药物化学第3章(镇静催眠药
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《药物化学》第3章(镇静催眠药、抗精神病药、抗
精神失常药)
第3章(镇静催眠药、抗精神病药、抗精神失常药)
重难点提示和辅导
一.镇静催眠药
1.结构类型分为三类:巴比妥类、苯二氮类和其它类。
2.巴比妥类典型药物结构、化学名、性质及应用。
药品名结构化学名性质及应用
5-乙基-5-苯基-2,4,6-(1H,3H,5H)嘧啶三酮
又名鲁米那白色有光泽的结晶,在空气中较
稳定,难溶于水,能溶于乙醇、乙醚,
具有弱酸性。用于治疗失眠、惊厥和癫痫
5-乙基-5-(3-甲基丁基)-2,4,6-(1H,3H,5H)-嘧啶三酮白色结晶性粉末,易溶于乙醇和乙醚,溶于氯仿,几乎不溶于水,具有弱酸性。用于镇静、催眠、抗惊厥
5-烯丙基-5-(1-甲
基丁基)-2,4,6-
(1H,3H,5H)-嘧
啶三酮
镇静催眠药3.巴比妥类药物的重要性质:
因此,巴比妥类药物的钠盐不能做成水针剂,而必须作成粉针剂。
苯巴比妥的钠盐水溶液放置易分解,产生苯基丁酰脲沉淀而失去活性。因此,苯巴比妥钠注射剂不能预先配制进行加热灭菌,须制成粉针剂。
4.苯二氮类典型药物结构、化学名、性质及应用
药品名结构化学名性质及应用
地西泮(安定) 1-甲基-5-苯基-7-
氯-1,3-二氢
-2H-1,4-苯并二氮
-2-酮
白色结晶性粉末,微
溶于水,溶于乙醇,
在空气中稳定。治疗
焦虑症、失眠,还可
用于抗癫痫和抗惊
厥。
奥沙西泮
(去甲羟安定) 7-氯-1,3-二氢-3-
羟基-5-苯基
-2H-1,4-苯并二氮
-2-酮
白色结晶性粉末,溶
于乙醇、氯仿,几乎
不溶于水.
用于治疗焦虑、紧张、
失眠、头晕及部分神
经官能症
艾司唑仑
(舒乐安定)8-氯-6-苯基
-4H-[1,2,4]-三
氮唑并[4,3-a][1,
4]苯并二氮杂
白色结晶性粉末,易
溶于氯仿或醋酐,溶
于甲醇。镇静催眠、
抗焦虑药、抗癫痫。
阿普唑仑
1-甲基-6-苯基-8-
氯-4H-[1,2,4]-
三氮唑并[4,
3-a][1,4]苯并二
氮杂
白色粉末,难溶于水,
易溶于甲醇、乙醇。
适用于焦虑不安、恐
惧、顽固性失眠、癫
痫等
5.苯二氮类药物的鉴别方法
地西泮溶于稀盐酸,加碘化铋钾试液,产生桔红色沉淀,放置后颜色变深。
奥沙西泮在酸、碱中加热水解,生成2-苯甲酰基-4-氯苯胺,乙醛酸和氨,前者由于含有芳伯氨基,经重氮化后与β-萘酚偶合,生成橙色的偶氮化合物。6.地西泮的重要反应
二.抗癫痫药
1. 分类:巴比妥类、乙内酰脲类、口恶唑烷酮类及丁二酰亚胺类
2.典型药物结构、化学名、性质及应用
药品名结构化学名性质及应用
苯妥英钠
(大伦丁
钠)
5,5-二苯基
-2,4-咪唑烷
二酮钠盐
白色粉末,微有吸湿性,可溶
于水和乙醇。治疗癫痫大发作
的首选药,对小发作无效,也
可用于治疗三叉神经痛及洋
地黄引起的心律不齐。
卡马西平
(酰胺咪
嗪)
5H-二苯并
[b,f]氮杂
-5-甲酰胺
白色的结晶性粉末,几乎不溶
于水,在乙醇、丙酮中溶解,
易溶于氯仿。用作抗癫痫药,
对大发作和综合性局灶性发
作有效,还具有抗外周神经痛
作用。
丙戊酸钠(地巴京)2-丙基戊酸
钠
白色结晶性粉末,易溶于水、
甲醇,对酸、碱、热、光较稳
定,具有极强的吸湿性。是广
谱高效抗癫痫药,用于治疗儿
童的失神性发作和大发作,对
各型小发作效果更好、毒性较
低。
三.抗精神失常药
1.分类:根据用途分为三类:抗精神病药(吩噻嗪类、噻吨类、丁酰苯类、苯酰胺类及二苯并氮杂类)、抗抑郁药、抗焦虑药。
2.典型药物结构、化学名、性质及应用
药品名结构化学名
性质及应
用
氯丙嗪(冬眠灵)N,N-二甲
基-2-氯
-10H-吩噻
嗪-10-丙
胺
白色结晶
粉末,有吸
湿性,极易
溶于水、醇
及氯仿。用
于治疗精
神分裂症
和躁狂症,
也用于镇
吐、强化麻
醉及人工
冬眠等
氟哌啶醇4-(4-对氯
苯基-4-羟
基哌啶基)
-4´-氟丁
酰苯
白色无定
形、微晶粉
末,几乎不
溶于水,可
溶于氯仿,
微溶于乙
醚。用于治
疗各种急、
慢性精神
分裂症及
焦虑性神
经官能症,
也可止吐。
奋乃静4-[3-(2-
氯
-10H-10-
吩噻嗪基)
丙基]-1-
哌嗪乙醇
治疗精神
分裂症
氯普噻吨(泰尔登)(Z)-N,
N-二甲基
-3-(2-氯
-9H-亚噻
吨基)-1-
丙胺
治疗伴有
抑郁和焦
虑的精神
分裂症、更
年期抑郁
症、焦虑性
神经官能
症等
3.重要的反应