 ；金 艳 娟
研 究 概 述
来 源 ：世 界 农 药 ，２００７。 （５）：６—１０ 作 者 ：欧 晓 明 ；唐 德 秀 ；林 雪 梅
邻 甲酰 氨 基 苯 甲酰 胺 类 农 药 研 究概 述
机 构 ：湖南化 工研究 院 国家农 药创制工 程技术研 究 中心 邻 甲酰 氨 基 苯 甲酰胺 类 化 合 物 是 最 近发 现 的一 类
氯虫酰胺是 ２０００年 由杜邦公 司报道 的新 型邻 甲 酰 氨 基 苯 甲 酰胺 类 杀 虫 剂 ，其作 用机 理 独 特 ，属 鱼尼 丁受 体 抑 制 剂 。该 杀 虫 剂 不 仅对 鳞 翅 目类 有 较 好 的 活 性 ，与现 有 杀 虫 剂 无 交 互 抗 性 ．而且 对 哺乳 动 物很 安 全 ，于 ２００７年 首 次 在 菲律 宾 获 准 登 记 并 销 售 。
毒 、作 用 机 制 独 特 的新 型杀 虫 剂 。其 通 过 诱 导 鱼 尼 丁
受 体 调 解 细 胞 内 Ｃａ 释放 ，从 而 表 现 出 杀 虫 作 用 。本 新 型 邻 甲 酰 氨基 苯 甲酰 胺 类 农 药 氯 虫 酰 胺 的
文介绍 了鱼尼丁受体类杀虫剂 的研究进展 以及对氯虫 酰 胺 的基 本 性 能 ，作 用机 理 ，合 成 方 法 和 开 发 进 展 等 方 面 的研 究 情 况 作 了 概述 。
进 展
来 源 ：农 药 ，２００７， （３）：１４８—１５３
鱼 尼 丁 受 体 类 新 型 杀 虫 剂 氯 虫 酰 胺 的 研 究 概 述
来 源 ：化 学 工 程 师 ，２００９， （１２）：４４—４７ 作 者 ：刘 熠 ：王 国胜 机 构 ：沈 阳化 工学 院化 学 工 程 学 院
作 用 于 鱼 尼 丁 受 体 的 氯 虫 酰 胺 是 一 种 高 效 、低
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农 药研 究与应 用 ＡＧＲ０ＣＨＥＭＩＣＡＬＳ ＲＥＳＥＡＲＣＨ ＆ ＡＰＰＬＩＣＡＴＩＯＮ
第 １６卷
新 法 合成 杀 虫剂 氯 虫酰 胺
来 源 ：精 细 与 专 用 化 学 品 ，２００９， （１１）：１９—２Ｏ 作 者 ：彭 永 武 ；柴 宝 山 ；李 慧超 ；刘 长 令 机构 ：沈 阳化 工 研 究 院 ：辽 宁大 学
作 者 ：柴 宝 山 ；林 丹 ；刘 远 雄 ；刘长 令 机 构 ：沈 阳 化 工研 究 院 ：沈 阳工 业 大 学
介 绍 了新 型邻 甲酰 氨 基 苯 甲酰 胺 类 杀 虫 剂 的研 究 进 展 。根 据 具体 化 学 结 构 类 型 不 同分 为 五大 类 。概 述 了具有较好 生物活性 的化合物 ．介绍 了氯虫酰胺 的创 制 经 纬 和 合 成 方 法 。
氯 虫 酰 胺 的 合 成 与 杀 虫活 性
来 源 ：农 药 ，２００９， （１）：１３—１６ 作 者 ：柴 宝 山 ；彭 永 武 ；李 慧 超 ；张 弘 ；刘 长 令 机 构 ：沈 阳化 工研 究 院 ；辽 宁 大 学
以 ２，３一二 氯 吡 啶 和 ２一甲 基 一４一氯 苯 胺 为 起 始 原 料 ，经 过 多 步 反 应 得 到 ６一氯 一２一（３一溴 一１一（３一氯 吡 啶 一 ２一基 ）一１Ｈ一吡 唑 一５一基 ）一８一甲基 一４日一３．１一苯 并 嗪 一４一 酮 ，再 与 甲胺 反 应得 到 目标 产 物 氯 虫 酰胺 ，经 核 磁 验 证 其 结 构 ，生 物 活 性测 定 结 果 表 明该 化 合 物 对 鳞 翅 目 害虫 如 小 菜 蛾 、甜 菜夜 蛾 、稻 纵 卷 叶螟 等 具 有 优 异 的 杀 虫 活性 。
来 源 ：农 药 研 究 与 应 用 ，２００９，（４）：１—５
高 效 、低 毒 和 作 用 机制 独 特 的新 型 杀 虫 剂 。本 文 对邻
作者 ：胡 志 彬 ：柳 爱 平
甲酰 氨 基 苯 甲酰 胺 类 杀 虫 剂 的 发 现 过程 及其 第 一 个 商
机构：湖南化工研究 院 国家农药创制工程技术研究中心 品化潜在鱼尼丁受体激活剂品种 氯虫酰胺的合成 、生 邻 甲酰胺基苯 甲酰胺类杀虫剂具有高效 、低 毒和 物学 、毒理学和作用机理等方面的研究情况作一概述。
江 苏 省 农 药 研究 所Leabharlann Baidu股 份 有 限公 司
对 杜邦 公司创 制 的氯 虫苯 甲酰胺 及其 中间体 的 新 杀 虫剂 氯 虫苯 甲酰 胺 及 其 研 究 开 发 进展
合 成 方 法 进 行 了 简 要 综 述 。并 对 相 关 合 成 路 线 进 行 来 源 ：现 代 农 药 ，２ｏ０８，（５）：８一ｌ１
介 绍 了一 种 高 效 、低 毒 、对 环 境 十 分 安 全 的 新 型
江 苏 省 产 品 质 量 监督 检 验研 究 院 综 述 了作 用 于 鱼 尼 丁 受体 的 新 型 邻 酰胺 基 苯 甲酰 胺 类 广 谱 杀 虫 剂 氯 虫 苯 甲 酰 胺 的 理 化 性 能 、作 用 方 式 、毒 理学 与环 境 生 态 安 全 性 以 及 杀 虫 活 性 特 征 与 防 治谱 ，介 绍 了该 杀 虫 剂 的合 成 化 学 及 其 应 用 研 究 与 开 发 进 展 。
邻 酰 胺 基 苯 甲酰胺 类 广谱 杀 虫 剂 氯 虫 苯 甲酰 胺 的理 化
特 性 、合 成 方 法 、杀 虫 活 性 特 征 、作 用 途 径 、作 用 方 新 型 邻 甲 酰 氨 基 苯 甲 酰 胺 类 杀 虫 剂 的 研 究
式 、防 治 谱 以 及其 应 用 研 究 与 开 发 进 展 。
吡 唑 酸 类 化 合 物 的合 成 研 究
来 源 ：化 学研 究 ，２０１１，（３）：４０—４３ 作 者 ：高 宁 ；王 元 元 ； 肖亚平 机 构 ：南 京 师范 大学 化 学 与 材 料 科 学 学 院
通 过 探究 吡 唑酸 的 四种 不 同合 成 方 法 ，筛 选 了适 合 于 工 业 化 生 产 的 合 成 路 线 ：并 利 用 农 药 氯 虫 酰 胺 重 要 中 间 体 一３一溴 一１一（３一氯 吡 啶 一２一基 ）一１日一吡 唑 一 ５一甲酸 的合成进 行 了验 证 ，产物 结构经 核磁共 振谱 （ Ｈ ＮＭＲ）确 认 。
来 源 ：现 代 农 药 ，２０１１， （１）：１０ｌ一１０２ 作 者 ：谭 海 军 ：顾 林 玲 机 构 ：江苏 龙 灯 化 学 有 限 公 司 ：
作 用 机 制 独 特 等 特 点 ，是 目前 最 具 发 展 潜 力 的杀 虫 活 性化合物 。笔者结合第 一个商 品化 的邻 甲酰胺基苯 甲 酰 胺 类 杀 虫 剂 氯 虫 酰胺 对 邻 甲 酰胺 基 苯 甲酰 胺 类 杀 虫 剂 的发 现 、合 成 、生 物 学 、毒 理 学 、作 用机 理 和 生 态 安 全 等 方 面 的研 究 情 况 做 一 概 述 。
第 １期
农 药 文 摘
５３
３一溴 一１一（３一氯 一２一吡 啶基 ）一１产ｆ．吡 唑一５一甲 啶基 ）一１日一吡唑 一５一甲酸 ，总收率 ３９．５％，其 结构 经
氯 虫 酰 胺 的 合成
来 源 ：化 学 试 剂 ，２０１０， （１０）：９３７—９３８，９５４ 作 者 ：陈一 芬 ；刘 爱 霞 ；冀 亚 飞 机 构 ：华 东 理工 大 学 药 学 院
以 ３一甲 基 一２一硝 基 苯 甲 酸 为 原 料 ，经 酯 化 、还 原 、氯 化 、氨 解 制 得 关 键 中 间 体 ２一氨 基 一５一氯 一Ⅳ， ３一二 甲基 苯 甲酰 胺 。 中间 体 与 ３一溴 一１一（３一氯 一２一吡 啶 基 ）一１ 一吡 唑 一５一甲酸 发 生 酰 胺 化 反 应 制 得 标 题 化 合 物 。总 收率 ５５．０％。其 结 构 经 ＨＮＭＲ 和 ＭＳ确 证 。
一 种 氯虫 苯 甲酰 胺 农 药 的 合 成 方 法 ．属 于 农 用 杀 虫 剂 领 域 ，具 体 涉 及 一 种 氯 虫 苯 甲酰 胺农 药 的合 成 方 法 。 化 合 物 ＩＩ与 ＩＩＩ在 有 机 溶 剂 中 ， 温 度 为 １００～ １８０℃条 件 下 反 应 ６～１０ ｈ制 得 目标 化 合 物 Ｉ。本 发 明 的优 点 是 ：制备 方 法 简 单 实 用 ，效 率 高 ，各 步 产 物 的 收 率 在 ８５％以上 ；合 成 过 程 中采 用 的试 剂 毒 性 低 、溶 剂 可 循 环 使 用且 副反 应 少 ，因 而 对 设 备 腐 蚀 小 、对 环 境 污 染 小 ；由 于原 料 价 格 便 宜 ，使 生 产 成 本 降 低 ，经 济 性 好 ，因 此具 有 良好 的应 用 前 景 。
氯 虫 酰胺 的 合成 工艺 改进
来 源 ：广 州 化 工 ，２０１０，（７）： １０１—１０２ 作 者 ：郭 长 彬 ；唐 朝 军 ；张亮 亮 ；吕超 ；赵 欣 机 构 ：首 都 师 范 大 学 化 学 系
氯 虫 酰 胺 是 鱼 尼 丁 受 体 活化 剂类 广 谱 杀 虫 剂 。本 文 以 ２，３一二 氯 吡 啶和 ２一氨 基 一３一甲基 苯 甲酸 为 原 料 ， 经肼 解 、合 环 、溴 代 、芳 构 化 、水 解 、氯 代 、酰胺 化 等 七 步 反 应 合 成 了氯 虫 酰 胺 ，总 收 率 为 １６．４％ ， 目标 物 和所 有 中 间体 的结 构 均 经 Ｈ ＮＭＲ 表征
第 １６卷第 １期 ２０１２年 ２月
： 袈 萄ｌ交 瓶鼍
农 药研 究 与 应 用
ＡＧＲＯＣＩ－ＩＥＭ ＩＣＡＬＳ ＲＥＳＥＡＲＣＨ ＆ ＡＩ．ＰＬＩＣＡＴＩＯＮ
Ｖ０１．１６ Ｎｏ．１ Ｆｅｂ ２０１２
氯 虫苯 甲酰胺及其 中间体合成
新型杀虫剂氯虫苯 甲酰胺及其 中间体 的合成 综 述
了 比较 。
作 者 ：徐 尚成 ；俞 幼 芬 ；王 晓 军 ；万 琴 机构 ：江 苏 省 农 药 研 究 所 股 份 有 限公 司 ；
新型邻酰胺基苯 甲酰胺 类杀虫剂 氯虫苯 甲酰 胺 的合 成 与 应 用
来 源 ：世 界农 药 ，２００９，（６）：２０—２３ 作 者 ： 闫潇敏 ；宁斌 科 ；王 列 平 ；张嫒 媛 ；朱 利 民 机 构 ：西 安 近代 化 学 研 究 所