中药炮制对要药理作用的影响
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中药炮制对要药理作用的影响
摘要:本文简述中药炮制对中药药理作用的影响,包括降低毒副作用,使有效成分充分溶出,提高或突出某方面的疗效,改变药物性能,引药归经,便于改进工艺等。从而为临床用药提供参考,保证中药用药安全有效。
关键字:中药炮制,药理
中药来源于自然界的植物、动物、矿物。这些中药或质地坚硬、粗大,或含有毒性成分等,所以大多需要经过适当的加工炮制后,方可供临床或制剂应用。中药炮制的目的是多方面的,可使中药的化学成分产生量的增减,也可促成基质的变化,从而导致药理作用或临床疗效的差异。故《本草蒙签》有"凡药制造,贵在适中,不及则功效难求,太过则气味反失"之谓,又有《太平圣惠方》曰:“凡合和汤药,务在精专修合适度,分两无差,用得其直,病无不愈……”之说。因此,在应用中药时只有事先经过合理的加工炮制,才能充分发挥其防治疾病的作用,收到事半功倍的效果,现就此问题从以下几个方面谈一下炮制对药物药理作用的影响。
1.通过炮制可以起到降低或消除中药毒副作用[1]
有些中药虽有较好的疗效,但因毒性或副作用大,临床应用不安全,则必须通过炮制降低或消除毒性,但是同时也要注意去毒与存效并重。如制附子是一味温里祛寒回阳救脱的要药,现代药理研究发现,制附子煎剂对蟾蜍、兔、大鼠等离体心脏及豚鼠、猫、狗、等麻醉动物的在位心脏和巴比妥类引起的心衰均有强心作用,有增加的血流量、升高血压、提高耐缺氧能力。另外,附子中含有升压和降压的不同成分,加工方法不同。其禽量不同,炮制后的水提物有先降压后升压的作用,附子注射液使清醒正常犬的血压升高。麻醉狗的心输出量、冠脉、脑及股动脉血流量明显增加。血管阻力降低。研究发现。制附子所含的强心甙成分为消旋一去甲乌药碱。此成分耐热。在蒸煮加工过程中不会被破坏。而生附子因含有剧毒的乌头碱而呈强烈毒性。生仅不能呈现强心作用,反而对心脏有强烈毒性。生附子的炮制减毒机理系经长时间的浸泡煮沸,剧毒性的乌头碱水解为毒性较低的乌头原碱。
又如肉豆蔻具有收敛止泻、温中行气的作用,主要成分为挥发油、脂肪油,其挥发油中含有有毒物质肉豆蔻醚,服用过量可使人惊厥、昏迷,发生中毒现象。完全按照古代炮制方法做肉豆蔻制品,与生品比较挥发油含量,其中用面煨,表面成焦黄色挥发油含量为9.97%,用面煨表面成焦黑色挥发油含量为8.57%,用麦麸微火拌炒至饮片成深黄色挥发油含量为6.84%。由此可见,炮制方法不同,挥发油含量亦不同,其物理常数也发生了质的变化,从而缓和了药性,免于滑肠,且增强了固肠止泻的作用[2]。
再如生半夏,古有“生令人吐。熟令人下”之说。现代研究。从生半夏的95%乙醇浸膏中分离出含有二分子右旋葡萄糖和苯甲醛而成的甙,其甙元有强烈的刺激性。生食半夏可使舌咽和口腔麻木、肿痛、流涎、张口困难等。严重者可出现窒息。又发现生半夏有催吐作用,而炮制后的半夏却有镇吐作用。能抑制呕吐中枢而起到止呕作用,其机理是炮制时的高温和加入的白帆可破坏其催吐作用。2.炮制使其有效成分充分溶出增强疗效[1]
2.1 镇痛作用增强如罂粟科植物延胡索具有行气活血止痛之效。内含近20种生物碱。总碱中以甲素、乙素、丑素等的镇痛作用较明显。药理实验证明。经炮制的延胡索其生物碱含量的高低与镇痛效力成正比,虽然延胡索的各种剂型
均有阵痛作用,作用高峰都在半小时之内出现。维持时间2小时,但作用强度依次为醇制剂、粉制剂、醋制流浸膏。这说明延胡索的有效成分生物碱在水煎液中溶出量甚少。而醋制后溶出的总生物碱含量增加,故镇痛作用增强,这与先贤所云“醋制注肝而止痛”之炮制理论相吻合。
2.2 止血作用增强如槐米。具有凉血止血功效,主含芸香甙约10%~20%及釉质等。实验证明,炒炭时温度对于药材中釉质含量影响较大。如槐米炒炭温度在150qc~160qc时,釉质含量增加2~3倍,釉质为一类复杂的多元酚类化合物,能与蛋白质结合形成不容于水大分子化合物,故具有收敛性,能在粘膜表面起保护作用。动物实验证明。槐米炭对大鼠创伤性出血能缩短出血时间和减少出血量。因此。传统的“炒炭止血”是有一定道理的。
2.3 抗菌、抗病毒作用增强如用水火共制法之蒸法炮制黄芩,目的在于使酶灭活,保存药效又使药材软化便如切片。其主要成分为黄芩甙。近代研究证明,黄芩抗菌范围广,对金黄色葡萄球菌、溶血性链球菌、肺炎双球菌等革兰氏阳性菌和痢疾杆菌、伤寒杆菌、副伤寒杆菌。百日咳杆菌等革兰氏阴性菌皆有抑制作用。实验证明,黄芩遇冷水变绿,就是由于黄芩中所含的酶在一定温度和湿度下,可酶解黄芩中的黄芩甙和双黄芩甙,产生葡萄糖醛酸和两种甙元,其中黄芩甙元是一种邻位三羟基黄铜,本身不稳定。容易氧化变绿,说明黄芩甙已被水解。黄芩甙的水解与酶的活性有关,以冷水浸,酶的活性最大,而蒸和煮则可破坏酶,使其活性消失,有利于黄芩甙的保存。经抑菌实验征明,生黄芩
对白喉杆菌、绿脓杆菌、溶血性链球菌等的抑制作用比蒸和煮的作用弱,所以蒸和煮有利于保存有效成分和发挥药效。
3.提高或突出某方面的疗效[1]
如大黄。生用主要有泻下作用,泻下成分是蒽甙。其中以番泻甙A的泻下作用最强。炮制后的大黄致泻成分葸甙随加热含量降低而出现较强的抑菌作
用。实验证明,制大黄对各种细菌均有不同程度的抑菌作用,其中以葡萄球菌、链球菌最敏感,白喉杆菌、枯草杆菌、伤寒杆菌、副伤寒杆菌及痢疾杆菌也较敏感。抑菌的有效成分为蒽醌衍生物,其中以大黄酸、大黄素和芦荟大黄素作用最强。其抗菌机理主要是抑制菌体糖及糖代谢产物的氧化脱氢过程,并能抑制蛋白和核酸的合成。大黄煎剂对各种真菌和毛癣菌等有抑制作用。
又如人参(生晒参)经炮制为红参后,其单体成分有不同程度的变化,且产生生晒参没有的炔三醇、人参皂甙Ph等5种特殊成分。
4.改变药物性能,引药归经[2]
一种中药往往归入数经,在临床上作用较分散,而炮制可以对其适当调整,使其作用专一,。生地黄性寒,味甘、苦,归心、肝经,能清热凉血。蒸制后药性由寒凉转温,味由苦转甜,功效由清转补,可生精补髓壮骨,成为补益肝肾的常用药。知母生品苦寒滑利,上清肺热,下泻肾火,兼通胃脘实热,盐制后导药下行,专于入肾,增强了滋阴降火的功效。大黄生用气味重浊,走而不守直达下焦,泻下作用峻烈,易伤胃气,酒制后其性稍缓,并借酒升提之性,引药上行可清上焦实热。由此可见,药物炮制后不仅能改变药物的性能,而且在辅料的协同下能改变药物作用的部位和趋向。类似的还有“盐制入肾”、“醋制入肝”。
5.杀酶保苷,保存有效成分含量[2]
苦杏仁同时存在杏仁酶和杏仁苷,杏仁酶在一定条件下,易使杏仁苷酶解成氢氰酸而挥发掉。氢氰酸是镇咳的有效成分,通过炮制,杏仁酶大部分被破坏,故煎剂中杏仁苷的含量高于生品。又如槐花,由于酶的作用,可使芦丁分解而失