避孕药药理PPT课件

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抑制排卵
改变宫颈粘液 性状，不利于 精子穿透
激素避孕药——药物相互作用
影响避孕效果的药物
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长期口服广谱抗 菌药，减少肠道 菌群，抑制激素 结合物的水解， 妨碍肠道重吸收
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肝药酶诱导剂可 加速避孕药在肝 内代谢，影响避 孕效果，甚至导 致突破性出血
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三环类抗抑郁药 在肝脏与避孕药 竞争共同的代谢 酶，合用时减少 本药用量
激素避孕药——远期安全性
与生殖器官肿瘤的关系：
不增加子宫内膜癌、宫颈癌、乳癌的发病率，可减少子 宫内膜癌的发生，同时减少卵巢上皮癌的发生。
对生育力的影响：
停药后不影响生育。服药时间过长，停药时年龄已近40 岁或超过40岁，排卵恢复时间有延迟趋向。
对人体三大代谢的影响：
对糖代谢、脂代谢、蛋白代谢均有一定的影响，但停药 后可恢复正常。
影响因素——机体方面
性别 年龄
病理因素
营养状态
精神因素
遗传因素
避孕药物
激素避孕药——分类
组成成分
人工合成的 雌激素、孕 激素等复方 制剂
孕激素单方 制剂
激素避孕药
起效和持续时间
速效
短效
长效
缓释
口服避孕药
应 用 方 法
注射用避孕药 外用避孕药 皮下埋植避孕药
按作用机制分类
改变子宫内膜的性状， 改变输卵管功能， 不适于受精卵着床 干扰受精卵着床
及男性睾丸也能产生少量雌激素。
长期大剂量使用雌激素的妇女会轻微增加子宫内膜 癌和乳腺癌发生的可能性，但合并使用孕激素不会 增加子宫内膜癌的危险性。
雌激素类药
天然： 雌二醇（ E2 ）等
代谢产物： 雌酮（ E1 ）、 雌三醇（ E3 ）等
合成： 炔雌醇、 炔雌醚、 戊酸雌二醇等
雌激素类药——作用机制
降压药的降压效果降低
药效受激 素避孕药 影响的药 物
抗凝药的抗凝效果降低
降糖药控制糖尿病的疗效降低
三环类抗抑郁药的效果增强
激素避孕药——给药时间
激素避孕药——不良反应及处理
类早孕反应 轻者不需处理或进行对症治疗， 症状严重者可考虑更换制剂
阴道流血
流血量少或稍多者，每晚加服炔 雌醇；流血量或时间如同月经， 可停止服药
药物作用——两重性
1.治疗作用：符合用药目的，能达到防治疾病 的作用。
2.不良反应：不符合用药目的，导致患者不适
或痛苦的反应。
药物作用——影响因素
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药物方面
2
机体方面
影响因素——药物方面
药物影响因素——剂量Biblioteka Baidu剂型
1.剂量：
①作用强度不同；
②用途不同。 2.剂型： ①作用强度和持续时间不同；
②药物的作用不同；
避孕药药理
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药理学概述
2
避孕药简介
药理学——研究内容
药物和机体（含病原体）的相互作用及其规律
药理作用 作用机制 临床应用 不良反应 药物之间相互影响 体内过程 时量关系 消除动力学及相关参数 稳态血药浓度
药效学 药物 机体 药动学
药物效应动力学
药物
机体
药物作用——选择性
药物进入机体以后，只对某组织、器官产 生明显作用，而对另一些组织、器官作用很弱 甚至无作用，这种在作用性质和作用强度方面 的差异，即药物作用的选择性。
与子代发育的关系：
停药后，药物对胎儿无影响，出生婴儿畸形发生率不 增加。（应用长效激素避孕药建议停药半年后再怀孕 是安全的）
和血栓性疾病的关系：
较大剂量雌激素有增加血栓性疾病的危险性，但国产 避孕药并不增加血栓性疾病的发病率。
避孕药成分——雌激素
主要由卵巢和胎盘产生，男女两性的肾上腺皮质以
药物相互作用——药动学
相互作用结果：
血药浓度改变
相互作用环节： 吸收 分布 代谢 排泄
药物相互作用——药效学
相加：两种性质相同的药物联合应用产生的效应相等或
接近两药分别应用所产生的效应之和。A(1)+B(1)≈2
协同：又称增效，即两药联和应用所显示的效应明显超
过两者之和。A(1)+B(1)＞2
拮抗：又称降效，即两药联合应用所产生的效应小于单
吸烟对药物的影响
烟草中的某些成分可能会诱导肝脏中的药物代谢酶， 从而增强药物代谢，减弱药物效应。
避孕药：吸烟的育龄妇女口服避孕药，心肌梗死的发生率
与死亡率比同年龄不吸烟者要高10倍左右。
饮酒对药物的影响

饮酒会影响药物在体内的代谢过程，改变药物的疗效。 服药期间饮酒，酒中所含的乙醇以及其它多种物质（如 酪胺等）可能在体内与多种药物发生相互作用，不仅会 影响某些药物的疗效，而且可能加重药物毒副作用或乙 醇对机体的损害。
与靶细胞核内雌激素受体特异性结合，形成复合物 ，然后与核内靶基因中特异性核苷酸序列——雌激素 反应元件（hormone response elements）相互作用 ，产生基因组效应（基因转录或抑制特定基因转录） 。
独应用一种药物的效应。A(1)+B(1)＜１ （以上各项设Ａ和Ｂ的本身效应为１）
食物对药物的影响
食 物 对 药 物 吸 收 的 影 响
饮料对药物的影响
饮 料 茶 绿 茶 咖 啡 可 乐 汽 水 果 汁 酸 牛 奶 酒 类 红 葡 萄 酒 啤 酒 具 药 理 作 用 成 分
茶 碱 维 生 素 K 咖 啡 因 、 维 生 素 K 咖 啡 因 碳 酸 氢 钠 维 生 素 C 酪 胺 乙 醇 酪 胺 酪 胺
停经或 月经过少
连续发生两个月停经者，应考虑 调换避孕药种类或停止服药
体重增加
不影响健康，可注意均衡饮食， 合理安排生活方式，适当减少盐 分摄入并结合有氧运动
色素沉着
不影响健康，停药后多数可减轻 或恢复
其它
可对症处理，并要时停药
激素避孕药与体重增加
口服避孕药所含的孕激素具有
雄激素样副作用，长期服用后 身体可能会出现发胖、体重增 加；
③副作用和毒性不同。
药物影响因素——给药途径
①起效时间不同 静注﹥吸入﹥肌注﹥皮下﹥口服﹥ 直肠﹥皮肤 ②作用效果不同
药物影响因素——给药时间
①饭前用药起效快，饭后用药刺激性小； ②根据用药结果选择用药时间；
③机体对药物的敏感性有昼夜差别；
④半衰期短的药物，应增加给药次数；
⑤毒性大或消除慢的药物，应延长给药间隔。
口服避孕药中所含的雌激素会
引起水钠潴留，因此有些女性 在使用口服避孕药后可能会引 起体重增加。
激素避孕药——禁忌证

严重心血管疾病 急、慢性肝炎或肾炎 血液病或血栓性疾病 内分泌疾病 恶性肿瘤、癌前病变、子宫或乳房肿块患者 哺乳期
月经稀少或年龄>45岁者
原因不明的阴道异常流血 精神病生活不能自理者