抗血栓药物的合理应用.pptx
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急性心梗病史
-12 岁
卒中史
动脉粥样硬化血栓形成事件的 重要临床表现
未阻 塞的 管腔
通常由冠脉内部分阻塞的 血小板血栓形成引起
血栓 团块
引起斑块破裂处GP IIb-IIIa介导 的纤维蛋白原交联性血小板聚集
GP IIb/IIIa
纤维蛋白原
血小板
破裂的斑块 动脉管壁
动脉血栓：血流速度快，更依赖血小板的作用，因此治疗 以
5
10
15
20
死亡率(%)
*缺血性心脏病、脑血管病、感染性心脏病和高血压性心脏病;
†WHO各成员国通过的世界性的定义 (非洲、美洲、中东、欧洲、东南亚和西太平洋)
1. 世界卫生报告, 2002, WHO Geneva, 2002.
28.7
25
30
动脉粥样硬化血栓形成明显缩短寿命
来自百度文库
Years
60岁时平均预期寿命
抗血栓药物的合理应用
动脉粥样硬化和血栓形成是一个进行性过程
正常
脂纹
纤维斑块
粥样硬 斑块破裂/ 化斑块 裂纹和血栓形成
心肌梗死 中风
无临床特征
心绞痛 TIA
间歇性跛行
年龄增长
严重下肢缺血 心血管死亡
动脉粥样硬化血栓形成的临床表现
短暂性脑缺血 缺血性脑卒中
ACS中血栓形 成是全身动脉 粥样硬化血栓 形成在心血管 系统的体现。
– 单克隆抗体 abciximab 阿昔单抗
– KGD环肽 integrelin
– 非肽类
tirofiban lamifiban
– 口服
fradafiban xemilofiban
血小板 GPIIb/IIIa 受体拮抗剂
单克隆抗体、肽类衍生物等
抗凝药物
间接凝血酶抑制剂：肝素、低分子肝素、类 肝素
I类 (1)应当迅速开始抗血小板治疗。首选阿司匹林，一旦出现胸痛的症 状，立即给药并持续用药(证据水平A)。 (2)阿司匹林过敏或胃肠道疾病不能耐受阿司匹林的患者，应当使用 氯吡格雷(证据水平A)。 (3)在不准备行早期PCI的住院患者，入院时除了使用阿司匹林外，应 联合使用氯吡格雷9-12个月(证据水平A) 。 (4)准备行PCI的住院患者，置入裸金属支架者，除阿司匹林外还应该 使用氯吡格雷1个月以上，置入药物支架者除使用阿司匹林外应 该使用氯吡格雷12个月(证据水平C)。 (5)准备行择期冠状动脉旁路移植术(CABG)，并且正在使用氯吡格雷 的患者，若病情允许，应当停药5-7d。 (6)除了使用阿司匹林或氯吡格雷进行抗血小板治疗外，还应当使用 静脉普通肝素或皮下低分子肝素(LMWH)抗凝(证据水平A)。 (7)准备行PCI的患者，除使用阿司匹林和普通肝素外，还可以使用血 小板膜糖蛋白(GP)Iib/IIIa受体拮抗剂。
ACS：UA、MI
Drouet L. Cerebrovasc Dis 2002;13(suppl 1):1–6
外周动脉疾病： 间歇性跛行 静息痛 坏疽 坏死
动脉粥样硬化血栓形成* 是目前世界上导致死亡主要原因†1
AIDS 肺疾病
创伤
癌症 感染和寄生虫性疾病 动脉粥样硬化血栓形成*
0
5.1 6 9.1 12.6 17.8
2007不稳定性心绞痛和非ST段抬高心肌梗死诊断与治疗指南 抗血小板与抗凝治疗建议
IIa类 (1)持续性缺血，肌钙蛋白升高的患者，或者不准备行有创治疗，但有其他 高危表现的患者，除了使用阿司匹林和TMWH或普通肝素外，并使用 GPIIb/IIIa受体拮抗剂依替巴肽或替罗非班(证据水平A)。 (2)不准备在24h内行CABG的患者，使用低分子肝素作为UA/NSTEMI患者的抗 凝药物(证据水平A)。 (3)己经使用普通肝素、阿司匹林和氯吡格雷，并且准备行PCI的患者，使用 GPIIb/IIIa受体拮抗剂。也可以只是在PCI前使用GPIIb/IIIa受体拮抗剂 (证据水平A) 。 IIb类 对于没有持续性缺血、并且没有其他高危表现的患者，或不准备做有创 治疗的患者，除了使用阿司匹林和低分子肝素或普通肝素以外，使用依替巴 肽或替罗非班(证据水平A)。
抗血小板为主 静脉血栓：血流速度慢，对血小板作用依赖性低，因此静 脉
血栓以抗凝血因子为主。 附壁血栓：（心房心室中）血栓较大，比较复杂，未形成 血
栓时危险度低，以预防为主，治疗以抗血小板为 主；已形成血栓时危险度高，治疗以抗凝血因子 为主要措施。
内皮损伤是血栓形成的基础
胶原
ADP
血小板 激活
TXA2
直接凝血酶抑制剂：
– 重组水蛭素及其衍生物（hirulog，hirugen） – 合成的低分子凝血酶活性部位抑制物argatrobin，
efegatran等
维生素K依赖性(II VII IX X)抗凝剂
– 主要为香豆素类，如华法林(口服抗凝剂OAC)
重组内源抗凝剂
– 活化的蛋白C、抗凝血酶III、肝素辅因子II、组织 因 子途径抑制物 TFPI
血栓形成示意动画
血栓栓塞性疾病治疗
抗栓 – 抗血小板 抑制血小板的粘附和聚集 – 抗凝血酶 抑制凝血酶的产生和活性
溶栓/纤溶 – 降解纤维蛋白血栓
抗血小板药物
环氧化酶Cox抑制剂：阿司匹林
联合的TXA2 ADP受体拮抗剂
–噻氯匹定(抵克力得)
– 氯吡格雷(波立维)
血小板GPIIb/IIIa受体拮抗剂
凝血酶受体拮抗剂：凝血酶受体拮抗肽 去纤维蛋白原制剂：去纤酶等
ACS病人 抗血小板、抗凝治疗
STEMI NSTE ACS
抗血小板 阿司匹林 氯吡格雷 GPⅡb/Ⅲa受体拮抗剂 ……
抗凝 肝素 低分子肝素 因子Xa抑制剂 ………
2007不稳定性心绞痛和非ST段抬高心肌梗死诊断与治疗指南 抗血小板与抗凝治疗建议
20 18
16 1
124
10 8
6 4 2
0
健康
-7.4 岁
任何冠脉疾病史
1. Peeters et al. Eur Heart J 2002; 23: 458–466
Analysis of data from the Framingham Heart Study AMI = 急性心肌梗死
-9.2 岁
血小板 聚集
凝血酶IIa 纤维蛋白原 纤维蛋白
组织 因子
凝血 瀑布
凝血酶原II
内皮损伤暴露出胶原与组织因子分别激活血小板和凝血系统
凝血酶是凝血过程中的重要介质，可催化纤维蛋白及诱发血小板聚集
Pollack CV, et al. The Journal of Emergency Medicine. 2008(34)4: 417-428
-12 岁
卒中史
动脉粥样硬化血栓形成事件的 重要临床表现
未阻 塞的 管腔
通常由冠脉内部分阻塞的 血小板血栓形成引起
血栓 团块
引起斑块破裂处GP IIb-IIIa介导 的纤维蛋白原交联性血小板聚集
GP IIb/IIIa
纤维蛋白原
血小板
破裂的斑块 动脉管壁
动脉血栓：血流速度快，更依赖血小板的作用，因此治疗 以
5
10
15
20
死亡率(%)
*缺血性心脏病、脑血管病、感染性心脏病和高血压性心脏病;
†WHO各成员国通过的世界性的定义 (非洲、美洲、中东、欧洲、东南亚和西太平洋)
1. 世界卫生报告, 2002, WHO Geneva, 2002.
28.7
25
30
动脉粥样硬化血栓形成明显缩短寿命
来自百度文库
Years
60岁时平均预期寿命
抗血栓药物的合理应用
动脉粥样硬化和血栓形成是一个进行性过程
正常
脂纹
纤维斑块
粥样硬 斑块破裂/ 化斑块 裂纹和血栓形成
心肌梗死 中风
无临床特征
心绞痛 TIA
间歇性跛行
年龄增长
严重下肢缺血 心血管死亡
动脉粥样硬化血栓形成的临床表现
短暂性脑缺血 缺血性脑卒中
ACS中血栓形 成是全身动脉 粥样硬化血栓 形成在心血管 系统的体现。
– 单克隆抗体 abciximab 阿昔单抗
– KGD环肽 integrelin
– 非肽类
tirofiban lamifiban
– 口服
fradafiban xemilofiban
血小板 GPIIb/IIIa 受体拮抗剂
单克隆抗体、肽类衍生物等
抗凝药物
间接凝血酶抑制剂：肝素、低分子肝素、类 肝素
I类 (1)应当迅速开始抗血小板治疗。首选阿司匹林，一旦出现胸痛的症 状，立即给药并持续用药(证据水平A)。 (2)阿司匹林过敏或胃肠道疾病不能耐受阿司匹林的患者，应当使用 氯吡格雷(证据水平A)。 (3)在不准备行早期PCI的住院患者，入院时除了使用阿司匹林外，应 联合使用氯吡格雷9-12个月(证据水平A) 。 (4)准备行PCI的住院患者，置入裸金属支架者，除阿司匹林外还应该 使用氯吡格雷1个月以上，置入药物支架者除使用阿司匹林外应 该使用氯吡格雷12个月(证据水平C)。 (5)准备行择期冠状动脉旁路移植术(CABG)，并且正在使用氯吡格雷 的患者，若病情允许，应当停药5-7d。 (6)除了使用阿司匹林或氯吡格雷进行抗血小板治疗外，还应当使用 静脉普通肝素或皮下低分子肝素(LMWH)抗凝(证据水平A)。 (7)准备行PCI的患者，除使用阿司匹林和普通肝素外，还可以使用血 小板膜糖蛋白(GP)Iib/IIIa受体拮抗剂。
ACS：UA、MI
Drouet L. Cerebrovasc Dis 2002;13(suppl 1):1–6
外周动脉疾病： 间歇性跛行 静息痛 坏疽 坏死
动脉粥样硬化血栓形成* 是目前世界上导致死亡主要原因†1
AIDS 肺疾病
创伤
癌症 感染和寄生虫性疾病 动脉粥样硬化血栓形成*
0
5.1 6 9.1 12.6 17.8
2007不稳定性心绞痛和非ST段抬高心肌梗死诊断与治疗指南 抗血小板与抗凝治疗建议
IIa类 (1)持续性缺血，肌钙蛋白升高的患者，或者不准备行有创治疗，但有其他 高危表现的患者，除了使用阿司匹林和TMWH或普通肝素外，并使用 GPIIb/IIIa受体拮抗剂依替巴肽或替罗非班(证据水平A)。 (2)不准备在24h内行CABG的患者，使用低分子肝素作为UA/NSTEMI患者的抗 凝药物(证据水平A)。 (3)己经使用普通肝素、阿司匹林和氯吡格雷，并且准备行PCI的患者，使用 GPIIb/IIIa受体拮抗剂。也可以只是在PCI前使用GPIIb/IIIa受体拮抗剂 (证据水平A) 。 IIb类 对于没有持续性缺血、并且没有其他高危表现的患者，或不准备做有创 治疗的患者，除了使用阿司匹林和低分子肝素或普通肝素以外，使用依替巴 肽或替罗非班(证据水平A)。
抗血小板为主 静脉血栓：血流速度慢，对血小板作用依赖性低，因此静 脉
血栓以抗凝血因子为主。 附壁血栓：（心房心室中）血栓较大，比较复杂，未形成 血
栓时危险度低，以预防为主，治疗以抗血小板为 主；已形成血栓时危险度高，治疗以抗凝血因子 为主要措施。
内皮损伤是血栓形成的基础
胶原
ADP
血小板 激活
TXA2
直接凝血酶抑制剂：
– 重组水蛭素及其衍生物（hirulog，hirugen） – 合成的低分子凝血酶活性部位抑制物argatrobin，
efegatran等
维生素K依赖性(II VII IX X)抗凝剂
– 主要为香豆素类，如华法林(口服抗凝剂OAC)
重组内源抗凝剂
– 活化的蛋白C、抗凝血酶III、肝素辅因子II、组织 因 子途径抑制物 TFPI
血栓形成示意动画
血栓栓塞性疾病治疗
抗栓 – 抗血小板 抑制血小板的粘附和聚集 – 抗凝血酶 抑制凝血酶的产生和活性
溶栓/纤溶 – 降解纤维蛋白血栓
抗血小板药物
环氧化酶Cox抑制剂：阿司匹林
联合的TXA2 ADP受体拮抗剂
–噻氯匹定(抵克力得)
– 氯吡格雷(波立维)
血小板GPIIb/IIIa受体拮抗剂
凝血酶受体拮抗剂：凝血酶受体拮抗肽 去纤维蛋白原制剂：去纤酶等
ACS病人 抗血小板、抗凝治疗
STEMI NSTE ACS
抗血小板 阿司匹林 氯吡格雷 GPⅡb/Ⅲa受体拮抗剂 ……
抗凝 肝素 低分子肝素 因子Xa抑制剂 ………
2007不稳定性心绞痛和非ST段抬高心肌梗死诊断与治疗指南 抗血小板与抗凝治疗建议
20 18
16 1
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健康
-7.4 岁
任何冠脉疾病史
1. Peeters et al. Eur Heart J 2002; 23: 458–466
Analysis of data from the Framingham Heart Study AMI = 急性心肌梗死
-9.2 岁
血小板 聚集
凝血酶IIa 纤维蛋白原 纤维蛋白
组织 因子
凝血 瀑布
凝血酶原II
内皮损伤暴露出胶原与组织因子分别激活血小板和凝血系统
凝血酶是凝血过程中的重要介质，可催化纤维蛋白及诱发血小板聚集
Pollack CV, et al. The Journal of Emergency Medicine. 2008(34)4: 417-428