茶碱类药物简介

茶碱

【定义】

茶碱是甲基嘌呤类药物。具有强心、利尿、扩张冠状动脉、松弛支气管平滑肌和兴奋中枢神经系统等作用。主要用于治疗支气管哮喘、肺气肿、支气管炎、心脏性呼吸困难。

【代表药物】

氨茶碱

【药理作用】

➢ 1.平喘作用

氨茶碱是嘌呤受体阻滞剂，能对抗腺嘌呤等对呼吸道的收缩作用,对气道平滑肌有

直接松弛作用，对痉挛的支气管的解痉作用更为明显，作用弱于β受体激动药。

平滑肌舒张机制：

（1）抑制细胞内磷酸二酯酶，提高气道平滑肌细胞内cAMP水平；

（2）促进内源性儿茶酚胺类物质释放；

（3）阻断腺苷受体，预防腺苷对哮喘患者呼吸道平滑肌收缩作用；

（4）干扰呼吸道平滑肌的钙离子转运，抑制细胞外钙内流和细胞内质网贮钙释

放。

➢ 2. 强心利尿

能增强心肌收缩力，增加心输出量，通过增加肾血流量，肾小球滤过率抑制肾小管对钠的重吸收而利尿。

➢ 3. 松弛胆管平滑肌

➢ 4. 兴奋呼吸中枢

氨茶碱能增强膈肌收缩力，尤其在膈肌收缩无力时作用更显著，具有兴奋呼吸作

用，可增强呼吸深度，但不增加呼吸频率，可使陈-施潮式呼吸转为正常。

➢ 5.增强呼吸肌的收缩力

氨茶碱能刺激肾上腺髓质和肾上腺以外的嗜铬细胞释放儿茶酚胺，增强健康或疲劳的膈肌对低频刺激的收缩力，尤其在膈肌收缩无力时作用更为显著。

【临床应用】

➢ 1. 防治慢性支气管哮喘，口服给药；重症哮喘急性发作或持续状态，静脉滴注给药；喘息型支气管炎、肺气肿及其它阻塞性肺部疾病引起的支气管炎；

➢ 2. 心源性哮喘、心源性水肿的辅助治疗；

➢ 3.治疗胆绞痛；

➢ 4.治疗睡眠呼吸暂停综合征及早产儿窒息

氨茶碱通过兴奋呼吸中枢，促进儿茶酚胺类交感神经递质的释放，增强膈肌收缩力及低氧反应，对睡眠呼吸暂停有效，小儿优于成人。对早产儿窒息还可兴奋心肌，预防心动过缓。

【不良反应】茶碱的毒性常出现在血清浓度为15～20μg/ml，特别是在治疗开始，早期多见的有恶心、呕吐、易激动、失眠等，当血清浓度超过20μg/ml，可出现心动过速、心律失常，血清中茶碱超过40μg/ml，可发生发热、失水、惊厥等症状，严重的甚至呼吸、心跳停止致死。

➢局部刺激

口服可致胃肠道反应；肌注引起红肿疼痛，已少用；长期用可产生耐受性。

➢中枢兴奋性

少数人治疗剂量可出现烦躁不安、失眠等，静注过快或过量可出现头痛头晕恶心呕吐，甚至发生惊厥。

➢过敏反应

表现为皮肤湿疹，荨麻疹或伴气喘，也有多形红斑样药疹。

➢急性中毒

静注过快或剂量过大可引起心悸、血压骤降，严重可致心律失常，甚至出现心脏突然停搏或猝死等中毒反应。

【禁忌证】

对茶碱过敏的患者；低血压和休克患者；心动过速和心律失常的患者；急性心肌梗死患者；甲亢、胃溃疡和癫痫患者。